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    制备氨基酸衍生物的方法
    31.
    发明公开
    制备氨基酸衍生物的方法 失效

    公开(公告)号：CN101268061A

    公开(公告)日：2008-09-17

    申请号：CN200680034576.3

    申请日：2006-09-20

    申请人： 陶氏环球技术公司

    发明人： M·E·福克斯 ,  G·A·米克

    IPC分类号： C07D295/14 ,  C07C309/65 ,  C07C309/73 ,  C07C233/49 ,  C07C233/47

    CPC分类号： C07C233/51 ,  C07C309/66 ,  C07D295/155

    摘要： 本发明包括一种从(4－羟甲基)苯甲醛制备特定氨基酸衍生物(1)的新的多步骤方法，包括下述关键步骤：(i)不对称氢化，从而避免了与拆分方法相关的收率损失，和(ii)通过JV－烷基化引入顺式－2，6－二甲基哌啶亚单元，从而避免了易于发生副反应的成问题的还原性胺化(reductive animation)步骤。在一个方面，本发明包括合成路线，其中，步骤(i)在步骤(ii)之前。在本发明的另一个方面，步骤(ii)在步骤(i)(I)之前。

    作为PPARα和γ调节剂的苯甲酸衍生物
    35.
    发明公开
    作为PPARα和γ调节剂的苯甲酸衍生物 失效

    公开(公告)号：CN1662230A

    公开(公告)日：2005-08-31

    申请号：CN03814319.4

    申请日：2003-06-17

    申请人： 阿斯特拉曾尼卡有限公司

    发明人： L·李

    IPC分类号： A61K31/19 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C07C65/24 ,  C07C233/78 ,  C07C235/34 ,  C07C309/66 ,  C07C311/13 ,  C07C323/62 ,  C07D213/40 ,  C07D217/06 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D233/60

    CPC分类号： C07C59/68 ,  C07C233/78 ,  C07C235/34 ,  C07C275/30 ,  C07C309/66 ,  C07C311/13 ,  C07C323/62 ,  C07D213/38 ,  C07D217/06 ,  C07D233/54 ,  C07D307/68

    摘要： 一种式(I)化合物及其药物上可接受的盐、制备这些化合物的方法、治疗与胰岛素抵抗相关的临床疾病的用途、治疗用途相关的方法以及包含这些化合物的药物组合物，其中R1表示任选的被杂环基取代的芳基或任选的被芳基取代的杂环基，其中每个芳基或杂环基可被任选的取代；(CH2)m－T－(CH2)n－U－(CH2)p－基团连接在式I中标注的苯环的3或4号位，代表一个或多个下述基团：O(CH2)2、O(CH2)3、NC(O)NR4(CH2)2、CH2S(O2)NR5(CH2)2、CH2N(R6)C(O)CH2、(CH2)2N(R6)C(O)(CH2)2、C(O)NR7CH2、C(O)NR7(CH2)2和CH2N(R6)C(O)CH2O；V代表O、S、NR8、或单键；q代表1、2或3；W代表O、S、N(R9)C(O)、NR10、或单键；R2代表卤素、任选的被一个或多个氟取代的C1－4烷基、任选的被一个或多个氟取代的C1－4烷氧基、C1－4酰基、芳基、芳基C1－4烷基、CN或NO2；r代表0、1、2或3；R3代表卤素、任选的被一个或多个氟取代的C1－4烷基、任选的被一个或多个氟取代的C1－4烷氧基、C1－4酰基、芳基、芳基C1－4烷基、或CN；s代表0、1、2或3；并且R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10分别独立的代表H、C1－10烷基、芳基或芳基C1－4烷基，或者当m是0并且T代表N(R6)C(O)基团或(R5)NS(O2)时，R1和R6或R1和R5及一同与与之相连的氮原子代表杂芳基基团。

    (S)－2－乙氧基－3－[4－(2－{4－甲磺酰基氧基苯基}乙氧基)苯基]丙酸的粉碎形成
    40.
    发明公开
    (S)－2－乙氧基－3－[4－(2－{4－甲磺酰基氧基苯基}乙氧基)苯基]丙酸的粉碎形成 失效

    公开(公告)号：CN1402704A

    公开(公告)日：2003-03-12

    申请号：CN00816383.9

    申请日：2000-11-29

    申请人： 阿斯特拉曾尼卡有限公司

    发明人： A·哈尔格伦 ,  K·鲁斯

    IPC分类号： C07C309/66 ,  A61K31/192 ,  A61P5/48 ,  A61P3/00

    CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K9/146 ,  A61K31/255 ,  C07C309/66

    摘要： 本发明涉及减小了粒径形式的化合物(S)－2－乙氧基－3－[4－(2－{4－甲磺酰基氧基苯基}乙氧基)苯基]丙酸，或其药学上可接受的盐或其两者中任一个的溶剂化物，所述化合物如下式I所示。本发明也涉及用减小了粒径形式的所述化合物，或其药学上可接受的盐治疗一种或一种以上的与胰岛素抗性综合征有关的疾病的方法，本发明也涉及用减小了粒径形式的所述化合物，或其药学上可接受的盐制备用于一种或多种所述疾病的药物。本发明还涉及含有作为活性成分的减小了粒径形式的所述化合物，或其药学上可接受的盐，或其溶剂化物的药用组合物，以及制备减小了粒径形式的所述化合物，或其药学上可接受的盐的方法。