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![2-(4-氟苯基)-5-[(5-溴-2-甲基苯基)甲基]噻吩的制备方法](/CN/2014/1/121/images/201410606434.jpg)
公开(公告)号：CN104311532A
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201410606434.6
申请日：2014-10-31
申请人： 山东大学
IPC分类号： C07D333/12 , C07D409/10
CPC分类号： C07D333/12 , C07D333/20 , C07D333/28 , C07D409/10
摘要： 本发明公开了一种2-(4-氟苯基)-5-[(5-溴-2-甲基苯基)甲基]噻吩的制备方法，由5-硝基-2-甲基-苯甲酰氯经5-溴噻吩-2-硼酸和4-氟苯硼酸经两次铃木交叉偶联反应，还原反应、桑德迈尔反应四步骤而得，属于药物中间体制备领域，可用于制备具有治疗II型糖尿病作用的药物卡格列净。该法具有操作简单、工艺稳定、收率高、三废少、生产成本低、产品质量好的特点。
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公开(公告)号：CN103467439A
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201310358939.0
申请日：2009-10-15
申请人： 詹森药业有限公司 , 田边三菱制药株式会社
发明人： W.F.M.菲利尔斯 , R.L.M.布雷克斯 , P.H.J.尼斯特 , M.哈特苏达 , M.尤施纳加 , M.亚达 , C.特勒哈
IPC分类号： C07D333/12
CPC分类号： C07D333/12 , C07D409/10 , C07H7/04 , C07H13/04
摘要： 本发明涉及用于制备对存在于肠或肾内的钠依赖性葡萄糖转运蛋白(SGLT)具有抑制活性的化合物的新方法。
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公开(公告)号：CN103328492A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201180061203.6
申请日：2011-11-18
申请人： 阿勒根公司
IPC分类号： C07F9/06
CPC分类号： C07F9/655345 , C07D307/42 , C07D307/52 , C07D333/12 , C07D333/20 , C07F9/6506 , C07F9/65515 , C07F9/65744
摘要： 本发明涉及新型衍生物、制备新型衍生物的工艺、含有新型衍生物的药物组合物及其作为如1-磷酸鞘氨醇受体调节剂的药物的用途。
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公开(公告)号：CN101888998B
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN200880119779.1
申请日：2008-12-11
申请人： 日本曹达株式会社
IPC分类号： C07D213/30 , A01N47/24 , A01P3/00 , C07C271/08 , C07D277/24 , C07D307/42
CPC分类号： C07D213/30 , A01N47/24 , A01N47/28 , C07C271/08 , C07C271/32 , C07C271/64 , C07C275/64 , C07C311/53 , C07C333/12 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/69 , C07D263/32 , C07D263/40 , C07D263/42 , C07D277/24 , C07D277/34 , C07D307/42 , C07D307/58 , C07D307/62 , C07D333/12 , C07D333/16 , C07D333/28 , C07D333/32
摘要： 本发明提供能够在工业上有利地制造、能够形成效果可靠且能安全使用的农园艺用杀菌剂的式(I)的肟醚衍生物及其盐，以及含有这些化合物中的至少1种作为有效成分的农园艺用杀菌剂。此外，本发明提供作为上述肟醚衍生物的制造中间体的酮衍生物。
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公开(公告)号：CN102875474A
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：CN201210408688.8
申请日：2012-10-23
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D233/64 , C07D333/20 , C07D307/52 , C07D231/12 , A61K31/381 , A61K31/341 , A61K31/417 , A61K31/415 , A61P31/16
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/64 , C07D307/52 , C07D333/12 , C07D333/20 , C07D333/28 , C07D333/32 , C07D333/58 , C07D495/04
摘要： 本发明公开了一种具有式Ⅰ结构的用于抗变异流感病毒的环烷胺类化合物，其中，n独立选自0，1；R1选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、咪唑基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳并杂环基；R2、R3独立选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、脒基、胍基、胍脒基、咪唑基、2-噻吩、3-噻吩、呋喃、酰基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳并杂环基、芳硫基、芳硫基烷基。该化合物通过阻断M2离子通道进而抑制病毒的复制，从而抑制细胞病变的发生和细胞死亡。
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公开(公告)号：CN102008459A
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN201010537940.6
申请日：2007-03-22
申请人： 生物区欧洲有限公司
IPC分类号： A61K31/166 , A61K31/47 , A61K31/421 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/415 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/352 , A61K31/381 , A61K31/402 , A61K31/423 , A61K31/424 , A61K31/427 , A61K31/429 , A61P31/04 , C07D215/14 , C07D263/32 , C07D277/24 , C07D277/64 , C07D413/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07C235/46 , A01N37/40 , A01N41/04 , A01N43/08 , A01N43/10 , A01N43/40 , A01N43/42 , A01N43/76 , A01N43/78 , A01N43/82 , A01N43/90 , A61K31/166 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/352 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4155 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/433 , A61K31/44 , A61K31/4422 , A61K31/4523 , A61K31/4709 , C07C255/16 , C07C309/73 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07D213/30 , C07D213/81 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D249/04 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D263/56 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D277/24 , C07D277/32 , C07D277/64 , C07D307/42 , C07D307/56 , C07D319/20 , C07D333/06 , C07D333/12 , C07D333/16 , C07D333/56 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04
摘要： 具有抗菌活性的通式(I)的化合物：式中，R代表氢或1、2或3个任选的取代基；W是＝C(R1)-；R1是氢，R2是氢、甲基或氟；或R1和R2一起是-CH2-、-CH2CH2-、-O-，或任一取向的-O-CH2-、-OCH2CH2-；R3是通式-(Alk1)m-(Z)p-(Alk2)n-Q的基团，其中，m、p和n独立地为0或1，前提是m、p和n中至少一个是1，Z是-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-NH-、-N(CH3)-、-N(CH2CH3)-、-C(＝O)-、-O--(C＝O)-、-C(＝O)-O-或具有3-6个环原子的任选取代的二价单环碳环或杂环基；或具有5-10个环原子的任选取代的二价双环杂环基；Alk1和Alk2是任选取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基，它们可任选地以-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-NH-、-N(CH3)-或-N(CH2CH3)-为末端或被其间隔；和Q是具有3-6个环原子的氢、卤素、腈(-CN)或羟基或任选取代的单环碳环或杂环基；或具有5-10个环原子的任选取代的双环杂环基。所述的化合物可用作抗菌剂。
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公开(公告)号：CN101888998A
公开(公告)日：2010-11-17
申请号：CN200880119779.1
申请日：2008-12-11
申请人： 日本曹达株式会社
IPC分类号： C07D213/30 , A01N47/24 , A01P3/00 , C07C271/08 , C07D277/24 , C07D307/42
CPC分类号： C07D213/30 , A01N47/24 , A01N47/28 , C07C271/08 , C07C271/32 , C07C271/64 , C07C275/64 , C07C311/53 , C07C333/12 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/68 , C07D213/69 , C07D263/32 , C07D263/40 , C07D263/42 , C07D277/24 , C07D277/34 , C07D307/42 , C07D307/58 , C07D307/62 , C07D333/12 , C07D333/16 , C07D333/28 , C07D333/32
摘要： 本发明提供能够在工业上有利地制造、能够形成效果可靠且能安全使用的农园艺用杀菌剂的式(I)的新型肟醚衍生物及其盐，以及含有这些化合物中的至少1种作为有效成分的农园艺用杀菌剂。此外，本发明提供作为上述肟醚衍生物的制造中间体的新型酮衍生物。
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公开(公告)号：CN101389620A
公开(公告)日：2009-03-18
申请号：CN200780006868.0
申请日：2007-02-27
申请人： 埃斯特韦实验室有限公司
发明人： 赫尔穆特·H·布施曼 , 安东尼·托伦斯·霍维尔 , 马蒂亚斯·勒尔曼 , 斯特凡·达门
IPC分类号： C07D333/12 , C07D333/14 , C07D333/24
CPC分类号： C07D333/24 , C07D333/12 , C07D333/14 , Y02P20/55
摘要： 本发明涉及一种制备式(II)的对映体富集化合物方法，其中R1、R2和R3都独立地选自氢、卤素、取代或未取代的低碳原子烷基或者取代或未取代芳基；X是－C(＝O)－Z或－Y，其中－Y选自－CH2－OR4、－CH2－卤素或－CH2－NR6R7；其中Z选自－NR6R7或－OR5，其中R5选自氢、取代或未取代低碳原子烷基或酯活化基团；R4选自氢、羟基保护基团或羟基活化基团；R6和R7都独立地选自氢、氨基保护基团、酰胺基保护基团或者取代或未取代的低碳原子烷基；或一种药学上可接受的盐，及其络合物或者溶剂化物的制备方法，包括在手性配体存在下与噻吩锌试剂进行对映选择的加成。
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公开(公告)号：CN1301964C
公开(公告)日：2007-02-28
申请号：CN99802238.1
申请日：1999-01-19
申请人： 田边制药株式会社
发明人： 伊拉·瑟卡 , 克雷斯特杰·S·古德玛德森 , 里查德·马丁
IPC分类号： C07C233/87 , C07C237/30 , C07C271/28 , C07C311/09 , C07D295/14 , C07D333/34 , A61K31/245 , A61K31/33
CPC分类号： C07D207/08 , C07C31/44 , C07C233/51 , C07C233/87 , C07C235/84 , C07C237/30 , C07C237/32 , C07C237/36 , C07C237/42 , C07C239/14 , C07C251/40 , C07C255/16 , C07C255/57 , C07C255/60 , C07C271/28 , C07C275/54 , C07C311/08 , C07C311/09 , C07C311/16 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/46 , C07C311/51 , C07C335/22 , C07D207/27 , C07D207/327 , C07D207/33 , C07D207/333 , C07D207/337 , C07D207/34 , C07D207/404 , C07D211/22 , C07D213/26 , C07D213/30 , C07D213/54 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D233/72 , C07D239/52 , C07D241/12 , C07D241/24 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D277/18 , C07D277/22 , C07D277/24 , C07D295/13 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D307/79 , C07D311/58 , C07D317/60 , C07D319/18 , C07D333/12 , C07D333/16 , C07D333/22 , C07D333/24 , C07D333/32 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D491/10
摘要： 本发明涉及含有式(I)化合物或其可药用盐作为活性成分的药物组合物，其中，环A是芳环或杂环；Q是化学键、羰基、低级亚烷基、低级亚链烯基、-O-(低级亚烷基)-等；n是0、1或2；Z是氧或硫；W是氧、硫、-CH＝CH-、-NH-或-N＝CH-；R1、R2和R3相同或不同，分别是氢、卤素、羟基、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级烷氧基、取代或未取代的氨基等；R4是四唑基、羧基、酰胺或酯；R5是氢、硝基、氨基、羟基、低级链烷酰基、低级烷基等；R6选自(a)取代或未取代的苯基、(b)取代或未取代的吡啶基、(c)取代或未取代的噻吩基、(d)取代或未取代的苯并呋喃基等。
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公开(公告)号：CN1255115A
公开(公告)日：2000-05-31
申请号：CN98804799.3
申请日：1998-04-24
申请人： 巴斯福股份公司
发明人： E·保曼 , W·范德恩 , S·恩格尔 , R·L·希尔 , U·卡多夫 , G·梅耶 , M·奥腾 , M·拉克 , J·雷赫莫 , M·威茨舍尔 , K-O·威斯特法伦 , U·密斯里茨 , H·沃尔特
IPC分类号： C07C49/835 , C07C49/813 , C07C205/45 , C07C317/24 , C07C45/54 , A01N35/06
CPC分类号： C07D307/38 , A01N35/06 , A01N35/10 , A01N37/42 , A01N37/50 , A01N43/08 , A01N43/10 , A01N43/30 , C07C45/46 , C07C45/54 , C07C49/813 , C07C49/835 , C07C49/84 , C07C49/86 , C07C69/76 , C07C205/45 , C07C205/56 , C07C251/40 , C07C251/52 , C07C255/40 , C07C317/24 , C07C323/22 , C07C2601/16 , C07D319/06 , C07D333/12 , C07C49/807
摘要： 本发明涉及式Ⅰ2－(3－链烯基苯甲酰基)环已烷－1,3－二酮化合物及其农业上可用的盐:其中各变量具有下述含义:R1,R2为氢,硝基,卤素,氰基,氰硫基,烷基,卤代烷基,烷氧基烷基,链烯基,炔基,－OR6,－OCOR7,－OSO2R7,－SH,－S(O)nR8,－SO2OR6,－SO2NR6R9,－NR9SO2R7或－NR9COR7;R3为氢,卤素,烷基,卤代烷基,烷氧基,链烯基,炔基;R4,R5为氢,硝基,卤素,氰基,氰硫基,烷基,卤代烷基,环烷基,链烯基,环烯基,炔基,烷氧基,烷硫基,卤代烷氧基,－COR10,－CO2R10,－COSR10,－CONR10R11,－C(R12)=NR13,－PO(OR10)(OR11),未取代的或取代的烷基,杂环基,杂环基烷基,苯基,苯基烷基,杂芳基或杂芳基烷基;或者R4与R5一起形成链烷二基链,该链烷二基链可以被取代和/或被杂原子间断;Q为通过其2－位连接的未取代或取代的环已烷－1,3－二酮环;本发明还涉及制备式Ⅰ化合物的方法;包含它们的组合物;以及这些衍生物或包含它们的组合物在防治不需要植物中的应用。
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