公开(公告)号：CN101318909B

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：CN200810120053.1

申请日：2008-07-16

申请人： 浙江工业大学

发明人： 钟光祥 ,  陈路路 ,  李建

IPC分类号： C07C235/58 ,  C07C231/02 ,  C07D295/192 ,  A61K31/616 ,  A61K31/625 ,  A61P29/00

摘要： 本发明提供了一种苯甲酰氟苯水杨酰胺类化合物及其制备与应用。所述苯甲酰氟苯水杨酰胺类化合物结构如式(I)所示，由式(III)所示苯甲酰氟苯水杨酰氯与R1R2NH在有机溶剂中、0～160℃下进行取代反应得到。本发明所述的苯甲酰氟苯水杨酰胺类化合物衍生物及制备和应用的有益效果主要体现在：(1)提供了一种新的有显著抗炎、镇痛活性的抗炎、镇痛药物，为新药筛选提供研究基础；(2)制备流程简单，易于工业化生产。

公开(公告)号：CN102702013A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201210194960.7

申请日：2006-11-28

申请人： GTX公司

发明人： J·T·多尔顿 ,  C·巴雷特 ,  何雅丽 ,  S-S·洪 ,  D·D·米勒 ,  M·L·莫勒 ,  R·纳拉亚南 ,  Z·吴

IPC分类号： C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/77 ,  C07C233/81 ,  C07C235/58 ,  C07C237/40 ,  C07C255/50 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P15/14 ,  A61P17/14 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/138 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07D221/12

摘要： 本发明提供核受体结合剂，其在一个实施方案中为一类新的选择性雌激素受体调节剂（SERM）。该SERM化合物适用于预防和/或治疗多种疾病和病症，包括预防和治疗例如前列腺癌和乳腺癌的癌症、骨质疏松症、激素相关疾病、潮热或血管收缩症、神经疾患、心血管病和肥胖症。

公开(公告)号：CN101080384B

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：CN200580043124.7

申请日：2005-12-14

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： B·里斯 ,  U·迈尔

IPC分类号： C07C235/60 ,  A61K47/18 ,  C07C231/08 ,  C07D265/26 ,  C07C233/24 ,  C07C235/58

CPC分类号： C07C235/60 ,  C07D265/26

摘要： 本发明涉及制备N-取代的水杨酰胺或其衍生物及它们的盐、水合物和溶剂合物的方法。特别地，本发明涉及制备N-(5-氯水杨酰基)-8-氨基辛酸(5-CNAC)及其相应的二钠单水合物的方法。

公开(公告)号：CN102333757A

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：CN201080009797.1

申请日：2010-01-29

申请人： 富山化学工业株式会社

发明人： 横谷润一 ,  高鸟有弘 ,  多田幸惠 ,  矢内实 ,  加藤宽 ,  谷口洋一 ,  田边千阳

IPC分类号： C07C235/58 ,  A61K31/196 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/609 ,  A61K31/616 ,  A61K31/625 ,  A61P43/00 ,  C07D207/337 ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D239/26 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D267/08 ,  C07D271/10 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54

CPC分类号： C07D207/337 ,  A61K31/196 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/609 ,  A61K31/616 ,  A61K31/625 ,  C07C235/64 ,  C07C237/40 ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D217/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D239/26 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D267/08 ,  C07D271/10 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

摘要： 本发明涉及下述通式(式中，R1表示羧基等；R2表示氢原子等；R3表示可被取代的芳基等；X1表示羰基；X2表示键；X3表示键；X4表示键等；A表示可被取代的苯基等)表示的N-酰基邻氨基苯甲酸衍生物或其盐，可用于对与胶原过量产生有关的疾病进行预防或治疗等处理。

公开(公告)号：CN101489990A

公开(公告)日：2009-07-22

申请号：CN200780027596.2

申请日：2007-06-26

申请人： 先正达参股股份有限公司

发明人： P·迈恩费什 ,  W·赞巴赫 ,  P·容 ,  W·鲁兹 ,  T·皮特纳 ,  P·雷诺

IPC分类号： C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C235/56 ,  C07C235/58 ,  C07C237/40 ,  A01N33/06 ,  C07D213/06 ,  C07D213/61 ,  C07D213/70 ,  C07D231/12 ,  C07D285/06 ,  C07D333/10 ,  C07D333/28

CPC分类号： C07C233/81 ,  A01N37/46 ,  C07C233/66 ,  C07C235/56 ,  C07C235/64 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D285/06 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38

摘要： 式(I)化合物，其中A1、A2、A3、A4、R1、R2、G1、G2、Q1和Q2如权利要求1中定义；或者其盐或N－氧化物。此外，本发明涉及用来制备式(I)化合物的方法和中间体，涉及包含它们的杀昆虫、杀螨、杀软体动物和杀线虫组合物以及涉及用它们来对抗和防治昆虫、蜱螨类、软体动物和线虫病虫害的方法。

公开(公告)号：CN101218199A

公开(公告)日：2008-07-09

申请号：CN200680025056.6

申请日：2006-05-08

申请人： 阿斯利康(瑞典)有限公司

发明人： 卡特林·乔纳森 ,  哈坎·莫林 ,  迪迪尔·罗蒂西

IPC分类号： C07C43/253 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/41 ,  A61P29/00 ,  C07C235/58 ,  C07C235/84 ,  C07C255/56 ,  C07C257/04

CPC分类号： C07C255/56 ,  C07C43/2055 ,  C07C235/58 ,  C07C235/84

摘要： 本发明披露式I化合物或其可药用盐，其中X选自氢、卤素、－CN、－CONH2、－CON(C1－6烷基)H、－CON(C1－6烷基)2和杂环基；R1选自C1－6烷基和C3－6环烷基；其中Z是－OH，M选自－C(O)－、－CH(ORa)－、－N(Ra)－和－S(O)r－，其中Ra是氢或C1－6烷基以及r是0、1或2，R2选自C1－6烷基、C3－6环烷基、杂环烷基、芳基、烷芳基和杂芳基，R2被卤素、－NO2、－CN、－OH、－CF3、－OCF3、－NH2和/或－CONH2取代，此时Y是－C1－6烷基；或者Z是－C1－6烷氧基，M是化学键，R2选自C1－6烷基、C3－6环烷基、杂环烷基、芳基、烷芳基和杂芳基，此时Y是－C1－6烷氧基。

公开(公告)号：CN101124201A

公开(公告)日：2008-02-13

申请号：CN200580048416.X

申请日：2005-12-22

申请人： 库多斯药物有限公司

发明人： M·H·贾瓦伊德 ,  G·C·M·史密斯 ,  N·M·B·马丁 ,  S·戈梅斯 ,  V·J·M·L·洛 ,  X-L·F·科克罗夫特 ,  K·A·米尼尔

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D211/38 ,  C07D215/36 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07C235/58 ,  C07D241/44 ,  C07D261/10 ,  A61K31/166 ,  A61K31/341 ,  A61K31/401 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C235/60 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/08 ,  C07D215/36 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D241/44 ,  C07D261/10 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D271/12 ,  C07D277/18 ,  C07D295/14 ,  C07D295/18 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/68 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D495/04

摘要： 式(I)化合物和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护形式和前药，其中：R2、R3、R4和R5独立地选自H、C1－7烷氧基、氨基、卤代基或羟基；n是1或2；RN1和RN2独立地选自H和R，其中R是任选被取代的C1－10烷基、C3－20杂环基和C5－20芳基；或RN1和RN2，与它们连接的氮原子一起形成任选被取代的5至7元含氮杂环；Het选自：(i)，其中Y1和Y3独立地选自CH和N，Y2是选自CX和N，X是H、Cl或F；和(ii)，其中Q是O或S。确切而言，本发明涉及这些化合物抑制聚(ADP－核糖)聚合酶活性的用途，该酶也称作聚(ADP－核糖)合成酶和聚ADP－核糖基转移酶，通常被称为PARP。

公开(公告)号：CN102702013B

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201210194960.7

申请日：2006-11-28

申请人： GTX公司

发明人： J·T·多尔顿 ,  C·巴雷特 ,  何雅丽 ,  S-S·洪 ,  D·D·米勒 ,  M·L·莫勒 ,  R·纳拉亚南 ,  Z·吴

IPC分类号： C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/77 ,  C07C233/81 ,  C07C235/58 ,  C07C237/40 ,  C07C255/50 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P15/14 ,  A61P17/14 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/138 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07D221/12

摘要： 本发明提供核受体结合剂，其在一个实施方案中为一类新的选择性雌激素受体调节剂（SERM）。该SERM化合物适用于预防和/或治疗多种疾病和病症，包括预防和治疗例如前列腺癌和乳腺癌的癌症、骨质疏松症、激素相关疾病、潮热或血管收缩症、神经疾患、心血管病和肥胖症。

公开(公告)号：CN101484421A

公开(公告)日：2009-07-15

申请号：CN200780025119.2

申请日：2007-06-15

申请人： 库多斯药物有限公司

发明人： M·H·贾瓦伊德 ,  S·戈梅斯 ,  X-L·F·科克罗夫特 ,  K·A·米尼尔 ,  N·M·B·马丁

IPC分类号： C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07C235/58 ,  A61K31/44 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07C235/60 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/70 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D295/205

摘要： 本发明公开式(I)化合物及其药学上可接受的盐，其中R2、R3、R4和R5独立选自基团H、C1－7烷氧基、氨基、卤素或羟基；Y为－CRC1RC2－(CH2)m－，其中m为0或1，RC1选自H、CH3和CF3，且RC2选自H和CH3，或者RC1和RC2与它们所连接的碳原子一起形成式(A)的1，1－亚环丙基：RN1和RN2独立选自H和R，其中R为任选被取代的C1－10烷基、C3－20杂环基和C5－20芳基；或者RN1和RN2与它们所连接的氮原子一起形成任选被取代的5－7元含氮杂环；Het为式(ii)：其中Y1和Y3独立选自CH和N，Y2选自CX和N，且X为H、Cl或F。

公开(公告)号：CN101445469A

公开(公告)日：2009-06-03

申请号：CN200810096455.2

申请日：2004-09-24

申请人： 梅特希尔基因公司

发明人： O·莫拉代伊 ,  I·帕奎因 ,  S·莱特 ,  S·弗雷谢特 ,  A·法斯博格 ,  J·M·贝斯特曼 ,  P·泰西尔 ,  T·C·马拉伊斯

IPC分类号： C07C237/40 ,  C07C233/25 ,  C07C235/58 ,  C07C237/20 ,  C07C255/60 ,  C07C323/42 ,  C07D333/20 ,  C07D307/52 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D333/16 ,  A61K31/16 ,  A61K31/33 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及组蛋白脱乙酰基酶的抑制。本发明提供了用于抑制组蛋白脱乙酰基酶酶活性的化合物和方法。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和症状的组合物和方法。