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    Polymerisable carbohydrate esters, polymers therefrom and their use
    13.
    发明授权
    Polymerisable carbohydrate esters, polymers therefrom and their use 失效
    可聚合碳水化合物酯，聚合物及其用途

    公开(公告)号：US5488102A

    公开(公告)日：1996-01-30

    申请号：US256828

    申请日：1994-07-26

    申请人： Dirk Vetter

    发明人： Dirk Vetter

    IPC分类号： C07H3/06 ,  C07H13/04 ,  C07H13/06 ,  C08B31/04 ,  C08B37/16 ,  G02B1/04 ,  C08B3/00 ,  C08B5/00 ,  C08B7/00 ,  C08B13/00

    CPC分类号： C07H13/04 ,  C07H13/06 ,  C08B31/04 ,  C08B37/0012 ,  G02B1/043

    摘要： Compounds of formulae I and IaR--Y--CO--R.sub.3 --CO--O--A (I),R--Y--CO--R.sub.3 --CO--O--CH.sub.2 --A.sub.1 (Ia),whereinR is a radically polymerisable hydrocarbon group,R.sub.3 is a direct bond, linear or branched C.sub.1 -C.sub.22 alkylene, C.sub.3 -C.sub.8 cycloalkylene or C.sub.6 -C.sub.14 arylene,A is the radical, reduced by a hydroxy group in a 2- or 3position, of a cyclic-oligomeric carbohydrate or of a derivative of such a carbohydrate,A.sub.1 is the radical, reduced by a hydroxymethyl group, of a monomeric or linear oligomeric carbohydrate or of a derivative of such a carbohydrate, andY is --O--, --NH-- or --N(C.sub.1 -C.sub.6 alkyl)-.Homo- and co-polymers having those monomers have, depending upon their composition, hydrophilic, amphiphilic or hydrophobic properties and are able to form hydrogels. The polymers can be used, for example, as surfactants, thickeners, carriers for biologically active ingredients or in the manufacture of contact lenses.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 03236 371日期：1994年7月26日 102（e）日期1994年7月26日PCT 1993年11月19日PCT公布。 第WO94 / 12540号公报 日期：1992年6月9日。式I和Ia RY-CO-R3-CO-OA（I），RY-CO-R3-CO-O-CH2-A1（Ia）的化合物，其中R是可自由基聚合的烃 基团，R3是直链，直链或支链C 1 -C 22亚烷基，C 3 -C 8亚环烷基或C 6 -C 14亚芳基，A是被2-或3位的羟基缩合成环状低聚碳水化合物或衍生物 的这种碳水化合物，A1是单羟基甲基或单羧基或者这种碳水化合物衍生物的羟基还原基团，Y是-O - ， - NH-或-N（C 1 -C 6烷基） - 。 具有这些单体的均聚物和共聚物根据其组成具有亲水性，两亲性或疏水性，并且能够形成水凝胶。 聚合物可以用作例如表面活性剂，增稠剂，用于生物活性成分的载体或用于制造隐形眼镜。

    High-Loading Water-Soluable Carrier-Linked Prodrugs
    14.
    发明申请
    High-Loading Water-Soluable Carrier-Linked Prodrugs 审中-公开
    高负载水溶性载体连接前体药物

    公开(公告)号：US20140296257A1

    公开(公告)日：2014-10-02

    申请号：US14237429

    申请日：2012-08-10

    申请人： Ulrich Hersel ,  Guillaume Maitro ,  Harald Rau ,  Dirk Vetter

    发明人： Ulrich Hersel ,  Guillaume Maitro ,  Harald Rau ,  Dirk Vetter

    IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/428 ,  A61K47/48

    CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/428 ,  A61K47/60

    摘要： The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I), wherein B, A and Hyp form the carrier, B is a branching core, each A is independently a poly(ethylene glycol)-based polymeric chain, each Hyp is independently a branched moiety, each SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, each D is independently a biologically active moiety, each x is independently 0 or 1, each m is independently an integer of from 2 to 64, n is an integer from 3 to 32; or the pharmaceutically acceptable salt thereof. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water-soluble carrier-linked prodrugs, their use as medicament or diagnostic, and methods of treatment.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的水溶性载体连接的前药，其中B，A和Hyp形成载体，B是支化核心，每个A独立地是基于聚（乙二醇）的聚合物链，每个 Hyp独立地是支链部分，每个SP独立地是间隔基部分，每个L独立地是可逆的前药接头部分，每个D独立地是生物活性部分，每个x独立地为0或1，每个m独立地为 2〜64，n为3〜32的整数， 或其药学上可接受的盐。 它还涉及包含所述水溶性载体连接的前药的药物组合物，它们作为药物或诊断用途以及治疗方法。

    Biodegradable Polyethylene Glycol Based Water-Insoluble Hydrogels
    16.
    发明申请
    Biodegradable Polyethylene Glycol Based Water-Insoluble Hydrogels 审中-公开
    可生物降解聚乙二醇基不溶性水凝胶

    公开(公告)号：US20120156259A1

    公开(公告)日：2012-06-21

    申请号：US13387971

    申请日：2010-07-30

    申请人： Harald Rau ,  Ulrich Hersel ,  Mathias Krusch ,  Dirk Vetter ,  Tobias Voigt

    发明人： Harald Rau ,  Ulrich Hersel ,  Mathias Krusch ,  Dirk Vetter ,  Tobias Voigt

    IPC分类号： A61K47/18 ,  A61K38/16 ,  A61K38/28 ,  A61K9/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/167 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/428

    CPC分类号： A61K9/0024 ,  A61K47/10 ,  A61K47/60 ,  A61K47/6903 ,  C08J3/075

    摘要： The present invention relates to biodegradable polyethylene glycol based water-insoluble hydrogels comprising backbone moieties which are interconnected by hydrolytically degradable bonds, the backbone moieties further comprising reactive functional groups, wherein the water-insoluble hydrogel is further characterized in that the ratio between the time period for the complete degradation of the hydrogel by hydrolysis of the degradable bonds into water-soluble degradation products comprising one or more backbone moieties and the time period for the release of the first 10 mol-% of water-soluble degradation products comprising one or more backbone moieties based on the total amount of backbone moieties in the hydrogel is greater than 1 and equal to or less than 2. The invention further relates to conjugates of such hydrogels with ligands or ligating groups, prodrugs and pharmaceutical compositions as well as their use in a medicament.

    摘要翻译： 本发明涉及可生物降解的聚乙二醇基水不溶性水凝胶，其包含通过水解可降解键互连的骨架部分，骨架部分还包含反应性官能团，其中所述水不溶性水凝胶的特征还在于， 为了通过将可降解键水解成包含一个或多个骨架部分的水溶性降解产物和释放包含一个或多个骨架的前10mol％的水溶性降解产物的时间段来完全降解水凝胶 基于水凝胶中骨架部分的总量的部分大于1且等于或小于2.本发明还涉及这种水凝胶与配体或连接基团，前药和药物组合物的缀合物，以及它们在 药物。

    Methods of enzymatic discrimination enhancement and surface-bound double-stranded DNA
    20.
    发明授权
    Methods of enzymatic discrimination enhancement and surface-bound double-stranded DNA 失效
    酶鉴别增强方法和表面结合双链DNA

    公开(公告)号：US06974666B1

    公开(公告)日：2005-12-13

    申请号：US08533582

    申请日：1995-10-18

    申请人： David J. Lockhart ,  Mark S. Chee ,  Dirk Vetter ,  Martin Digglemann

    发明人： David J. Lockhart ,  Mark S. Chee ,  Dirk Vetter ,  Martin Digglemann

    IPC分类号： B01J19/00 ,  C07B61/00 ,  C07H21/00 ,  C12N15/10 ,  C12Q1/68 ,  C40B40/06 ,  G01N33/53 ,  G01N33/551 ,  C07H21/02 ,  C12P19/34

    CPC分类号： C12N15/1093 ,  B01J19/0046 ,  B01J2219/00529 ,  B01J2219/00608 ,  B01J2219/00612 ,  B01J2219/00626 ,  B01J2219/0063 ,  B01J2219/00659 ,  B01J2219/00722 ,  C07B2200/11 ,  C07H21/00 ,  C12Q1/6827 ,  C12Q1/683 ,  C12Q1/6837 ,  C12Q1/6874 ,  C40B40/06 ,  C40B80/00 ,  G01N33/5308 ,  G01N33/551

    摘要： Methods for discriminating between fully complementary hybrids and those that differ by one or more base pairs and libraries of unimolecular, double-stranded oligonucleotides on a solid support. In one embodiment, the present invention provides methods of using nuclease treatment to improve the quality of hybridization signals on high density oligonucleotide arrays. In another embodiment, the present invention provides methods of using ligation reactions to improve the quality of hybridization signals on high density oligonucleotide arrays. In yet another embodiment, the present invention provides libraries of unimolecular or intermolecular, double-stranded oligonucleotides on a solid support. These libraries are useful in pharmaceutical discovery for the screening of numerous biological samples for specific interactions between the double-stranded oligonucleotides, and peptides, proteins, drugs and RNA. In a related aspect, the present invention provides libraries of conformationally restricted probes on a solid support. The probes are restricted in their movement and flexibility using double-stranded oligonucleotides as scaffolding. The probes are also useful in various screening procedures associated with drug discovery and diagnosis. The present invention further provides methods for the preparation and screening of the above libraries.

    摘要翻译： 用于区分完全互补的杂交体与通过一个或多个碱基对不同的那些的方法和在固体支持物上的单分子双链寡核苷酸的文库。 在一个实施方案中，本发明提供了使用核酸酶处理来提高高密度寡核苷酸阵列上杂交信号质量的方法。 在另一个实施方案中，本发明提供了使用连接反应来提高高密度寡核苷酸阵列上杂交信号质量的方法。 在另一个实施方案中，本发明提供了在固体支持物上的单分子或分子间双链寡核苷酸的文库。 这些文库在药物发现中可用于筛选许多生物样品，用于双链寡核苷酸与肽，蛋白质，药物和RNA之间的特异性相互作用。 在相关方面，本发明提供了在固体支持物上的构象限制探针的文库。 使用双链寡核苷酸作为脚手架，探针的运动和灵活性受到限制。 探针也可用于与药物发现和诊断相关的各种筛选程序。 本发明还提供了制备和筛选上述文库的方法。