公开(公告)号：US07872026B2

公开(公告)日：2011-01-18

申请号：US11448782

申请日：2006-06-08

申请人： Thibaud Biadatti ,  Olivier Roye

发明人： Thibaud Biadatti ,  Olivier Roye

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  C07D213/62 ,  A61K31/135 ,  C07C62/00 ,  C07D307/02 ,  A61K31/34 ,  C07D333/38 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07C217/18 ,  C07C219/14 ,  C07C233/18 ,  C07C235/20 ,  C07C235/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/80 ,  C07D295/088 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38

摘要： Novel ligand compounds having the structural formula (I): in which: Ar is a radical selected from among the radical of formulae (a) to (c) below: are formulated into pharmaceutical compositions suited for administration in human or veterinary medicine, or, alternatively, into cosmetic compositions.

摘要翻译： 具有结构式（I）的新型配体化合物：其中：Ar是选自下式（a）至（c）的基团的基团：配制成适合于在人或兽医学中施用的药物组合物， 或者，进入化妆品组合物。

公开(公告)号：US20100234633A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12680852

申请日：2008-10-10

申请人： Phil-ho Lee

发明人： Phil-ho Lee

IPC分类号： C07C69/76 ,  C07C319/14

CPC分类号： C07C319/14 ,  C07C321/30 ,  C07C321/20 ,  C07C323/61 ,  C07C323/62

摘要： The present invention relates to a novel synthesis method for the formation of carbon-sulfur bonds by the reaction of an organic sulfur-indium complex with nucleophile in the presence of a palladium catalyst. The present invention provides a synthesis method to prepare several kinds of organic sulfides which are difficult to be prepared by the conventional synthesis methods. A short reaction time and quantitative yield are the advantages of this method. In addition, several kinds of organic sulfide can be prepared by the selection of nucleophile and organic sulfur-indium complex to be used.

摘要翻译： 本发明涉及一种通过有机硫 - 铟络合物与亲核试剂在钯催化剂存在下反应形成碳 - 硫键的新型合成方法。 本发明提供一种制备难以通过常规合成方法制备的几种有机硫化物的合成方法。 反应时间短，定量收率高等优点。 此外，可以通过选择使用的亲核试剂和有机硫 - 铟络合物来制备几种有机硫化物。

公开(公告)号：US07786171B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US12412110

申请日：2009-03-26

申请人： Michael R. Schrimpf ,  Kathleen H. Mortell ,  Diana L. Nersesian ,  Chih-Hung Lee ,  Bruce Clapham

发明人： Michael R. Schrimpf ,  Kathleen H. Mortell ,  Diana L. Nersesian ,  Chih-Hung Lee ,  Bruce Clapham

IPC分类号： A61K31/166 ,  C07C323/09

CPC分类号： C07C323/62 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D205/04 ,  C07D207/325 ,  C07D207/327 ,  C07D207/38 ,  C07D209/14 ,  C07D215/12 ,  C07D233/61 ,  C07D243/08 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to novel amide derivatives that are positive allosteric modulators of neuronal nicotinic receptors, compositions comprising the same, processes for preparing such compounds, and methods for using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本发明涉及作为神经元烟碱性受体的正变构调节剂的新型酰胺衍生物，包含该酰胺衍生物的组合物，其制备方法以及使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：US07767716B2

公开(公告)日：2010-08-03

申请号：US11910673

申请日：2006-03-10

申请人： Rolf Gericke ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Markus Klein ,  Norbert Beier ,  Florian Lang

发明人： Rolf Gericke ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Markus Klein ,  Norbert Beier ,  Florian Lang

IPC分类号： C07C243/38 ,  A61K31/166

CPC分类号： C07C323/62 ,  C07C243/38 ,  C07C255/57

摘要： Novel acyl hydrazides of the formula (I), in which R1-R9 have the meanings indicated in claim 1, are SGK inhibitors and can be used for the treatment of SGK-induced diseases and complaints, such as diabetes, obesity, metabolic syndrome (dyslipidaemia), systemic and pulmonary hypertonia, cardiovascular diseases and renal diseases, generally in fibroses and inflammatory processes of any type.

摘要翻译： 式（I）的新型酰基酰肼，其中R 1 -R 9具有权利要求1所示的含义，是SGK抑制剂，可用于治疗SGK诱导的疾病和投诉，例如糖尿病，肥胖症，代谢综合征 血脂异常），全身和肺高血压，心血管疾病和肾脏疾病，通常在任何类型的纤维和炎症过程中。

公开(公告)号：US20100179326A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US12730093

申请日：2010-03-23

申请人： Hiroshi KOYANO ,  Atsushi Suda ,  Kousuke Aso ,  Kihito Hada ,  Miyuki Asai ,  Masami Hasegawa ,  Yasuko Sato

发明人： Hiroshi KOYANO ,  Atsushi Suda ,  Kousuke Aso ,  Kihito Hada ,  Miyuki Asai ,  Masami Hasegawa ,  Yasuko Sato

IPC分类号： C07C233/66 ,  C07D215/38 ,  C07D233/64 ,  C07D209/08 ,  C07D307/16 ,  C07C235/64

CPC分类号： C07C323/62 ,  C07C233/66 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C235/54 ,  C07C235/64 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C243/38 ,  C07C255/29 ,  C07C255/57 ,  C07C259/10 ,  C07C309/65 ,  C07C323/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D277/82 ,  C07D295/155 ,  C07D295/32 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D319/08 ,  C07D333/36

摘要： Compounds having high angiogenesis inhibiting activity useful as agents for effective treatment and prevention of diseases involving pathologic angiogenesis, e.g. cancer and cancer metastasis, are of formula (II), where A1 is C—X1 or N; Q1 is -A2=A3-, or a heteroatom selected from —O—, —S—, and —N(R10)—; Q2 is -A4=A5-, or a heteroatom selected from —O—, —S—, and —N(R10)—; provided that Q1 and Q2 are not heteroatoms at the same time; A2 is C—X2 or N, A3 is C—X3 or N, A4 is C—X4 or N, and A5 is C—X5 or N; Y is C2-6alkyl, C3-9cycloalkyl, C2-7alkenyl, C2-7alkynyl, C2-6alkoxy, C2-7alkenyloxy, C2-7alkynyloxy, or C1-6alkylthio; Z is a hydrogen atom, hydroxy, C1-6alkyl, C3-9cycloalkyl, or —NR1R2; and L is selected from the formula:

摘要翻译： 具有高血管生成抑制活性的化合物可用作有效治疗和预防涉及病理性血管发生的疾病的药剂，例如， 癌症和癌症转移，具有式（II），其中A1是C-X1或N; Q1是-A2 = A3-或选自-O - ， - S - 和-N（R10） - 的杂原子。 Q2是-A4 = A5-或选自-O - ， - S - 和-N（R10） - 的杂原子。 条件是Q1和Q2不是同时的杂原子; A2是C-X2或N，A3是C-X3或N，A4是C-X4或N，A5是C-X5或N; Y是C 2-6烷基，C 3-9环烷基，C 2-7烯基，C 2-7炔基，C 2-6烷氧基，C 2-7烯基氧基，C 2-7炔基氧基或C 1-6烷硫基; Z是氢原子，羟基，C 1-6烷基，C 3-9环烷基或-NR 1 R 2; L选自下式：

公开(公告)号：US07745642B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US11718333

申请日：2005-12-21

申请人： Daniel Marcus Bradley ,  Roderick Alan Porter

发明人： Daniel Marcus Bradley ,  Roderick Alan Porter

IPC分类号： C07C233/78 ,  C07C211/36

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07C235/50 ,  C07C235/60 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/20 ,  C07D209/02 ,  C07D295/13 ,  C07D307/22

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), or to salts or solvates thereof, their use in the manufacture of medicaments for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder. The invention further comprises processes to make these compounds and pharmaceutical formulations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐或溶剂化物，其用于制备用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物。 本发明还包括制备这些化合物及其药物制剂的方法。

公开(公告)号：US20100120872A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12557654

申请日：2009-09-11

申请人： Markus Rolf Dobler ,  Francois Lenoir ,  David Thomas Parker ,  Yunshan Peng ,  Grazia Piizzi ,  Sompong Wattanasin

发明人： Markus Rolf Dobler ,  Francois Lenoir ,  David Thomas Parker ,  Yunshan Peng ,  Grazia Piizzi ,  Sompong Wattanasin

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C233/16 ,  C12N1/20 ,  A61K31/16 ,  A61P31/04 ,  C07D213/00

CPC分类号： C07D309/22 ,  C07B2200/05 ,  C07C259/06 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D211/70 ,  C07D213/30 ,  C07D307/42 ,  C07D307/80

摘要： The present application describes organic compounds that are useful for the treatment, prevention and/or amelioration of human diseases.

公开(公告)号：US07713963B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11548501

申请日：2006-10-11

申请人： Hartmut Strobel ,  Paulus Wohlfart ,  Alena Safarova ,  Armin Walser ,  Teri Suzuki ,  Karl Schoenafinger ,  Ramalinga M. Dharanipragada

发明人： Hartmut Strobel ,  Paulus Wohlfart ,  Alena Safarova ,  Armin Walser ,  Teri Suzuki ,  Karl Schoenafinger ,  Ramalinga M. Dharanipragada

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C233/58 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/74 ,  C07C233/76 ,  C07C235/42 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D235/08 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D261/18 ,  C07D295/185 ,  C07D307/78 ,  C07D307/84 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D401/06

摘要： The present invention relates to acylated indanyl amines according to the general formula (I) wherein R1—R4 have the meanings given in the description, A is CH2, CHOH or CH—(C1-C3-alkyl), B is CH2 or CH—(C1-C3-alkyl), and R5 is an aryl or heteroaryl group, possibly substituted by the substituents listed in the description. These compounds are useful in the upregulation of endothelial nitric oxide synthase (eNOS), and may therefore be useful for the manufacture of medicaments for the treatment of cardiovascular diseases, stable or unstable angina pectoris, coronary heart disease, Prinzmetal angina, acute coronary syndrome, heart failure, myocardial infarction, stroke, thrombosis, peripheral artery occlusive disease, endothelial dysfunction, atherosclerosis, restenosis, endothelial damage after PTCA, hypertension, essential hypertension, pulmonary hypertension, secondary hypertension, renovascular hypertension, chronic glomerulonephritis, erectile dysfunction, ventricular arrhythmia, diabetes or diabetes complications, nephropathy or retinopathy, angiogenesis, asthma bronchiale, chronic renal failure, cirrhosis of the liver, osteoporosis, restricted memory performance, a restricted ability to learn, or for the lowering of cardiovascular risk of postmenopausal women or after intake of contraceptives.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的酰化茚满基胺，其中R 1 -R 4具有在描述中给出的含义，A是CH 2，CHOH或CH-（C 1 -C 3 - 烷基），B是CH 2或CH- （C 1 -C 3 - 烷基），R 5是可以被描述中所列取代基取代的芳基或杂芳基。 这些化合物可用于内皮一氧化氮合酶（eNOS）的上调，因此可用于制备用于治疗心血管疾病，稳定或不稳定型心绞痛，冠心病，Prinzmetal心绞痛，急性冠状动脉综合征， 心脏衰竭，心肌梗塞，中风，血栓形成，外周动脉闭塞性疾病，内皮功能障碍，动脉粥样硬化，再狭窄，PTCA后的内皮损伤，高血压，原发性高血压，肺动脉高压，继发性高血压，肾血管性高血压，慢性肾小球肾炎，勃起功能障碍，室性心律失常， 糖尿病或糖尿病并发症，肾病或视网膜病变，血管生成，支气管哮喘，慢性肾功能衰竭，肝硬化，骨质疏松症，受限记忆能力，受限的学习能力或降低绝经后妇女的心血管危险或摄入避孕药 。

公开(公告)号：US20100093865A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12553054

申请日：2009-09-02

申请人： Ian L. Scott ,  Vladimir A. Kuksa ,  Ryo Kubota

发明人： Ian L. Scott ,  Vladimir A. Kuksa ,  Ryo Kubota

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C211/28 ,  C07C215/28 ,  C07C311/20 ,  A61K31/137 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07C323/32 ,  C07B2200/05 ,  C07C311/37 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C323/20 ,  C07C323/41 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18

摘要： Provided are sulphur-linked compounds, pharmaceutical compositions thereof, and methods of treating ophthalmic diseases and disorders, such as age-related macular degeneration and Stargardt's Disease, using said compounds and compositions.

摘要翻译： 提供硫化合物，其药物组合物，以及使用所述化合物和组合物治疗眼科疾病和病症如老年性黄斑变性和Stargardt氏病的方法。

公开(公告)号：US07696205B2

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US11872886

申请日：2007-10-16

申请人： Robert J. Cherney

发明人： Robert J. Cherney

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C317/32 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D235/16 ,  C07D263/56

摘要： The present application describes modulators of MCP-1 of formula (I): or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, useful for the prevention of rheumatoid arthritis, multiple sclerosis, atherosclerosis and asthma.

摘要翻译： 本申请描述了可用于预防类风湿性关节炎，多发性硬化，动脉粥样硬化和哮喘的式（I）的MCP-1或其药学上可接受的盐形式的调节剂。