公开(公告)号：US11779583B2

公开(公告)日：2023-10-10

申请号：US17462175

申请日：2021-08-31

Applicant: EMORY UNIVERSITY

Inventor： Michael G. Natchus ,  Richard Arrendale ,  Dennis C. Liotta ,  Ketan Desai ,  Hyunsuk Shim

IPC: A61K31/506 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/444 ,  A61K31/505 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61K45/06 ,  C07C233/64 ,  C07C211/53 ,  C07C255/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/72 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K38/20 ,  C07C211/52 ,  C07C229/60 ,  C07C279/04 ,  C07C279/18 ,  C07C211/27 ,  C07C233/11 ,  C07C233/58 ,  C07C233/65 ,  C07C233/75 ,  C07C237/40

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/444 ,  A61K31/505 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61K38/2073 ,  A61K45/06 ,  C07C211/53 ,  C07C233/64 ,  C07C255/58 ,  C07D213/72 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07C211/27 ,  C07C211/52 ,  C07C229/60 ,  C07C233/11 ,  C07C233/58 ,  C07C233/65 ,  C07C233/75 ,  C07C237/40 ,  C07C279/04 ,  C07C279/18 ,  A61K31/506 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/138 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/57 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/167 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/4166 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/575 ,  A61K2300/00 ,  A61K31/58 ,  A61K2300/00

Abstract: The disclosure provides methods of use of certain compounds that are useful for treating certain symptoms of endocrine disturbances, and in particular those associated with hot flashes.

公开(公告)号：US20180362446A1

公开(公告)日：2018-12-20

申请号：US16113624

申请日：2018-08-27

Applicant: BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT

Inventor： Thomas HIMMLER ,  Lars RODEFELD ,  Jonathan HUBRICH ,  Lutz ACKERMANN

IPC: C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C233/25 ,  C07C233/29 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75

CPC classification number: C07C231/12 ,  C07C233/15 ,  C07C233/25 ,  C07C233/75 ,  C07C233/66 ,  C07C233/29

Abstract: The present invention relates to a novel process for preparing substituted biphenylamides of the general formula (V) characterized in that anilides of the formula (II) in a solvent other than tetrahydrofuran, are reacted with an organoboron compound of the formula (III) in the presence of a catalyst system consisting of a ruthenium catalyst, an activator, an oxidizing agent and a metal triflate.

公开(公告)号：US09624161B2

公开(公告)日：2017-04-18

申请号：US14523333

申请日：2014-10-24

Applicant: GTx, Inc.

Inventor： James T. Dalton ,  Mitchell S. Steiner ,  Christopher C. Coss ,  Robert H. Getzenberg

IPC: A61K31/165 ,  C07C235/64 ,  C07C233/75 ,  C07C215/50 ,  C07C215/82 ,  A61K45/06 ,  A61K31/167 ,  A61K31/137 ,  A61K31/136 ,  C07D295/088

CPC classification number: C07C235/64 ,  A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/167 ,  A61K45/06 ,  C07C215/50 ,  C07C215/82 ,  C07C233/75 ,  C07D295/088

Abstract: The present invention relates to methods for reducing testosterone levels in a male subject and methods of treating, suppressing, reducing the incidence, reducing the severity, or inhibiting prostate cancer, advanced prostate cancer, castration resistant prostate cancer (CRPC), metastatic castration resistant prostate cancer (mCRPC), and methods of reducing high or increasing PSA levels and/or increasing SHBG levels in a subject suffering from prostate cancer, advanced prostate cancer, castration resistant prostate cancer (CRPC) and metastatic castration resistant prostate cancer (mCRPC). The compounds of this invention suppress free or total testosterone levels despite castrate levels secondary to ADT and reduce high or increasing PSA levels. This reduction in testosterone levels may be used to treat prostate cancer, advanced prostate cancer, CRPC and mCRPC without causing bone loss, decreased bone mineral density, increased risk of bone fractures, increased body fat, hot flashes and/or gynecomastia.

公开(公告)号：US20160340347A9

公开(公告)日：2016-11-24

申请号：US14136089

申请日：2013-12-20

Applicant: Allergan, Inc.

Inventor： David W. Old

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/24 ,  C07D215/14 ,  C07C235/78

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07C233/75 ,  C07C235/66 ,  C07C235/78 ,  C07D215/14 ,  C07D333/24

Abstract: This invention provides well defined 6-alkyl or hydroxyalkyl-1-naphthamide or quinoline compounds for treating glaucoma or ocular hypertension.

公开(公告)号：US09493473B2

公开(公告)日：2016-11-15

申请号：US14984446

申请日：2015-12-30

Applicant: Apicore US LLC

Inventor： Ravishanker Kovi ,  Jayaraman Kannapan ,  Sanjay F. Thakor ,  Rajesh A Patel

IPC: C07D487/04 ,  C07D209/48 ,  C07C233/80 ,  C07C233/75 ,  C07C233/76 ,  C07D233/80 ,  C07D233/76

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07C233/75 ,  C07C233/76 ,  C07C233/80 ,  C07D209/48

Abstract: Novel synthetic approaches to make 3-(imidazo[1,2-b]pyridazin-3-ylethynyl)-4-methyl-N-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide, intermediates and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided.

Abstract translation: 制备3-（咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基乙炔基）-4-甲基-N- [4 - [（4-甲基哌嗪-1-基）甲基] -3-（三氟甲基） 苯基]苯甲酰胺，其中间体及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20160312253A1

公开(公告)日：2016-10-27

申请号：US15138066

申请日：2016-04-25

Applicant: NUtech Ventures

Inventor： Concetta DiRusso ,  Nishikant Wase

IPC: C12P7/64 ,  C07C217/60 ,  C07D295/135 ,  C07C211/40 ,  C07D277/46 ,  C07C233/75 ,  C07D213/40 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C12P19/04 ,  C07D231/40

CPC classification number: C12P7/6409 ,  C07C211/40 ,  C07C217/60 ,  C07C233/75 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/40 ,  C07D231/40 ,  C07D277/46 ,  C07D295/135 ,  C12N1/38 ,  C12P7/6463 ,  C12P19/04

Abstract: This invention relates to methods for increasing lipid accumulation and lipid production in cells. Methods of producing biofuel from cells and preparing nutraceuticals comprising lipids produced according to a method provided herein are also provided.

Abstract translation: 本发明涉及增加细胞中脂质积聚和脂质生成的方法。 还提供了从细胞生产生物燃料的方法和制备包含根据本文提供的方法制备的脂质的营养药物。

公开(公告)号：US09464065B2

公开(公告)日：2016-10-11

申请号：US14007306

申请日：2012-03-26

Applicant: Peter Schultz ,  Laure Bouchez

Inventor： Peter Schultz ,  Laure Bouchez

IPC: A61K31/275 ,  A01N37/34 ,  C07D295/135 ,  A61K38/18 ,  A61K38/23 ,  A61K38/39 ,  A61K31/505 ,  A61K31/593 ,  A61K31/728 ,  A61K36/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07D257/04 ,  C07C233/75 ,  C07C233/80 ,  C07C233/81 ,  C07D277/46 ,  C07D209/48 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C255/50 ,  C07D215/14 ,  C07D241/24 ,  C07D249/06 ,  C07D263/57 ,  C07D277/66 ,  C12N5/077 ,  A61K9/00

CPC classification number: A61K31/5375 ,  A61K9/0024 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/277 ,  A61K31/357 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/593 ,  A61K31/728 ,  A61K36/54 ,  A61K38/1816 ,  A61K38/1825 ,  A61K38/23 ,  A61K38/39 ,  A61K45/06 ,  C07C233/75 ,  C07C233/80 ,  C07C233/81 ,  C07C255/50 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07D209/48 ,  C07D215/14 ,  C07D241/24 ,  C07D249/06 ,  C07D257/04 ,  C07D263/57 ,  C07D277/46 ,  C07D277/66 ,  C07D295/135 ,  C12N5/0655 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention provides compounds and compositions for the amelioration of arthritis and joint injuries by inducing mesenchymal stem cells into chondrocytes.

Abstract translation: 本发明提供了通过将间充质干细胞诱导成软骨细胞来改善关节炎和关节损伤的化合物和组合物。

公开(公告)号：US20160031797A1

公开(公告)日：2016-02-04

申请号：US14733852

申请日：2015-06-08

Applicant: GTx, Inc.

Inventor： James T. DALTON ,  Christina Herring ,  Duane D. MILLER ,  Seoung-Soo HONG ,  Yali HE ,  Michael L. MOHLER ,  Ramesh NARAYANAN ,  Zhongzhi WU

IPC: C07C215/82 ,  C07C235/56 ,  C07D295/135 ,  C07C233/75

CPC classification number: C07C215/82 ,  A61K31/137 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4453 ,  C07C233/75 ,  C07C235/16 ,  C07C235/24 ,  C07C235/38 ,  C07C235/56 ,  C07C251/48 ,  C07C255/58 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/06 ,  C07D221/12 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155

Abstract: The present invention relates to a novel class of nuclear receptor binding agents (NRBAs). The NRBA compounds are applicable for use in the prevention and/or treatment of a variety of diseases and conditions including, inter alia, prevention and treatment of hormone-related diseases, cancers, inflammation, osteoporosis, peripheral vascular disease, reducing circulating lipid levels, and cardiovascular disease.

Abstract translation: 本发明涉及一类新的核受体结合剂（NRBAs）。 NRBA化合物适用于预防和/或治疗各种疾病和病症，包括特别是预防和治疗激素相关疾病，癌症，炎症，骨质疏松症，外周血管疾病，降低循环脂质水平， 和心血管疾病。

公开(公告)号：US09249085B2

公开(公告)日：2016-02-02

申请号：US14344925

申请日：2012-09-07

Applicant: John Feutrill ,  Caroline Leriche ,  David Middlemiss

Inventor： John Feutrill ,  Caroline Leriche ,  David Middlemiss

IPC: C07C217/84 ,  C07C235/56 ,  C07C233/75 ,  C07C255/59 ,  C07C63/72 ,  C07C13/02 ,  C07C13/08 ,  C07C235/20 ,  C07C237/30 ,  A61K31/196 ,  A61K45/06 ,  A61K31/216 ,  C07C215/76 ,  C07C65/105 ,  C07C65/24 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/5375 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07D295/088

CPC classification number: C07C217/84 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0048 ,  A61K31/165 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C63/72 ,  C07C65/105 ,  C07C65/24 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/76 ,  C07C233/75 ,  C07C235/20 ,  C07C235/56 ,  C07C237/30 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07D295/088

Abstract: The present invention relates to aniline derivatives of formula (I), to their preparation and to their therapeutic application, for example in treating glaucoma: Formula (I), R1a represents H, an halogen, a (C1-C6)alkyl or a CN; R1b represents H, an halogen or a (C1-C6)alkyl; R1c represents H or a (C1-C6)alkyl; R2 represents H, an halogen, an OH, an O—(C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkyl; R3 represents H, an halogen, a (C1-C6)alkyl, an OH, an O—(C1-C6)alkyl, a CONH2 or CN; R4 represents H, an halogen or a (C1-C6)alkyl; R5 represents H or F: R7 represents H or F; R8 represents H or F; R9 represents H or (C1-C6)alkyl, or one of its enantiomers.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的苯胺衍生物，其制备及其治疗应用，例如治疗青光眼：式（I），R 1a表示H，卤素，（C 1 -C 6）烷基或CN ; R 1b表示H，卤素或（C 1 -C 6）烷基; R1c表示H或（C1-C6）烷基; R 2表示H，卤素，OH，O-（C 1 -C 6）烷基或（C 1 -C 6）烷基; R 3表示H，卤素，（C 1 -C 6）烷基，OH，O-（C 1 -C 6）烷基，CONH 2或CN; R 4表示H，卤素或（C 1 -C 6）烷基; R5表示H或F：R7表示H或F; R8表示H或F; R9表示H或（C1-C6）烷基或其一种对映异构体。

公开(公告)号：US09212130B2

公开(公告)日：2015-12-15

申请号：US13816085

申请日：2011-08-09

Applicant: Hiroyuki Kai ,  Takeshi Endoh ,  Sae Jikihara ,  Tohru Horiguchi

Inventor： Hiroyuki Kai ,  Takeshi Endoh ,  Sae Jikihara ,  Tohru Horiguchi

IPC: A61K31/505 ,  A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  A61K31/135 ,  A61K31/425 ,  C07C233/75 ,  C07C217/84 ,  C07C217/80 ,  C07D401/14 ,  C07D239/84 ,  C07D211/72 ,  C07D237/04 ,  C07C217/92 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/38 ,  C07D233/96 ,  C07D235/30 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D241/20 ,  C07D255/02 ,  C07D261/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D265/10 ,  C07D265/26 ,  C07D265/36 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D277/28 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D407/06 ,  C07C233/25 ,  C07D215/56 ,  C07D217/22 ,  C07D233/88 ,  C07D237/20 ,  C07D239/48 ,  C07D239/545 ,  C07D239/557 ,  C07D239/78 ,  C07D265/06 ,  C07D277/42 ,  C07D213/69

CPC classification number: C07D239/545 ,  C07C217/80 ,  C07C217/84 ,  C07C217/92 ,  C07C233/25 ,  C07C233/75 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/72 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/38 ,  C07D233/88 ,  C07D233/96 ,  C07D235/30 ,  C07D237/04 ,  C07D237/20 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/54 ,  C07D239/557 ,  C07D239/78 ,  C07D239/84 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D241/20 ,  C07D255/02 ,  C07D261/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D265/06 ,  C07D265/10 ,  C07D265/26 ,  C07D265/36 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  C07D277/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention provides novel compounds having a P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonistic effect.A pharmaceutical composition having a P2X3 and/or P2X2/3 receptor antagonistic effect comprising a compound of the formula (I): wherein ring A is substituted or unsubstituted 5 to 7-membered cycloalkane, substituted or unsubstituted 5 to 7-membered cycloalkene or the like; C is a carbon atom; —X— is —N(R16)— or the like; R16 is hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl or the like; R7 is substituted or unsubstituted 5- or 6-membered heteroaryl, substituted or unsubstituted 6 to 10 membered aryl; Q1 and Q2 are each independently a carbon atom or a nitrogen atom; -L- is —O—, —S— or the like; R6 is substituted or unsubstituted cycloalkyl, substituted or unsubstituted cycloalkenyl or the like; R2 is hydrogen, hydroxy or the like, or its pharmaceutically acceptable salt or a solvate thereof.

Abstract translation: 本发明提供具有P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗作用的新化合物。 一种具有P2X3和/或P2X2 / 3受体拮抗作用的药物组合物，其包含式（I）化合物：其中环A是取代或未取代的5至7元环烷烃，取代或未取代的5至7元环烯烃或 喜欢; C是碳原子; -X-是-N（R 16） - 等; R 16是氢，取代或未取代的烷基等; R 7是取代或未取代的5元或6元杂芳基，取代或未取代的6至10元芳基; Q1和Q2各自独立地为碳原子或氮原子; -L-是-O-，-S-等; R6是取代或未取代的环烷基，取代或未取代的环烯基等; R2是氢，羟基等，或其药学上可接受的盐或其溶剂合物。