公开(公告)号：US07714009B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US10577334

申请日：2004-10-27

申请人： Albert Charles Gyorkos ,  Christopher Peter Corrette ,  Suk Young Cho ,  Timothy Mark Turner ,  Scott Alan Pratt ,  Kazuyoshi Aso ,  Masakuni Kori ,  Michiyo Gyoten

发明人： Albert Charles Gyorkos ,  Christopher Peter Corrette ,  Suk Young Cho ,  Timothy Mark Turner ,  Scott Alan Pratt ,  Kazuyoshi Aso ,  Masakuni Kori ,  Michiyo Gyoten

IPC分类号： A61K31/4168 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D235/30

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D471/04

摘要： There is provided a CRF receptor antagonist comprising a compound of the formula (I): wherein, ring A is a 5-membered ring represented by the formula (A′): wherein X is a carbon and X1 is an oxygen, a sulfur or —NR5—, or formula (A″): wherein X is a nitrogen and R6 is an optionally substituted hydrocarbyl, R1 is an amino substituted by two optionally substituted hydrocarbyl groups, R2 is an phenyl, Y1 is CR3a or a nitrogen, Y2 is CR3b or a nitrogen and Y3 is CR3c or a nitrogen, provided that one or less of Y1, Y2, and Y3 is nitrogen, W is a bond, —(CH2)n-, and Z is a bond, —NR4—, etc.; or a salt thereof or a prodrug thereof.

摘要翻译： 提供了包含式（I）化合物的CRF受体拮抗剂：其中环A是由式（A'）表示的5元环：其中X是碳，X 1是氧，硫或 -NR5-或式（A“）：其中X是氮，R6是任选取代的烃基，R 1是被两个任选取代的烃基取代的氨基，R 2是苯基，Y 1是CR 3 a或氮，Y 2是 CR3b或氮，Y3为CR3c或氮，条件是Y1，Y2和Y3中的一个或多个为氮，W为键， - （CH2）n-，Z为键，-NR4-等 。 或其盐或其前药。

公开(公告)号：US07897607B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US10593891

申请日：2005-04-06

申请人： Albert Charles Gyorkos ,  Christopher Peter Corrette ,  Suk Young Cho ,  Timothy Mark Turner ,  Kazuyoshi Aso ,  Masakuni Kori ,  Michiyo Mochizuki ,  Kevin Ronald Condroski ,  Christopher Stephen Siedem ,  Steven Armen Boyd

发明人： Albert Charles Gyorkos ,  Christopher Peter Corrette ,  Suk Young Cho ,  Timothy Mark Turner ,  Kazuyoshi Aso ,  Masakuni Kori ,  Michiyo Mochizuki ,  Kevin Ronald Condroski ,  Christopher Stephen Siedem ,  Steven Armen Boyd

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C225/20 ,  C07C2602/08 ,  C07D215/233 ,  C07D215/56 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/56 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D265/36 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： There is provided a CRF receptor antagonist comprising a compound of the formula (I): A-W—Ar  (I) wherein, A is a group represented by the formula (A1) or (A2): (wherein, ring Aa is a 5- or 6-membered ring which may be further substituted; ring Ab is a 5- or 6-membered ring which may be further substituted; ring Ac is a 5- or 6-membered ring which may be substituted; R1 is optionally substituted alkyl, substituted amino, substituted hydroxy, etc.; X is carbonyl, —O—, —S—, etc.; Y1, Y2 and Q are independently optionally substituted carbon or nitrogen;  is a single or double bond); W is a bond, optionally substituted methylene, optionally substituted imino, —O—, —S—, etc.; Ar is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; or a salt thereof or a prodrug thereof.

摘要翻译： 提供了包含式（I）的化合物的CRF受体拮抗剂：AW-Ar（I）其中A是由式（A1）或（A2）表示的基团：（其中环Aa是5- 或6元环，其可以被进一步取代;环Ab是可进一步取代的5-或6-元环;环Ac是可被取代的5-或6-元环; R 1是任选取代的烷基， 取代的氨基，取代的羟基等; X是羰基，-O-，-S-等; Y1，Y2和Q独立地是任选取代的碳或氮;是单键或双键）; W是一个键，任意取代的亚甲基，任选取代的亚氨基，-O - ， - S-等; Ar是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基; 或其盐或其前药。

公开(公告)号：US20070135452A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US10577334

申请日：2004-10-27

申请人： Albert Gyorkos ,  Christopher Corrette ,  Suk Cho ,  Timothy Turner ,  Scott Pratt ,  Kazuyoshi Aso ,  Masakuni Kori ,  Michiyo Gyoten

发明人： Albert Gyorkos ,  Christopher Corrette ,  Suk Cho ,  Timothy Turner ,  Scott Pratt ,  Kazuyoshi Aso ,  Masakuni Kori ,  Michiyo Gyoten

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4745 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D471/04

摘要： There is provided a CRF receptor antagonist comprising a compound of the formula (I): wherein, ring A is a 5-membered ring represented by the formula (A′): wherein X is a carbon and X1 is an oxygen, a sulfur or —NR5—, or formula (A″): wherein X is a nitrogen and R6 is an optionally substituted hydrocarbyl, R1 is an amino substituted by two optionally substituted hydrocarbyl groups, R2 is an phenyl, Y1 is CR3a or a nitrogen, y2 is CR3b or a nitrogen and Y3 is CR3c or a nitrogen, provided that one or less of Y1, Y2, and Y3 is nitrogen, W is a bond, —(CH2)n-, and Z is a bond, —NR4—, etc.; or a salt thereof or a prodrug thereof.

摘要翻译： 提供了包含式（I）化合物的CRF受体拮抗剂：其中环A是由式（A'）表示的5元环：其中X是碳，X 1 O >是氧，硫或-NR 5 - 或式（A“）：其中X是氮，R 6是任选取代的烃基，R 1是由两个任选取代的烃基取代的氨基，R 2是苯基，Y 1是H 3 S >或氮，Y 2是CR 3或氮和Y 3是C 3或N 3或N 3 条件是Y 1，Y 2和Y 3中的一个或多个为氮，W为键， - （CH _{2）n - ，Z为键，-NR 4 - 等; 或其盐或其前药。}

公开(公告)号：US20070179165A1

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：US10593891

申请日：2005-04-06

申请人： Albert Gyorkos ,  Christopher Corrette ,  Suk Cho ,  Timothy Turner ,  Kazuyoshi Aso ,  Masakuni Kori ,  Michiyo Mochizuki ,  Kevin Condroski ,  Christopher Siedem ,  Steven Boyd

发明人： Albert Gyorkos ,  Christopher Corrette ,  Suk Cho ,  Timothy Turner ,  Kazuyoshi Aso ,  Masakuni Kori ,  Michiyo Mochizuki ,  Kevin Condroski ,  Christopher Siedem ,  Steven Boyd

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/513 ,  C07D239/22

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C225/20 ,  C07C2602/08 ,  C07D215/233 ,  C07D215/56 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/56 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D265/36 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： There is provided a CRF receptor antagonist comprising a compound of the formula (I): A-W—Ar  (I) wherein, A is a group represented by the formula (A1) or (A2): (wherein, ring Aa is a 5- or 6-membered ring which may be further substituted; ring Ab is a 5- or 6-membered ring which may be further substituted; ring Ac is a 5- or 6-membered ring which may be substituted; R1 is optionally substituted alkyl, substituted amino, substituted hydroxy, etc.; X is carbonyl, —O—, —S—, etc.; Y1, Y2 and Q are independently optionally substituted carbon or nitrogen; is a single or double bond); W is a bond, optionally substituted methylene, optionally substituted imino, —O—, —S—, etc.; Ar is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; or a salt thereof or a prodrug thereof.

摘要翻译： 提供了包含式（I）化合物的CRF受体拮抗剂：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> AW-Ar（I） 式中，A为式（A1）或（A2）表示的基团：（其中，环Aa为5-或6-元环，其中， 环Ab是可以被进一步取代的5-或6-元环;环Ac是可以被取代的5或6元环; R 1是任选取代的 烷基，取代的氨基，取代的羟基等; X是羰基，-O-，-S-等; Y 1，Y 2和Q独立地是 取代的碳或氮; 是单键或双键）; W是一个键，任意取代的亚甲基，任选取代的亚氨基，-O - ， - S-等; Ar是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基; 或其盐或其前药。

公开(公告)号：US09527807B2

公开(公告)日：2016-12-27

申请号：US14009456

申请日：2012-04-05

申请人： Shoji Fukumoto ,  Osamu Ujikawa ,  Shinji Morimoto ,  Yasutomi Asano ,  Satoshi Mikami ,  Norihito Tokunaga ,  Masakuni Kori ,  Toshihiro Imaeda ,  Koichiro Fukuda ,  Shinji Nakamura ,  Kouichi Iwanaga

发明人： Shoji Fukumoto ,  Osamu Ujikawa ,  Shinji Morimoto ,  Yasutomi Asano ,  Satoshi Mikami ,  Norihito Tokunaga ,  Masakuni Kori ,  Toshihiro Imaeda ,  Koichiro Fukuda ,  Shinji Nakamura ,  Kouichi Iwanaga

IPC分类号： C07C311/07 ,  C07D401/12 ,  C07D309/14 ,  C07D295/092 ,  C07D333/16 ,  C07D231/12 ,  C07D211/58 ,  C07C311/09 ,  C07C311/14 ,  C07C317/28 ,  C07C323/26 ,  C07D209/04 ,  C07D213/64 ,  C07D231/14 ,  C07D233/68 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D307/22 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/14 ,  C07D309/06 ,  C07D213/85 ,  C07D401/04 ,  C07D237/04 ,  C07D239/28 ,  C07D409/12 ,  C07D493/08 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D277/32 ,  C07D211/56 ,  C07D211/76 ,  C07D295/192 ,  C07D213/61 ,  C07D305/06 ,  C07D233/56

CPC分类号： C07C311/07 ,  C07C311/09 ,  C07C311/14 ,  C07C317/28 ,  C07C323/26 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D209/04 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D237/04 ,  C07D239/28 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/32 ,  C07D277/62 ,  C07D295/092 ,  C07D295/192 ,  C07D305/06 ,  C07D307/22 ,  C07D309/06 ,  C07D309/14 ,  C07D333/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/08

摘要： Provided is a compound having an AMPA receptor function enhancing action, and useful as a prophylactic or therapeutic drug for depression, Alzheimer's disease, schizophrenia, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) and the like. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the present specification, or a salt thereof.

摘要翻译： 提供具有AMPA受体功能增强作用的化合物，可用作抑郁症，阿尔茨海默氏病，精神分裂症，注意力缺陷多动障碍（ADHD）等的预防或治疗药物。 由式（I）表示的化合物或其盐，其中每个符号如本说明书中所定义。

公开(公告)号：US5698691A

公开(公告)日：1997-12-16

申请号：US311932

申请日：1994-09-26

申请人： Hidefumi Yukimasa ,  Ryuichi Tozawa ,  Yasuo Sugiyama ,  Masakuni Kori

发明人： Hidefumi Yukimasa ,  Ryuichi Tozawa ,  Yasuo Sugiyama ,  Masakuni Kori

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P3/06 ,  A61P43/00 ,  C07D223/16 ,  C07D243/04 ,  C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D243/16 ,  C07D243/24 ,  C07D245/06 ,  C07D255/04 ,  C07D257/04 ,  C07D267/14 ,  C07D267/22 ,  C07D281/10 ,  C07D285/00 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D267/02

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/04 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D255/04 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed is a squalene synthetase inhibitor which comprises the compound represented by the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or an optionally substituted hydrocarbon group; R.sub.2 is hydrogen, an optionally substituted alkyl group, an optionally substituted phenyl group or an optionally substituted aromatic heterocyclic ring group; X' is a substituent comprising an optionally esterified carboxyl group, an optionally substituted carbamoyl group, an optionally substituted hydroxyl group, an optionally substituted amino group or an optionally substituted heterocyclic radical having a protonizable hydrogen; Ring A is an optionally substituted benzene ring or an optionally substituted aromatic heterocyclic ring; Ring J' is a 7- to 8-membered heterocyclic ring containing at most three ring constituting hetero atoms; D is C or N; the Ring J' optionally having, besides R.sub.1, R.sub.2 and X', a further substituent; provided that the condensed ring composed of Ring A and ring J' is not a 2-oxo-1,2,3,5-tetrahydro-4,1-benzoxazepine ring, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and which is useful for the prophylaxis or therapy of hypercholesteremia or coronary sclerosis of mammals.

摘要翻译： 公开了一种角鲨烯合成酶抑制剂，其包含由通式取代的烃基表示的化合物; R2是氢，任选取代的烷基，任选取代的苯基或任选取代的芳族杂环基; X'是包含任选酯化的羧基，任选取代的氨基甲酰基，任选取代的羟基，任选取代的氨基或具有可质子化氢的任选取代的杂环基的取代基; 环A是任选取代的苯环或任选取代的芳族杂环; 环J'是含有至多三个环构成杂原子的7-至8-元杂环; D为C或N; 除了R1，R2和X'之外，环J'还可以具有另外的取代基; 条件是由环A和环J'组成的稠环不是2-氧代-1,2,3,5-四氢-4,1-苯并氧氮杂环，或其药学上可接受的盐，并且其可用于 预防或治疗哺乳动物的高胆固醇血症或冠状动脉硬化。

公开(公告)号：US08575154B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US13206113

申请日：2011-08-09

申请人： Masakuni Kori ,  Toshihiro Imaeda ,  Shinji Nakamura ,  Masashi Toyofuku ,  Eiji Honda ,  Yasutomi Asano ,  Osamu Ujikawa ,  Michiyo Mochizuki

发明人： Masakuni Kori ,  Toshihiro Imaeda ,  Shinji Nakamura ,  Masashi Toyofuku ,  Eiji Honda ,  Yasutomi Asano ,  Osamu Ujikawa ,  Michiyo Mochizuki

IPC分类号： A61K31/549

CPC分类号： C07D513/04

摘要： Provided is a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof, which has an AMPA (α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid) receptor potentiating action. The compound of the present invention is useful as a prophylactic or therapeutic drug for depression, schizophrenia, Alzheimer's disease or attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) and the like.

摘要翻译： 提供式（I）表示的化合物：其中每个符号如说明书中所定义，或其盐，其具有AMPA（α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸）受体 增效作用 本发明的化合物可用作抑郁症，精神分裂症，阿尔茨海默病或注意缺陷多动障碍（ADHD）等的预防或治疗药物。

公开(公告)号：US20080058310A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11810887

申请日：2007-06-07

申请人： Tomoyuki Nishimoto ,  Ryuichi Tozawa ,  Masakuni Kori ,  Yuichiro Amano

发明人： Tomoyuki Nishimoto ,  Ryuichi Tozawa ,  Masakuni Kori ,  Yuichiro Amano

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D267/14 ,  A61K31/553

摘要： A novel high-density lipoprotein(HDL)-cholesterol level elevating agent containing a compound which has a squalene synthase inhibitory activity.

摘要翻译： 一种含有具有角鲨烯合酶抑制活性的化合物的新型高密度脂蛋白（HDL） - 胆固醇水平升高剂。

公开(公告)号：US5885979A

公开(公告)日：1999-03-23

申请号：US852292

申请日：1997-05-07

申请人： Hidefumi Yukimasa ,  Ryuichi Tozawa ,  Masakuni Kori ,  Kazuaki Kitano ,  Yasuo Sugiyama

发明人： Hidefumi Yukimasa ,  Ryuichi Tozawa ,  Masakuni Kori ,  Kazuaki Kitano ,  Yasuo Sugiyama

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  C07D267/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/395 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  C07D267/14 ,  C07D413/12

摘要： N-containing, condensed heterocyclic compounds and salts thereof are disclosed which are useful for inhibiting squalene synthetase and fungal growth, and which are useful for treating or preventing hyperlipidemia. Also disclosed is a method for producing these compounds.

摘要翻译： 公开了含氮，稠合的杂环化合物及其盐，其可用于抑制角鲨烯合成酶和真菌生长，并且其可用于治疗或预防高脂血症。 还公开了这些化合物的制造方法。

公开(公告)号：US5716980A

公开(公告)日：1998-02-10

申请号：US495097

申请日：1995-06-27

申请人： Takashi Sohda ,  Yukio Fujisawa ,  Tsuneo Yasuma ,  Junji Mizoguchi ,  Masakuni Kori ,  Masayuki Takizawa

发明人： Takashi Sohda ,  Yukio Fujisawa ,  Tsuneo Yasuma ,  Junji Mizoguchi ,  Masakuni Kori ,  Masayuki Takizawa

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K38/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/02 ,  A61P43/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C07C233/31 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C303/40 ,  C07C311/19 ,  C07C337/02 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K14/81 ,  A61K31/40 ,  C07D209/20

CPC分类号： C07D209/16 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C07C233/31 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07K5/06034 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a cathepsin L inhibitor containing a compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom or an arylalkyl, heterocyclic-alkyl or lower alkyl group which may be substituted; R.sup.2 and R.sup.3 independently are a hydrogen atom or a hydrocarbon residue which may be substituted; R.sup.4 is an alkanoyl, sulfonyl, carbonyloxy, carbamoyl or thiocarbamoyl group which may be substituted; X is formula: --CHO or --CH.sub.2 OB (wherein B is a hydrogen atom or a protecting group of hydroxyl group); m and n independently are an integer of 0 or 1; provided that R.sup.4 is an alkanoyl group substituted by aryl, a sulfonyl group substituted by aryl having more than 9 carbon atoms or by lower alkyl, or a carbamoyl or thiocarbamoyl group which may be substituted when R.sup.1 is an unsubstituted lower alkyl, arylalkyl on methylthioethyl group, R.sup.2 and R.sup.3 independently are a lower alkyl or arylalkyl, X is --CHO, m is 1 and n is 0 or 1, or a salt thereof. Compound (I) is useful as a prophylactic/therapeutic agent for osteoporosis.

摘要翻译： 本发明提供了含有下式化合物的组蛋白酶L抑制剂：其中R1是氢原子或可被取代的芳基烷基，杂环烷基或低级烷基; R2和R3独立地是氢原子或可以被取代的烃残基; R4是可以被取代的烷酰基，磺酰基，羰基氧基，氨基甲酰基或硫代氨基甲酰基; X是式：-CHO或-CHOOB（其中B是氢原子或羟基保护基）; m和n独立地为0或1的整数; 条件是R4是被芳基取代的烷酰基，被具有多于9个碳原子的芳基取代的磺酰基或低级烷基，或当R 1是未取代的低级烷基时可被取代的氨基甲酰基或硫代氨基甲酰基，甲基硫代乙基上的芳基烷基 ，R2和R3独立地是低级烷基或芳烷基，X是-CHO，m是1，n是0或1，或其盐。 化合物（I）可用作骨质疏松症的预防/治疗剂。