公开(公告)号：US07977387B2

公开(公告)日：2011-07-12

申请号：US10563474

申请日：2004-07-09

申请人： Erik Rytter Ottosen ,  Anne Marie Horneman ,  Xifu Liang ,  Søren Christian Schou ,  Sophie Elisabeth Havez ,  Thomas Peter Sabroe

发明人： Erik Rytter Ottosen ,  Anne Marie Horneman ,  Xifu Liang ,  Søren Christian Schou ,  Sophie Elisabeth Havez ,  Thomas Peter Sabroe

IPC分类号： A61K31/136 ,  A61K31/12 ,  C07C211/56 ,  C07C49/303

CPC分类号： C07C225/22 ,  C07C233/43 ,  C07C235/16 ,  C07C235/20 ,  C07C235/64 ,  C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07C237/34 ,  C07C237/36 ,  C07C237/38 ,  C07C237/40 ,  C07C243/38 ,  C07C245/24 ,  C07C247/04 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C271/20 ,  C07C271/28 ,  C07C271/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C311/40 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C337/06 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/27 ,  C07D213/40 ,  C07D233/76 ,  C07D239/22 ,  C07D249/06 ,  C07D257/04 ,  C07D263/14 ,  C07D277/24 ,  C07D277/54 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D317/22 ,  C07D333/38 ,  C07D405/12

摘要： The invention provides novel compounds according to formula I relates to compounds with the general formula I said compounds being useful, e.g. in the treatment of inflammatory, ophthalmic diseases or cancer.

摘要翻译： 本发明提供了根据式I的新化合物涉及具有通式I的化合物，所述化合物是有用的，例如， 在治疗炎症，眼科疾病或癌症。

公开(公告)号：US07034015B2

公开(公告)日：2006-04-25

申请号：US10228954

申请日：2002-08-28

申请人： Erik Rytter Ottosen ,  Anne Marie Horneman ,  Xifu Liang

发明人： Erik Rytter Ottosen ,  Anne Marie Horneman ,  Xifu Liang

IPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/221 ,  A61K31/165 ,  A61K31/135 ,  A61K31/15

CPC分类号： C07C225/22 ,  C07C229/44 ,  C07C233/40 ,  C07C233/43 ,  C07C235/10 ,  C07C235/20 ,  C07C235/74 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C309/73 ,  C07C311/09 ,  C07C317/48 ,  C07C323/52 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/27 ,  C07D207/404 ,  C07D233/74 ,  C07D295/135 ,  C07D307/14 ,  C07D309/12 ,  C07D317/22 ,  C07D317/28 ,  C07D493/04 ,  C07D493/14

摘要： The invention relates to a novel class of aminobenzophenones derivatives, to pharmaceutical preparations comprising said compounds, to dosage units of such preparations, to methods of treating patients comprising administering said compounds, and to the use of said compounds in the manufacture of pharmaceutical preparations.

摘要翻译： 本发明涉及新一类氨基二苯甲酮衍生物，包含所述化合物的药物制剂，该制剂的剂量单位，治疗患者的方法，包括施用所述化合物，以及所述化合物在制备药物制剂中的用途。

公开(公告)号：US20120101039A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13322189

申请日：2010-05-26

申请人： Jef Fenscholdt ,  Thomas Høyer ,  Xifu Liang ,  Sophie Elisabeth Havez

发明人： Jef Fenscholdt ,  Thomas Høyer ,  Xifu Liang ,  Sophie Elisabeth Havez

IPC分类号： A61K38/23 ,  A61K31/24 ,  C07C63/36 ,  A61K31/195 ,  C07D295/10 ,  A61K31/5375 ,  C07D211/62 ,  A61K31/445 ,  C07D315/00 ,  A61K31/351 ,  A61K31/59 ,  A61P25/28 ,  A61P3/00 ,  A61P19/00 ,  A61P5/00 ,  A61P19/10 ,  A61P1/00 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C217/62 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C237/20 ,  C07C237/36 ,  C07D205/04 ,  C07D211/66 ,  C07D307/33 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D405/06

摘要： A compound of general formula I their use as calcium receptor-active compounds for the prophylaxis, treatment or amelioration of physiological disorders or diseases associated with disturbances of CaSR activity, such as hyperparathyroidism, pharmaceutical compositions comprising said compounds, methods of treating diseases with said compounds, and the use of said compounds in the manufacture of medicaments.

摘要翻译： 通式I的化合物，其用作钙受体活性化合物用于预防，治疗或改善与CaSR活性紊乱相关的生理障碍或疾病，例如甲状旁腺功能亢进，包含所述化合物的药物组合物，用所述化合物治疗疾病的方法 ，以及所述化合物在制备药物中的用途。

公开(公告)号：US20100279936A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12376417

申请日：2007-08-16

申请人： Xifu Liang ,  Thomas Høyer ,  Jef Fensholdt ,  Sophie Elisabeth Havez ,  Bjarne Nørremark

发明人： Xifu Liang ,  Thomas Høyer ,  Jef Fensholdt ,  Sophie Elisabeth Havez ,  Bjarne Nørremark

IPC分类号： A61K38/23

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07B2200/07 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/49 ,  C07C215/24 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/50 ,  C07C215/54 ,  C07C217/46 ,  C07C217/58 ,  C07C217/62 ,  C07C229/30 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C233/36 ,  C07C233/38 ,  C07C233/62 ,  C07C235/10 ,  C07C235/60 ,  C07C237/16 ,  C07C255/30 ,  C07C255/58 ,  C07C271/20 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/12 ,  C07D209/08 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  C07D295/13 ,  C07D295/182 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D317/28 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58 ,  C07F7/081 ,  C07F7/1804

摘要： The invention relates to novel compounds according to formula Ia and Ib; (Formula Ia and Ib) wherein A represents substituted or unsubstituted C1-10heteroaryl, C6-14aryl or C6-10heterocycloalkylaryl; R1 is C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6hydroxyalkyl, C1-6haloalkyl, C1-6amino, C3-6 cycloalkyl, or C1-6heterocycloalkyl, each of which are optionally substituted; X represents —CR3R4—(CR5R6)n—(CR7═CR8)m—(C6-14aryl)r-(C1-10heteroaryl)s-(CR9R10)p—(CR11═CR12)q, R2 represents C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6hydroxyalkyl, C1-6haloalkyl, C1-6amino, C1-12alkylsilyl, C6-30alkylarylsilyl, C1-10heteroaryl, C6-14aryl, C1-10heterocycloalkyl, C1-10heterocycloalkenyl, C1-8cycloalkyl, C1-18cycloalkenyl, each of which is optionally substituted, or R2 represents hydrogen, carboxy, or hydroxy; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or ester thereof; to processes for the preparation thereof, to said compounds for use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, wherein said compounds being useful, e.g. in the treatment of diseases associated with disturbances of CaSR activity, such as hyperparathyroidism.

摘要翻译： 本发明涉及根据式Ia和Ib的新化合物; （式Ia和Ib）其中A表示取代或未取代的C1-10杂芳基，C6-14芳基或C6-10杂环烷基芳基; R 1是C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，C 1-6羟基烷基，C 1-6卤代烷基，C 1-6氨基，C 3-6环烷基或C 1-6杂环烷基，其各自任选被取代; X表示-CR3R4-（CR5R6）n-（CR7 = CR8）m-（C6-14芳基）r-（C1-10杂芳基）s-（CR9R10）p-（CR11 = CR12）q，R2表示C1-6烷基，C2 6-烯基，C 2-6炔基，C 1-6羟基烷基，C 1-6卤代烷基，C 1-6氨基，C 1-12烷基甲硅烷基，C 6-30烷基芳基甲硅烷基，C 1-10杂芳基，C 6-14芳基，C 1-10杂环烷基，C 1-10杂环烯基，C 1-8环烷基， ，其各自任选被取代，或R 2表示氢，羧基或羟基; 或其药学上可接受的盐，溶剂化物或酯; 涉及用于制备其的所述化合物，用于治疗的所述化合物，包含所述化合物的药物组合物，其中所述化合物是有用的。 治疗与CaSR活动相关的疾病，如甲状旁腺功能亢进。

公开(公告)号：US08901356B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13811207

申请日：2011-07-08

申请人： Thomas Högberg ,  Gunnar Grue-Sørensen ,  Xifu Liang ,  Anne Marie Horneman ,  Anders Klarskov Petersen

发明人： Thomas Högberg ,  Gunnar Grue-Sørensen ,  Xifu Liang ,  Anne Marie Horneman ,  Anders Klarskov Petersen

IPC分类号： C07C49/753 ,  C07C59/90 ,  C07C67/08 ,  C07D319/08 ,  C07F7/18 ,  C07C67/297

CPC分类号： C07C67/08 ,  C07C49/753 ,  C07C59/90 ,  C07C67/14 ,  C07C67/297 ,  C07C2603/86 ,  C07C2603/98 ,  C07D317/70 ,  C07D319/08 ,  C07D493/08 ,  C07F7/1804 ,  Y02P20/55 ,  C07C69/533

摘要： The present invention relates to methods of producing ingenol-3-angelate (I) from ingenol (II). Furthermore, the invention relates to intermediates useful for the synthesis of ingenol-3-angelate (I) from ingenol (II) and to methods of producing said intermediates.

摘要翻译： 本发明涉及从烯醇（II）生产西内醇-3-天竺葵酸（I）的方法。 此外，本发明涉及可用于合成来自烯醇（II）的内酯-3-通配物（I）的中间体以及制备所述中间体的方法。

公开(公告)号：US20130177952A1

公开(公告)日：2013-07-11

申请号：US13811207

申请日：2011-07-08

申请人： Thomas Högberg ,  Gunnar Grue-Sørensen ,  Xifu Liang ,  Anne Marie Horneman ,  Anders Klarskov Petersen

发明人： Thomas Högberg ,  Gunnar Grue-Sørensen ,  Xifu Liang ,  Anne Marie Horneman ,  Anders Klarskov Petersen

IPC分类号： C07C49/753 ,  C07C59/90 ,  C07C67/08 ,  C07D319/08 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07C67/08 ,  C07C49/753 ,  C07C59/90 ,  C07C67/14 ,  C07C67/297 ,  C07C2603/86 ,  C07C2603/98 ,  C07D317/70 ,  C07D319/08 ,  C07D493/08 ,  C07F7/1804 ,  Y02P20/55 ,  C07C69/533

摘要： The present invention relates to methods of producing ingenol-3-angelate (I) from ingenol (II). Furthermore, the invention relates to intermediates useful for the synthesis of ingenol-3-angelate (I) from ingenol (II) and to methods of producing said intermediates.

公开(公告)号：US08350026B2

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：US13058797

申请日：2009-08-27

申请人： Jakob Felding ,  Xifu Liang ,  Anne Marie Horneman ,  Tina Dahlerup Poulsen ,  Jens Christian Højland Larsen

发明人： Jakob Felding ,  Xifu Liang ,  Anne Marie Horneman ,  Tina Dahlerup Poulsen ,  Jens Christian Højland Larsen

IPC分类号： C07D213/72 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compounds of general formula (I) wherein W, D, E, G, J, L, R1, R2, R3, R4, R5 and Y are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof, for use—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—in therapy, for treating diseases associated with deregulated angiogenesis, such as cancer and skin and eye diseases.

摘要翻译： 本发明涉及其中W，D，E，G，J，L，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和Y如本文所定义的通式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物 在治疗中单独使用或与一种或多种其它药物活性化合物组合用于治疗与失调的血管生成相关的疾病，例如癌症和皮肤和眼睛疾病。

公开(公告)号：US20110190282A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US13058797

申请日：2009-08-27

申请人： Jakob Felding ,  Xifu Liang ,  Anne Marie Horneman ,  Tina Dahlerup Poulsen ,  Jens Christian Højland Larsen

发明人： Jakob Felding ,  Xifu Liang ,  Anne Marie Horneman ,  Tina Dahlerup Poulsen ,  Jens Christian Højland Larsen

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/72 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/443 ,  A61K31/5355 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compounds of general formula (I) wherein W, D, E, G, J, L, R1, R2, R3, R4, R5 and Y are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof, for use—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—in therapy, for treating diseases associated with deregulated angiogenesis, such as cancer and skin and eye diseases.

摘要翻译： 本发明涉及其中W，D，E，G，J，L，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和Y如本文所定义的通式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物 在治疗中单独使用或与一种或多种其它药物活性化合物组合用于治疗与失调的血管生成相关的疾病，例如癌症和皮肤和眼睛疾病。

公开(公告)号：US09102687B2

公开(公告)日：2015-08-11

申请号：US13996989

申请日：2011-12-22

申请人： Gunnar Grue-Sørensen ,  Xifu Liang ,  Thomas Högberg ,  Kristoffer Månsson ,  Per Vedsø ,  Thomas Vifian

发明人： Gunnar Grue-Sørensen ,  Xifu Liang ,  Thomas Högberg ,  Kristoffer Månsson ,  Per Vedsø ,  Thomas Vifian

IPC分类号： C07D405/06 ,  C07D513/04 ,  C07C271/34 ,  C07C271/36 ,  C07C271/38 ,  C07D249/06 ,  C07D261/18 ,  C07D277/32 ,  C07D295/21 ,  C07D309/08 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D277/587 ,  C07D295/205 ,  C07D307/00 ,  C07D307/94

CPC分类号： C07D261/18 ,  A61K31/365 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/472 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  C07C271/34 ,  C07C271/36 ,  C07C271/38 ,  C07C2603/86 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/79 ,  C07D215/50 ,  C07D217/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D237/28 ,  C07D239/28 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D261/20 ,  C07D263/34 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D277/32 ,  C07D277/56 ,  C07D277/587 ,  C07D295/182 ,  C07D295/205 ,  C07D295/21 ,  C07D307/00 ,  C07D307/68 ,  C07D307/94 ,  C07D309/08 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D493/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to compounds of general formula I wherein R is heteroaryl optionally substituted by R7; or R is heterocycloalkyl or heterocycloalkenyl, optionally substituted by R8; or R is X wherein X is —NR11R12; and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof, for use—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—in therapy, for preventing, treating or ameliorating diseases or conditions responsive to stimulation of neutrophil oxidative burst, responsive to stimulation of keratinocyte IL-8 release or responsive to induction of necrosis.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中R是任选被R 7取代的杂芳基; 或R是任选被R 8取代的杂环烷基或杂环烯基; 或R为X，其中X为-NR 11 R 12; 其药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物，用于单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合用于治疗，用于预防，治疗或改善响应刺激的中性粒细胞氧化性突发的反应的疾病或病症 的角质形成细胞IL-8释放或响应于坏死的诱导。

公开(公告)号：US20130324600A1

公开(公告)日：2013-12-05

申请号：US13996549

申请日：2011-12-22

申请人： Gunnar Grue-Sørensen ,  Xifu Liang ,  Thomas Högberg

发明人： Gunnar Grue-Sørensen ,  Xifu Liang ,  Thomas Högberg

IPC分类号： C07C255/41 ,  C07C251/44 ,  C07C69/533

CPC分类号： C07C255/41 ,  C07C69/013 ,  C07C69/24 ,  C07C69/533 ,  C07C69/54 ,  C07C69/60 ,  C07C69/608 ,  C07C69/614 ,  C07C69/616 ,  C07C69/618 ,  C07C233/56 ,  C07C251/44 ,  C07C251/48 ,  C07C255/23 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/86

摘要： The invention relates to compounds of general formula (I) wherein R is (C1-C7)alkyl, (C2-C7)alkenyl or (C2-C7)alkynyl; wherein R is substituted with R1; and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof, for use—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—in therapy, for preventing, treating or ameliorating diseases or conditions responsive to stimulation of neutrophil oxidative burst, responsive to stimulation of keratinocyte IL-8 release or responsive to induction of necrosis.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中R是（C 1 -C 7）烷基，（C 2 -C 7）烯基或（C 2 -C 7）炔基; 其中R被R 1取代; 其药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物，用于单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合用于治疗，用于预防，治疗或改善响应刺激的中性粒细胞氧化性突发的反应的疾病或病症 的角质形成细胞IL-8释放或响应于坏死的诱导。