公开(公告)号：US20070106095A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：US10579563

申请日：2004-11-16

申请人： Jianliang Lu ,  Tianwei Ma ,  Sunil Nagpal ,  Quanrong Shen ,  Alan Warshawsky ,  Jason Ochoada ,  Ying Yee

发明人： Jianliang Lu ,  Tianwei Ma ,  Sunil Nagpal ,  Quanrong Shen ,  Alan Warshawsky ,  Jason Ochoada ,  Ying Yee

IPC分类号： C07C303/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/80 ,  C07D407/12

摘要： The present invention relates to novel, non-secosteroidal, phenyl-benzofuran compounds with vitamin D receptor (VDR) modulating activity that are less hypercalcemic than 1α,25 dihydroxy vitamin D3. These compounds are useful for treating bone disease and psoriasis.

摘要翻译： 本发明涉及具有维生素D受体（VDR）调节活性的新颖非壬基苯基 - 苯并呋喃化合物，其比1α，25二羟基维生素D3低高钙血症。 这些化合物可用于治疗骨病和牛皮癣。

公开(公告)号：US20070149810A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US10579564

申请日：2004-11-16

申请人： Jianliang Lu ,  Tainwei Ma ,  Sunil Nagpal ,  Quanrong Shen ,  Alan Warshawsky ,  Ying Yee ,  Michael Rupp

发明人： Jianliang Lu ,  Tainwei Ma ,  Sunil Nagpal ,  Quanrong Shen ,  Alan Warshawsky ,  Ying Yee ,  Michael Rupp

IPC分类号： C07C303/00

CPC分类号： C07D333/68 ,  C07D333/70

摘要： The present invention relates to novel, non-secosteroidal, phenyl-benzothiophene compounds with vitamin D receptor (VDR) modulating activity that are less hypercalcemic than 1α,25 dihydroxy vitamin D3. These compounds are useful for treating bone disease and psoriasis.

摘要翻译： 本发明涉及具有维生素D受体（VDR）调节活性的新型非异构体苯基 - 苯并噻吩化合物，其比1α，25二羟基维生素D3低钙高。 这些化合物可用于治疗骨病和牛皮癣。

公开(公告)号：US20050107449A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US10505089

申请日：2003-02-13

申请人： Scott Conner ,  James Knobelsdorf ,  Nathan Mantlo ,  Jeffrey Schkeryantz ,  Quanrong Shen ,  Alan Warshawsky ,  Guoxin Zhu

发明人： Scott Conner ,  James Knobelsdorf ,  Nathan Mantlo ,  Jeffrey Schkeryantz ,  Quanrong Shen ,  Alan Warshawsky ,  Guoxin Zhu

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D263/02 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D403/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D403/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to compounds represented by the following structural formula, and pharmaceutically acceptable salts thereof, Formula I. (Formula I); wherein: (a) R5 is selected from the group consisting of (C1-C6) alkyl, (C1-C6) alkenyl, aryl (C0-C4) alkyl, aryloxy (C0-C4) alkyl, arylthio (C0-C4) alkyl, and further wherein when R5 is alkyl, R5 can optionally combine with W to form a 6 membered cycloheteroalkyl ring that is fused with the oxazole or thiazole ring to which the R5 group is attached; (b) R9 is selected from the group consisting of C1-C5 alkyl, C1-C5 alkenyl, and arylC0-C3alkyl. (c) T1 is selected from the group consisting of C and N, (d) W is selected from the group consisting of CH2, C(O)N(R21), N(R21), N(R21)CH2, O, OCH2, S, and SO2; and (e) X is selected from the group consisting of C, CH2C, and CCH2

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式表示的化合物及其药学上可接受的盐，式I（式I）; 其中：（a）R 5选自（C 1 -C 6 -C 6）烷基，（C 1 -C 6 - C 烷基，芳基（C 0 -C 4 -C 4）烷基，芳氧基（C 1 -C 4）烷基， 烷基，芳硫基（C 0 -C 4 -C 4）烷基，并且其中当R 5为烷基时，R 5可任意地与W结合形成6元 与R5基团连接的恶唑或噻唑环稠合的环杂烷基环; （b）R 9选自C 1 -C 5烷基，C 1 -C 5烷基，C 1 -C 5 - 烯基和芳基C 0 -C 3烷基。 （c）T 1选自C和N，（d）W选自CH 2，C（O）N（ R 21），N（R 21），N（R 21）CH 2，O，OCH 2，S和SO 2; 和（e）X选自C，CH 2 C和CCH 2，

公开(公告)号：US20050075378A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10477405

申请日：2002-05-24

申请人： Lynn Gossett ,  Jonathan Green ,  James Henry ,  Winton Jones ,  Donald Matthews ,  Quanrong Shen ,  Daryl Smith ,  Jennifer Vance ,  Alan Warshawsky ,  Maria Gonzalez-Garcia

发明人： Lynn Gossett ,  Jonathan Green ,  James Henry ,  Winton Jones ,  Donald Matthews ,  Quanrong Shen ,  Daryl Smith ,  Jennifer Vance ,  Alan Warshawsky ,  Maria Gonzalez-Garcia

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/195 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P3/02 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/63 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07D209/48 ,  C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D233/58 ,  C07D239/28 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D307/79 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D277/18 ,  C07D263/52

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D239/28 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D307/79 ,  C07D333/28 ,  C07D401/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to a compound of formula I, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or stereoisomer thereof, which are useful in treating Syndrome X, Type II diabetes, hyperglycemia, hyperlipidemia, obesity, coagaulopathy, hypertension, arteriosclerosis, and other disorders related to Syndrome X as well as cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，溶剂化物，水合物或立体异构体，它们可用于治疗综合征X，II型糖尿病，高血糖症，高脂血症，肥胖症，凝血病，高血压，动脉硬化等 与综合征X相关的疾病以及心血管疾病。

公开(公告)号：US20060111406A1

公开(公告)日：2006-05-25

申请号：US10517581

申请日：2003-06-11

申请人： Rafael Ferritto Crespo ,  Jose Martin ,  Maria Martinortega Finger ,  Isabel Rojo Garcia ,  Quanrong Shen ,  Alan Warshawsky ,  Yanping Xu

发明人： Rafael Ferritto Crespo ,  Jose Martin ,  Maria Martinortega Finger ,  Isabel Rojo Garcia ,  Quanrong Shen ,  Alan Warshawsky ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/433 ,  A61K31/428 ,  A61K31/42 ,  A61K31/195 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07C235/06 ,  C07C69/734 ,  C07C233/18 ,  C07C235/08 ,  C07C235/14 ,  C07C235/20 ,  C07C235/22 ,  C07C235/24 ,  C07C235/26 ,  C07C235/34 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/32 ,  C07D213/40 ,  C07D217/06 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D333/20

摘要： The present invention is directed to compounds, compositions, and use of compounds the structural Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及结构式（I）的化合物，组合物和化合物的用途。

公开(公告)号：US20060241157A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US10540341

申请日：2003-12-31

申请人： Scott Conner ,  Tianwei Ma ,  Nathan Mantlo ,  Daniel Mayhugh ,  Jeffrey Schkeryantz ,  Alan Warshawsky ,  Guoxin Zhu

发明人： Scott Conner ,  Tianwei Ma ,  Nathan Mantlo ,  Daniel Mayhugh ,  Jeffrey Schkeryantz ,  Alan Warshawsky ,  Guoxin Zhu

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/42 ,  A61K31/415 ,  C07D261/02 ,  C07D231/12

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/20 ,  C07D233/22 ,  C07D233/64 ,  C07D249/06 ,  C07D253/04 ,  C07D261/08

摘要： The present invention is directed to compounds represented by the following structural formula, Formula I: wherein: (a) X is selected from the group consisting of a single bond, O, S, S(O)2 and N; (b) U is an aliphatic linker; (c) Y is selected from the group consisting of O, C, S, NH and a single bond; (d) E is C(R3)(R4)A or A and wherein (i) A is selected from the group consisting of carboxyl, tetrazole, C1-C6 alkylnitrile, carboxamide, sulfonamide and acylsulfonamide; (e) Z1 and Z2 are each independently selected from the group consisting of N, O, and C with the proviso that at least one of Z1 and Z2 is N; (f) Z3 is selected from the group consisting of N, O, and C. (g) R8 is selected from the group consisting of hydrogen, C1-C6 alkyl, C1-C4 alkylenyl and halo; (h) R9 is selected from the group consisting of hydrogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkylenyl, halo, aryl-C0-C4 alkyl, heteroaryl, C1-C6 allyl, and OR29.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式（I）表示的化合物：其中：（a）X选自单键，O，S，S（O）2和N; （b）U是脂族连接体; （c）Y选自O，C，S，NH和单键; （d）E是C（R3）（R4）A或A，其中（i）A选自羧基，四唑，C 1 -C 6烷基腈，甲酰胺，磺酰胺和酰基磺酰胺; （e）Z1和Z2各自独立地选自N，O和C，条件是Z1和Z2中的至少一个是N; （f）Z 3选自N，O和C.（g）R 8选自氢，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 4亚烷基和卤素; （h）R 9选自氢，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4亚烷基，卤素，芳基-C 0 -C 4烷基，杂芳基，C 1 -C 6烯丙基和OR 29。

公开(公告)号：US20070082907A1

公开(公告)日：2007-04-12

申请号：US10579028

申请日：2004-11-16

申请人： Emily Canada ,  Lynn Gossett ,  Nathan Mantlo ,  Qing Shi ,  Minmin Wang ,  Alan Warshawsky ,  Yanping Xu

发明人： Emily Canada ,  Lynn Gossett ,  Nathan Mantlo ,  Qing Shi ,  Minmin Wang ,  Alan Warshawsky ,  Yanping Xu

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/53 ,  A61K31/515 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4178 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C211/29 ,  C07C233/73 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C271/16 ,  C07C311/04 ,  C07C311/17 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D333/70

摘要： The present invention is directed to a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate hydrate or stereoisomer thereof, which is useful in treating or preventing disorders mediated by a peroxisome proliferator activated receptor (PPAR) such as syndrome X, type II diabetes, hyperglycemia, hyperlipidemia, obesity, coagaulopathy, hypertension, arteriosclerosis, and other disorders related to syndrome X and cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物水合物或立体异构体，其可用于治疗或预防由过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）介导的病症，例如综合征X型 II型糖尿病，高血糖症，高脂血症，肥胖症，凝血病，高血压，动脉硬化以及与X综合症和心血管疾病有关的其他疾病。

公开(公告)号：US20060217433A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：US10542579

申请日：2004-02-10

申请人： Scott Conner ,  Lynn Gosset ,  Jonathan Green ,  Winton Jones ,  Nathan Mantlo ,  Donald Matthews ,  Daniel Mayhugh ,  Daryl Smith ,  Jennifer Vance ,  Xiaodong Wang ,  Alan Warshawsky ,  Leonard Winneroski ,  Yanping Xu ,  Guoxin Zhu

发明人： Scott Conner ,  Lynn Gosset ,  Jonathan Green ,  Winton Jones ,  Nathan Mantlo ,  Donald Matthews ,  Daniel Mayhugh ,  Daryl Smith ,  Jennifer Vance ,  Xiaodong Wang ,  Alan Warshawsky ,  Leonard Winneroski ,  Yanping Xu ,  Guoxin Zhu

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/381 ,  A61K31/343 ,  A61K31/195 ,  C07D333/64

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/00 ,  A61K45/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C317/14 ,  C07C323/49 ,  C07C323/52 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D213/64 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D215/36 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D263/32 ,  C07D271/12 ,  C07D277/36 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D319/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to a compound of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or stereoisomers thereof, which are useful in treating or preventing disorders mediated by a peroxisome proliferator activated receptor (PPAR) such as syndrome X, type II diabetes, hyperglycemia, hyperlipidemia, obesity, coagaulopathy, hypertension, arteriosclerosis, and other disorders related to syndrome X and cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或立体异构体，其可用于治疗或预防由过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）介导的病症，例如综合征X型 II型糖尿病，高血糖症，高脂血症，肥胖症，凝血病，高血压，动脉硬化以及与X综合症和心血管疾病有关的其他疾病。

公开(公告)号：US20050250825A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11181640

申请日：2005-07-14

申请人： Dawn Brooks ,  Scott Conner ,  Samuel Dominianni ,  Alexander Godfrey ,  Lynn Gossett ,  Christopher Rito ,  Allie Tripp ,  Alan Warshawsky ,  Leonard Winneroski ,  Guoxin Zhu

发明人： Dawn Brooks ,  Scott Conner ,  Samuel Dominianni ,  Alexander Godfrey ,  Lynn Gossett ,  Christopher Rito ,  Allie Tripp ,  Alan Warshawsky ,  Leonard Winneroski ,  Guoxin Zhu

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/69 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D263/30 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/32 ,  C07D413/04 ,  C07F5/025

摘要： Compounds represented by the following structural formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates and hydrates thereof, wherein R1 is an unsubstituted or substituted aryl, heteroaryl, cycloalkyl, aryl-alkyl, heteroaryl-alkyl or cycloalkyl-alkyl, R2 is H, alkyl or haloalkyl, the polymethylene chain (H), is saturated or may contain a carbon-carbon double bond, while n is 2, 3, 4, W is O or S, Y is an unsubstituted phenylene, naphthylene or 1, 2, 3, 4 tetrahydronaphthylene, R3 is H, alkyl or haloalkyl, R4 is H, alkyl, haloalkyl or a substituted or unsubstituted benzyl, are useful for modulating a peroxisome proliferator activated receptor, particularly in the treatment of diabetes mellitus.

摘要翻译： 由以下结构式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物和水合物，其中R1是未取代或取代的芳基，杂芳基，环烷基，芳基 - 烷基，杂芳基 - 烷基或环烷基 - 烷基，R2是H， 烷基或卤代烷基，多亚甲基链（H）饱和或可含有碳 - 碳双键，而n为2,3,4，W为O或S，Y为未取代的亚苯基，亚萘基或1,2-亚乙基， 3,4,4-四氢萘，R3为H，烷基或卤代烷基，R4为H，烷基，卤代烷基或取代或未取代的苄基，可用于调节过氧化物酶体增殖物激活受体，特别是治疗糖尿病。

公开(公告)号：US20070276138A1

公开(公告)日：2007-11-29

申请号：US11637223

申请日：2006-12-11

申请人： Dawn Brooks ,  Alan Warshawsky ,  Chahrzad Montrose-Rafezadeh ,  Anne Reifel-Miller ,  Lourdes Prieto ,  Isabel Rojo ,  Jose Martin ,  Maria Gonzales Garcia ,  Alicia Torrado ,  Rafael Crespo ,  Carlos Lamas-Peteira ,  Robert Ardecky ,  Maria Finger

发明人： Dawn Brooks ,  Alan Warshawsky ,  Chahrzad Montrose-Rafezadeh ,  Anne Reifel-Miller ,  Lourdes Prieto ,  Isabel Rojo ,  Jose Martin ,  Maria Gonzales Garcia ,  Alicia Torrado ,  Rafael Crespo ,  Carlos Lamas-Peteira ,  Robert Ardecky ,  Maria Finger

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07C233/87 ,  C07D207/02 ,  C07D209/04 ,  C07D209/32 ,  C07D211/40 ,  C07D277/62 ,  C07D307/87 ,  C07D317/06 ,  C07D333/76 ,  C07D333/08 ,  C07D333/02 ,  C07D317/70 ,  C07D311/30 ,  C07D307/02 ,  C07D215/20 ,  C07D217/02 ,  C07D233/02 ,  C07D241/04 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C217/20 ,  C07C217/84 ,  C07C217/92 ,  C07C219/10 ,  C07C233/25 ,  C07C233/29 ,  C07C233/60 ,  C07C233/75 ,  C07C235/56 ,  C07C235/64 ,  C07C239/12 ,  C07C255/54 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/64 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/185 ,  C07D307/79 ,  C07D307/83 ,  C07D307/91 ,  C07D307/93 ,  C07D311/30 ,  C07D317/20 ,  C07D317/22 ,  C07D317/54 ,  C07D317/64 ,  C07D333/16 ,  C07D333/76 ,  C07D335/02

摘要： Disclosed is a compound represented by Structural Formula (I): Ar is a substituted or unsubstituted aromatic group. Q is a covalent bond, —CH2— or —CH2CH2—; W is a substituted or unsubstituted alkylene or a substituted or unsubstituted heteroalkylene linking group from two to ten atoms in length, preferably from two to seven atoms in length. Phenyl Ring A is optionally substituted with up to four substituents in addition to R1 and W. R1 is —(CH2)n—CH(OR2)—(CH2)mE, —(CH)═C(OR2)—(CH2)mE, —(CH2)n—CH(Y)—(CH2)mE or —(CH)═C(Y)—(CH2)mE; wherein E is COOR3, C1-C3-alkylnitrile, carboxamide, sulfonamide, acylsulfonamide or tetrazole and wherein sulfonamide, acylsulfonamide and tetrazole are optionally substituted with one or more substituents independently selected from: C1-C6 alkyl, haloalkyl and aryl-C0-4-alkyl; R2 is —H, an aliphatic group, a substituted aliphatic group, haloalkyl, an aromatic group, a substituted aromatic group, —COR4, —COOR4, —CONR5R6, —C(S)R4, —C(S)OR4 or —C(S)NR5R6. R3 is —H, an aliphatic group, a substituted aliphatic group, an aromatic group or a substituted aromatic group. Y is —O—, —CH2—, —CH2CH2— or —CH═CH— and is bonded to a carbon atom in Phenyl Ring A that is ortho to R1. R4-R6 are independently —H, an aliphatic group, a substituted aliphatic group, an aromatic group or a substituted aromatic group. n and m are independently 0, 1 or 2.