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    TREATMENT OF INSULIN RESISTANCE WITH GROWTH HORMONE SECRETAGOGUES
    34.
    发明申请
    TREATMENT OF INSULIN RESISTANCE WITH GROWTH HORMONE SECRETAGOGUES 审中-公开
    治疗胰岛素抵抗与生长激素密切相关

    公开(公告)号：WO98058949A1

    公开(公告)日：1998-12-30

    申请号：PCT/IB1998/000876

    申请日：1998-06-05

    IPC分类号： C07D211/60 ,  A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61K38/25 ,  A61P3/04 ,  A61P5/02 ,  A61P9/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D211/74 ,  C07D211/78 ,  C07D471/04 ,  C07K20060101 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06

    CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K38/05 ,  A61K38/25 ,  C07D211/78 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention is directed to methods of treating insulin resistance in a mammal which comprise administering an effective amount of a compound of formula (I), where the variables are defined in the specification, or the stereoisomeric mixtures, diastereomerically enriched, diastereomerically pure, enantiomerically enriched or enantiomerically pure isomers, or the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof to said mammal. The compounds of formula (I) are growth hormone secretagogues and as such are useful for increasing the level of endogenous growth hormone. In another aspect this invention provides certain intermediates which are useful in the synthesis of the foregoing compounds and certain processes useful for the synthesis of said intermediates and the compounds of formula (I). This invention is further directed to methods comprising administering to a human or other animal a combination of a functional somatostatin antagonist such as an alpha-2 adrenergic agonist and a compound of formula (I).

    摘要翻译： 本发明涉及治疗哺乳动物胰岛素抵抗的方法，其包括施用有效量的式（I）化合物，其中变量在说明书中定义，或立体异构体混合物，非对映体富集，非对映体纯的对映体富集 或对映异构体纯的异构体，或其药学上可接受的盐和前药给所述哺乳动物。 式（I）化合物是生长激素促分泌素，因此可用于增加内源性生长激素的水平。 在另一方面，本发明提供了可用于合成上述化合物的某些中间体和用于合成所述中间体和式（I）化合物的某些方法。 本发明还涉及包括向人或其他动物施用功能性生长抑素拮抗剂如α-2肾上腺素能激动剂和式（I）化合物的组合的方法。

    신규 테트라하이드로피리디놀 유도체 화합물 및 이를 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 약제학적 조성물
    39.
    发明申请
    신규 테트라하이드로피리디놀 유도체 화합물 및 이를 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 약제학적 조성물 审中-公开
    新型四氢吡啶衍生物和包含其作为活性成分的药物组合物用于预防或治疗癌症

    公开(公告)号：WO2014081157A1

    公开(公告)日：2014-05-30

    申请号：PCT/KR2013/010397

    申请日：2013-11-15

    申请人： 부경대학교 산학협력단

    发明人： 야두난담아난담 카신 ,  김군도 ,  정연태 ,  윤진수

    IPC分类号： C07D211/74 ,  A61K31/4418 ,  A61P35/00

    CPC分类号： A61K31/4418 ,  C07D211/74 ,  C07D211/78

    摘要： 본 발명은 신규 테트라하이드로피리디놀 유도체 화합물, 이를 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 약제학적 조성물, 건강기능식품에 관한 것이다. 본 발명의 신규 테트라하이드로피리디놀(tetrahydropyridinol) 유도체 화합물은 베타-카테닌(β-catenin) 발현의 하향 조절, GSK-3β(glyco-gensynthase kinsase 3-β) 발현의 상향 조절 또는 이케드헤린(E-cadherin) 발현의 상향 조절을 통한 wnt/β-catenin 신호 방해 기작으로 암세포의 증식 및 침투를 억제할 수 있을 뿐만 아니라, CDK2의 발현 억제 및 p21과 p27의 발현 증대를 통한 암세포의 세포주기중지(cell cycle arrest)를 유도할 수 있으므로 암을 예방 또는 치료할 수 있는 물질로서 약리학적 조성물과 같은 의약품은 물론이고, 건강기능식품 등으로 활용할 수 있고, 본 발명의 신규 테트라하이드로피리디놀 유도체는 비-종양성 세포에는 세포독성을 보이지 않기 때문에 장기적 사용에도 안전한 이점을 가진다.

    摘要翻译： 本发明涉及一种新的四氢吡啶醇衍生物化合物以及包含其作为预防或治疗癌症的活性成分的药物组合物和保健功能性食品。 本发明的新型四氢吡啶醇衍生物可以通过下调β-连环蛋白的表达，糖原激酶相关蛋白酶3的上调，通过wnt / bgr-连接素信号抑制机制抑制癌细胞的增殖和侵袭， ＆BGR; （GSK-3和bgr），或E-钙粘蛋白表达的上调，并通过抑制CDK2表达和p21和p27表达的增加诱导癌细胞的细胞周期停滞。 因此，本发明可以应用于药物组合物等药物，以及可以预防或治疗癌症的保健功能食品。 此外，本发明的新型四氢吡啶醇衍生物不显示对非肿瘤细胞的细胞毒性，因此本发明在安全性方面长期使用是有利的。