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21.

发明授权
用于治疗皮肤病症或疾病状态的TOFA类似物失效

公开(公告)号：CN102482249B

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201080037271.4

申请日：2010-07-01

申请人： 德米拉(加拿大)公司

发明人： 蒂莫西·斯科特·戴纳德 , 杰弗里·C·温特斯 , 大卫·W·C·亨特

IPC分类号： C07D307/68 , C07D405/12 , C07D407/12 , A61K31/341 , A61P17/10

CPC分类号： A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/365 , A61K31/4025 , A61K31/4525 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/5377 , C07D307/58 , C07D307/68 , C07D405/12 , C07D407/12

摘要： 本发明涉及5-(十四烷基氧基)-2-呋喃羧酸(TOFA)的类似物及其在诸如痤疮和油性皮肤的以皮脂腺功能亢进为特征的皮肤病症或疾病状态及其它皮肤病症和疾病状态的治疗中的用途。本发明还涉及包含TOFA的类似物和用于皮肤给药或口服给药的药物可接受的赋形剂的药物组合物。通式(I)。

22.

发明公开
盐酸雷尼替丁控释干混悬剂及其制备方法有权

公开(公告)号：CN105496967A

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201510969953.3

申请日：2015-12-22

申请人： 江苏苏南药业实业有限公司

发明人： 何燕 , 俞洋 , 刘宏飞 , 张艳

IPC分类号： A61K9/14 , A61K31/341 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61P1/04

CPC分类号： A61K9/146 , A61K9/0002 , A61K31/341

摘要： 本发明公开了盐酸雷尼替丁控释干混悬剂及其制备方法。该制剂含有盐酸雷尼替丁和药学上可接受的聚合物。按重量百分比该制剂含盐酸雷尼替丁10-90％，辅料为10-90％，余量为其他辅料。起控释作用的辅料为阳离子交换树脂和甲基纤维素，乙基纤维素，丙烯酸树脂，羟丙甲基纤维素其中的一种或几种。与速释制剂相比，本发明控释制剂在24小时内能保持有效血药浓度，提高疗效，毒副作用小，服用、携带方便，减少服用次数。与缓释制剂相比，本发明控释制剂在24小时内能保持更平稳的血药浓度，提高疗效，毒副作用小。本制剂只需一天给药一次。本发明控释制剂将在临床上用于治疗良性胃溃疡，十二指肠溃疡。

23.

发明公开
抗细菌剂用于治疗上皮相关病况的用途失效

公开(公告)号：CN105287472A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201510895284.X

申请日：2010-11-12

申请人： 西格纳姆生物科学公司

发明人： 杰弗里·B·斯托克 , 马克斯韦尔·斯托克

IPC分类号： A61K31/198 , A61K31/381 , A61K31/405 , A61K31/5375 , A61K31/341 , A61P31/04 , A61P17/00

CPC分类号： A61K38/05 , A61K9/0014 , A61K9/007 , A61K31/165 , A61K31/198 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/4045 , A61K31/5375 , Y02A50/478 , Y02A50/481

摘要： 本发明涉及抗细菌剂用于治疗上皮相关病况的用途。本文揭示将表面上的细菌灭活和/或去殖化(decolonizing)的方法。本发明还揭示在有需要的个体中治疗由细菌引起或加重的上皮病况(例如寻常痤疮)的方法。本发明另外揭示展现抗细菌和/或消炎效应的本发明化合物和组合物。

24.

发明公开
用于选择性杀死癌细胞的TRAIL增强剂失效

公开(公告)号：CN105228618A

公开(公告)日：2016-01-06

申请号：CN201480028681.0

申请日：2014-03-19

申请人： 斯克里普斯研究所

发明人： 弗拉迪米尔·克拉夫琴科 , 理查德·J·乌莱维特 , 基姆·D·扬达

IPC分类号： A61K31/402

CPC分类号： C07D405/12 , A61K31/336 , A61K31/337 , A61K31/341 , A61K31/365 , A61K31/396 , A61K38/1761 , A61K38/177 , A61K38/19 , C07D305/12 , C07D307/33 , A61K2300/00

摘要： 本发明涉及在肿瘤细胞中诱导细胞凋亡、捕获细胞周期或抑制细胞增殖或它们的任意组合的方法，所述方法通过向患者施用有效量的N-酰基高丝氨酸内酯类似物(AHL)，任选地联合肿瘤调制剂如肿瘤坏死因子(TNF)相关的细胞凋亡诱导配体(TRATL)进行。还提供N-酰基高丝氨酸内酯的新型生物活性类似物。

25.

发明公开
脑啡肽酶抑制剂有权

公开(公告)号：CN105026374A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201480011750.7

申请日：2014-03-04

申请人： 施万生物制药研发IP有限责任公司

发明人： 埃里克·芬斯特 , 梅丽莎·弗勒里 , 亚当·D·休斯

IPC分类号： C07D213/75 , C07C259/04 , C07D309/08 , C07D233/06 , C07D401/04 , C07D405/06 , C07D239/36 , C07D261/02 , C07D261/04 , C07C233/56 , C07C235/12 , C07C235/20 , C07C235/74 , C07C235/78 , C07C205/04

CPC分类号： C07C243/38 , A61K31/192 , A61K31/197 , A61K31/341 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/42 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K45/06 , C07C233/56 , C07C235/12 , C07C235/20 , C07C235/34 , C07C235/74 , C07C235/78 , C07C235/80 , C07C243/24 , C07C243/32 , C07C259/04 , C07C2601/08 , C07C2601/16 , C07D205/04 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/22 , C07D211/38 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D211/48 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/65 , C07D213/75 , C07D213/86 , C07D213/87 , C07D233/06 , C07D239/36 , C07D261/02 , C07D261/04 , C07D265/30 , C07D295/32 , C07D307/68 , C07D309/08 , C07D401/04 , C07D405/06 , C07D491/107 , C07D493/10

摘要： 在一个方面，本发明涉及具有下式的化合物：其中R1-R5和X如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。在另一个方面，本发明涉及包含此类化合物的药物组合物；使用此类化合物的方法；以及用于制备此类化合物的制程和中间物。

26.

发明公开
抗癌剂无效

公开(公告)号：CN104379143A

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：CN201380016479.1

申请日：2013-03-26

申请人： 客乐谐制药株式会社 , 独立行政法人国立癌症研究中心 , 国立大学法人富山大学

发明人： 江角浩安 , 池田公史 , 三好千香 , 门田重利 , 大洼敏树 , 与茂田敏 , 布施贵史 , 川岛孝则 , 千叶殖干

IPC分类号： A61K31/341 , A61K31/7034 , A61K36/00 , A61K36/28 , A61P35/00

CPC分类号： A61K31/7048 , A61K31/341 , A61K31/365 , A61K31/7034 , A61K36/28 , A61K2300/00

摘要： 本发明的目的是提供对癌症具有效果的新颖抗癌剂。将使用牛蒡子萃取物而调制的药剂，以牛蒡苷元(arctigenin)的每1日投与量成为100mg以上的方式投与胰臓癌患者后，可见肿瘤缩小效果，又肿瘤位置标记的降低被确认。本发明是提供牛蒡苷元以每1日的投与量成为100mg以上的方式含有的抗癌剂。又，本发明是提供牛蒡苷元及牛蒡苷以牛蒡苷元/牛蒡苷＝0.7～1.3的重量比含有的抗癌剂。

27.

发明公开
儿茶酚O-甲基转移酶活性抑制化合物有权

公开(公告)号：CN104334525A

公开(公告)日：2015-02-04

申请号：CN201380027184.4

申请日：2013-05-23

申请人： 奥赖恩公司

发明人： M·阿赫马克 , D·丁贝尔 , M·考帕拉 , A·卢伊罗 , T·帕尤宁 , J·皮斯蒂宁 , E·蒂艾宁 , M·瓦斯曼 , J·梅辛格

IPC分类号： C07C255/53 , A61K31/277 , A61P25/00 , C07C255/54 , C07C255/57 , C07D333/24 , C07D333/60 , C07C311/29 , C07C317/22 , C07C321/28 , C07C321/30 , C07D265/30 , C07D207/08 , C07D207/337 , C07D277/30

CPC分类号： A61K31/277 , A61K31/198 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61K31/40 , A61K31/5377 , C07C255/53 , C07C255/54 , C07C255/57 , C07C255/59 , C07C309/66 , C07C311/29 , C07C317/46 , C07C323/29 , C07C323/62 , C07D207/337 , C07D211/14 , C07D213/57 , C07D213/62 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D277/30 , C07D277/34 , C07D277/74 , C07D295/155 , C07D295/192 , C07D307/54 , C07D307/80 , C07D307/81 , C07D309/06 , C07D309/12 , C07D309/22 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07D333/60 , C07D333/70

摘要： 式(I)化合物，其中R1如权利要求所定义，其表现出COMT酶抑制活性，因此可用作COMT抑制剂。

28.

发明授权
双胍衍生物、其制备方法以及包含其作为活性成分的药物组合物有权转让

公开(公告)号：CN102725264B

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201180005604.X

申请日：2011-01-06

申请人： 韩诺生物制药株式会社

发明人： 金圣旭 , 田圣树 , 闵昌熙 , 朴世焕 , 金用恩 , 金德 , 李枝鲜 , 吴柱勋

IPC分类号： C07C279/26 , C07C277/00 , A61K31/155 , A61P3/10 , A61P35/00

CPC分类号： A61K31/155 , A61K31/341 , A61K31/4406 , A61K31/472 , C07C277/04 , C07C279/04 , C07C279/06 , C07C279/08 , C07C279/16 , C07C279/18 , C07C279/26 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2603/74 , C07D213/38 , C07D307/52 , C07D317/58 , C07D333/20

摘要： 本发明提供了具有N4-N5取代的式1所示的双胍衍生物或其可药用盐、其制备方法和包含所述双胍衍生物作为活性成分的药物组合物。与常规药物相比，甚至低剂量的本发明双胍衍生物也显示出极佳的AMPKα活化作用和癌细胞增殖抑制作用，这使其可用于治疗糖尿病、肥胖症、高血脂、高胆固醇血症、脂肪肝、冠状动脉病、骨质疏松、多囊卵巢综合征、代谢综合征、癌症等。

29.

发明公开
用亚苄基苯甲酰肼治疗卵巢癌无效

公开(公告)号：CN104203238A

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN201280066653.9

申请日：2012-11-09

申请人： 纪念斯隆-凯特琳癌症中心

发明人： 马尔科姆·摩尔 , 塞尔韦尔·A·埃特姆

IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/166 , A61K31/341 , A61K31/415 , C07D213/87 , A61P35/00

CPC分类号： C07D307/68 , A61K31/166 , A61K31/341 , A61K31/415 , A61K31/44 , C07C243/38 , C07D213/82 , C07D213/87 , C07D231/12

摘要： 本发明公开了抑制卵巢癌细胞或其他浆膜癌细胞生长的方法。所述方法包括将所述细胞暴露于下式表示的亚苄基苯甲酰肼：式I，其中X是碳或氮。