公开(公告)号：CN1265642A

公开(公告)日：2000-09-06

申请号：CN98807843.0

申请日：1998-08-03

申请人： 大正制药株式会社 ,  日本农药株式会社

发明人： 中里笃郎 ,  大久保武利 ,  中村年男 ,  茶木茂之 ,  富泽一雪 ,  永峰政志 ,  山本健二 ,  原田幸一郎 ,  吉田正德

IPC分类号： C07C233/25 ,  C07C233/31 ,  C07C233/47 ,  C07C235/16 ,  C07C237/08 ,  C07C237/42 ,  C07C271/28 ,  C07C275/32 ,  C07C311/46 ,  C07C323/20 ,  C07C323/41 ,  C07D213/40 ,  C07D213/65 ,  C07D295/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C233/54 ,  C07C235/38 ,  C07C235/78 ,  C07C237/30 ,  C07C247/10 ,  C07C275/32 ,  C07C311/27 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C323/20 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68

摘要： 一种由下式表示的芳氧基苯胺衍生物或其医药上允许的盐[式中,Ar1和Ar2相同或不同,表示取代或未取代的苯基、取代或未取代的吡啶基或萘基;R1表示氢原子、取代或未取代的1～10个碳原子的烷基、1～10个碳原子的烷氧基、取代或未取代的苯基或者由式－NR2(R3)(式中,R2和R3相同或不同,表示氢原子或1～10个碳原子的烷基,或者表示与相邻氮原子一起构成4～10元环的环氨基)表示的基团;X1表示氢原子、1～5个碳原子的烷基、1～5个碳原子的烷氧基、苯氧基、卤原子、三氟甲基、氨基甲酰基或氨基磺酰基;Y1表示有支链或无支链的1～6个碳原子的亚烷基或单键]。本发明目的在于提供一种医药,以及对焦虑及与其有关的疾病、抑郁症、癫痫病、认知学习障碍、精神分裂症等中枢性疾病、肌强直引起的运动障碍、摄食障碍、循环障碍、药物依赖症、癌症、脂质代谢障碍、脑梗塞、艾滋病、阿尔茨海默氏病和亨廷顿舞蹈病等具有治疗和预防效果,对MDR具有高亲和性的药物。

公开(公告)号：CN1265096A

公开(公告)日：2000-08-30

申请号：CN98807584.9

申请日：1998-06-18

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 迈克尔·约翰·布罗德赫斯特 ,  威廉·亨利·约翰逊 ,  戴利·西蒙·沃尔特

IPC分类号： C07C311/49 ,  A61K31/18 ,  C07C259/06 ,  C07C281/02 ,  C07D281/06 ,  C07D209/32 ,  C07D209/48 ,  C07D211/58 ,  C07D211/98 ,  C07D213/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/77 ,  C07D215/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/74 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D263/26 ,  C07D275/02 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D279/02 ,  C07D295/12 ,  C07D295/18 ,  C07D305/06 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D307/81 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D309/20 ,  C07D319/06 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  A61K31/16 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07C243/28 ,  C07C243/32 ,  C07C259/06 ,  C07C311/49 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/14 ,  C07D209/48 ,  C07D211/38 ,  C07D211/58 ,  C07D213/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/77 ,  C07D215/38 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/76 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D249/08 ,  C07D263/22 ,  C07D275/02 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D279/02 ,  C07D305/06 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D307/81 ,  C07D309/06 ,  C07D309/14 ,  C07D309/30 ,  C07D317/28 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  Y10S514/837 ,  Y10S514/861 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/885 ,  Y10S514/903

摘要： 通式(i)的肼衍生物其中Y表示CO或SO2;R1表示低级烷基,低级烯基,低级环烷基,低级环烷基－低级烷基,芳基或芳基－低级烷基;R2当Y表示SO2时,表示低级烷基,卤代低级烷基,芳基－低级烷基,芳基－低级烯基或芳基,当Y表示CO时,表示低级烷基,卤代低级烷基,低级烷氧基,低级烷氧羰基,酰基,低级环烷基,芳基,芳基－低级烷基,芳基－低级烷氧基或NR5R6;和R3表示氢,由氰基,氨基,羟基,低级烷氧基,低级烷氧基羰基,杂环基或杂环基羰基任选取代的低级烷基,低级烯基,低级炔基,低级环烷基,低级环烷基－低级烷基,芳基－低级烷基,芳基－低级烯基,芳基,或杂环基;或者R2和R3一起形成5－,6－或7－员环酰胺,环酰亚胺,环磺酰胺或环尿烷基团的残基;R4表示低级烷基,低级烯基,低级环烷基,低级环烷基－低级烷基或式X－芳基,X－杂芳基或－(CH2)1-2－CH=CR7R8的一个基团;X表示一个间隔基团;R5和R6每一个单独地表示氢,低级烷基或芳基－低级烷基;和R7和R8一起表示一个低级烯基,其中一个亚甲基任选地被一个杂原子取代;和不仅抑制肿瘤坏死因子α(TNG－α)和转化生长因子(TGF－α)从细胞的释放,也抑制角质细胞的增殖的药学上可接受的盐。它们可被用作药品,尤其是用作治疗炎症,发热,出血,脓血症,类风湿关节炎,骨关节炎,多发性硬化症或牛皮癣的药品。

公开(公告)号：CN1053895C

公开(公告)日：2000-06-28

申请号：CN95102144.3

申请日：1995-02-24

申请人： 阿迪尔公司

发明人： J·L·琵格里昂 ,  J·P·维拉恩 ,  N·维莱纽夫 ,  J·P·伊利奥 ,  J·P·比多亚德

IPC分类号： C07D217/02 ,  C07D295/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/66 ,  C07D217/02 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

摘要： 式I的取代的磺酰胺及其生理耐受盐，其中：A、R1和D如说明书中所定义，以及其用作药物用途。

公开(公告)号：CN1237961A

公开(公告)日：1999-12-08

申请号：CN97199940.6

申请日：1997-11-26

申请人： 三维药物公司

发明人： B·E·汤姆苏克 ,  R·M·索尔 ,  鲁天保 ,  C·L·菲德 ,  C·R·伊里格 ,  T·P·马科坦 ,  T·P·斯塔格纳罗

IPC分类号： C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07D215/36 ,  C07D217/22 ,  C07C317/14 ,  C07D295/22 ,  A61K31/255 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/47 ,  A61L33/00 ,  C07D211/96 ,  C07C311/19 ,  C07D213/74 ,  C07C311/18 ,  C07D295/12 ,  C07D333/34 ,  C07C311/16 ,  C07D333/62 ,  C07C309/76 ,  C07D311/66 ,  C07C311/21 ,  C07D307/52

CPC分类号： C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07C309/76 ,  C07C309/77 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C317/14 ,  C07C323/66 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/96 ,  C07D213/42 ,  C07D213/74 ,  C07D215/36 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D239/42 ,  C07D295/13 ,  C07D295/26 ,  C07D307/66

摘要： 公开了可以抑制蛋白水解酶如凝血酶的氨基胍和烷氧基胍化合物，包括式(Ⅰ)化合物，其中，X是O或NR9，R1－R4、R6－R9、R11、R12、Ra、Rb、Rc、Y、Z、n和m如说明书所定义，及其水合物、溶剂化物或可药用盐。本发明还公开了制备式(Ⅰ)化合物的方法。本发明的新化合物是蛋白酶、特别是胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶例如胰凝乳蛋白酶、胰蛋白酶、凝血酶、纤溶酶和Xa因子的强效抑制剂。某些化合物通过直接的、选择性的凝血酶抑制作用显示抗血栓形成活性，或者是用于形成具有抗血栓形成活性之化合物的中间体。本发明包括用于抑制血小板减少、抑制血小板聚集物的形成、抑制纤维蛋白形成、抑制血栓形成和抑制栓塞物形成的组合物，该组合物含有本发明的化合物和可药用载体。本发明化合物的其它用途是作为抗凝剂包埋或物理连接在用于生产采血、血液循环和血液保存用装置的材料上，例如插管、血液透析机、采血注射器和试管、血液导管和支架。

公开(公告)号：CN1165815A

公开(公告)日：1997-11-26

申请号：CN97101973.8

申请日：1997-02-17

申请人： 田边制药株式会社

发明人： 铃木利一 ,  大水博 ,  桥村吉正 ,  洼田均 ,  田中敬子

IPC分类号： C07C275/34 ,  C07C279/18 ,  C07C335/18 ,  C07D295/18 ,  C07D295/12 ,  C07D295/02 ,  C07D213/40 ,  C07D231/06 ,  C07D211/26 ,  C07D317/58 ,  C07D207/09 ,  C07D401/06 ,  C07D215/08 ,  C07D223/12 ,  C07D233/32 ,  C07D239/42 ,  C07D237/20 ,  C07D209/08 ,  C07D235/08 ,  C07D213/643 ,  C07D403/12 ,  C07C401/12

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C281/16 ,  C07C311/49 ,  C07C323/44 ,  C07C335/18 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D217/06 ,  C07D223/12 ,  C07D231/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/02 ,  C07D233/38 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D235/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/50 ,  C07D241/12 ,  C07D243/08 ,  C07D249/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/215 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12

摘要： 披露了一种由式(1)代表的酚化合物：其中，R0代表氢原子、可取代的烷基或可取代的烷氧基；R1代表可取代的烷基；R2代表可取代的烷基或可取代的烷氧基；OR3代表可被保护的羟基；R4代表氢原子、可取代的低级烷基或可取代的低级酰基；W代表O、S或NR7；其中R7代表氢原子、烷基、芳基、羟基或烷氧基、由下式(2)代表的基团：其代表可单-或双-取代的氨基或含有氮原子的杂环基，或其药物学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN1136556A

公开(公告)日：1996-11-27

申请号：CN95113102.8

申请日：1995-12-07

申请人： 西巴-盖尔基股份公司

发明人： J·K·迈包姆 ,  P·力戈里埃 ,  P·赫罗德 ,  N·C·科恩 ,  R·戈斯克 ,  S·施图茨

IPC分类号： C07C237/22 ,  C07D209/42 ,  C07D295/12 ,  C07D261/04 ,  C07D307/06 ,  C07D257/04 ,  C07D213/60 ,  C07D401/04 ,  A61K31/165 ,  A61K31/405 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07D209/42 ,  C07D211/46 ,  C07D213/82 ,  C07D257/04 ,  C07D263/04 ,  C07D295/088 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D307/32 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： 本发明涉及式(I)化合物及其盐，在式(I)中R1，R2，R3，R4，R5，X1和X2的定义如说明书中所述。本发明的式(I)化合物或其盐具有肾素—抑制的性质和能用作药物中的抗高血压活性成分。

公开(公告)号：CN1028426C

公开(公告)日：1995-05-17

申请号：CN90101426.5

申请日：1990-02-22

申请人： 唐化学原料公司

发明人： 罗伯特·G·包曼 ,  乔治·E·哈特威尔 ,  戴维·C·摩尔赞 ,  恩里克·G·拉米雷茨 ,  小约翰·E·拉斯托维卡

IPC分类号： C07C209/16 ,  C07D295/12

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C209/16

摘要： 本发明涉及线性扩链聚亚烷基多胺，如直链和支链聚亚烷基多胺的制备方法，该方法包括在催化剂存在下，双官能脂肪醇(如单乙醇胺)与反应性胺(如亚乙基二胺)接触，该催化剂含有(a)VB族金属氧化物，(b)磷酸铌或磷酸钽，其中磷与铌或钽的摩尔比不大于约1.3，或(c)它们的混合物。线性扩链聚亚烷基多胺包括醇扩链的哌嗪，如N-(2-羟乙基)哌嗪，和胺扩链的哌嗪，如N-(2-氨基乙基)哌嗪。

公开(公告)号：CN1062526A

公开(公告)日：1992-07-08

申请号：CN91111695.8

申请日：1991-12-19

申请人： 卡利药物化学股份公司

发明人： H·克劳林 ,  S·戴维 ,  I·赫尔 ,  U·普罗伊斯乔夫 ,  I·班恩 ,  M·-O·克里森

IPC分类号： C07C217/12 ,  C07C217/58 ,  C07D295/12 ,  A61K31/13 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C217/28 ,  C07C217/42 ,  C07C2602/42

摘要： 本发明提出式I药用化合物及其盐，其中n为2—5，m为2—6，R1为氢或低级烷基，R2为OR4，R4为低级烷基或必要时苯环上取代的苯基或苯基低级烷基，或R2为NR5R6，R5和R6各自为氢，低级烷基或必要时苯环上取代的苯基或苯基低级烷基，或R5和R6一起与其连接氮原子构成5或6圆杂环，R3为10或11碳饱和单或双环萜烃衍生烃基，且Z为氧或R3为二氢诺卜基时也可为硫。

公开(公告)号：CN1052662A

公开(公告)日：1991-07-03

申请号：CN90107594.9

申请日：1990-08-07

申请人： 联合碳化化学品及塑料有限公司

发明人： 小阿瑟·罗伊·杜莫 ,  戴维·詹姆斯·施雷克

IPC分类号： C07C209/60 ,  C07C209/14 ,  C07D295/12 ,  B01J27/18

CPC分类号： C07C209/16 ,  B01J27/18

摘要： 本发明涉及在具有环或无环结构的金属磷酸盐缩合催化剂存在下，通过缩合氨基化合物制备胺的方法，所说的无环结构在所述方法的过程中转化为环结构。本发明也涉及亚烷基胺产物组合物，该组合物富有三亚乙基四胺(TETA)、四亚乙基五胺(TEPA)和五亚乙基六胺(PEHA)。

公开(公告)号：CN1052661A

公开(公告)日：1991-07-03

申请号：CN90107593.0

申请日：1990-08-07

申请人： 联合碳化化学品及塑料有限公司

发明人： 小阿瑟·罗伊·杜莫 ,  戴维·詹姆斯·施雷克

IPC分类号： C07C209/60 ,  C07C209/14 ,  C07D295/12 ,  B01J27/18

CPC分类号： B01J27/18 ,  C07C209/16

摘要： 本发明涉及在具有缩合结构的金属多磷酸盐缩合催化剂存在的情况下，通过缩合氨基化合物以制取胺类的方法。本发明还涉及富含三亚乙基四胺(TETA)、四亚乙基五胺(TEPA)和五亚乙基六胺(PEHA)的亚烷基胺的原料组合物。