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公开(公告)号:JPWO2006106727A1
公开(公告)日:2008-09-11
申请号:JP2007512787
申请日:2006-03-29
申请人: 日本臓器製薬株式会社
IPC分类号: C07C233/18 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/22 , A61K31/27 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4409 , A61K31/4425 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/4545 , A61K31/455 , A61K31/47 , A61K31/4965 , A61P1/08 , A61P1/12 , A61P7/00 , A61P9/10 , A61P17/00 , A61P21/02 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C237/08 , C07C237/32 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C271/48 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D215/50 , C07D241/24 , C07D295/14
CPC分类号: C07D317/22 , C07C233/18 , C07C233/73 , C07C235/48 , C07C237/08 , C07C237/24 , C07C237/32 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C271/28 , C07C271/48 , C07C2601/14 , C07D207/06 , C07D211/14 , C07D211/62 , C07D213/20 , C07D213/56 , C07D213/89 , C07D215/50 , C07D241/24
摘要: 本発明は優れたタキキニン受容体拮抗作用を有する新規なベンジルオキシプロピルアミン誘導体である。さらに本発明化合物は、モルモットに経口投与した血中動態試験においても良好な血中移行性と長い血中半減期を示し、動物の血漿中において安定であった。また、モルモットに対する一定用量の経口投与条件において高い中枢移行性を示した。従って、本発明ベンジルオキシプロピルアミン誘導体は新規な抗タキキニン薬として非常に有用なものである。
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公开(公告)号:JP2008530023A
公开(公告)日:2008-08-07
申请号:JP2007554314
申请日:2006-02-06
发明人: モハメド ワイ. イスマル , マーク エル. ネルソン , ジョエル バーニアック
IPC分类号: C07C237/26 , A61K31/16 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P33/00 , A61P35/00
CPC分类号: C07C237/26 , C07C237/24 , C07C2602/10 , C07C2603/46 , Y10S514/903
摘要: 11a,12-デヒドロテトラサイクリン化合物が記載される。
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103.
公开(公告)号:JP4129993B2
公开(公告)日:2008-08-06
申请号:JP52612797
申请日:1997-01-13
发明人: サルスキー,リチャード・ビー , スルサルチック,ウィリアム・エイ , ディクソン,ジョン・ケイ , ティノ,ジョゼフ・エイ , ビラー,スコット・エイ , ポス,マイケル・エイ , マグニン,デイビッド・アール , ローブル,ジェフリー・エイ , ローレンス,アール・マイケル
IPC分类号: C07C233/57 , A61K31/00 , A61K31/191 , A61K31/34 , A61K31/341 , A61K31/365 , A61K31/366 , A61K31/38 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61K31/39 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4184 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K31/505 , A61K31/52 , A61K31/535 , C07C17/093 , C07C33/34 , C07C47/453 , C07C49/225 , C07C49/252 , C07C49/563 , C07C49/567 , C07C49/573 , C07C69/00 , C07C205/11 , C07C205/43 , C07C205/55 , C07C233/58 , C07C233/59 , C07C233/60 , C07C233/62 , C07C233/63 , C07C233/78 , C07C235/40 , C07C235/56 , C07C237/22 , C07C237/24 , C07C255/41 , C07C259/08 , C07C271/22 , C07C291/04 , C07C311/19 , C07C311/21 , C07C311/37 , C07C311/42 , C07C311/46 , C07C317/12 , C07C321/22 , C07C323/60 , C07D207/32 , C07D207/335 , C07D207/38 , C07D209/08 , C07D209/16 , C07D209/34 , C07D209/38 , C07D209/46 , C07D209/48 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/40 , C07D213/64 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/80 , C07D213/89 , C07D221/16 , C07D231/56 , C07D233/24 , C07D233/54 , C07D233/78 , C07D233/84 , C07D233/88 , C07D233/90 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/16 , C07D235/24 , C07D235/26 , C07D235/28 , C07D235/30 , C07D239/38 , C07D239/42 , C07D239/46 , C07D249/12 , C07D249/14 , C07D249/18 , C07D253/06 , C07D253/07 , C07D263/38 , C07D263/46 , C07D263/58 , C07D271/06 , C07D271/07 , C07D277/20 , C07D277/36 , C07D277/56 , C07D277/74 , C07D285/08 , C07D285/12 , C07D285/125 , C07D295/108 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D311/84 , C07D317/30 , C07D317/58 , C07D319/06 , C07D327/06 , C07D333/20 , C07D335/14 , C07D335/20 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D473/34 , C07D487/04 , C07F7/18 , C07F9/40 , C07F9/58 , C07F9/59 , C07F9/6506 , C07F9/6533 , C07F9/655
CPC分类号: C07F7/1856 , A61K31/191 , A61K31/366 , A61K31/404 , A61K31/4468 , C07C17/093 , C07C47/453 , C07C49/563 , C07C49/567 , C07C49/573 , C07C69/00 , C07C205/11 , C07C205/43 , C07C205/55 , C07C233/58 , C07C233/59 , C07C233/60 , C07C233/62 , C07C233/63 , C07C233/78 , C07C235/40 , C07C235/56 , C07C237/22 , C07C237/24 , C07C255/41 , C07C259/08 , C07C271/22 , C07C291/04 , C07C311/19 , C07C311/21 , C07C311/37 , C07C311/42 , C07C311/46 , C07C317/12 , C07C321/22 , C07C323/60 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2603/00 , C07C2603/18 , C07C2603/32 , C07C2603/74 , C07D207/335 , C07D207/38 , C07D209/08 , C07D209/16 , C07D209/34 , C07D209/38 , C07D209/46 , C07D209/48 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/40 , C07D213/64 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/80 , C07D213/89 , C07D221/16 , C07D231/56 , C07D233/24 , C07D233/64 , C07D233/84 , C07D233/88 , C07D233/90 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/16 , C07D235/24 , C07D235/26 , C07D235/28 , C07D235/30 , C07D239/38 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D249/12 , C07D249/14 , C07D249/18 , C07D253/07 , C07D263/38 , C07D263/46 , C07D263/58 , C07D271/07 , C07D277/36 , C07D277/56 , C07D277/74 , C07D285/08 , C07D285/125 , C07D295/108 , C07D295/155 , C07D295/185 , C07D307/14 , C07D311/84 , C07D317/30 , C07D317/58 , C07D319/06 , C07D327/06 , C07D333/20 , C07D335/14 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07C25/22
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104.
公开(公告)号:JP4074155B2
公开(公告)日:2008-04-09
申请号:JP2002225638
申请日:2002-08-02
申请人: 富士フイルム株式会社
IPC分类号: C07C69/757 , G02B5/30 , C07C62/34 , C07C69/76 , C07C235/40 , C07C237/24 , C07C237/42 , C07C323/62 , C07C327/24 , C07C327/26 , C07C327/28 , C07C327/30 , C07D333/20 , C07D333/22 , C07D333/38 , G02B1/04
CPC分类号: C07C237/24 , C07C62/34 , C07C69/757 , C07C69/76 , C07C235/40 , C07C237/42 , C07C323/62 , C07C327/24 , C07C327/26 , C07C327/28 , C07C2601/04 , C07C2601/14 , C07D333/20 , C07D333/38 , Y10T428/10
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105.
公开(公告)号:JP2007210997A
公开(公告)日:2007-08-23
申请号:JP2006343571
申请日:2006-12-20
申请人: Seikagaku Kogyo Co Ltd , 生化学工業株式会社
发明人: KOBAYASHI NOBUO , SHOJI TSUNEO , KUNII HISATOMO , KATAOKA MIZUHO
IPC分类号: C07C271/24 , A61K31/166 , A61K31/27 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/496 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P19/10 , C07C231/12 , C07C235/54 , C07C269/06 , C07D207/34 , C07D277/20 , C07D277/42 , C07D295/14 , C07D307/40 , C07D307/56 , C07D333/62 , C07D417/04
CPC分类号: C07C271/24 , C07B2200/07 , C07C237/24 , C07C237/38 , C07C271/22 , C07C323/59 , C07C2601/14 , C07D207/34 , C07D277/42 , C07D295/155 , C07D295/215 , C07D307/42 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D333/70 , C07D417/04
摘要: PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a new cycloalkanecarboxamide derivative selectively having cathepsin K inhibitory activity and to provide a method for producing the same. SOLUTION: The cycloalkanecarboxamide derivative is represented by general formula (I) [R 1 and R 2 are each a (substituted) alkyl group, a (substituted) alkenyl group, a (substituted) alkynyl group, a (substituted) aromatic hydrocarbon group or a (substituted) heterocyclic group; ring A is a 5-7C alkylidene group; B is a formyl group or a hydroxymethyl group] or its pharmacologically acceptable salt. COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT
摘要翻译: 待解决的问题:为了获得选择性地具有组织蛋白酶K抑制活性的新的环烷烃甲酰胺衍生物,并提供其制备方法。 解决方案:环烷烃甲酰胺衍生物由通式(I)表示[R 1 SP< SP>和R 2 SP 2各自为(取代的)烷基,(取代的)烯基 (取代)的炔基,(取代的)芳族烃基或(取代的)杂环基; 环A为5-7C亚烷基; B是甲酰基或羟甲基]或其药理学上可接受的盐。 版权所有(C)2007,JPO&INPIT
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公开(公告)号:JP2007512272A
公开(公告)日:2007-05-17
申请号:JP2006540265
申请日:2004-11-12
发明人: サビード・ダビド,シベーレ・マリア , サルヴァティ,パトリシア , フォラーニ,ロベルト , メローニ,ピエロ , レスティヴォ,アレッサンドラ
IPC分类号: C07C237/24 , A61K31/16 , A61K31/164 , A61P1/00 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P13/00 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07C231/12
CPC分类号: C07C237/24 , C07C2601/08
摘要: 本発明は、ナトリウムおよび/またはカルシウムチャンネルモジュレーターとして活性であり、従って、上記の機作が病理学的役割を果たすと記載されている、神経疾患、精神疾患、心臓血管疾患、炎症性疾患、眼疾患、泌尿器疾患、代謝性疾患および胃腸管疾患を含むがそれらに限定されない広い範囲の病変の予防、緩和および治療に有用である、以下の一般式(I)(式中、Xは、メチレン、酸素、硫黄、またはNR
7 基であり;R
1 は、CF
3 、フェニル、フェノキシもしくはナフチルで場合により置換されている、直鎖もしくは分岐鎖のC
1 〜C
8 アルキルまたはC
3 〜C
8 アルケニレンもしくはC
3 〜C
8 アルキニレン鎖であり、その芳香環が1個以上のC
1 〜C
4 アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシもしくはC
1 〜C
4 アルコキシ基で場合により置換されており;R
2 、R
3 は、独立に、水素、C
1 〜C
3 アルキル鎖、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはC
1 〜C
4 アルコキシ基であり;R
4 、R
5 、R
6 、R
7 は、独立に、水素またはC
1 〜C
6 アルキルである)の新規なシクロペンチル誘導体;ならびにそれらの薬学的に許容しうる塩に関する。-
公开(公告)号:JP2006514003A
公开(公告)日:2006-04-27
申请号:JP2004550126
申请日:2003-10-24
发明人: ゴーブル,ステイーブン・デイ , シヤンカラン,コサンダラマン , チヨウ,チヤンユウ , パスターナク,アレクサンダー , ブートラ,ガボール , ミルズ,サンダー・ジイ , ヤン,リフー
IPC分类号: C07C237/24 , A61K31/00 , A61K31/16 , A61K31/215 , A61K31/335 , A61K31/337 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/35 , A61K31/351 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61K31/357 , A61K31/381 , A61K31/382 , A61K31/407 , A61K31/41 , A61K31/4162 , A61K31/4196 , A61K31/427 , A61K31/436 , A61K31/4409 , A61K31/453 , A61K31/5383 , A61P9/10 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D305/08 , C07D307/14 , C07D307/22 , C07D307/93 , C07D309/08 , C07D309/10 , C07D309/14 , C07D311/00 , C07D311/02 , C07D311/68 , C07D311/74 , C07D311/94 , C07D313/04 , C07D319/06 , C07D333/36 , C07D335/02 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D491/04 , C07D491/052 , C07D493/08 , C07D498/04
CPC分类号: C07D311/00 , C07C237/24 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D305/08 , C07D307/22 , C07D309/14 , C07D311/02 , C07D311/68 , C07D311/74 , C07D313/04 , C07D319/06 , C07D333/36 , C07D335/02 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D491/04 , C07D491/107 , C07D493/08
摘要: 本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式(I)の化合物に関するものである(式中、R
1 、R
2 、R
3 、R
4 、R
5 、R
6 、R
7 、R
8 、R
9 、R
10 、R
11 、R
27 、R
28 、R
29 、R
30 、R
31 、X、m、nおよび点線は本明細書で定義されている)。 詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体CCR−2の調節剤として有用である。
【化507】-
公开(公告)号:JP2006503920A
公开(公告)日:2006-02-02
申请号:JP2005501895
申请日:2003-10-22
IPC分类号: C07C237/24 , A61K20060101 , A61K9/22 , A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/277 , A61K31/655 , A61K31/695 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P1/06 , A61P1/14 , A61P3/10 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P17/16 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/32 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P31/22 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07C233/58
CPC分类号: C07C237/24 , C07B2200/07 , C07C2601/02
摘要: 本発明は、一般的に、パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランのエナンチオマーまたはその同種のものに関する。 生物学的アッセイによって、ラセミ型パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取およびノルエピネフリン摂取の阻害がほぼ等しい(ノルエピネフリンでは、IC
50 =28.6nM、セロトニンでは、IC
50 =21.7nM)ことが明らかになった。 興味深いことに、(+)パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取よりもノルエピネフリン摂取をより強く阻害する(ノルエピネフリンでは、IC
50 =10.3nM、セロトニンでは、IC
50 =22nM)。 対照的に、(−)パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、ノルエピネフリン摂取よりもセロトニン摂取をより強く阻害する(ノルエピネフリンでは、IC
50 =88.5nM、セロトニンでは、IC
50 =40.3nM)。 本発明はまた、上記化合物の塩およびプロドラッグ形状にも関連する。 いくつかの態様において、本発明の化合物および薬学的に許容される添加剤を組み合わせて、患者に投与するための製剤を調製する。 最終的に、本発明は、種々の苦痛、例えば、鬱病、慢性痛、または線維筋痛症を患う哺乳動物を治療するための方法であって、本発明の化合物の治療的有効量を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法に関する。-
109.Method for producing (z)-1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-aminomethylcyclopropane hydrochloride 有权
标题翻译: (Z)-1-苯基-1-二乙烯氨基羰基-2-氨基亚甲基环戊二烯氯化物的制备方法公开(公告)号:JP2006008569A
公开(公告)日:2006-01-12
申请号:JP2004186982
申请日:2004-06-24
申请人: Sumitomo Chemical Co Ltd , 住友化学株式会社
IPC分类号: C07C231/12 , C07C237/24
CPC分类号: C07C231/12 , C07C2601/02 , C07C237/24
摘要: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for readily and safely producing (Z)-1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-aminomethylcyclopropane hydrochloride in high quality and in good yield.
SOLUTION: The method for producing the (Z)-1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-aminomethylcyclopropane hydrochloride comprises a step for reacting (Z)-1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-phthalimidomethylcyclopropane in an aqueous solution of methylamine in a concentration of ≤25 wt.% to afford (Z)-1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-aminomethylcyclopropane, and a step for treating the obtained (Z)-1-phenyl-1-diethylaminocarbonyl-2-aminomethylcyclopropane with hydrogen chloride in a mixed solvent of ethyl acetate and isopropyl alcohol.
COPYRIGHT: (C)2006,JPO&NCIPI摘要翻译: 要解决的问题:提供以高质量和高产率容易且安全地生产(Z)-1-苯基-1-二乙基氨基羰基-2-氨基甲基环丙烷盐酸盐的方法。 解决方案:(Z)-1-苯基-1-二乙基氨基羰基-2-氨基甲基环丙烷盐酸盐的制备方法包括使(Z)-1-苯基-1-二乙基氨基羰基-2-邻苯二甲酰亚氨基甲基环丙烷在水溶液 (Z)-1-苯基-1-二乙基氨基羰基-2-氨基甲基环丙烷的步骤,和(Z)-1-苯基-1-二乙基氨基羰基-2-氨基甲基环丙烷的处理步骤, 氨基甲基环丙烷与氯化氢在乙酸乙酯和异丙醇的混合溶剂中反应。 版权所有(C)2006,JPO&NCIPI
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公开(公告)号:JP2005516979A
公开(公告)日:2005-06-09
申请号:JP2003565227
申请日:2003-02-04
发明人: アンソニー,ネビル・ジエイ , ウエイ,ジエニー・ミウ−チユン , ウツド,マイケル・アール , クダツク,スコツト・デイ , スー,ダイ・シイ , フエン,ドン−メイ , ボツク,マーク・ジー
IPC分类号: C07D249/08 , A61K31/235 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/352 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/4035 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/498 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61P1/02 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P29/02 , A61P43/00 , C07C233/50 , C07C237/24 , C07D209/48 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D233/64 , C07D233/90 , C07D237/24 , C07D239/28 , C07D241/44 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D263/34 , C07D271/06 , C07D271/08 , C07D277/20 , C07D277/56 , C07D307/33 , C07D307/56 , C07D307/68 , C07D309/30 , C07D317/68 , C07D333/24 , C07D333/40 , C07D333/70 , C07D403/12 , C07D413/12
CPC分类号: C07C237/24 , C07C237/22 , C07C2601/02 , C07D209/48 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D237/24 , C07D239/28 , C07D241/44 , C07D249/08 , C07D249/10 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D263/34 , C07D271/06 , C07D307/68 , C07D317/68 , C07D333/38 , C07D333/70 , C07D403/12 , C07D413/12
摘要: N−ビフェニル(置換メチル)アミノシクロアルカンカルボキサミド誘導体は、ブラジキニンB1経路に関連する疼痛および炎症などの症状の治療もしくは予防において有用なブラジキニンB1拮抗薬または逆作動薬である。
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