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公开(公告)号:JP2007515184A
公开(公告)日:2007-06-14
申请号:JP2006547281
申请日:2004-12-22
发明人: ユージン ジェイ. アイゼンバーグ, , マーティー エヌ. アリミリ, , マシュー エー. ウィリアムズ, , チョン ユー. キム, , リャンホン シュ, , ハオラン ジン, , マーク スパラチーノ, , サンダラムーアティ スワミナサン, , アザー ダストガー, , ジェームズ ディー. タリオ, , ジェイムス エム. チェン, , シャオウ チェン, , チアンカン チャン, , リジュン チャン, , トーマス チラー, , ピーター エイチ. ネルソン, , ガブリエル バーカス, , マルコス ハタダ, , ヒュン−ジュン ピュン, , マリア ファルディス, , クリフォード ブライアント, , マーク エム. ベッカー, , ゴン−シン ホー, , マーティン ジェイ. マクダーモット, , リチャード エル. マックマン, , マイケル エル. ミッチェル, , チェン−ユー ヤン, , リチャード エイチ. ユー, , ウィリアム エー. リー, , クリストファー ピー. リー, , ホンタオ リュー, , キューイ−イン リン, , タニシャ ディー. ロー, , チアンイン ワン,
IPC分类号: C12N9/99 , C12Q1/44 , A61K31/4155 , A61K31/66 , A61K31/661 , A61K31/665 , A61K31/675 , A61K45/00 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D213/75 , C07D213/85 , C07D231/12 , C07D231/20 , C07D233/42 , C07D239/48 , C07D239/80 , C07D243/04 , C07D265/18 , C07D307/68 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D471/14 , C07D491/04 , C07F20060101 , C07F9/00 , C07F9/02 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/44 , C07F9/572 , C07F9/58 , C07F9/60 , C07F9/62 , C07F9/645 , C07F9/6506 , C07F9/6509 , C07F9/6512 , C07F9/653 , C07F9/6533 , C07F9/6539 , C07F9/6541 , C07F9/6547 , C07F9/655 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , C07F9/6584 , C12N9/16 , C12Q1/02 , C12Q1/18 , C12Q1/37 , C12Q1/70 , G01N33/04 , G01N33/50
CPC分类号: A61K31/66 , A61K31/675 , C07D213/75 , C07D213/85 , C07D231/12 , C07D231/20 , C07D233/42 , C07D239/49 , C07D239/80 , C07D243/04 , C07D265/18 , C07D307/68 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D471/14 , C07D491/04 , C07F9/4006 , C07F9/582 , C07F9/588 , C07F9/645 , C07F9/65061 , C07F9/65062 , C07F9/65067 , C07F9/650911 , C07F9/650917 , C07F9/650947 , C07F9/65121 , C07F9/65122 , C07F9/65127 , C07F9/65128 , C07F9/65335 , C07F9/65515 , C07F9/65583 , C07F9/6561 , C12N9/16 , C12Q1/18 , C12Q1/37 , C12Q1/44 , C40B40/04 , G01N33/5038 , G01N2333/16 , G01N2500/04 , G01N2500/20
摘要: カルボキシルエステル基またはホスホン酸エステル基で置換された抗HIV治療化合物を同定する方法が提供されている。 このような化合物のライブラリは、必要に応じて、新規酵素GS−7340エステルヒドロラーゼでスクリーニングされる。 適切なプロドラッグとしての候補化合物を同定するための方法は、エステル化ホスホネート基またはエステル化カルボキシル基を有する候補化合物を提供する工程、その候補化合物をカルボン酸エステルの加水分解を触媒し得る抽出物と接触させて、代謝化合物を生成する工程、およびその代謝化合物がその候補化合物のエステル化ホスホネート基の代わりに、ホスホン酸基を有するか、またはその候補化合物のエステル化カルボキシル基の代わりに、カルボン酸基を有する場合、該候補化合物を適切なプロドラッグとして同定する工程を包含する。
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公开(公告)号:JP2006506439A
公开(公告)日:2006-02-23
申请号:JP2004553861
申请日:2003-11-18
发明人: ジュンコ オーカンダ, , ジェセ クィン, , ユィピン シェン, , アンドリュー ターカウフ, , ダウェイ チェン, , ミィリンド デシュパンデ, , アヴィナッシュ パードゥケ, , シャウミン リ, , クィシアン リウ, , シアングズ ワン,
IPC分类号: C07C335/26 , A61K31/17 , A61K31/24 , A61K31/245 , A61K31/343 , A61K31/353 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4162 , A61K31/4164 , A61K31/4192 , A61K31/42 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/445 , A61K31/47 , A61K31/4965 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P1/16 , A61P31/14 , C07D207/16 , C07D207/34 , C07D209/42 , C07D209/48 , C07D211/10 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D211/86 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/81 , C07D215/06 , C07D215/38 , C07D217/04 , C07D233/42 , C07D233/90 , C07D239/26 , C07D241/24 , C07D249/04 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D263/34 , C07D271/08 , C07D271/12 , C07D277/56 , C07D277/62 , C07D277/68 , C07D285/06 , C07D295/12 , C07D295/135 , C07D295/14 , C07D295/15 , C07D307/52 , C07D307/68 , C07D307/85 , C07D311/24 , C07D311/58 , C07D317/66 , C07D319/20 , C07D333/20 , C07D333/34 , C07D333/62 , C07D333/70 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D495/04
CPC分类号: C07D209/48 , C07C335/26 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D207/34 , C07D207/416 , C07D209/42 , C07D211/14 , C07D211/62 , C07D211/70 , C07D211/86 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/81 , C07D215/06 , C07D215/48 , C07D217/04 , C07D231/14 , C07D233/42 , C07D233/90 , C07D239/26 , C07D241/24 , C07D241/44 , C07D249/06 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D263/34 , C07D263/57 , C07D271/08 , C07D271/12 , C07D277/56 , C07D277/66 , C07D277/68 , C07D285/06 , C07D295/135 , C07D295/15 , C07D307/52 , C07D307/68 , C07D307/85 , C07D311/24 , C07D311/66 , C07D317/66 , C07D319/20 , C07D333/20 , C07D333/34 , C07D333/38 , C07D333/70 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要: 本発明は、式Iの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数A
1 、A
2 、R
1 、R
2 、V、W、X、Y、およびZは、本明細書中に規定される。 本明細書中に記載される式Iの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。 本発明は特に、C型肝炎ウイルス複製の強力かつ/または選択的なインヒビターである、式Iの化合物を提供する。 本発明はまた、1種以上の式Iの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、1種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。 本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Iの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。 これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にHCV感染を含む。-
公开(公告)号:JP3739704B2
公开(公告)日:2006-01-25
申请号:JP2001521729
申请日:2000-08-31
发明人: カレン、レーン、ロマインズ , クラランス、ウェブスター、アンドリュース、ザ、サード , ジェフリー、エイチ、ティドウェル , ジョージ、アンドリュー、フリーマン , ジョセフ、ホウイング、チャン , パスカル、モーリス、チャールズ、ピアネッティ
IPC分类号: C07C311/46 , C07D249/08 , A61K9/08 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/167 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/245 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/421 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/45 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/498 , A61K31/5375 , A61K31/541 , A61K31/63 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07C235/24 , C07C237/42 , C07C255/40 , C07C255/44 , C07C255/56 , C07C259/06 , C07C275/10 , C07C311/08 , C07C311/24 , C07C311/49 , C07C317/24 , C07C317/40 , C07C323/22 , C07D207/09 , C07D207/20 , C07D207/32 , C07D207/333 , C07D209/08 , C07D209/48 , C07D211/74 , C07D213/42 , C07D213/50 , C07D213/61 , C07D213/71 , C07D213/75 , C07D213/84 , C07D213/85 , C07D215/08 , C07D217/04 , C07D231/56 , C07D233/22 , C07D233/42 , C07D233/60 , C07D233/64 , C07D233/84 , C07D235/04 , C07D235/08 , C07D235/26 , C07D235/28 , C07D241/42 , C07D249/18 , C07D261/08 , C07D261/16 , C07D263/32 , C07D275/04 , C07D277/04 , C07D277/20 , C07D277/24 , C07D277/28 , C07D277/36 , C07D277/62 , C07D277/64 , C07D279/34 , C07D285/06 , C07D295/08 , C07D295/092 , C07D295/12 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/15 , C07D295/18 , C07D295/22 , C07D295/26 , C07D295/28 , C07D307/14 , C07D307/46 , C07D307/80 , C07D333/20 , C07D333/22 , C07D333/32 , C07D333/38 , C07D333/54 , C07D333/56 , C07D333/72 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04
CPC分类号: C07D207/333 , C07C255/44 , C07C255/56 , C07C311/24 , C07C311/46 , C07C317/24 , C07C317/40 , C07C323/22 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07D233/22 , C07D277/24 , C07D277/62 , C07D279/34 , C07D295/088 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/15 , C07D295/26 , C07D295/30 , C07D307/80 , C07D333/56
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公开(公告)号:JP2005523912A
公开(公告)日:2005-08-11
申请号:JP2003587329
申请日:2003-04-25
发明人: マーティー エヌ. アリミリ, , マシュー エー. ウィリアムズ, , チョン ユー. キム, , ジァンクン ザン, , リージュン ザン, , リャンホン シュー, , ハオルン ジン, , マーク スパラチーノ, , サンダラモーチ スワミネイサン, , アザール ダストガー, , ジェイムズ ディー. タリオ, , ジェイムズ エム. チェン, , シャオウ チェン, , ピーター エイチ. ネルソン, , ゴン−シン ヒー, , ヒュン−ジュン ピュン, , マリア ファーディス, , クリフォード ブライアント, , マーク エム. ベッカー, , リチャード エル. マックマン, , マイケル エル. ミッシェル, , ジェン−ユー ヤン, , リチャード エイチ. ユー, , ウィリアム エー. リー, , クリストファー ピー. リー, , ホンタオ リュー, , クエイ−イン リン, , タニーシャ ディー. ロウ, , ジャンイン ワン,
IPC分类号: C12N9/99 , A61K31/4155 , A61K31/66 , A61K31/665 , A61K31/675 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D213/75 , C07D213/85 , C07D231/12 , C07D231/20 , C07D233/42 , C07D239/48 , C07D239/80 , C07D243/04 , C07D265/18 , C07D307/68 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D471/14 , C07D491/04 , C07F20060101 , C07F9/02 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07F9/44 , C07F9/58 , C07F9/62 , C07F9/645 , C07F9/6506 , C07F9/6509 , C07F9/6512 , C07F9/653 , C07F9/6533 , C07F9/655 , C07F9/6558 , C07F9/6561 , C07F9/6584 , C12N9/16 , C12Q1/18 , C12Q1/37 , C12Q1/44 , C12Q1/70 , G01N33/04 , G01N33/50
CPC分类号: A61K31/66 , A61K31/675 , C07D213/75 , C07D213/85 , C07D231/12 , C07D231/20 , C07D233/42 , C07D239/49 , C07D239/80 , C07D243/04 , C07D265/18 , C07D307/68 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D471/14 , C07D491/04 , C07F9/4006 , C07F9/582 , C07F9/588 , C07F9/645 , C07F9/65061 , C07F9/65062 , C07F9/65067 , C07F9/650911 , C07F9/650917 , C07F9/650947 , C07F9/65121 , C07F9/65122 , C07F9/65127 , C07F9/65128 , C07F9/65335 , C07F9/65515 , C07F9/65583 , C07F9/6561 , C12N9/16 , C12Q1/18 , C12Q1/37 , C12Q1/44 , C40B40/04 , G01N33/5038 , G01N2333/16 , G01N2500/04
摘要: 本発明は、HIVプロテアーゼ活性を有する新規化合物、すなわち、新規ヒトレトロ有為するプロテアーゼ阻害剤を提供する。 従って、本発明の化合物は、レトロウイルスプロテアーゼを阻害し得、従って、ウイルス複製を阻害し得る。 それらは、後天性免疫不全症候群(AIDS)および/または関連疾患を生じるヒトレトロウイルス(例えば、ヒト免疫不全ウイルス(HIV−1またはHIV−2の株)またはヒトT細胞白血病ウイルス(HTLV−IまたはHTLV−II))に感染した患者を処置するために有用である。
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15.
公开(公告)号:JP2004519712A
公开(公告)日:2004-07-02
申请号:JP2002566720
申请日:2001-12-14
申请人: イーストマン コダック カンパニー
发明人: シー. ウィレット,ブライアン , エル. オペイツ,アンドレア , ジェイムス ジスリング,ヘンリー , エム. ショー,スティーブン , エム. シンプソン,シャロン , シー. リンチ,ドリーン
IPC分类号: C07D209/08 , C07D213/02 , C07D233/42 , C07D233/86 , C07D239/70 , C07D343/00 , C07D517/10 , C07D517/22 , G03C1/09 , G03C1/498 , G03C5/08
CPC分类号: G03C1/09 , G03C1/08 , G03C1/49845 , G03C2001/03588 , G03C2001/098 , Y10S430/165 , Y10S430/166
摘要: 感光度の増加したフォトサーモグラフィ画像形成材料が、フォトサーモグラフィ乳剤の配合の間に添加されたある種のテルル化学増感剤によって与えられる。 これらの有用な化学増感剤は、下記の構造I又はII:
【化1】
[式中、X
1 及びX
2 は、独立に、ハロ、OCN、SCN、S(C=S)N(R
a )(R
b )、S(C=S)OR
a 、S(C=S)SR
a 、S(P=S)(OR
a )(OR
b )
2 、S(P=S)(R
a )(R
b )、SeCN、TeCN、CN、SR
a 、OR
a 、N
3 、アルキル、アリール又はO(C=O)R
a 基を表し、R
a 及びR
b は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、複素環式若しくはアリール基であるか、又はR
a 及びR
b が一緒になって、5、6若しくは7員複素環式環を形成することができ、Lは、中性ルイス塩基から誘導される配位子であり、R'は、アルキル又はアリール基であり、mは0、1、2又は4であり、そしてnは2又は4であるが、但しmが0又は2であるとき、nは2又は4であり、mが1又は4であるとき、nは2であり、そして更に、分子内の複数のX
1 、X
2 、L、R
a 、R
b 又はR'基は、同じであるか又は異なっていてよい]
により表される。-
公开(公告)号:JP2004515449A
公开(公告)日:2004-05-27
申请号:JP2001562547
申请日:2000-02-25
发明人: ストラー−プレイネツト,ソンジヤ , チヤルマース,デレク・テイ , ビーハン,ドミニク・ピー , ビーリー,ナイジエル・アール・エイ , メンザギ,フレデリク
IPC分类号: A61K31/41 , A61K31/4178 , A61K31/42 , A61K31/4439 , A61K45/00 , A61P3/04 , A61P43/00 , C07D233/42 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D513/04
CPC分类号: C07D401/12 , C07D233/42 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D513/04 , G01N2333/726
摘要: 第6Gタンパク質共役型受容体の小分子調節物質、こうした化合物の作成方法およびこうした化合物の使用方法が本明細書に開示される。
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公开(公告)号:JP2004511438A
公开(公告)日:2004-04-15
申请号:JP2002518168
申请日:2001-08-06
发明人: アポダカ,リチヤード , カールサーズ,ニコラス・アイ , シアオ,ウエイ , シヤー,チヤンドラバダン・アール , ドボラク,カート・エイ
IPC分类号: C07D295/08 , A61K31/4402 , A61K31/445 , A61K31/4465 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K45/06 , A61K51/00 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/16 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C217/22 , C07C323/25 , C07C335/32 , C07D207/32 , C07D207/325 , C07D207/335 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/36 , C07D213/74 , C07D215/06 , C07D233/42 , C07D233/54 , C07D233/84 , C07D233/88 , C07D235/06 , C07D235/26 , C07D239/34 , C07D257/04 , C07D277/36 , C07D295/092 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/135 , C07D295/20 , C07D295/205 , C07D307/52 , C07D317/28 , C07D333/20 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/08 , C07D521/00
CPC分类号: C07D207/325 , A61K31/4402 , A61K31/4465 , A61K45/06 , C07C217/22 , C07C323/25 , C07C335/32 , C07D207/335 , C07D211/22 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/36 , C07D213/74 , C07D215/06 , C07D231/12 , C07D233/42 , C07D233/54 , C07D233/56 , C07D233/84 , C07D233/88 , C07D235/06 , C07D235/26 , C07D239/34 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D277/36 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/135 , C07D295/205 , C07D307/52 , C07D317/28 , C07D333/20 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/08 , A61K2300/00
摘要: イミダゾールを含有しない置換アリールオキシピペリジン化合物、これらを含有させた組成物、これらの製造方法そしてこれらをヒスタミンが介在する状態の治療または予防で用いること。
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公开(公告)号:JP2004500406A
公开(公告)日:2004-01-08
申请号:JP2001570600
申请日:2001-03-23
IPC分类号: C07D233/84 , A61K31/136 , A61K31/137 , A61K31/16 , A61K31/18 , A61K31/27 , A61K31/275 , A61K31/343 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/405 , A61K31/4164 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C211/13 , C07C211/14 , C07C211/27 , C07C211/29 , C07C211/30 , C07C211/31 , C07C211/49 , C07C211/50 , C07C211/54 , C07C217/08 , C07C217/14 , C07C217/40 , C07C217/58 , C07C223/02 , C07C233/10 , C07C233/11 , C07C233/37 , C07C233/40 , C07C233/62 , C07C237/10 , C07C237/12 , C07C237/34 , C07C245/24 , C07C247/16 , C07C255/58 , C07C279/12 , C07C291/02 , C07C311/19 , C07C311/39 , C07C317/44 , C07D207/16 , C07D209/14 , C07D209/18 , C07D213/36 , C07D213/38 , C07D213/73 , C07D215/12 , C07D215/42 , C07D233/42 , C07D277/28 , C07D285/10 , C07D285/14 , C07D307/91 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/34 , C07D409/04 , C07D409/14
摘要: Cytotoxic polyamine analogues are provided that are useful for treating diseases where it is desired to inhibit cell growth and/or proliferation, for example cancer and post-angioplasty injury.
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公开(公告)号:JP2002309277A
公开(公告)日:2002-10-23
申请号:JP2002015592
申请日:2002-01-24
申请人: ROHM & HAAS
IPC分类号: C07D233/42 , C07D235/02 , C10M129/32 , C10M129/40 , C10M129/50 , C10M135/14 , C10M135/32 , C10M141/08 , C10N30/06
摘要: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a phosphorus-free, ashless oil-soluble additive which takes the place of a zinc dialkyldithiophosphate. SOLUTION: The oil-soluble lubricant additive composition comprises (a) at least one compound having the formula (wherein R , R , R , and R are independently hydrogen, alkyl, alkenyl, aryl or aralkyl; or R and R , or R and R combine with the carbon atom to which they are attached to form an alkyl or alkenyl ring); and (b) an acid having the formula: RCO2 H (wherein R is 1-25C alkyl, 2-25C alkenyl, 2-25C alkynyl, 5-25C aryl or 5-25C aralkyl).
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公开(公告)号:JP2002515492A
公开(公告)日:2002-05-28
申请号:JP2000549596
申请日:1999-05-18
IPC分类号: A01N43/50 , A01N47/20 , A01N47/30 , C07D233/32 , C07D233/36 , C07D233/42 , C07D239/10 , C07D243/04
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