公开(公告)号：US09771320B2

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：US15109741

申请日：2015-01-05

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： Jingwu Duan ,  T. G. Murali Dhar ,  Bin Jiang ,  Zhonghui Lu ,  Ananta Karmakar ,  Arun Kumar Gupta ,  Carolyn A. Weigelt

IPC分类号： C07C317/14 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D237/08 ,  C07C317/20 ,  C07C317/30 ,  C07C317/46 ,  C07D471/04 ,  C07D213/30 ,  C07D213/56 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/44 ,  C07D231/12 ,  C07D239/38 ,  C07D241/12 ,  C07D471/10 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D211/36 ,  C07D295/16 ,  C07D295/20 ,  C07D303/06 ,  C07D305/14 ,  C07D205/04 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D295/155 ,  C07D295/108 ,  C07D319/20 ,  C07D285/06 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D303/34 ,  C07C317/22 ,  C07C317/44 ,  C07C317/32 ,  C07C317/50 ,  C07D213/85 ,  C07D295/185

CPC分类号： C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/22 ,  C07C317/30 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D211/36 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/38 ,  C07D241/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D285/06 ,  C07D295/108 ,  C07D295/155 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D295/20 ,  C07D295/22 ,  C07D303/06 ,  C07D303/34 ,  C07D305/14 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/44 ,  C07D319/20 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10

摘要： Described are RORγ modulators of the formula (I), or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating RORγ activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of RORγ activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.

公开(公告)号：US20170247320A1

公开(公告)日：2017-08-31

申请号：US15506211

申请日：2015-07-14

申请人： CJ Healthcare Corporation

发明人： Jae Ho Yoo ,  Seung Chan Kim ,  Soo Yeon Jung ,  Hyoung Rok Bak ,  Young Mee Chung ,  Sung Jun Kim ,  Sook Kyung Park ,  Seog Beom Song ,  Shin-Young Ryu ,  Mi Young Yoon ,  Dong Hyun Ko ,  Sun Young Park ,  Chi Hye Park ,  Nak Hyun Choi

IPC分类号： C07C317/14 ,  C07D319/16 ,  C07D213/36 ,  C07D317/46 ,  C07D307/79 ,  C07D307/52

CPC分类号： C07C317/14 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  C07C317/44 ,  C07C2603/26 ,  C07D213/36 ,  C07D213/64 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D317/62 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18

摘要： The present invention relates to a novel amino-phenyl-sulfonyl-acetate derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and a pharmaceutical composition for preventing or treating diabetes comprising the same as an active ingredient.

公开(公告)号：US20170158626A1

公开(公告)日：2017-06-08

申请号：US15436320

申请日：2017-02-17

申请人： Shin-Etsu Chemical Co., Ltd.

发明人： Takeshi Kinsho ,  Naoki Ishibashi ,  Yusuke Nagae

IPC分类号： C07C309/66 ,  C07C309/73

CPC分类号： C07C309/66 ,  C07C67/287 ,  C07C67/293 ,  C07C67/297 ,  C07C69/63 ,  C07C69/65 ,  C07C309/73 ,  C07C315/04 ,  C07C317/04 ,  C07C317/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C69/24 ,  C07C69/145

摘要： Provided is a simple, selective and efficient method for producing 4-alkyl-3-methylenebutyl carboxylates such as 7-methyl-3-methylene-7-octenyl propionate. More specifically, provided is, for example, a method for producing a 4-alkyl-3-methylenebutyl carboxylate compound, comprising an acyloxylation step of subjecting a 1-(2-haloethyl)cyclopropyl sulfonate compound (1) to acyloxylation to obtain a 1-(2-acyloxyethyl)cyclopropyl sulfonate compound (2), a halogenation step of subjecting the compound (2) to halogenation involving cyclopropyl-allyl rearrangement to obtain a 3-halomethyl-3-butenyl carboxylate compound (3), and a coupling step of subjecting the compound (3) to a coupling reaction with an organometallic reagent (4) to obtain the 4-alkyl-3-methylenebutyl carboxylate compound (5).

公开(公告)号：US09487498B2

公开(公告)日：2016-11-08

申请号：US14857308

申请日：2015-09-17

申请人： Cardioxyl Pharmaceuticals, Inc. ,  The Johns Hopkins University

发明人： John P. Toscano ,  Frederick Arthur Brookfield ,  Andrew D. Cohen ,  Stephen Martin Courtney ,  Lisa Marie Frost ,  Vincent Jacob Kalish

IPC分类号： C07C311/00 ,  A61K31/00 ,  C07D309/12 ,  C07D213/74 ,  C07D261/10 ,  C07D263/58 ,  C07D285/125 ,  C07D295/096 ,  C07D307/82 ,  C07D333/62 ,  C07C311/48 ,  C07C317/14 ,  C07C323/67 ,  C07D317/14

CPC分类号： C07C311/48 ,  C07C317/14 ,  C07C323/67 ,  C07D213/74 ,  C07D231/18 ,  C07D261/10 ,  C07D263/58 ,  C07D285/125 ,  C07D295/096 ,  C07D307/82 ,  C07D309/12 ,  C07D317/14 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62

摘要： The invention relates to N-hydroxysulfonamide derivatives that donate nitroxyl (HNO) under physiological conditions and are useful in treating and/or preventing the onset and/or development of diseases or conditions that are responsive to nitroxyl therapy, including heart failure and ischemia/reperfusion injury. Novel N-hydroxysulfonamide derivatives release NHO at a controlled rate under physiological conditions, and the rate of HNO release is modulated by varying the nature and location of functional groups on the N-hydroxysulfonamide derivatives.

公开(公告)号：US09458127B2

公开(公告)日：2016-10-04

申请号：US14667622

申请日：2015-03-24

申请人： Cardioxyl Pharmaceuticals, Inc. ,  The Johns Hopkins University

发明人： John P. Toscano ,  Art Sutton ,  Vincent J. Kalish ,  Frederick Arthur Brookfield ,  Stephen Martin Courtney ,  Lisa Marie Frost

IPC分类号： C07C233/01 ,  C07C271/08 ,  C07C317/28 ,  C07D333/34 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C311/51 ,  C07C311/53 ,  C07C317/14 ,  C07D207/16 ,  C07D213/40 ,  C07D213/71 ,  C07D295/205 ,  C07D307/82 ,  C07D309/12 ,  C07C233/64 ,  C07C317/32 ,  C07D295/215

CPC分类号： C07D333/34 ,  C07C233/01 ,  C07C233/64 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C271/08 ,  C07C311/51 ,  C07C311/53 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D213/40 ,  C07D213/71 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D307/82 ,  C07D309/12

摘要： The invention provides certain bis-acylated hydroxylamine derivative compounds, pharmaceutical compositions and kits comprising such compounds, and methods of using such compounds or pharmaceutical compositions. In particular, the invention provides methods of using such compounds or pharmaceutical compositions for treating, preventing, or delaying the onset and/or develop of a disease or condition. In some embodiments, the disease or condition is selected from cardiovascular diseases, ischemia, reperfusion injury, cancerous disease, pulmonary hypertension and conditions responsive to nitroxyl therapy.

公开(公告)号：US09394248B2

公开(公告)日：2016-07-19

申请号：US14111929

申请日：2012-04-12

申请人： Chantal Louis

发明人： Chantal Louis

IPC分类号： C07C315/02 ,  C07C315/00

CPC分类号： C07C315/00 ,  C07C317/14

摘要： A process for the preparation of dihalodiphenylsulfones_such as 4,4′-dichlorodiphenyl sulfone or 4,4′-bis-(4-chlorophenylsulfonyl)biphenyl with high regioselectivity, at low temperature and in the absence of toxic reagents by reacting together at least one acid, at least one fluorinated anhydride and at least one halobenzene. The invented process is particularly suited for the manufacture of 4,4′-dichlorodiphenyl sulfone.

摘要翻译： 制备二卤代二苯砜的方法，例如4,4'-二氯二苯砜或4,4'-双 - （4-氯苯基磺酰基）联苯，具有较高的区域选择性，低温和无毒性试剂通过使至少一种酸 ，至少一种氟化酐和至少一种卤代苯。 本发明的方法特别适用于制备4,4'-二氯二苯砜。

公开(公告)号：US20160130198A1

公开(公告)日：2016-05-12

申请号：US14726004

申请日：2015-05-29

申请人： MirTech, Inc.

发明人： Nazir Mir

IPC分类号： C07C7/10 ,  C07C53/06 ,  C07F15/06 ,  C07C55/02 ,  C07C317/14 ,  C07D251/12

CPC分类号： C07C7/12 ,  A01N3/00 ,  A01N25/10 ,  A01N27/00 ,  B01J20/226 ,  C07C7/10 ,  C07C53/06 ,  C07C55/02 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07D251/12 ,  C07F1/08 ,  C07F3/02 ,  C07F3/06 ,  C07F15/02 ,  C07F15/06 ,  A01N25/18 ,  A01N25/28

摘要： Disclosed are adsorption complexes that include 1-methylcyclopropene (1-MCP) and a metal coordination polymer network (MCPN), wherein the MCPN is a porous material, and the 1-MCP is adsorbed into the MCPN. Also disclosed are kits for containing 1-MCP that include the adsorption complex in a 1-MCP-impermeable package. Also disclosed are methods of releasing 1-methylcyclopropene (1-MCP) from the kit that include the application of aqueous fluids, heat, and/or pressure.

摘要翻译： 公开了包括1-甲基环丙烯（1-MCP）和金属配位聚合物网络（MCPN）的吸附复合物，其中MCPN是多孔材料，并且1-MCP被吸附到MCPN中。 还公开了用于在1-MCP不可渗透包装中含有包含吸附复合物的1-MCP的试剂盒。 还公开了从试剂盒中释放1-甲基环丙烯（1-MCP）的方法，其包括施用含水流体，热和/或压力。

公开(公告)号：US20160031807A1

公开(公告)日：2016-02-04

申请号：US14880173

申请日：2015-10-09

申请人： Cardioxyl Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Vincent Jacob Kalish ,  Frederick Arthur Brookfield ,  Stephen Martin Courtney ,  Lisa Marie Frost ,  John P. Toscano

IPC分类号： C07C317/14 ,  A61K31/24 ,  A61K47/40 ,  A61K31/222

CPC分类号： A61K31/341 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K31/18 ,  A61K31/222 ,  A61K31/24 ,  A61K31/255 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/42 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K47/12 ,  A61K47/40 ,  C07C317/14 ,  C07D307/64

摘要： The disclosed subject matter provides N-substituted hydroxylamine derivative compounds, pharmaceutical compositions and kits comprising such compounds, and methods of using such compounds or pharmaceutical compositions. In particular, the disclosed subject matter provides methods of using such compounds or pharmaceutical compositions for treating heart failure.

公开(公告)号：US09102703B2

公开(公告)日：2015-08-11

申请号：US13833381

申请日：2013-03-15

申请人： Kay M. Brummond

发明人： Kay M. Brummond ,  Laura S. Kocsis ,  Erica Benedetti

IPC分类号： C07D295/02 ,  C07D211/00 ,  C07D207/02 ,  C07C211/27 ,  C07K2/00 ,  C07D295/112 ,  C07C225/22 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07C221/00 ,  C07C47/55 ,  C07C49/792 ,  C07C69/78 ,  C07C305/00 ,  C07C317/14 ,  C07D209/62 ,  C07D249/06 ,  C07D307/87 ,  C07F9/40 ,  C07C69/757 ,  C07C69/76 ,  C07C49/813 ,  C07F9/50 ,  C07F15/00 ,  C07D307/73 ,  C07C317/44 ,  C07K1/13

CPC分类号： C07K2/00 ,  A61K49/0021 ,  A61K49/14 ,  C07C45/67 ,  C07C47/55 ,  C07C49/792 ,  C07C49/813 ,  C07C67/34 ,  C07C69/757 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07C305/00 ,  C07C315/04 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C2603/14 ,  C07D207/06 ,  C07D209/62 ,  C07D211/14 ,  C07D249/06 ,  C07D295/112 ,  C07D307/73 ,  C07D307/87 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4018 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/4075 ,  C07F9/5022 ,  C07F15/006 ,  C07K1/13 ,  G01N21/64

摘要： Methods for the synthesis and use of functionalized, substituted naphthalenes are described. The functionalized, substituted naphthalenes display useful properties including liquid crystals and fluorescence properties, such as solvatochromatic fluorescence, with high quantum yields, Stoke's shift, and show emission maxima that are significantly red-shifted.

摘要翻译： 描述了官能化取代的萘的合成和使用方法。 官能化的取代的萘显示出有用的性质，包括液晶和荧光性质，如溶剂色素荧光，高量子产率，斯托克氏位移，显示出显着红移的发光最大值。

公开(公告)号：US20150126563A1

公开(公告)日：2015-05-07

申请号：US14589360

申请日：2015-01-05

申请人： Board of Regents, The University of Texas System ,  Arizona Board of Regents on Behalf of the University of Arizona

发明人： Daruka MAHADEVAN ,  Emmanuelle J. MEUILLET ,  Eugene A. MASH, JR. ,  Vijay M. GOKHALE ,  Garth POWIS ,  Shuxing ZHANG

IPC分类号： A61K31/433

CPC分类号： A61K31/433 ,  C07C59/90 ,  C07C65/40 ,  C07C233/75 ,  C07C235/64 ,  C07C237/42 ,  C07C271/22 ,  C07C311/21 ,  C07C317/14 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/65 ,  C07D213/50 ,  C07D213/643 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D231/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D231/42 ,  C07D233/20 ,  C07D233/26 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D237/18 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/52 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/42 ,  C07D263/56 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D277/52 ,  C07D277/64 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07F9/65583

摘要： Pleckstrin homology domain binding compounds, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods for their use are described herein.

摘要翻译： 本文描述了Pleckstrin同源结构域结合化合物，包括这些化合物的药物组合物及其使用方法。