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    Process for preparing 3-[(4S)-8-bromo-1-methyl-6-(2-pyridinyl)-4H-imidazo[1,2-A][1,4]benzodiazepine-4-YL]propionic acid methyl ester or the benzene sulfonate salt thereof, and compounds useful in that process
    59.
    发明授权
    Process for preparing 3-[(4S)-8-bromo-1-methyl-6-(2-pyridinyl)-4H-imidazo[1,2-A][1,4]benzodiazepine-4-YL]propionic acid methyl ester or the benzene sulfonate salt thereof, and compounds useful in that process 有权
    制备3 - [（4S）-8-溴-1-甲基-6-（2-吡啶基）-4H-咪唑并[1,2-A] [1,4]苯并二氮杂-4-YL]丙酸甲酯 酯或其苯磺酸盐，以及可用于该方法的化合物

    公开(公告)号：US09156842B2

    公开(公告)日：2015-10-13

    申请号：US13496742

    申请日：2010-09-15

    申请人： Gary Stuart Tilbrook ,  Andreas Schumacher ,  René Emmenegger

    发明人： Gary Stuart Tilbrook ,  Andreas Schumacher ,  René Emmenegger

    IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D213/40 ,  C07D401/04 ,  C07F9/6558

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D487/04 ,  C07F9/65586

    摘要： The invention concerns a new process for preparing 3-[(4S)-8-bromo-1-methyl-6-(2-pyridinyl)-4H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepine-4-yl]-propionic acid methyl ester or 3-[(4S)-8-bromo-1-methyl-6-(2-pyridinyl)-4H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepine-4-yl]propionic acid methyl ester benzene sulfonate (P) which comprises reacting 3-[(S)-7-bromo-2-((R and/or S)-2-hydroxy-propylamino)-5-pyridin-2-yl-3H-benzo[e][1,4]diazepin-3-yl]-propionic acid methyl ester of formula (EM) with an oxidizing agent and optionally treating the reaction product under acidic conditions, such as to produce the compound of formula (F) or the compound (P), and new compounds useful as starting material or as intermediate for performing that process.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备3 - [（4S）-8-溴-1-甲基-6-（2-吡啶基）-4H-咪唑并[1,2-a] [1,4]苯并二氮杂- 吡啶-3-基] - 丙酸甲酯或3 - [（4S）-8-溴-1-甲基-6-（2-吡啶基）-4H-咪唑并〔1,2-a〕〔1,4〕苯并二氮杂-4- 吡啶-2-基]丙酸甲酯苯磺酸盐（P），其包括使3 - [（S）-7-溴-2 - （（R和/或S）-2-羟基 - 丙基氨基） -3H-苯并[e] [1,4]二氮杂-3-基] - 丙酸甲酯与氧化剂反应，并在酸性条件下任选地处理反应产物，例如制备式 （F）或化合物（P），以及可用作原料的新化合物或用于进行该方法的中间体。