公开(公告)号：US5563169A

公开(公告)日：1996-10-08

申请号：US204420

申请日：1994-07-06

申请人： Akira Yoshida ,  Kozo Oda ,  Takashi Kasai ,  Teiichiro Koga ,  Kazuo Hasegawa

发明人： Akira Yoshida ,  Kozo Oda ,  Takashi Kasai ,  Teiichiro Koga ,  Kazuo Hasegawa

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/382 ,  A61P9/10 ,  C07D311/82 ,  C07D311/84 ,  C07D311/90 ,  C07D335/12 ,  C07D335/14 ,  C07D335/20 ,  C07D407/12 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D407/12 ,  C07D311/82 ,  C07D311/84 ,  C07D311/90 ,  C07D335/12 ,  C07D335/14 ,  C07D335/20

摘要： ConstitutionTricyclic heterocyclyl compounds having a general formula (I): ##STR1## wherein: R.sup.1 and R.sup.2 each represents H, a lower alkyl or lower alkoxy group, a halogen atom or halogeno-lower alkyl; R.sup.3 represents H or a lower alkyl group; R.sup.4 represents a substituted phenyl or naphthyl group; R.sub.5 represents H or a lower alkyl group; A represents a lower alkylene group; B represents an --O-- or --S-- group; and n is 0-1.EffectThe compounds have an excellent activity in the inhibition of acyl-CoA: cholesterol acyltransferase (ACAT) and are useful for the treatment and prophylaxis of atherosclerosis.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01164 Sec。 371日期：1994年7月6日 102（e）日期1994年7月6日PCT提交1992年9月11日PCT公布。 出版物WO93 / 03740 日期：1993年4月3日构造具有通式（I）的三环杂环基化合物：其中：R1和R2各自表示H，低级烷基或低级烷氧基，卤素原子或卤代低级烷基; R3代表H或低级烷基; R4表示取代的苯基或萘基; R5代表H或低级烷基; A表示低级亚烷基; B表示-O-或-S-基; n为0-1。 作用该化合物在酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）的抑制中具有优异的活性，可用于治疗和预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US5880147A

公开(公告)日：1999-03-09

申请号：US715589

申请日：1996-09-18

申请人： Akira Yoshida ,  Kozo Oda ,  Takashi Kasai ,  Kousei Shimada ,  Hiroshi Kogen ,  Ichiro Hayakawa ,  Sadao Ishihara ,  Teiichiro Koga ,  Eiichi Kitazawa ,  Taro Tokui

发明人： Akira Yoshida ,  Kozo Oda ,  Takashi Kasai ,  Kousei Shimada ,  Hiroshi Kogen ,  Ichiro Hayakawa ,  Sadao Ishihara ,  Teiichiro Koga ,  Eiichi Kitazawa ,  Taro Tokui

IPC分类号： C07C275/28 ,  A61K31/16 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61P9/10 ,  C07C233/08 ,  C07C235/38 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C237/52 ,  C07C251/48 ,  C07C255/01 ,  C07C255/44 ,  C07C255/49 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C259/10 ,  C07C271/12 ,  C07C271/20 ,  C07C271/64 ,  C07C275/24 ,  C07C275/32 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/04 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C317/18 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07D207/02 ,  C07D211/04 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/88 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/54 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D265/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/46 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/165 ,  C07C233/05 ,  C07D319/16

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C235/38 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C237/52 ,  C07C251/48 ,  C07C255/44 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C259/10 ,  C07C271/12 ,  C07C271/20 ,  C07C271/64 ,  C07C275/24 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/04 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C317/18 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/88 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D277/30 ,  C07D277/46 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein: R.sup.1 is alkyl; R.sup.2a, R.sup.2b, R.sup.2c and R.sup.2d are the same or different and each is hydrogen, optionally substituted alkyl, --(C.dbd.O)--B.sup.1 (wherein B.sup.1 is hydrogen or alkyl), nitro, --NR.sup.c R.sup.d (wherein R.sup.c is hydrogen or alkyl and Rd is alkyl), hydroxy, protected hydroxy group, alkoxy, cyano, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl or halogen;R.sup.3 is alkyl; R.sup.4 is a group of the formula (II) ##STR2## wherein A.sup.1 is a single bond, alkylene or alkenylene; R.sup.5a and R.sup.5b are the same or different and each is hydrogen, alkyl or --A.sup.4 R.sup.5.sub.c wherein A is a single bond, alkylene or alkenylene and R.sup.5.sub.c is alkoxy; and n is 0, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Such compounds have valuable inhibitory activity against acyl-CoA (cholesterol acyl transferase).

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中：R 1是烷基; R2a，R2b，R2c和R2d相同或不同，各自为氢，任选取代的烷基， - （C = O）-B1（其中B1为氢或烷基），硝基，-NRcRd（其中Rc为氢或烷基， Rd是烷基），羟基，保护的羟基，烷氧基，氰基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或卤素; R3是烷基; R4是式（Ⅱ）的基团，其中A1是单键，亚烷基或亚烯基; R5a和R5b相同或不同，各自为氢，烷基或-A4R5c，其中A为单键，亚烷基或亚烯基，R5c为烷氧基; 和n为0，及其药学上可接受的盐。 这些化合物对酰基辅酶A（胆固醇酰基转移酶）具有有价值的抑制活性。

公开(公告)号：US06040339A

公开(公告)日：2000-03-21

申请号：US86402

申请日：1998-05-28

申请人： Akira Yoshida ,  Kozo Oda ,  Takashi Kasai ,  Kousei Shimada ,  Hiroshi Kogen ,  Ichiro Hayakawa ,  Sadao Ishihara ,  Teiichiro Koga ,  Eiichi Kitazawa ,  Taro Tokui

发明人： Akira Yoshida ,  Kozo Oda ,  Takashi Kasai ,  Kousei Shimada ,  Hiroshi Kogen ,  Ichiro Hayakawa ,  Sadao Ishihara ,  Teiichiro Koga ,  Eiichi Kitazawa ,  Taro Tokui

IPC分类号： C07C275/28 ,  A61K31/16 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61P9/10 ,  C07C233/08 ,  C07C235/38 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C237/52 ,  C07C251/48 ,  C07C255/01 ,  C07C255/44 ,  C07C255/49 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C259/10 ,  C07C271/12 ,  C07C271/20 ,  C07C271/64 ,  C07C275/24 ,  C07C275/32 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/04 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C317/18 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07D207/02 ,  C07D211/04 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/88 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/54 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D265/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/46 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/27

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C235/38 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C237/52 ,  C07C251/48 ,  C07C255/44 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C259/10 ,  C07C271/12 ,  C07C271/20 ,  C07C271/64 ,  C07C275/24 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/04 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C317/18 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/88 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D277/30 ,  C07D277/46 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein: R.sup.1 is alkyl; R.sup.2a, R.sup.2b, R.sup.2c and R.sup.2d are the same or different and each is hydrogen, optionally substituted alkyl or various other organic groups; R.sup.3 is alkyl; R.sup.4 is a group of formula (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII) or (IX): ##STR2## wherein: A.sup.1 is a single bond, alkylene or alkenylene; A.sup.2 is or alkenylene; A.sup.3 is a single bond, alkyleneor alkenylene; R.sup.5a and R.sup.5b are the same or different and each is hydrogen, alkyl or various other groups; R.sup.6 is alkyl or phenyl; R.sup.7 is hydrogen or alkyl; R.sup.8 is alkyl or various other groups; and n is 0 and pharmaceutically acceptable salts thereof have valuable inhibitory activity against acyl-CoA: cholesterol acyl transferase.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中：R 1是烷基; R2a，R2b，R2c和R2d相同或不同，各自为氢，任选取代的烷基或各种其他有机基团; R3是烷基; R4是式（II），（III），（IV），（V），（VI），（VII），（VIII）或（IX）的基团：其中：A1是单键，亚烷基或亚烯基; A2是或亚烯基; A3是单键，亚烷基或亚烯基; R5a和R5b相同或不同，各自为氢，烷基或各种其它基团; R6是烷基或苯基; R7是氢或烷基; R8是烷基或各种其它基团; n为0，其药学上可接受的盐对酰基-CoA：胆固醇酰基转移酶具有有价值的抑制活性。

公开(公告)号：US5534529A

公开(公告)日：1996-07-09

申请号：US267124

申请日：1994-06-28

申请人： Akira Yoshida ,  Koza Oda ,  Sadao Ishihara ,  Takashi Kasai ,  Fujio Saito ,  Hiroyuki Koike ,  Teiichiro Koga ,  Eiichi Kitazawa ,  Hiroshi Kogen ,  Ichiro Hayakawa

发明人： Akira Yoshida ,  Koza Oda ,  Sadao Ishihara ,  Takashi Kasai ,  Fujio Saito ,  Hiroyuki Koike ,  Teiichiro Koga ,  Eiichi Kitazawa ,  Hiroshi Kogen ,  Ichiro Hayakawa

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/265 ,  A61K31/335 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/535 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C233/07 ,  C07C233/11 ,  C07C233/25 ,  C07C233/26 ,  C07C235/38 ,  C07C235/48 ,  C07C237/06 ,  C07C237/40 ,  C07C275/18 ,  C07C275/28 ,  C07C275/34 ,  C07C323/39 ,  C07D233/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/60 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D311/82 ,  C07D311/90 ,  C07D313/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D521/00 ,  C07F9/09 ,  C12N9/99 ,  A61K31/24 ,  C07C275/30 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C233/25 ,  C07C233/26 ,  C07C235/48 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D311/90 ,  C07D313/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I) are provided: ##STR1## wherein: R.sup.1 represents an alkyl group; or a group of formula (II), (III), (IV) or (V): ##STR2## and wherein the groups R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are hydrogen or various organic groups; and pharmaceutically acceptable salts thereof; as well as methods for the preparation of such compounds and their use in the treatment and prophylaxis of hypercholesteremia and arteriosclerosis.

摘要翻译： 提供式（I）化合物：其中：R 1表示烷基; （II），（III），（IV）或（V）的基团：其中基团R 2 ，R3，R4和R5是氢或各种有机基团; 及其药学上可接受的盐; 以及制备这些化合物的方法及其在治疗和预防高胆固醇血症和动脉硬化中的用途。

公开(公告)号：US5614550A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US607821

申请日：1996-02-27

申请人： Akira Yoshida ,  Koza Oda ,  Sadao Ishihara ,  Fujio Saito ,  Hiroyuki Koike ,  Teiichiro Koga ,  Eiichi Kitazawa ,  Hiroshi Kogen ,  Ichiro Hayakawa

发明人： Akira Yoshida ,  Koza Oda ,  Sadao Ishihara ,  Fujio Saito ,  Hiroyuki Koike ,  Teiichiro Koga ,  Eiichi Kitazawa ,  Hiroshi Kogen ,  Ichiro Hayakawa

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/265 ,  A61K31/335 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/535 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C233/07 ,  C07C233/11 ,  C07C233/25 ,  C07C233/26 ,  C07C235/38 ,  C07C235/48 ,  C07C237/06 ,  C07C237/40 ,  C07C275/18 ,  C07C275/28 ,  C07C275/34 ,  C07C323/39 ,  C07D233/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/60 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D311/82 ,  C07D311/90 ,  C07D313/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D521/00 ,  C07F9/09 ,  C12N9/99 ,  A61K31/24 ,  C07C235/00 ,  C07C237/00 ,  C07D313/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C233/25 ,  C07C233/26 ,  C07C235/48 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D311/90 ,  C07D313/12 ,  C07D405/12

摘要： Compounds of formula (I) are provided: ##STR1## wherein: R.sup.1 represents an alkyl group; or a group of formula (II), (III), (IV) or (V): ##STR2## and wherein the groups R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are hydrogen or various organic groups; and pharmaceutically acceptable salts thereof; as well as methods for the preparation of such compounds and their use in the treatment and prophylaxis of hypercholesteremia and arteriosclerosis.

摘要翻译： 提供式（I）化合物：其中：R 1表示烷基; （II），（III），（IV）或（V）的基团：其中基团R 2 ，R3，R4和R5是氢或各种有机基团; 及其药学上可接受的盐; 以及制备这些化合物的方法及其在治疗和预防高胆固醇血症和动脉硬化中的用途。

公开(公告)号：US5604256A

公开(公告)日：1997-02-18

申请号：US357062

申请日：1994-12-14

申请人： Hiroshi Kogen ,  Masaaki Kurabayashi ,  Teiichiro Koga ,  Toru Komai ,  Haruo Iwabuchi

发明人： Hiroshi Kogen ,  Masaaki Kurabayashi ,  Teiichiro Koga ,  Toru Komai ,  Haruo Iwabuchi

IPC分类号： A61K31/215 ,  A61K31/015 ,  A61K31/122 ,  A61K31/15 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  C07C249/12 ,  C07C251/34 ,  C07C251/44 ,  C07C251/52 ,  C07C251/54 ,  C07C251/58 ,  C07C251/60 ,  C07C255/54 ,  C07C323/18 ,  C07C323/31 ,  C07D261/08 ,  C07D295/088 ,  C07D307/42 ,  C07D309/30 ,  C07D319/06 ,  C07D333/16 ,  C12N1/20 ,  C12P17/06

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C251/34 ,  C07C251/52 ,  C07C251/54 ,  C07C251/58 ,  C07C251/60 ,  C07C255/54 ,  C07D261/08 ,  C07D307/42 ,  C07D319/06 ,  C07D333/16 ,  C12P17/06 ,  C12R1/645 ,  C12R1/80 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/28 ,  C07C2103/74

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## (in which: R is hydrogen, methyl or hydroxy; X is alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, or a heterocyclic group; A is a single bond, or an alkylene, alkenylene, alkynylene or alkadienylene group; Y is hydrogen, aryl, cycloalkyl or a heterocyclic group) have the ability to inhibit the biosynthesis of cholesterol, and can thus be used for the treatment and prophylaxis of diseases relating to high blood cholesterol levels.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中：R为氢，甲基或羟基; X为烷基，烯基，环烷基，芳基，芳烷基或杂环基; A为单键或 亚烷基，亚烯基，亚炔基或链二烯基; Y为氢，芳基，环烷基或杂环基）具有抑制胆固醇生物合成的能力，因此可用于治疗和预防与高血胆固醇水平有关的疾病。

公开(公告)号：US5827855A

公开(公告)日：1998-10-27

申请号：US579840

申请日：1995-12-28

申请人： Hiroshi Kogen ,  Sadao Ishihara ,  Teiichiro Koga ,  Eiichi Kitazawa ,  Nobufusa Serizawa ,  Kiyoshi Hamano

发明人： Hiroshi Kogen ,  Sadao Ishihara ,  Teiichiro Koga ,  Eiichi Kitazawa ,  Nobufusa Serizawa ,  Kiyoshi Hamano

IPC分类号： A61K31/22 ,  A61K31/35 ,  A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  A61P3/06 ,  C07C69/03 ,  C07C69/24 ,  C07C69/33 ,  C07C69/67 ,  C07C69/675 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07D309/30 ,  C12N9/02 ,  C12P7/62 ,  C12P17/06 ,  C12R1/01 ,  C12R1/465 ,  C12R1/785 ,  A01N43/42 ,  C07C67/74

CPC分类号： C07C69/33 ,  C07C69/675 ,  C07C69/732 ,  C07D309/30 ,  C12N9/0093 ,  C12P17/06 ,  C12P7/62 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a group of formula (II) or (III): ##STR2## R.sup.2 is alkyl, alkenyl or alkynyl; R.sup.3 and R.sup.4 are each hydrogen, alkyl, alkenyl or alkynyl; R.sup.5 is hydrogen or a carboxy-protecting group; R.sup.a is a group of formula --OR.sup.6 ; R.sup.6 is hydrogen; R.sup.6a and R.sup.6b are each hydrogen, a hydroxy-protecting group, alkyl, alkanesulfonyl, halogenated alkanesulfonyl or arysulfonyl, and their salts and esters. Such compounds inhibit the synthesis of cholesterol, and can be used for the treatment and prophylaxis of hypercholesterolemia and of various cardiac disorders.

摘要翻译： （I）的化合物：其中R 1表示式（II）或（III）的基团：其中R 2是烷基，烯基或炔基; R3和R4各自为氢，烷基，烯基或炔基; R5是氢或羧基保护基; Ra是式-OR6的一组; R6是氢; R6a和R6b各自为氢，羟基保护基，烷基，烷磺酰基，卤代烷磺酰基或芳磺酰基，以及它们的盐和酯。 这些化合物抑制胆固醇的合成，并可用于治疗和预防高胆固醇血症和各种心脏疾病。

公开(公告)号：US5843983A

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：US798489

申请日：1997-02-10

申请人： Koichi Fujimoto ,  Naoki Tanaka ,  Fumitoshi Asai ,  Taketoshi Ogawa ,  Teiichiro Koga ,  Tatsuo Tanimoto ,  Yoshio Tsujita ,  Hiroyuki Koike

发明人： Koichi Fujimoto ,  Naoki Tanaka ,  Fumitoshi Asai ,  Taketoshi Ogawa ,  Teiichiro Koga ,  Tatsuo Tanimoto ,  Yoshio Tsujita ,  Hiroyuki Koike

IPC分类号： C07D291/02 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61P9/00 ,  C07D207/12 ,  C07C37/055 ,  A61K31/135 ,  A61K31/205 ,  C07C39/17

CPC分类号： C07D207/12

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein: R.sup.1 represents a saturated heterocyclic group attached to the bond or group represented by A through a ring carbon atom; R.sup.2a, R.sup.2b, R.sup.2c, R.sup.3a, R.sup.3b, R.sup.3c and R.sup.3d are hydrogen or various other groups or atoms; and A represents a single bond or an alkylene group having from 1 to 6 carbon atoms are serotonin 2 receptor antagonists and have the ability to inhibit the activity of squalene synthase. They can not only prevent and inhibit the development and progression of arteriosclerosis but can also inhibit thrombosis in arteriosclerotic lesions and can improve hemodynamics.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中：R1表示通过环碳原子连接到由A表示的键或基团的饱和杂环基; R2a，R2b，R2c，R3a，R3b，R3c和R3d是氢或各种其他基团或原子; 并且A表示单键或具有1至6个碳原子的亚烷基是5-羟色胺2受体拮抗剂，并且具有抑制角鲨烯合酶活性的能力。 它们不仅可以预防和抑制动脉硬化的发展和进展，而且可以抑制动脉硬化病变中的血栓形成，并可以改善血液动力学。

公开(公告)号：US5491167A

公开(公告)日：1996-02-13

申请号：US189040

申请日：1994-01-31

申请人： Sadao Ishihara ,  Hiroshi Kogen ,  Teiichiro Koga ,  Eiichi Kitazawa ,  Nobufusa Serizawa

发明人： Sadao Ishihara ,  Hiroshi Kogen ,  Teiichiro Koga ,  Eiichi Kitazawa ,  Nobufusa Serizawa

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/015 ,  A61K31/121 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  C07C67/08 ,  C07C69/03 ,  C07C69/708 ,  C07C69/712 ,  C07C69/73 ,  C07C69/734 ,  C07C69/736 ,  C07C205/34 ,  C07C205/35 ,  C07C217/84 ,  C07C255/54 ,  C07D309/30 ,  C07F7/18 ,  C12P7/40 ,  C12P7/62 ,  C12P17/06 ,  C12R1/465 ,  A61K31/75 ,  C07C69/013

CPC分类号： C07F7/1856 ,  C07C69/736 ,  C07D309/30 ,  C12P7/62 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## and their salts and esters have the ability to inhibit the synthesis of cholesterol, and can thus be used for the treatment and prophylaxis of hypercholesterolemia and of various cardiac disorders.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中（I）及其盐和酯具有抑制胆固醇合成的能力，因此可用于治疗和预防高胆固醇血症和各种心脏疾病。

公开(公告)号：US5451688A

公开(公告)日：1995-09-19

申请号：US174661

申请日：1993-12-28

申请人： Hiroshi Kogen ,  Sadao Ishihara ,  Teiichiro Koga ,  Eiichi Kitazawa ,  Nobufusa Serizawa ,  Kiyoshi Hamano

发明人： Hiroshi Kogen ,  Sadao Ishihara ,  Teiichiro Koga ,  Eiichi Kitazawa ,  Nobufusa Serizawa ,  Kiyoshi Hamano

IPC分类号： A61K31/22 ,  A61K31/35 ,  A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  A61P3/06 ,  C07C69/03 ,  C07C69/24 ,  C07C69/33 ,  C07C69/67 ,  C07C69/675 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07D309/30 ,  C12N9/02 ,  C12P7/62 ,  C12P17/06 ,  C12R1/01 ,  C12R1/465 ,  C12R1/785 ,  C07C69/74

CPC分类号： C07C69/33 ,  C07C69/675 ,  C07C69/732 ,  C07D309/30 ,  C12N9/0093 ,  C12P17/06 ,  C12P7/62 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## [wherein R.sup.1 represents a group of formula (II) or (III): ##STR2## R.sup.2 is alkyl, alkenyl or alkynyl; R.sup.3 and R.sup.4 are each hydrogen, alkyl, alkenyl or alkynyl; R.sup.5 is hydrogen or a carboxy-protecting group; R.sup.a is hydrogen or a group of formula and --OR.sup.6 ; R.sup.6, R.sup.6a and R.sup.6b are each hydrogen, a hydroxy-protecting group, alkyl, alkanesulfonyl, halogenated alkanesulfonyl or arylsulfonyl] and their salts and esters have the ability to inhibit the synthesis of cholesterol, and can thus be used for the treatment and prophylaxis of hypercholesterolemia and of various cardiac disorders.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中R 1表示式（II）或（III）的基团：烯基或炔基; R3和R4各自为氢，烷基，烯基或炔基; R5是氢或羧基保护基; R a是氢或式-OR 6基团; R6，R6a和R6b各自为氢，羟基保护基，烷基，烷基磺酰基，卤代烷磺酰基或芳基磺酰基），其盐和酯具有抑制胆固醇合成的能力，因此可用于治疗和预防 高胆固醇血症和各种心脏疾病。