公开(公告)号：US20240254077A1

公开(公告)日：2024-08-01

申请号：US18596300

申请日：2024-03-05

申请人： The Trustees of Columbia University in the City of New York

发明人： Jeanine D'Armiento

IPC分类号： C07C275/10 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  C07C311/04 ,  C07C311/17

CPC分类号： C07C275/10 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  C07C311/04 ,  C07C311/17

摘要： The present invention relates to the treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD). More specifically, embodiments of the invention provide a pharmaceutical carrier and a compound that inhibit the induction of MMP-1 expression by cigarette smoke.

公开(公告)号：US10150728B2

公开(公告)日：2018-12-11

申请号：US15029031

申请日：2014-10-17

申请人： Shionogi & Co., Ltd.

发明人： Naotake Kobayashi ,  Kentarou Asahi ,  Yutaka Tomida ,  Masahide Ohdan ,  Masataka Fumoto ,  Yoshikazu Sasaki ,  Kana Kurahashi ,  Takatsugu Inoue ,  Tomomi Urabe ,  Yuji Nishiura ,  Masafumi Iwatsu ,  Keisuke Miyazaki ,  Naoki Ohyabu ,  Toshihiro Wada ,  Manabu Katou

IPC分类号： C07C233/22 ,  C07C233/18 ,  C07C233/31 ,  C07C275/10 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D239/80 ,  C07D413/12 ,  C07D241/18 ,  C07D417/12 ,  C07D261/20 ,  C07D267/14 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68

摘要： The object of the present invention is to provide novel compounds having ACC2 inhibiting activity. In addition, the object of the present invention is to provide a pharmaceutical composition comprising the compound.A compound of formula (I): wherein R1 is substituted or unsubstituted fused aromatic heterocyclyl etc., ring A is substituted or unsubstituted non-aromatic carbocycle etc., -L1- is —O—(CR6R7)m- etc., -L2- is —O—(CR6R7)n- etc., each R6 and R7 are independently hydrogen, halogen etc., R2 is substituted or unsubstituted alkyl, R3 is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl, R4 is substituted or unsubstituted alkylcarbonyl etc.

公开(公告)号：US20050113269A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10939204

申请日：2004-09-10

申请人： Peter Landa ,  Hongjie Cao ,  Gary Martino ,  Irina Morosov ,  Tatiana Drovetskaya

发明人： Peter Landa ,  Hongjie Cao ,  Gary Martino ,  Irina Morosov ,  Tatiana Drovetskaya

IPC分类号： A61K8/30 ,  A61K8/00 ,  A61K8/04 ,  A61K8/18 ,  A61K8/31 ,  A61K8/34 ,  A61K8/36 ,  A61K8/362 ,  A61K8/365 ,  A61K8/368 ,  A61K8/40 ,  A61K8/42 ,  A61K8/49 ,  A61K8/60 ,  A61K8/72 ,  A61K8/73 ,  A61K8/92 ,  A61K8/96 ,  A61K8/97 ,  A61Q5/00 ,  A61Q5/02 ,  A61Q5/04 ,  A61Q5/06 ,  A61Q5/12 ,  A61Q19/00 ,  C07C273/18 ,  C07C275/10 ,  C07C275/64 ,  C08K5/21 ,  C11D1/00 ,  A61K7/00

CPC分类号： A61K8/368 ,  A61K8/046 ,  A61K8/365 ,  A61K8/416 ,  A61K8/42 ,  A61K8/732 ,  A61K2800/59 ,  A61Q5/06 ,  A61Q5/12 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/007 ,  C07C273/1863 ,  C08K5/21 ,  C07C275/64

摘要： A personal care composition having at least one hydroxyalkylurea (HAU) optionally in combination with at least one other moisturizing agent. The at least one HAU, alone or together with the at least one moisturizing agent, provides not only the perception of moisturization, but also actual increased moisturization efficacy. When the two are used in combination in a personal care composition, they are provided in a synergistically moisturizing effective ratio to provide that perception of moisturization and increased moisturization efficacy. Such personal care compositions provide an enhanced smooth feel as well as enhanced flexibility, elasticity, suppleness and firmness without leaving a heavy or greasy feel.

摘要翻译： 一种个人护理组合物，其具有任选与至少一种其它保湿剂组合的至少一种羟烷基脲（HAU）。 单独或与至少一种保湿剂一起的至少一种HAU不仅提供了保湿的感觉，而且提供了实际增加的保湿功效。 当两者在个人护理组合物中组合使用时，它们以协同的保湿有效比例提供，以提供保湿的感觉和增加的保湿功效。 这样的个人护理组合物提供增强的平滑感和增强的柔韧性，弹性，柔软性和坚实性，而不会留下沉重或油腻的感觉。

公开(公告)号：US5621052A

公开(公告)日：1997-04-15

申请号：US998099

申请日：1992-12-29

申请人： Jeno G. Szita ,  Paul S. Waterman

发明人： Jeno G. Szita ,  Paul S. Waterman

IPC分类号： C07C275/10 ,  C07D233/34 ,  C07D233/74 ,  C07D239/54 ,  C07D249/18 ,  C07D249/20 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  C07D251/54 ,  C07D251/70 ,  C07D487/04 ,  C08G14/06 ,  C08K5/21 ,  C08K5/34 ,  C08K5/3445 ,  C08K5/3447 ,  C08K5/3462 ,  C08K5/3465 ,  C08K5/3475 ,  C08K5/3492 ,  C08L61/20 ,  C08L61/34 ,  C08L75/00 ,  C09K3/00 ,  C08F283/00 ,  C08G8/28

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D249/20 ,  C07D251/18 ,  C07D251/70 ,  C08K5/21 ,  C08K5/34 ,  C08K5/3445 ,  C08K5/3447 ,  C08K5/3462 ,  C08K5/3475 ,  C08K5/3492 ,  Y10T428/29 ,  Y10T428/2913 ,  Y10T428/31551 ,  Y10T428/31605 ,  Y10T428/31688 ,  Y10T428/31942

摘要： Novel aminoplast anchored UV stabilizers are provided. Compared to unanchored stabilizers, the anchored stabilizers disclosed herein have increased compatibility with coating resins and have reduced volatility due to higher molecular weights resulting from anchoring. A process for preparing the anchored stabilizers by the reaction of unanchored stabilizers with alkoxymethylated aminoplasts in a sulfuric acid medium is also provided. The unanchored stabilizers include 2-(2-hydroxyaryl)benzotriazoles, 2-hydroxybenzophenones, 2-(2-hydroxyaryl)-4,6-diaryl-1,3,5-triazines, salicylic acid derivatives, 2-hydroxyoxanilides, and blocked derivatives thereof as well as mixtures of two or more stabilizers. The aminoplasts include alkoxymethylated derivatives of glycolurils, melamines, and benzoguanamines.

公开(公告)号：US5614549A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US380873

申请日：1995-01-30

申请人： Richard B. Greenwald ,  Annapurna Pendri

发明人： Richard B. Greenwald ,  Annapurna Pendri

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/765 ,  A61K31/77 ,  A61K47/48 ,  C07C217/08 ,  C07C265/04 ,  C07C265/14 ,  C07C271/34 ,  C07C275/10 ,  C07C331/20 ,  C07D305/14 ,  C07D491/22

CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K31/335 ,  A61K31/765 ,  A61K31/77 ,  C07C217/08 ,  C07C265/04 ,  C07C265/14 ,  C07C271/34 ,  C07C275/10 ,  C07C331/20 ,  C07D305/14

摘要： Water-soluble prodrugs of the formula: ##STR1## wherein: D is a biologically active nucleophile;M is X or Q;x is an electron withdrawing group;Q is a moiety containing a free electron pair positioned five or six atoms from Y';Y and Y' are oxygen or sulfur;R is a polyalkylene oxide; andZ is OH, C.sub.1-4 alkyl moieties or ##STR2## are disclosed.

摘要翻译： 具有下式的水溶性前药：其中：D是生物活性的亲核试剂; M为X或Q; x是吸电子基团; Q是含有自由电子对的部分，其位于Y'的5或6个原子上; Y和Y'是氧或硫; R是聚环氧烷; 并且Z是OH，C1-4烷基部分或。

公开(公告)号：US5472978A

公开(公告)日：1995-12-05

申请号：US162096

申请日：1993-12-10

申请人： Raymond Baker ,  Angus M. MacLeod ,  Kevin J. Merchant ,  Christopher J. Swain

发明人： Raymond Baker ,  Angus M. MacLeod ,  Kevin J. Merchant ,  Christopher J. Swain

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/27 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K38/00 ,  A61P37/00 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C217/48 ,  C07C217/64 ,  C07C229/12 ,  C07C229/14 ,  C07C229/36 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C07C233/36 ,  C07C233/47 ,  C07C233/73 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/20 ,  C07C255/11 ,  C07C255/13 ,  C07C255/24 ,  C07C255/54 ,  C07C271/08 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/10 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/04 ,  C07C323/25 ,  C07C323/39 ,  C07D207/28 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D231/56 ,  C07D241/08 ,  C07D295/084 ,  C07D295/185 ,  C07D307/81 ,  C07D333/58 ,  C07D333/60 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07D333/58 ,  C07C211/29 ,  C07C217/48 ,  C07C217/64 ,  C07C229/14 ,  C07C229/36 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C07C233/47 ,  C07C233/73 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/20 ,  C07C255/13 ,  C07C255/54 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/10 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/04 ,  C07D207/28 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D231/56 ,  C07D241/08 ,  C07D295/092 ,  C07D295/185 ,  C07D333/60 ,  C07K5/06026 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/02

摘要： Compounds of formula (I), and salts and prodrugs thereof, wherein Q represents optionally substituted phenyl, naphthyl, indolyl, benzothiophenyl, benzofuranyl, benzyl or indazolyl; Z represents O, S or NR.sup.8 ; X and Y are H or are together .dbd.O; R.sup.1 and R.sup.2 are H; optionally substituted C.sub.1-6 alkyl; optionally substituted phenyl(C.sub.1-4 alkyl); COR.sup.c ; CO.sub.2 R.sup.c ; CONR.sup.c R.sup.d ; CONR.sup.c COOR.sup.d ; or SO.sub.2 R.sup.c ; R.sup.3 is H or C.sub.1-6 alkyl, R.sup.4 is H , C.sub.1-6 alkyl or optionally substituted phenyl; and R.sup.5 represents optionally substituted phenyl; are tachykinin antagonists. They and compositions thereof are useful in therapy.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB92 / 01214 Sec。 371日期：1993年12月10日 102（e）日期1993年12月10日PCT提交1992年7月3日PCT公布。 公开号WO93 / 01169 （I）化合物及其盐和前药，其中Q表示任选取代的苯基，萘基，吲哚基，苯并噻吩基，苯并呋喃基，苄基或吲唑基; Z表示O，S或NR8; X和Y为H或一起= O; R1和R2是H; 任选取代的C 1-6烷基; 任选取代的苯基（C 1-4烷基）; CORC; CO2Rc; CONRcRd; CONRcCOORd; 或SO2Rc; R3是H或C1-6烷基，R4是H，C1-6烷基或任选取代的苯基; 并且R 5表示任选取代的苯基; 速激肽拮抗剂。 它们及其组合物可用于治疗。

公开(公告)号：US5387266A

公开(公告)日：1995-02-07

申请号：US76460

申请日：1993-06-11

申请人： John T. Loper

发明人： John T. Loper

IPC分类号： C07C275/10 ,  C10L1/22 ,  C10M159/16 ,  C07C275/00

CPC分类号： C07C275/10 ,  C10L1/221 ,  C10M159/16 ,  C10M2207/023 ,  C10M2207/026 ,  C10M2207/027 ,  C10M2207/08 ,  C10M2207/32 ,  C10M2215/04 ,  C10M2215/042 ,  C10M2217/041 ,  C10M2217/043

摘要： Compounds are described in which a phenolic moiety is linked by a Mannich base linkage to an alkylene-poly(oxyalkylene) moiety, and a polyamine moiety is linked to the alkylene-poly(oxyalkylene) moiety by a urea linkage involving one of the nitrogen atoms of the polyamine moiety. These compounds are highly effective detergent/dispersants for use in fuels and other media.

摘要翻译： 描述了其中酚部分通过曼尼希碱键连接到亚烷基 - 聚（氧化烯）部分的化合物，并且多胺部分通过涉及一个氮原子的脲键连接到亚烷基 - 聚（氧化烯）部分 的多胺部分。 这些化合物是用于燃料和其他介质的高效洗涤剂/分散剂。

公开(公告)号：US5264441A

公开(公告)日：1993-11-23

申请号：US836472

申请日：1992-02-18

申请人： Paolo Cozzi ,  Danielle Fancelli ,  Dino Severino ,  Augusto Chiari ,  Giancarlo Ghiselli

发明人： Paolo Cozzi ,  Danielle Fancelli ,  Dino Severino ,  Augusto Chiari ,  Giancarlo Ghiselli

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  C07C275/06 ,  C07C275/08 ,  C07C275/10 ,  C07C275/20 ,  C07C275/22 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32 ,  C07C335/18 ,  C07D317/28 ,  C07D317/32 ,  C07D319/02 ,  C07D319/06 ,  C07D339/06 ,  C07D339/08 ,  C07D405/10 ,  C07D521/00 ,  C07C335/16

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D317/28 ,  C07D319/06 ,  C07D339/06 ,  C07D339/08 ,  C07D405/10

摘要： The invention provides new ureas and thioureas derivatives of general formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful as therapeutic agents such as for the prevention of coronary heart disease and as antidyslipidaemic agents.

公开(公告)号：US5057530A

公开(公告)日：1991-10-15

申请号：US354186

申请日：1989-05-19

申请人： Richard Barner ,  Kaspar Burri ,  Jean-Marie Cassal ,  Paul Hadvary ,  Georges Hirth ,  Klaus Muller

发明人： Richard Barner ,  Kaspar Burri ,  Jean-Marie Cassal ,  Paul Hadvary ,  Georges Hirth ,  Klaus Muller

IPC分类号： A61K31/14 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/08 ,  C07C233/18 ,  C07C239/00 ,  C07C271/08 ,  C07C271/20 ,  C07C275/10 ,  C07D233/61 ,  C07D277/22 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D277/22 ,  C07C271/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D295/088

摘要： Glycerol derivatives of the formula ##STR1## wherein one of the residues R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 is a group U of the formula OY.sup.1 or --X.sup.1 --CO--(A.sup.1).sub.n --Z.sup.1, another residue is a group V of the formula OY.sup.2 or --X.sup.2 --CO--(A.sup.2).sub.p --Z.sup.2, and the remaining residue is a group W of the formula --X.sup.3 T--(C.sub.2-6 -alkylene)-N.sup.+ R A.sup.- in which one of X.sup.1, X.sup.2 and X.sup.3 is oxygen or NQ.sup.1 and the other two are oxygen and the remaining symbols have the significance given below, and their hydrates are described and are prepared by introducing or generating the residues R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 in corresponding glycerol derivatives.The compounds of formula I are active as inhibitors of blood platelet activating factor or as inhibitors of the growth of tumors.

公开(公告)号：US4864026A

公开(公告)日：1989-09-05

申请号：US144231

申请日：1988-01-15

申请人： Peter Bickert ,  Hans Bellut

发明人： Peter Bickert ,  Hans Bellut

IPC分类号： C07C275/10 ,  C07D233/32 ,  C07D239/10

CPC分类号： C07D239/10 ,  C07D233/32

摘要： A method of manufacturing N-alkyl-N'-methyl-alkyleneureas, by reacting an alkyleneurea with formaldehyde to produce a hydroxymethyl-alkyleneurea, and further reacting said hydroxymethyl-alkyleneurea with formic acid to yield a N-alkyl-N'-methyl-alkyleneurea product, wherein the molar ratio of the N-alkyl-N'-hydroxymethyl-alkyleneureas or N,N'-(bis)hydroxymethyl-alkyleneureas is from 1-2 to 1-10, preferably 1-4 to 1-7.

摘要翻译： 一种制备N-烷基-N'-甲基 - 亚烷基脲的方法，通过使亚烷基脲与甲醛反应产生羟甲基 - 亚烷基脲，并进一步使所述羟甲基 - 亚烷基脲与甲酸反应得到N-烷基-N'-甲基 - 亚烷基脲产物，其中N-烷基-N'-羟甲基 - 亚烷基脲或N，N' - （双）羟甲基 - 亚烷基脲的摩尔比为1-2至1-10，优选1-4至1-7。