公开(公告)号：WO2015070995A1

公开(公告)日：2015-05-21

申请号：PCT/EP2014/066308

申请日：2014-07-29

申请人： FARMA GRS, D.O.O.

发明人： PRUDIC, Darja ,  RUZIC, Milos ,  KLJAJIC, Alen ,  PECAVAR, Anica ,  PLEVNIK, Miha ,  KUFNER, Monika

IPC分类号： C07B57/00 ,  C07C209/88 ,  C07C211/42 ,  C07C233/05

CPC分类号： C07B57/00 ,  C07C209/88 ,  C07C211/42 ,  C07C233/47 ,  C07C2602/08

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of optically pure ( R) -1-aminoindan by a diastereomeric resolution of 1-aminoindan using N-acetyl-L-glutamic acid as a resolving agent. In another aspect, the invention relates to diastereomeric salts of (R) -1-aminoindan with N-acetyl-L-glutamic acid, and their use in the process for the preparation of rasagiline.

摘要翻译： 本发明涉及通过使用N-乙酰基-L-谷氨酸作为拆分剂的1-氨基茚满的非对映体拆分制备光学纯的（R）-1-氨基茚满的方法。 另一方面，本发明涉及（R）-1-氨基茚满与N-乙酰基-L-谷氨酸的非对映异构体盐及其在制备雷沙吉兰方法中的用途。

公开(公告)号：WO2015068977A1

公开(公告)日：2015-05-14

申请号：PCT/KR2014/010140

申请日：2014-10-27

申请人： 에스티팜 주식회사

发明人： 임근조 ,  장순기 ,  김재헌 ,  박종문

IPC分类号： C07C231/22 ,  C07C237/10 ,  B01J23/04

CPC分类号： C07C231/12 ,  B01J23/04 ,  C07C231/02 ,  C07C233/47 ,  C07C237/22

摘要： 본 발명은 높은 키랄 순도로 D-세린으로부터 라코사아미드를 제조하는 신규한 방법을 제공한다. 본 발명은 간단하고 친환경적인 공정을 통해 높은 키랄 순도를 가지는 라코사마이드를 높은 수율로 수득할 수 있어 대량 생산에 용이하게 적용될 수 있다.

摘要翻译： 本发明提供了一种以高手性纯度从D-丝氨酸制备lacosamide的新方法。 本发明可以通过简单且环保的方法生产具有高手性纯度的漆酶，因此可以容易地应用于批量生产。

公开(公告)号：WO2015063020A1

公开(公告)日：2015-05-07

申请号：PCT/EP2014/072983

申请日：2014-10-27

申请人： BRACCO IMAGING SPA

发明人： AIME, Silvio ,  CERUTTI, Erika ,  BOI, Tommaso ,  REINERI, Francesca

IPC分类号： C07C51/41 ,  C07C53/10 ,  C07C59/08 ,  C07C67/283 ,  C07C69/14 ,  C07C69/155 ,  C07C69/716 ,  C07C227/20 ,  C07C229/08 ,  C07C231/12 ,  C07C233/47 ,  A61K49/10

CPC分类号： A61K51/0402 ,  A61B5/055 ,  A61K49/10 ,  B01J31/2404 ,  B01J2531/822 ,  C07B2200/05 ,  C07C51/09 ,  C07C51/412 ,  C07C67/283 ,  C07C69/14 ,  C07C69/155 ,  C07C69/68 ,  C07C69/716 ,  C07C227/20 ,  C07C231/12 ,  C07C233/47 ,  G01R33/5601 ,  C07C53/10 ,  C07C229/08 ,  C07C59/08

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of aqueous solutions of [1- 13 C]-hyperpolarized carboxylate containing molecules of diagnostic interest that comprises parahydrogenating with molecular parahydrogen unsaturated alkenyl or alkynyl esters of the concerned 13 C- carboxylate molecules.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备含有诊断感兴趣的分子的[1-13C] - 高极化羧酸盐的水溶液的方法，其包括与相关的13 C-羧酸盐分子的分子仲氢不饱和烯基或炔基酯的脱氢反应。

公开(公告)号：WO2015035833A1

公开(公告)日：2015-03-19

申请号：PCT/CN2014/083270

申请日：2014-07-30

申请人： 苏州元素集化学工业有限公司

发明人： 刘涛平 ,  陆军

IPC分类号： C07C233/47 ,  C07C231/12 ,  A61K8/68 ,  A61K31/225 ,  A61Q19/00 ,  A61Q5/12 ,  A61P17/16 ,  A61P17/00

CPC分类号： A61K8/68 ,  A61Q5/002 ,  A61Q19/00 ,  C07C233/47

摘要： 公开了一种如通式（I）的具有类神经酰胺作用的化合物，以及其可以用于制备皮肤、头发等个人护理用品，以及外用医药品的用途，其中R 1 、R 2 、R 3 以及m、n的定义如说明书所述。

公开(公告)号：WO2015034820A1

公开(公告)日：2015-03-12

申请号：PCT/US2014/053695

申请日：2014-09-02

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： CHUPAK, Louis S. ,  ZHENG, Xiaofan

IPC分类号： C07D211/60 ,  C07D311/14 ,  C07D217/02 ,  C07D223/06 ,  C07D319/18 ,  C07C205/02 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07C211/03 ,  C07D405/12 ,  C07D249/08 ,  C07C233/03 ,  C07D205/08 ,  C07D265/30 ,  C07D207/08

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07C217/58 ,  C07C229/14 ,  C07C229/22 ,  C07C233/36 ,  C07C233/38 ,  C07C233/47 ,  C07C233/78 ,  C07C235/76 ,  C07C237/06 ,  C07C255/54 ,  C07C271/20 ,  C07C275/40 ,  C07C279/12 ,  C07C279/14 ,  C07C311/05 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D211/48 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/76 ,  C07D211/78 ,  C07D213/57 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D223/06 ,  C07D233/61 ,  C07D249/08 ,  C07D265/30 ,  C07D279/12 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D309/14 ,  C07D311/08 ,  C07D311/14 ,  C07D317/50 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07D333/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/10 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I): (I). Also disclosed are methods of using such compounds as immunomodulators, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing the progression of virological diseases or disorders and cancer.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：（I）。 还公开了使用这些化合物作为免疫调节剂的方法和包含这些化合物的药物组合物。 这些化合物可用于治疗，预防或减缓病毒学疾病或病症和癌症的发展。

公开(公告)号：WO2014057419A3

公开(公告)日：2014-07-03

申请号：PCT/IB2013059197

申请日：2013-10-08

申请人： NOVARTIS AG ,  ACEMOGLU MURAT ,  HELLSTERN HERIBERT ,  RISS BERNARD ,  SPRECHER CHRISTIAN

发明人： ACEMOGLU MURAT ,  HELLSTERN HERIBERT ,  RISS BERNARD ,  SPRECHER CHRISTIAN

IPC分类号： C07K11/02

CPC分类号： C07K11/02 ,  C07C43/164 ,  C07C229/12 ,  C07C229/22 ,  C07C233/47 ,  C07D317/30 ,  C07K7/02 ,  C07K7/04 ,  C07K7/06 ,  C07K11/00

摘要： The invention relates to a method or process for the chemical manufacture of depsipeptides of the formula I employing an aldehyde acetal intermediate Formula (I), wherein the symbols have the meaning defined in the description, to new intermediates and their manufacture, as well as related invention embodiments.

摘要翻译： 本发明涉及一种使用醛缩醛中间体式（I）化学制备式I的缩肽的方法或方法，其中符号在描述中定义为新的中间体及其制备，以及相关的 发明实施例。

公开(公告)号：WO2014030038A1

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：PCT/IB2012/055197

申请日：2012-09-28

申请人： GALAXY SURFACTANTS LTD.

发明人： KOSHTI, Nirmal ,  PARAB, Bharat, Bhikaji ,  POWALE, Rajendra, Subhash ,  DESAI, Archana, Kishor ,  BARAI, Kamlesh, Keshwar ,  KATDARE, Pradnya, Mandar ,  SAWANT, Bhagyesh, Jagannath ,  KADAM, Santosh, Vishnu ,  PILLI, Srinivas, Uppalaswamy

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C303/22 ,  C07C303/26 ,  C07C51/60 ,  C07C233/47 ,  C07C309/15 ,  C07C53/42 ,  C07C309/00

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C51/60 ,  C07C303/22 ,  C07C303/26 ,  C07C233/47 ,  C07C309/15 ,  C07C309/00 ,  C07C53/38

摘要： A process of producing N -acyl amino acid based surfactants of Formula (I), wherein, R is selected from C6 to C22 alkyl group, R 1 is selected from H, C1 to C4 alkyl, R 2 is selected from all groups on a carbon of natural amino acids, R 3 is selected from COOX, CH 2 -SO 3 X, X is selected from Li + , Na + or K + ; said process comprising steps of A) preparing fatty acid chlorides by halogenating fatty acids with either phosgene or thionyl chloride in the presence of catalytic amount of same or other N -acyl amino acid surfactant of Formula (I) or anhydrides of same surfactant, Formula (II), wherein, R = C6 to C22 alkyl group, R 1 = H, C1 to C4 alkyl, R 2 = all groups on α carbon of natural amino acids, n = 0 to 4, X = C, SO and B) reacting fatty acid chloride of step (A) with an amino acid in the presence of a base under typical aqueous Schotten Baumann conditions such that said process does not employ a step of purification.

摘要翻译： 制备式（I）的N-酰基氨基酸基表面活性剂的方法，其中R选自C 6至C 22烷基，R 1选自H，C 1至C 4烷基，R 2选自 天然氨基酸，R3选自COOX，CH2-SO3X，X选自Li +，Na +或K +; 所述方法包括以下步骤：A）通过在催化量相同的式（I）的其它N-酰基氨基酸表面活性剂或相同表面活性剂的式（I）的酸酐的存在下，用光气或亚硫酰氯卤化脂肪酸来制备脂肪酰氯， II），其中R = C6至C22烷基，R1 = H，C1至C4烷基，R2 =天然氨基酸的α碳上的全部基团，n = 0至4，X = C，SO和B）使脂肪 在碱性条件下，在典型的Schotten Baumann水溶液条件下使步骤（A）的酰氯与氨基酸反应，使得所述方法不采用纯化步骤。

公开(公告)号：WO2014018887A1

公开(公告)日：2014-01-30

申请号：PCT/US2013/052325

申请日：2013-07-26

申请人： BIOGEN IDEC MA INC.

发明人： GUCKIAN, Kevin ,  KUMARAVEL, Gnanasambandam ,  MA, Bin ,  MI, Sha ,  SHAO, Zhaohui ,  SUN, Lihong ,  TAVERAS, Arthur ,  WANG, Deping ,  XIN, Zhili ,  ZHANG, Lei

IPC分类号： A61K31/683 ,  C07C47/575

CPC分类号： A61K31/662 ,  A61K31/196 ,  A61K31/397 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C233/47 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/26 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D215/20 ,  C07D223/06 ,  C07D265/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07F9/38 ,  C07F9/3808

摘要： Compounds of formula (I) can modulate the activity of autotaxin (ATX).

摘要翻译： 式（I）化合物可调节自分泌素（ATX）的活性。

公开(公告)号：WO2013149008A3

公开(公告)日：2013-11-28

申请号：PCT/US2013034355

申请日：2013-03-28

申请人： GIVAUDAN SA ,  DE KLERK ADRI

发明人： DE KLERK ADRI ,  SHI FENG ,  RENES HARRY ,  VAN OMMEREN ESTHER ,  VORSTER SUSANNA MAGDALENA ,  WANG YILI

IPC分类号： A23L27/21 ,  C07C233/47 ,  C07C233/49

CPC分类号： C07C233/47 ,  A23C9/156 ,  A23C19/0925 ,  A23C20/025 ,  A23F5/243 ,  A23L2/56 ,  A23L7/161 ,  A23L11/09 ,  A23L19/18 ,  A23L19/20 ,  A23L23/10 ,  A23L27/21 ,  A23L27/50 ,  A23L27/60 ,  C07C233/49 ,  C07C237/22 ,  C12C5/026 ,  C12G2200/21

摘要： A flavour composition comprising compound of formula (I) and edible salts thereof, wherein R1 is an alkyl residue containing 6 to 20 carbon atoms, or an alkene residue containing from 9 to 25 carbon atoms with 1 to 6 double bonds, R1 together with the carbonyl group to which it is attached is a residue of a carboxylic acid; X is OH or NH2; and P is 0 or 1.

摘要翻译： 一种风味剂组合物，其包含式（I）化合物及其食用盐，其中R 1是含有6至20个碳原子的烷基或含有9至25个碳原子的1至6个双键的烯烃残基， 与其连接的羰基是羧酸的残基; X是OH或NH 2; P为0或1。

公开(公告)号：WO2013149025A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：PCT/US2013/034388

申请日：2013-03-28

申请人： GIVAUDAN, S., A. ,  SHI, Feng ,  RENES, Harry ,  VAN OMMEREN, Esther ,  VORSTER, Santi ,  WANG, Yili ,  DE KLERK, Adri

发明人： SHI, Feng ,  RENES, Harry ,  VAN OMMEREN, Esther ,  VORSTER, Santi ,  WANG, Yili ,  DE KLERK, Adri

IPC分类号： A23L1/227 ,  C07C233/47 ,  C07C233/49

CPC分类号： C07C233/47 ,  A23F5/243 ,  A23L2/56 ,  A23L7/161 ,  A23L11/09 ,  A23L19/18 ,  A23L19/20 ,  A23L23/10 ,  A23L27/21 ,  A23L27/50 ,  A23L27/60 ,  C07C233/49 ,  C12G3/06

摘要： A flavour composition comprising a compound of formula (I) edible salts thereof, wherein R 1 is an alkyl residue containing 6 to 20 carbon atoms, or an alkene residue containing from 9 to 25 carbon atoms with 1 to 6 double bonds, R 1 together with the carbonyl group to which it is attached is a residue of a carboxylic acid.

摘要翻译： 一种风味剂组合物，其包含式（I）化合物的食用盐，其中R 1是含有6至20个碳原子的烷基，或含有9至25个碳原子的1至6个双键的烯烃残基， 与其连接的羰基是羧酸的残基。