公开(公告)号：WO2005095326A8

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：PCT/US2005009920

申请日：2005-03-25

申请人： ELAN PHARM INC ,  PHARMACIA & UP JOHN COMPANY LL ,  HOM ROY ,  TUCKER JOHN ,  JOHN VARGHESE ,  SHAH NEERAV

发明人： HOM ROY ,  TUCKER JOHN ,  JOHN VARGHESE ,  SHAH NEERAV

IPC分类号： C07C233/36 ,  A61K31/16 ,  A61K31/353 ,  A61K31/382 ,  A61K31/47 ,  C07C235/10 ,  C07C271/24 ,  C07C311/05 ,  C07C323/41 ,  C07C327/42 ,  C07D213/38 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D311/68 ,  C07D311/76 ,  C07D317/72 ,  C07D333/20 ,  C07D335/04 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07C327/42 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/36 ,  C07C235/10 ,  C07C271/24 ,  C07C311/05 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/38 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D311/68 ,  C07D311/76 ,  C07D317/72 ,  C07D333/20 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula: where variables Q, Z, X, R 15 , R 2 , R 3 , and R c are defined herein. Compounds disclosed herein are inhibitors of the beta-secretase enzyme and are therefore useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中变量Q，Z，X，R 15，R 2，R 3和R 3， 本文定义。 本文公开的化合物是β-分泌酶的抑制剂，因此可用于治疗阿尔茨海默氏病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。

公开(公告)号：WO2006010095A3

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：PCT/US2005024469

申请日：2005-07-11

申请人： ELAN PHARM INC ,  JOHN VARGHESE ,  MAILLARD MICHEL ,  JAGODZINSKA BARBARA ,  AQUINO JOSE ,  PROBST GARY ,  TUNG JAY S

发明人： JOHN VARGHESE ,  MAILLARD MICHEL ,  JAGODZINSKA BARBARA ,  AQUINO JOSE ,  PROBST GARY ,  TUNG JAY S

IPC分类号： C07C233/40 ,  C07C235/34 ,  C07D207/32 ,  C07D209/20 ,  C07D213/40 ,  C07D215/42 ,  C07D233/54 ,  C07D311/68 ,  C07D335/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D285/08 ,  C07C233/36 ,  C07C237/20 ,  C07C251/44 ,  C07C251/54 ,  C07C251/84 ,  C07C255/42 ,  C07C255/58 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D271/10 ,  C07D335/06 ,  C07D405/10

摘要： The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a colletion of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的收集。

公开(公告)号：WO2006011669A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：PCT/JP2005/014262

申请日：2005-07-28

申请人： 参天製薬株式会社 ,  田島 久嗣 ,  森 俊之 ,  松林 賢一郎 ,  須原 寛 ,  桐原 朋子 ,  島崎 敦

发明人： 田島 久嗣 ,  森 俊之 ,  松林 賢一郎 ,  須原 寛 ,  桐原 朋子 ,  島崎 敦

IPC分类号： C07C59/88 ,  C07C59/48 ,  C07C59/125 ,  C07C59/64 ,  C07C59/84 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07C233/65 ,  C07C251/48 ,  C07C317/44 ,  C07D295/10 ,  C07D211/34 ,  C07D311/36 ,  C07D335/06 ,  C07D213/75 ,  C07D301/12 ,  C07D303/22 ,  C07D303/32 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/445 ,  A61K31/382 ,  A61P27/06

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07C59/48 ,  C07C59/56 ,  C07C59/64 ,  C07C59/86 ,  C07C65/38 ,  C07C233/65 ,  C07C251/48 ,  C07C317/44 ,  C07C323/56 ,  C07D213/75 ,  C07D295/10 ,  C07D301/12 ,  C07D303/22 ,  C07D303/32 ,  C07D311/36 ,  C07D335/06

摘要： Novel cinnamic acid-related compounds and salts thereof which are useful as drugs, specifically, compounds represented by the general formula [1] and salts thereof: [1] wherein A is a six-membered hydrocarbon ring or a six-membered heterocycle; R

摘要翻译： 可用作药物，特别是由通式[1]表示的化合物及其盐的新型肉桂酸相关化合物及其盐：[1]其中A为六元烃环或六元杂环; [R

公开(公告)号：WO2005087751A3

公开(公告)日：2005-12-15

申请号：PCT/US2005007771

申请日：2005-03-09

申请人： ELAN PHARM INC ,  JOHN VARGHESE ,  MAILLARD MICHEL ,  TUCKER JOHN ,  AQUINO JOSE ,  JAGODZINSKA BARBARA ,  BROGLEY LOUIS ,  TUNG JAY ,  BOWERS SIMEON ,  DRESSEN DARREN ,  PROBST GARY ,  SHAH NEERAV

发明人： JOHN VARGHESE ,  MAILLARD MICHEL ,  TUCKER JOHN ,  AQUINO JOSE ,  JAGODZINSKA BARBARA ,  BROGLEY LOUIS ,  TUNG JAY ,  BOWERS SIMEON ,  DRESSEN DARREN ,  PROBST GARY ,  SHAH NEERAV

IPC分类号： A61K31/382 ,  A61K31/453 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D233/54 ,  C07D257/04 ,  C07D335/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D419/12 ,  C07D233/61 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D419/12 ,  C07C215/28 ,  C07C215/50 ,  C07C217/30 ,  C07C217/34 ,  C07C217/48 ,  C07C217/52 ,  C07C217/58 ,  C07C225/06 ,  C07C225/20 ,  C07C229/16 ,  C07C229/42 ,  C07C229/60 ,  C07C233/43 ,  C07C237/20 ,  C07C237/30 ,  C07C271/12 ,  C07C311/24 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/04 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/323 ,  C07D207/325 ,  C07D213/38 ,  C07D215/42 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/34 ,  C07D271/113 ,  C07D275/02 ,  C07D277/42 ,  C07D285/08 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D311/74 ,  C07D333/36 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to novel compounds and also to methods of treating at least one disease, disorder, or condition associated with amyloidosis using such compounds. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物，还涉及使用这些化合物治疗与淀粉样变性相关的至少一种疾病，病症或病症的方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：WO2004029019A8

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：PCT/US0330388

申请日：2003-09-26

申请人： ELAN PHARM INC ,  HOM ROY ,  JOHN VARGHESE

发明人： HOM ROY ,  JOHN VARGHESE

IPC分类号： A61P25/28 ,  C07C233/78 ,  C07C311/18 ,  C07D335/06 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/382

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07C311/18 ,  C07D335/06

摘要： The invention relates to compounds of formula (I). Useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物。 用于治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物可用于降低Aβ肽形成的药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：WO2004024081A3

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：PCT/US0328503

申请日：2003-09-10

申请人： ELAN PHARM INC ,  PHARMACIA & UPJOHN CO LLC ,  MAILLARD MICHEL ,  BALDWIN ERIC T ,  BECK JAMES T ,  HUGHES ROBERT ,  JOHN VARGHESE ,  PULLEY SHON R ,  TENBRINK RUTH

发明人： MAILLARD MICHEL ,  BALDWIN ERIC T ,  BECK JAMES T ,  HUGHES ROBERT ,  JOHN VARGHESE ,  PULLEY SHON R ,  TENBRINK RUTH

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07C233/05 ,  C07C233/36 ,  C07C235/10 ,  C07C235/74 ,  C07C271/24 ,  C07C311/05 ,  C07C327/30 ,  C07D213/38 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D311/04 ,  C07D311/74 ,  C07D335/04 ,  C07D335/06 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07C233/36 ,  C07C235/10 ,  C07C235/74 ,  C07C271/24 ,  C07C311/05 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D215/46 ,  C07D217/22 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/38 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D265/02 ,  C07D277/28 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D311/68 ,  C07D311/74 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D335/06 ,  C07D405/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula: (I) where variables Z, X, R15, R2, R3, and Rc are defined herein. Compounds disclosed herein are inhibitors of the beta-secretase enzyme and are therefore useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中变量Z，X，R 15，R 2，R 3和R c在本文中定义。 本文公开的化合物是β-分泌酶的抑制剂，因此可用于治疗阿尔茨海默氏病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。

公开(公告)号：WO2004056745A3

公开(公告)日：2004-11-11

申请号：PCT/EP0351021

申请日：2003-12-16

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV ,  LINDERS JOANNES THEODORUS MARI ,  WILLEMSENS GUSTAAF HENRI MARIA ,  GILISSEN RONALDUS ARNODUS HEND ,  BUYCK CHRISTOPHE FRANCIS ROBER ,  VANHOOF GRETA CONSTANTIA PETER ,  VAN DER VEKEN LOUIS JOZEF ELIS ,  JAROSKOVA LIBUSE

发明人： LINDERS JOANNES THEODORUS MARI ,  WILLEMSENS GUSTAAF HENRI MARIA ,  GILISSEN RONALDUS ARNODUS HEND ,  BUYCK CHRISTOPHE FRANCIS ROBER ,  VANHOOF GRETA CONSTANTIA PETER ,  VAN DER VEKEN LOUIS JOZEF ELIS ,  JAROSKOVA LIBUSE

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/335 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C233/11 ,  C07C233/14 ,  C07C233/22 ,  C07C233/23 ,  C07C233/32 ,  C07C233/41 ,  C07C233/58 ,  C07C235/36 ,  C07C235/40 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C255/41 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D215/08 ,  C07D215/48 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D317/60 ,  C07D317/72 ,  C07D333/24 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C233/11 ,  C07C233/14 ,  C07C233/22 ,  C07C233/23 ,  C07C233/32 ,  C07C233/41 ,  C07C233/58 ,  C07C235/36 ,  C07C235/40 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C255/41 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2601/20 ,  C07C2602/06 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/46 ,  C07C2603/62 ,  C07C2603/66 ,  C07C2603/70 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D215/08 ,  C07D215/48 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D317/60 ,  C07D317/72 ,  C07D333/24 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06

摘要： The N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein n represents an integer being 1 or 2; R and R each independently represents hydrogen C1-4alkyl, NR R , C1-4alkyloxy; or R and R taken together with the carbon atom with which they are attached form a C3-6cycloalkyl; and where n is 2, either R or R may be absent to form an unsaturated bond; R represents a C6-12cycloalkyl, preferably selected from cylo-octanyl and cyclohexyl or R represents a monovalent radical having one of the following formulae, wherein said C6-12cycloalkyl or monovalent radical may optionally be substituted with one, or where possible two, three or more substituents selected from the group consisting of C1-4alkyl, C1-4alkyloxy, halo or hydroxy; Q represents Het or Ar wherein said C3-8cycloalkyl, Het or Ar are optionally substituted with one or where possible two or more substituents selected from halo, C1-4alkyl, C1-4alkyloxy, hydroxy, nitro, NR R , C1-4alkyloxy substituted with one or where possible two, three or more substituents each independently selected from hydroxycarbonyl, Het and NR R , and C1-4alkyl substituted with one or where possible two or three halo substituents, preferably trifluoromethyl; R and R each independently represent hydrogen, C1-4alkyl, or C1-4alkyl substituted with phenyl; R and R each independently represent hydrogen or C1-4alkyl; R9 and R10 each independently represent hydrogen, C1-4alkyl or Cl-4alkyloxycarbonyl; L represents C1-4alkyl; Het represents a heterocycle selected from pyridinyl, thiophenyl, or 1,3-benzodioxolyl; Het represents piperidinyl, pyrrolidinyl or morpholinyl; Ar represents phenyl, naphtyl or indenyl.

摘要翻译： N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中n代表1或2的整数; R 1和R 2各自独立地表示氢C 1-4烷基，NR 9 R 10，C 1-4烷氧基; 或者R 1和R 2与它们所连接的碳原子一起形成C 3-6环烷基; 并且其中n是2时，可以不存在R 1或R 2以形成不饱和键; R 3代表C 6-12环烷基，优选选自环辛基和环己基，或者R 3代表具有下式之一的一价基团，其中所述C 6-12环烷基或一价基团可以任选被一个，或者 在可能的情况下两个，三个或更多个选自C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，卤素或羟基的取代基; Q代表Het 1或Ar 2，其中所述C 3-8环烷基，Het 1或Ar 2任选被一个或在可能的情况下被两个或更多个选自卤素，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基， 羟基，硝基，NR 5 R 6，被一个或在可能的情况下被两个，三个或更多个取代基取代的C 1-4烷氧基，所述取代基各自独立地选自羟基羰基，Het 2和NR 7 R 8，以及C1 被一个或在可能的情况下被两个或三个卤素取代基取代的芳基， R 5和R 6各自独立地表示氢，C 1-4烷基或被苯基取代的C 1-4烷基; R 1和R 8各自独立地表示氢或C 1-4烷基; R9和R10各自独立地表示氢，C1-4烷基或C1-4烷氧基羰基; L代表C 1-4烷基; Het 1表示选自吡啶基，噻吩基或1,3-苯并二氧杂环戊烯基的杂环; Het 2代表哌啶基，吡咯烷基或吗啉基; Ar 2代表苯基，萘基或茚基。

公开(公告)号：WO2004029019A3

公开(公告)日：2004-05-27

申请号：PCT/US0330388

申请日：2003-09-26

申请人： ELAN PHARM INC ,  HOM ROY ,  VARGHESE JOHN

发明人： HOM ROY ,  VARGHESE JOHN

IPC分类号： A61P25/28 ,  C07C233/78 ,  C07C311/18 ,  C07D335/06 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/382

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07C311/18 ,  C07D335/06

摘要： The invention relates to compounds of formula (I). Useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物。 用于治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默氏病和以哺乳动物沉积Aβ肽为特征的其它疾病。 本发明的化合物可用于降低Aβ肽形成的药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：WO2004024086A2

公开(公告)日：2004-03-25

申请号：PCT/US0328696

申请日：2003-09-11

申请人： CYTOKINETICS INC ,  MCDONALD ANDREW ,  ZHOU HAN-JIE

发明人： MCDONALD ANDREW ,  ZHOU HAN-JIE

IPC分类号： C07D335/06 ,  A01N43/00 ,  A01N43/02 ,  A01N43/18 ,  A01N43/32 ,  A61K20060101 ,  A61K31/382 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D331/02 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D335/00 ,  C07D409/00 ,  A61K

CPC分类号： C07D335/06

摘要： Compounds, compositions and methods useful for treating cellular proliferative diseases and disorders, for example, by modulating the activity of KSP, are disclosed.

摘要翻译： 公开了用于治疗细胞增殖性疾病和病症的化合物，组合物和方法，例如通过调节KSP的活性。

公开(公告)号：WO02089781A3

公开(公告)日：2003-03-27

申请号：PCT/US0213253

申请日：2002-04-26

申请人： ALLERGAN INC

发明人： YUAN YANG-DAR ,  THACHER SCOTT M ,  KLEIN ELLIOT S ,  CHANDRARATNA ROSHANTHA A

IPC分类号： C07D335/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/196 ,  A61K31/202 ,  A61K31/235 ,  A61K31/352 ,  A61K31/382 ,  A61K45/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07D311/58 ,  A61K31/38 ,  A61K47/44

CPC分类号： A61K31/382 ,  A61K31/00 ,  A61K31/196 ,  A61K31/202 ,  A61K31/352

摘要： The current invention relates to methods for treating hyperlipidemia in mammals, including humans. More specifically, the current invention relates to the use of retinoid or retinoid derivative that is able to act as an antagonist or inverse agonist of a retinoid receptor to treat hyperlipidemia.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗哺乳动物包括人类的高脂血症的方法。 更具体地，本发明涉及能够作为类视黄醇受体的拮抗剂或反向激动剂作用以治疗高脂血症的类视色素或类视色素衍生物的用途。