公开(公告)号：WO2014033170A1

公开(公告)日：2014-03-06

申请号：PCT/EP2013/067821

申请日：2013-08-28

申请人： JANSSEN R&D IRELAND

发明人： LAST, Stefaan Julien ,  RABOISSON, Pierre Jean-Marie Bernard ,  ROMBOUTS, Geert ,  VANDYCK, Koen ,  VERSCHUEREN, Wim Gaston

IPC分类号： C07D309/14 ,  C07D231/14 ,  C07D333/46 ,  C07C311/37 ,  C07D295/26 ,  A61K31/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/381 ,  A61P31/20 ,  A61P1/18 ,  A61K31/337 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4164

CPC分类号： C07C311/37 ,  A61K31/18 ,  A61K31/337 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/397 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/20 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/273 ,  C07D207/36 ,  C07D211/28 ,  C07D211/56 ,  C07D211/76 ,  C07D211/96 ,  C07D213/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D223/06 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/26 ,  C07D305/08 ,  C07D307/22 ,  C07D307/60 ,  C07D307/68 ,  C07D309/14 ,  C07D333/38 ,  C07D333/48 ,  C07D491/107 ,  C07D493/08

摘要： Inhibitors of HBV replication of Formula (I) including stereochemically isomeric forms, and salts, hydrates, solvates thereof, wherein B, R 1 , R 2 and R 4 have the meaning as defined herein. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing these inhibitors and to their use, alone or in combination with other HBV inhibitors, in HBV therapy.

摘要翻译： 含有立体化学异构形式的式（I）的HBV复制抑制剂及其盐，水合物，溶剂合物，其中B，R 1，R 2和R 4具有如本文所定义的含义。 本发明还涉及含有这些抑制剂的药物组合物及其在HBV治疗中单独使用或与其它HBV抑制剂组合使用的药物组合物。

公开(公告)号：WO2014018569A1

公开(公告)日：2014-01-30

申请号：PCT/US2013/051744

申请日：2013-07-23

申请人： SOVA PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： DURÕN, Sergio, G. ,  CHAPMAN, Justin ,  SYDSERFF, Simon, G. ,  RAO, Srinivas, G, ,  STEIN, Gregory

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D271/07 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/57 ,  A61K45/06 ,  C07C311/51 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  A61K2300/00

摘要： Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds which inhibit cystathionine-γ- lyase (CSE). Also described herein are methods for using such CSE inhibitors, alone or in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that would benefit from CSE inhibition.

摘要翻译： 本文描述了含有抑制胱硫醚-γ-裂解酶（CSE）的化合物的化合物和药物组合物。 本文还描述了使用这样的CSE抑制剂单独或与其它化合物组合用于治疗可受益于CSE抑制的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2013029338A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：PCT/CN2012/001221

申请日：2012-08-30

申请人： GLAXO GROUP LIMITED ,  WANG, Yonghui ,  CAI, Wei ,  LIU, Qian ,  MENG, Qinghua ,  CHENG, Yaobang ,  YANG, Ting ,  ZHANG, Guifeng ,  XIANG, Jianing ,  WU, Chengde

发明人： WANG, Yonghui ,  CAI, Wei ,  LIU, Qian ,  MENG, Qinghua ,  CHENG, Yaobang ,  YANG, Ting ,  ZHANG, Guifeng ,  XIANG, Jianing ,  WU, Chengde

IPC分类号： C07C317/14 ,  C07D209/08 ,  C07D211/84 ,  C07D231/12 ,  C07D235/02 ,  C07D237/08 ,  C07D237/10 ,  C07D249/06 ,  A61K31/10 ,  A61K31/33 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D211/70 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/325 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D213/84 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D237/08 ,  C07D237/20 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D319/18 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are novel retinoid-related orphan receptor gamma (RORy) modulators and their use in the treatment of diseases mediated by RORy.

摘要翻译： 公开了新型维甲酸相关孤儿受体γ（RORY）调节剂及其在治疗由RORy介导的疾病中的用途。

公开(公告)号：WO2012131313A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：PCT/GB2012/000301

申请日：2012-03-30

申请人： THE UNIVERSITY OF SUSSEX ,  VISEUX, Eddy Michel Elie ,  GALLOP, Christopher ,  BOBIN, Mariusz

发明人： VISEUX, Eddy Michel Elie ,  GALLOP, Christopher ,  BOBIN, Mariusz

IPC分类号： C07F1/12

CPC分类号： C07F9/5728 ,  C07B53/00 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C311/51 ,  C07D209/20 ,  C07F1/12 ,  C07F9/5045 ,  C07F9/5721

摘要： The present invention relates to chiral ligands deriving from a- and β-amino acids, and from metal complexes formed from the same. The ligands are useful with catalytic gold complexes, particularly Au(l) complexes.

摘要翻译： 本发明涉及衍生自α-和β-氨基酸的手性配体以及由其形成的金属络合物。 该配体可用于催化金络合物，特别是Au（1）络合物。

公开(公告)号：WO2012027482A3

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：PCT/US2011048981

申请日：2011-08-24

申请人： UNIV GEORGETOWN ,  BROWN MILTON LANG ,  KONG YALI ,  LIU YONG ,  GLAZER ROBERT ,  TOMITA YORK

发明人： BROWN MILTON LANG ,  KONG YALI ,  LIU YONG ,  GLAZER ROBERT ,  TOMITA YORK

IPC分类号： C07C311/49 ,  A61K31/18 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  C07C243/18

CPC分类号： C07C311/51 ,  A61K31/18 ,  C07C243/38 ,  C07C311/49 ,  C07D213/82 ,  C07D263/48 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods related PPAR antagonists. Certain compounds are effective at inhibiting PPARs. The compositions can be used to inhibit PPARs, treat cancer and treat metabolic disorders.

摘要翻译： 公开的有关PPAR拮抗剂的化合物，组合物和方法。 某些化合物对抑制PPAR有效。 该组合物可用于抑制PPAR，治疗癌症和治疗代谢紊乱。

公开(公告)号：WO2012027482A2

公开(公告)日：2012-03-01

申请号：PCT/US2011/048981

申请日：2011-08-24

申请人： GEORGETOWN UNIVERSITY ,  BROWN, Milton, Lang ,  KONG, Yali ,  LIU, Yong ,  GLAZER, Robert ,  TOMITA, York

发明人： BROWN, Milton, Lang ,  KONG, Yali ,  LIU, Yong ,  GLAZER, Robert ,  TOMITA, York

IPC分类号： C07C311/49 ,  C07C243/18 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07C311/51 ,  A61K31/18 ,  C07C243/38 ,  C07C311/49 ,  C07D213/82 ,  C07D263/48 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods related PPAR antagonists. Certain compounds are effective at inhibiting PPARs. The compositions can be used to inhibit PPARs, treat cancer and treat metabolic disorders.

摘要翻译： 公开了与PPAR拮抗剂有关的化合物，组合物和方法。 某些化合物可有效抑制PPARs。 该组合物可用于抑制PPARs，治疗癌症和治疗代谢紊乱。

公开(公告)号：WO2012007877A2

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：PCT/IB2011/052998

申请日：2011-07-06

申请人： PFIZER LIMITED ,  BELL, Andrew Simon ,  BROWN, Alan Daniel ,  LEWTHWAITE, Russell Andrew ,  PEREZ PACHECO, Manuel ,  RAWSON, David James ,  STORER, Robert Ian ,  SWAIN, Nigel Alan

发明人： BELL, Andrew Simon ,  BROWN, Alan Daniel ,  LEWTHWAITE, Russell Andrew ,  PEREZ PACHECO, Manuel ,  RAWSON, David James ,  STORER, Robert Ian ,  SWAIN, Nigel Alan

IPC分类号： C07D213/64

CPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4418 ,  A61K45/06 ,  C07C311/13 ,  C07C311/51 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12

摘要： The invention relates to sulfonamide derivatives, to their use in medicine, to compositions containing them, to processes for their preparation and to intermediates used in such processes. More particularly the invention relates to a new sulfonamide Nav1.7 inhibitors of formula 10 (I): (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Z, R 1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the description. Nav 1.7 inhibitors are potentially useful in the treatment of a wide range of disorders, particularly pain.

摘要翻译： 本发明涉及磺酰胺衍生物，其在医学上的用途，含有它们的组合物，其制备方法以及在这些方法中使用的中间体。 更具体地，本发明涉及式10（I）的新型磺酰胺Nav1.7抑制剂：（I）或其药学上可接受的盐，其中Z，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义。 Nav 1.7抑制剂可用于治疗各种疾病，特别是疼痛。

公开(公告)号：WO2011071951A2

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：PCT/US2010/059335

申请日：2010-12-07

申请人： JOHNS HOPKINS UNIVERSITY ,  CARDIOXYL PHARMACEUTICALS, INC. ,  TOSCANO, John P. ,  SUTTON, Art ,  KALISH, Vincent J. ,  BROOKFIELD, Frederick Arthur ,  COURTNEY, Stephen Martin ,  FROST, Lisa Marie

发明人： TOSCANO, John P. ,  SUTTON, Art ,  KALISH, Vincent J. ,  BROOKFIELD, Frederick Arthur ,  COURTNEY, Stephen Martin ,  FROST, Lisa Marie

IPC分类号： C07C311/48

CPC分类号： C07C311/48 ,  C07C311/51 ,  C07C317/14 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/16 ,  C07D209/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/46 ,  C07D213/59 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D233/38 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D295/192 ,  C07D295/195 ,  C07D295/205 ,  C07D307/82 ,  C07D309/12 ,  C07D317/30 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04

摘要： The invention provides certain N-acyloxysulfonamide and N-hydroxy-N-acylsulfonamide derivative compounds, pharmaceutical compositions and kits comprising such compounds, and methods of using such compounds or pharmaceutical compositions. In particular, the invention provides methods of using such compounds or pharmaceutical compositions for treating, preventing, or delaying the onset and/or develop of a disease or condition. In some embodiments, the disease or condition is selected from cardiovascular diseases, ischemia, reperfusion injury, cancerous disease, pulmonary hypertension and conditions responsive to nitroxyl therapy.

摘要翻译： 本发明提供某些N-酰氧基亚磺酰胺和N-羟基-N-酰基磺酰胺衍生物化合物，包含这些化合物的药物组合物和试剂盒，以及使用这些化合物或药物组合物的方法。 特别地，本发明提供了使用这些化合物或药物组合物治疗，预防或延缓疾病或病症发作和/或发展的方法。 在一些实施方案中，疾病或病症选自心血管疾病，缺血，再灌注损伤，癌性疾病，肺动脉高压和对硝酰基治疗有反应的病症。

公开(公告)号：WO2011003058A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：PCT/US2010/040891

申请日：2010-07-02

申请人： CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. ,  MASSE, Craig E. ,  HARBESON, Scott, L. ,  TUNG, Roger, D.

发明人： MASSE, Craig E. ,  HARBESON, Scott, L. ,  TUNG, Roger, D.

IPC分类号： C07C45/00

CPC分类号： C07C69/734 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/46 ,  C07C69/732 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/22 ,  C07D317/34 ,  C07D319/06

摘要： This invention relates to novel prostacyclin derivatives and acceptable salts thereof. The invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions beneficially treated by prostacyclin, and in particular those diseases and conditions beneficially treated by dilators of systemic and pulmonary arterial vascular beds or by platelet aggregation inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及新型前列环素衍生物及其可接受的盐。 本发明还提供了包含本发明化合物和这些组合物在治疗由前列环素有益治疗的疾病和病症的方法中的用途，特别是那些由全身和肺动脉血管床的扩张器或血小板有利地治疗的疾病和病症 聚集抑制剂。

公开(公告)号：WO2009064251A1

公开(公告)日：2009-05-22

申请号：PCT/SE2008/051307

申请日：2008-11-14

申请人： ASTRAZENECA AB ,  BYLUND, Johan ,  EK, Maria ,  HOLENZ, Jörg ,  JOHANSSON, Martin H ,  KERS, Annika ,  NÄRHI, Katja ,  NORDVALL, Gunnar ,  ÖHBERG, Liselotte ,  SOHN, Daniel ,  VIKLUND, Jenny ,  VON BERG, Stefan

发明人： BYLUND, Johan ,  EK, Maria ,  HOLENZ, Jörg ,  JOHANSSON, Martin H ,  KERS, Annika ,  NÄRHI, Katja ,  NORDVALL, Gunnar ,  ÖHBERG, Liselotte ,  SOHN, Daniel ,  VIKLUND, Jenny ,  VON BERG, Stefan

IPC分类号： C07C311/51 ,  A61K31/145 ,  A61P19/00 ,  C07D209/42 ,  C07D213/04 ,  C07D213/78 ,  C07D231/14 ,  C07D263/57 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04 ,  C07D409/06 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  C07D333/52

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D263/57 ,  C07D277/22 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D307/24 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D317/46 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D333/68 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides compounds of formula wherein R 1 , R 3 , L 1 , L 2 , G 1 , G 2 , A and m are as defined in the specification and optical isomers, racemates and tautomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof; together with processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy. The compounds are inhibitors of microsomal prostaglandin E synthase-1.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物，其中R1，R3，L1，L2，G1，G2，A和m如本说明书中所定义，光学异构体，外消旋体和互变异构体及其药学上可接受的盐; 以及其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 这些化合物是微粒体前列腺素E合酶-1的抑制剂。