公开(公告)号：WO2006108591A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：PCT/EP2006/003251

申请日：2006-04-10

Applicant: NOVARTIS AG ,  NOVARTIS PHARMA GMBH ,  ALLGEIER, Hans ,  AUBERSON, Yves ,  CARCACHE, David ,  FLOERSHEIM, Philipp ,  GUIBOURDENCHE, Christel ,  FROESTL, Wolfgang ,  KALLEN, Jörg ,  KOLLER, Manuel ,  MATTES, Henri ,  NOZULAK, Joachim ,  ORAIN, David ,  RENAUD, Johanne

Inventor： ALLGEIER, Hans ,  AUBERSON, Yves ,  CARCACHE, David ,  FLOERSHEIM, Philipp ,  GUIBOURDENCHE, Christel ,  FROESTL, Wolfgang ,  KALLEN, Jörg ,  KOLLER, Manuel ,  MATTES, Henri ,  NOZULAK, Joachim ,  ORAIN, David ,  RENAUD, Johanne

IPC: C07D239/96 ,  A61K31/517 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D307/16 ,  C07D309/12 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D207/32 ,  C07D307/54 ,  C07D237/08

CPC classification number: C07D239/96 ,  C07C207/00 ,  C07C229/56 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C255/18 ,  C07C265/12 ,  C07C271/58 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/06 ,  C07D263/32 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

Abstract: The present invention relates to l H-Quinazoline-2,4-diones of formula (I) wherein R 1 and R 2 are as defined in the specification, their preparation, their use as AMPA-receptor ligands, in particular for the treatment of epilepsy or schizophrenia, and pharmaceutical compositions containing them. Further, intermediates for the manufacture of compounds of formula (I) and combinations comprising compounds of formula (I) are disclosed.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的1H-喹唑啉-2,4-二酮，其中R 1和R 2如说明书中所定义，它们的制备， 它们用作AMPA受体配体，特别是用于治疗癫痫或精神分裂症，以及含有它们的药物组合物。 此外，公开了用于制备式（I）化合物的中间体和包含式（I）化合物的组合。

公开(公告)号：WO2015164208A1

公开(公告)日：2015-10-29

申请号：PCT/US2015/026427

申请日：2015-04-17

Applicant: SUN CHEMICAL CORPORATION ,  GAUDL, Kai-Uwe, W. ,  DIEKER, Juergen

Inventor： GAUDL, Kai-Uwe, W. ,  DIEKER, Juergen

IPC: C08F2/48

CPC classification number: C07C229/66 ,  C08F2/50 ,  C09D11/101 ,  C09D133/08

Abstract: Amine derivatives of benzoylbenzoic acid, benzoylbenzoic acid esters and salts were prepared, which are suitable as photo initiators for UV & LED curable compositions. The derivatives are compounds of Formula I, la, and II wherein R 1 , R 1a , R 2 , R 3 , n and r are as defined herein.

Abstract translation: 制备苯甲酰基苯甲酸的胺衍生物，苯甲酰基苯甲酸酯和盐，它们适用于UV和LED可固化组合物的光引发剂。 衍生物是式I，Ia和II的化合物，其中R 1，R 1a，R 2，R 3，n和r如本文所定义。

公开(公告)号：WO2011076086A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：PCT/CN2010/079936

申请日：2010-12-17

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 ,  联化科技股份有限公司 ,  马大为 ,  朱少林 ,  俞寿云 ,  王优 ,  周强辉

Inventor： 马大为 ,  朱少林 ,  俞寿云 ,  王优 ,  周强辉

IPC: C07D213/73 ,  C07D209/48 ,  C07C233/52 ,  C07C231/12 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/215 ,  A61P31/16

CPC classification number: C07C319/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/14 ,  C07C227/16 ,  C07C229/66 ,  C07C233/31 ,  C07C271/18 ,  C07C323/61 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/14 ,  C07D209/48 ,  C07D213/73 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

公开(公告)号：WO2010108162A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：PCT/US2010/028069

申请日：2010-03-19

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  DEMATTEI, John ,  LOOKER, Adam, R. ,  NEUBERT-LANGILLE, Bobbianna ,  TRUDEAU, Martin ,  ROEPER, Stefanie ,  RYAN, Michael, P. ,  YAP, Dahrika, Milfred Lao ,  KRUEGER, Brian, R. ,  GROOTENHUIS, Peter, D.J. ,  VAN GOOR, Frederick, F. ,  BOTFIELD, Martyn, C. ,  ZLOKARNIK, Gregor

Inventor： DEMATTEI, John ,  LOOKER, Adam, R. ,  NEUBERT-LANGILLE, Bobbianna ,  TRUDEAU, Martin ,  ROEPER, Stefanie ,  RYAN, Michael, P. ,  YAP, Dahrika, Milfred Lao ,  KRUEGER, Brian, R. ,  GROOTENHUIS, Peter, D.J. ,  VAN GOOR, Frederick, F. ,  BOTFIELD, Martyn, C. ,  ZLOKARNIK, Gregor

IPC: C07D215/233

CPC classification number: C07C205/43 ,  C07C68/02 ,  C07C69/96 ,  C07C201/08 ,  C07C213/02 ,  C07C229/66 ,  C07D215/233 ,  C07D215/56 ,  G01N33/5041 ,  G01N33/6872 ,  Y02P20/55

Abstract: The invention provides a process for the preparation of a compound of Formula 1; comprising coupling a carboxylic acid of Formula 2; with an aniline of Formula 3; in the presence of a coupling agent.

Abstract translation: 本发明提供了制备式1化合物的方法; 包括偶联式2的羧酸; 与式3的苯胺; 在偶联剂存在下。

公开(公告)号：WO2003037846A1

公开(公告)日：2003-05-08

申请号：PCT/EP2002/011647

申请日：2002-10-17

Applicant: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC. ,  CAMPBELL, Jonathan ,  HENSHALL, John, Barry ,  TAYLOR, James, Philip ,  WHITWORTH, John

Inventor： CAMPBELL, Jonathan ,  HENSHALL, John, Barry ,  TAYLOR, James, Philip ,  WHITWORTH, John

IPC: C07C227/16

CPC classification number: C07C227/02 ,  B41M5/3275 ,  C07C229/66

Abstract: An improved method of producing keto acids having the formula (I), wherein R 1 and R 2 independently represent (a) hydrogen, wherein at least one of R 1 and R 2 do not stand for hydrogen, (b) branched or unbranched alkyl of 1-18 carbon atoms, which may be substituted by C 1 -C 4 alkoxy or 2- or 3-tetrahydrofuryl, (c) a cycloalkyl of 4-8 carbon atoms, (d) C 4 -C 8 cycloalkyl-C 1 -C 4 alkyl, or phenyl, wherein both, cycloalkyl and phenyl, may be substituted by at least one member selected from the group consisting of halogen atoms and alkyls having 1-4 carbon atoms, (e) an aralkyl of 7-10 carbon atoms, or (f) R 1 and R 2 together with the adjacent nitrogen atom may form a heterocyclic ring, by reacting a m -amino phenol having the formula (II) with phthalic anhydride at an elevated temperature in the absence of an organic solvent, which comprises: (I) mixing m -amino phenol II and phthalic anhydride in a molar ratio of from 0.5 to 10:1, (II) melting the mixture of step I at an elevated temperature, (III) choosing a reaction time in the range of from 5 minutes to 40 hours, (IV) then separating the liquid phase from the solid phase as well as a method in which a solvent is added after the reaction.

Abstract translation: 一种改进的具有式（I）的酮酸的方法，其中R 1和R 2独立地表示（a）氢，其中R 1和R 2中的至少一个不表示氢，（b）1-18的支链或非支链烷基 碳原子，其可以被C 1 -C 4烷氧基或2-或3-四氢呋喃取代，（c）4-8个碳原子的环烷基，（d）C 4 -C 8环烷基-C 1 -C 4烷基或苯基，其中环烷基和 苯基可以被选自卤素原子和具有1-4个碳原子的烷基中的至少一种取代，（e）7-10个碳原子的芳烷基，或（f）R1和R2以及相邻的 氮原子可以通过在不存在有机溶剂的情况下在升高的温度下使具有式（II）的间氨基苯酚与邻苯二甲酸酐反应形成杂环，其包括：（I）将间氨基苯酚II和邻苯二甲酸 酸酐的摩尔比为0.5至10:1，（II）在升高的温度下熔化步骤I的混合物，（III）ch 反应时间在5分钟至40小时的范围内，（IV）然后将液相从固相中分离出来，以及反应后加入溶剂的方法。

公开(公告)号：WO2010103279A8

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：PCT/GB2010000439

申请日：2010-03-12

Applicant: BIOLIPOX AB ,  NILSSON PETER ,  PELCMAN BENJAMIN ,  KATKEVICS MARTINS

Inventor： NILSSON PETER ,  PELCMAN BENJAMIN ,  KATKEVICS MARTINS

IPC: C07D213/50 ,  A61K31/4406 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  C07C233/87 ,  C07C237/40 ,  C07D213/74 ,  C07D317/46 ,  C07D335/02 ,  C07D401/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC classification number: C07D213/50 ,  C07C229/52 ,  C07C229/66 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C237/40 ,  C07C251/48 ,  C07C311/29 ,  C07C317/48 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D303/36 ,  C07D309/06 ,  C07D309/14 ,  C07D317/28 ,  C07D317/46 ,  C07D317/62 ,  C07D335/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: There is provided compounds of formula I, wherein Y, ring A, Da, Db, D2, D3, L1, Y1, L2, Y2, L3 and Y3 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of leukotriene C4 synthase is desired and/or required, and particularly in the treatment of a respiratory disorder and/or inflammation.

Abstract translation: 提供式I化合物，其中Y，A，D，Db，D2，D3，L1，Y1，L2，Y2，L3和Y3具有说明书中给出的含义及其药学上可接受的盐， 可用于治疗期望和/或需要抑制白细胞三烯C4合酶的疾病，特别是治疗呼吸障碍和/或炎症的疾病。

公开(公告)号：WO2010103279A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：PCT/GB2010/000439

申请日：2010-03-12

Applicant: BIOLIPOX AB ,  NILSSON, Peter ,  PELCMAN, Benjamin ,  KATKEVICS, Martins

Inventor： NILSSON, Peter ,  PELCMAN, Benjamin ,  KATKEVICS, Martins

IPC: C07D213/50 ,  C07D213/74 ,  C07D401/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4406 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  C07D317/46 ,  C07D335/02 ,  C07C233/87 ,  C07C237/40

CPC classification number: C07D213/50 ,  C07C229/52 ,  C07C229/66 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C237/40 ,  C07C251/48 ,  C07C311/29 ,  C07C317/48 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D303/36 ,  C07D309/06 ,  C07D309/14 ,  C07D317/28 ,  C07D317/46 ,  C07D317/62 ,  C07D335/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: There is provided compounds of formula I, wherein Y, ring A, D a , D b , D 2 , D 3 , L 1 , Y 1 , L 2 , Y 2 , L 3 and Y 3 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of leukotriene C 4 synthase is desired and/or required, and particularly in the treatment of a respiratory disorder and/or inflammation.

Abstract translation: 提供了式I化合物，其中Y，A，D，Db，D2，D3，L1，Y1，L2，Y2，L3和Y3具有说明书中给出的含义及其药学上可接受的盐， 可用于治疗期望和/或需要抑制白细胞三烯C4合酶的疾病，特别是治疗呼吸障碍和/或炎症的疾病。

公开(公告)号：WO2006098308A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：PCT/JP2006/304981

申请日：2006-03-14

Applicant: 富山化学工業株式会社 ,  横谷 潤一 ,  谷口 洋一 ,  原 英二 ,  秋津 仁志 ,  田中 秀彦 ,  安齊 秀造

Inventor： 横谷 潤一 ,  谷口 洋一 ,  原 英二 ,  秋津 仁志 ,  田中 秀彦 ,  安齊 秀造

IPC: C07C229/58 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/196 ,  A61K31/245 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/47 ,  A61K31/36 ,  A61K31/402 ,  A61K31/42 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/472 ,  A61P19/02 ,  A61P43/00 ,  C07C229/60 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C255/58 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C317/48 ,  C07C323/63 ,  C07D209/08 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D321/12 ,  C07D307/81 ,  C07D307/79 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D333/68 ,  C07D213/64 ,  C07D213/55 ,  C07D241/40 ,  C07D217/18 ,  C07D317/66 ,  C07D309/12 ,  C07D295/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D231/56 ,  C07D317/68 ,  C07D235/08 ,  C07D277/62 ,  C07D285/12 ,  C07D333/24

CPC classification number: C07D277/66 ,  C07C229/58 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C233/54 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C323/58 ,  C07C323/63 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D215/40 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D241/46 ,  C07D261/14 ,  C07D277/42 ,  C07D285/135 ,  C07D295/135 ,  C07D307/66 ,  C07D307/79 ,  C07D309/12 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/54

Abstract: An anthranilic acid derivative represented by the general formula below or a salt thereof: wherein R 1 and R 2 independently represent a hydrogen atom or the like; R 3 represents a phenyl, cycloalkyl or bicyclic heterocyclic group which may be substituted or the like; R 4 represents a phenyl, cycloalkyl or pyridyl group which may be substituted or the like; and X 1 represents an alkylene or alkenylene group which may be substituted or a bond; X 2 represents the general formula: -X 3 -X 4 - or -X 4 -X 3 - where X 3 represents a sulfur atom, an imino group, a bond or the like, X 4 represents an alkylene or alkenylene group which may be substituted or a bond, or the like. The derivative or salt thereof has an effect of inhibiting the production of MMP-13, and therefore is useful as a therapeutic agent for rheumatoid arthritis, osteoarthritis, cancer or the like.

Abstract translation: 由以下通式表示的邻氨基苯甲酸衍生物或其盐：其中R 1和R 2独立地表示氢原子等; R 3表示可被取代的苯基，环烷基或双环杂环基等; R 4表示可被取代的苯基，环烷基或吡啶基等; X 1表示可以被取代或键合的亚烷基或亚烯基; X 2表示以下通式：-X 3 -S 4 - 或 - X 4 -SH > 3 其中X 3表示硫原子，亚氨基，键或类似基团，X 4表示亚烷基或亚烯基，可以是 取代或键合等。 其衍生物或其盐具有抑制MMP-13的产生的作用，因此可用作类风湿性关节炎，骨关节炎，癌症等的治疗剂。