公开(公告)号：CN101596191A

公开(公告)日：2009-12-09

申请号：CN200910139558.7

申请日：2002-01-22

申请人： 中外制药株式会社

发明人： 托马斯·阿尔赫尼厄斯 ,  陈米 ,  程杰飞 ,  黄煜津 ,  亚历克斯·纳赞 ,  理查德·佩纽利亚 ,  戴维·华莱士 ,  张琳 ,  加里·D·洛帕斯查克 ,  贾森·R·戴克

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/444 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/675 ,  A61K31/341 ,  A61K31/505 ,  A61K31/42 ,  A61K31/454 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4995 ,  C07D261/04 ,  C07D261/18 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P39/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/16 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  C07C33/48 ,  C07C215/24 ,  C07C233/22 ,  C07C307/10 ,  C07C323/14 ,  C07D239/42 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D285/135 ,  C07D307/46 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07F9/6539

摘要： 本发明涉及新化合物(I)，它们的前体药物，和药学可接受盐以及包含所述化合物的药物组合物，该药物组合物可有效用于治疗某些代谢疾病和通过丙二酰基辅酶A脱羧酶(丙二酰基－CoA脱羧酶，MCD)的抑制作用而调节的疾病。更具体地说，本发明涉及化合物和组合物和通过丙二酰基辅酶A脱羧酶的抑制作用来预防、控制和治疗心血管疾病、糖尿病、酸中毒，癌症，和肥胖的方法。

公开(公告)号：CN100562516C

公开(公告)日：2009-11-25

申请号：CN02827790.2

申请日：2002-12-27

申请人： 第一制药株式会社

发明人： 安河内孝则 ,  伊藤昌之 ,  窪田秀树 ,  宫内智 ,  齋藤正规

IPC分类号： C07D213/02 ,  C07C317/14 ,  C07C317/18 ,  C07C317/24 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/09 ,  C07C323/65 ,  C07F7/18 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27

CPC分类号： C07D213/34 ,  C07D207/325 ,  C07D211/24 ,  C07D211/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D215/36 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/84 ,  C07D235/06 ,  C07D235/28 ,  C07D239/26 ,  C07D239/38 ,  C07D257/04 ,  C07D263/22 ,  C07D263/32 ,  C07D277/26 ,  C07D277/36 ,  C07D277/76 ,  C07D295/096 ,  C07D307/10 ,  C07D307/38 ,  C07D309/08 ,  C07D311/56 ,  C07D333/18 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06

摘要： 提供了对β-淀粉样蛋白的产生或分泌具有抑制活性的新型化合物。所述化合物包括由以下通式(1)表示的化合物，以及它们的盐和它们中任一种的溶剂化物：并且能被各种取代基所取代。

公开(公告)号：CN101557810A

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：CN200780045864.3

申请日：2007-12-03

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： G·盖雷 ,  K·格勒布克斯宾登 ,  R·诺克罗斯 ,  H·思塔德尔

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/64 ,  C07D233/66 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D233/88 ,  C07D233/64

摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中X－R1是－CH2－并且Y－R2是－CH(低级烷氧基)－、－CH(低级烷基)－、－O－、－S－、－S(O)－、－S(O)2－或－CH2－；或者X－R1是－NH－并且Y－R2是－CH(低级烷基)－或－CH2－；Ar是苯基或萘基，该环任选被一个或两个取代基取代，所述的取代基选自卤素、低级烷氧基、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；以及可药用酸加成盐。已经发现式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR)、特别是TAAR1具有很好的亲和性。化合物可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍例如精神分裂症、神经疾病例如帕金森病、神经变性障碍例如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍例如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、血脂异常、能量消耗和同化障碍、体温内环境稳定障碍和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管障碍。

公开(公告)号：CN101541742A

公开(公告)日：2009-09-23

申请号：CN200780043696.4

申请日：2007-10-24

申请人： 药物公司(莱比锡)有限公司

发明人： T·斯特恩梅特泽 ,  A·施维尼兹 ,  J·斯图尔泽贝彻 ,  P·斯特恩梅特泽 ,  A·泽芬 ,  A·范德罗驰 ,  S·尼克里施 ,  C·里彻尔特 ,  F-A·路德维格 ,  A·舒尔茨 ,  M·达基施 ,  J·赫尼克

IPC分类号： C07C311/33 ,  C07D213/56 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D213/56 ,  C07D213/89 ,  C07D233/64 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086

摘要： 本发明涉及通式(I)的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制物，其除了抑制纤溶酶外，还抑制血浆激肽释放酶，及其制备和作为药物的用途，所述药物优选用于处理失血，尤其在纤溶亢进状态的情况下、在器官移植或尤其是带有心肺转流的心脏外科手术的情况下，或者作为纤维蛋白粘合剂的成分。

公开(公告)号：CN101528709A

公开(公告)日：2009-09-09

申请号：CN200780038757.8

申请日：2007-10-09

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： G·盖雷 ,  A·格尔格勒 ,  K·格勒布克斯宾登 ,  R·诺克罗斯 ,  H·思塔德尔

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/417 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： 本发明涉及式(I)化合物和它们的药学活性盐，已发现式(I)化合物对痕量胺相关受体(TAAR)、尤其是TAAR1具有良好的亲和性。所述化合物可用于治疗抑郁、焦虑性障碍、双相性精神障碍、注意缺陷多动症(ADHD)、与应激有关的障碍、精神障碍如精神分裂症、神经病学疾病如帕金森病、神经变性障碍如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢障碍如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化的障碍、体温内稳态的障碍和功能不良、睡眠和昼夜节律的障碍以及心血管障碍。

公开(公告)号：CN101511796A

公开(公告)日：2009-08-19

申请号：CN200780032910.6

申请日：2007-09-05

申请人： 协和发酵麒麟株式会社

发明人： 小坂田直人 ,  小坂田真理子 ,  泽田贵史 ,  金子聪 ,  水谷敦子 ,  上坂范明 ,  中里宜资 ,  片山圭士 ,  菅原正森 ,  北村雄志

IPC分类号： C07D233/58 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/16 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： 本发明提供一种CB2受体调节剂等，所述CB2受体调节剂含有通式(I)表示的咪唑衍生物或其药学上允许的盐作为有效成分[式中，R1表示可以具有取代基的低级烷基等，R2表示可以具有取代基的环烷基等，R3表示可以具有取代基的芳基等，n表示0～3的整数]。

公开(公告)号：CN101432246A

公开(公告)日：2009-05-13

申请号：CN200780015189.X

申请日：2007-04-17

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： M·赛迪洛特 ,  T·P·克利里 ,  P·张

IPC分类号： C07B43/02 ,  C07C209/76 ,  C07D233/20 ,  C07D233/54 ,  C07D295/08 ,  C07C211/46 ,  C07C211/48 ,  C07C211/27

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07B43/02 ,  C07C209/76 ,  C07C213/08 ,  C07D213/26 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/28 ,  C07D233/20 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D263/10 ,  C07D263/56 ,  C07D455/04 ,  C07D471/06 ,  C07C211/29 ,  C07C211/52 ,  C07C211/59 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84

摘要： 本发明提供了一种选自式(AA)、(BB)、(CC)或(DD)的化合物的硝化方法，其中Ar为可硝化的芳族环，R1、R2、R3和R4为氢、烷基或芳族基团，G选自CR1R2、O、S、SO或SO2，R为杂环或其它带有碱性氮原子的基团，n为1－12的整数。

公开(公告)号：CN101296911A

公开(公告)日：2008-10-29

申请号：CN200680039725.5

申请日：2006-10-23

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： K·魏甘德 ,  T·乌尔里奇 ,  K·霍格诺尔 ,  P·莱尔 ,  R·贝克威斯

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D401/10 ,  C07D277/48 ,  C07D401/04 ,  C07D233/54 ,  C07D271/10 ,  C07C275/40 ,  C07C275/28 ,  A61K31/41 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07C275/42 ,  C07C275/40 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D271/10 ,  C07D277/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10

摘要： 式(I)的化合物，其中取代基如上所述，用于治疗通过CCR3的作用介导的疾病，特别是炎性或阻塞性气道疾病。

公开(公告)号：CN101232883A

公开(公告)日：2008-07-30

申请号：CN200680028280.0

申请日：2006-07-03

申请人： 默克专利有限公司

发明人： S·阿拉库博泽克 ,  C·查隆 ,  B·霍克 ,  O·珀施克

IPC分类号： A61K31/4436 ,  C07D495/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D233/64

摘要： 其中B、R、R6、Y和Z如说明书中所定义的式(I)的噻吩并吡啶酮衍生物及其可药用盐在制备用于治疗糖尿病、代谢综合征、相关病症和肥胖症的药物组合物中的用途。

公开(公告)号：CN101193866A

公开(公告)日：2008-06-04

申请号：CN200680020229.5

申请日：2006-06-07

申请人： 诺瓦提斯公司

发明人： M·阿克莫格鲁 ,  B·申克尔 ,  谢文忠 ,  S·薛 ,  E·威德默 ,  P·加西亚芬特斯 ,  J·马丁麦地纳 ,  F·文森特巴诺斯

IPC分类号： C07D233/54

CPC分类号： C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D401/14

摘要： 本发明提供了高效、安全和成本有效的制备的5－(4－甲基－1H－咪唑－1－基)－3－(三氟甲基)－苯胺的方式，该化合物是用于制备式(II)的取代嘧啶基氨基苯甲酰胺的中间体。