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公开(公告)号：CN113262224A
公开(公告)日：2021-08-17
申请号：CN202110185429.2
申请日：2021-02-10
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 浙江大学医学院附属第一医院 , 海南海药股份有限公司 , 中国科学院昆明动物研究所
发明人： 徐志建 , 姚航平 , 许叶春 , 吴南屏 , 彭诚 , 郑敏 , 卢翔云 , 苏海霞 , 程林芳 , 刘福民 , 吴海波 , 靳昌忠 , 吴志刚 , 沈敬山 , 朱维良 , 蒋华良 , 李兰娟 , 郑永唐 , 韩建保 , 宋天章 , 冯小丽 , 田仁荣 , 李川 , 杨军令 , 宫丽崑 , 吴春晖 , 蒋翔锐 , 王震
IPC分类号： A61K31/472 , A61K45/06 , A61K31/4965 , A61K31/4706 , A61P31/14 , A61P11/00
摘要： 本发明涉及奈非那韦在制备防治新冠肺炎(2019冠状病毒病，COVID‑19)药物中的应用。具体而言，本发明涉及奈非那韦及其药物组合物作为严重急性呼吸综合征冠状病毒2(SARS‑CoV‑2或2019新型冠状病毒,2019‑nCoV)抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN112441983A
公开(公告)日：2021-03-05
申请号：CN201910807646.3
申请日：2019-08-29
申请人： 山东福长药业有限公司 , 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D235/18 , C07C233/80 , C07C257/18
摘要： 本公开涉及基于苯并咪唑取代的硝基苯的化合物及其制备方法。本公开的方法可以避免硝化和多聚磷酸环合反应，从源头上避免了大量废酸反应液的产生。本公开所体现的合成方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、条件温和等优点，适于开发为绿色可持续性的生产工艺。
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公开(公告)号：CN112110910A
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN201910530922.6
申请日：2019-06-19
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 山东福长药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D413/12 , C07D413/14
摘要： 本发明提供了一种制备式(VI)所示利伐沙班中间体的方法以及制备利伐沙班的方法。所述中间体的制备方法具有步骤简单、条件易控、选择性好、收率高、杂质少等优点，可实现利伐沙班的绿色合成。
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公开(公告)号：CN110343117A
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201810301999.1
申请日：2018-04-04
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D493/20
摘要： 本发明涉及一种制备青蒿素衍生物的方法，所述方法为：化合物(I)与(II)在偶联试剂的作用下于溶剂中发生偶联反应得到化合物(III)；其中，R1为羟基、酯基、磺酸酯基或卤素；R2、R3均为H；或R2、R3中一个为H，另一个为N的保护基；或R2、R3共同构成N的保护基。本发明的制备方法具有原料易得，操作安全简单，产品纯度高，成本低等优点。
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公开(公告)号：CN108658851A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201710188547.2
申请日：2017-03-27
申请人： 山东特珐曼药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75
CPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75
摘要： 本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及一种2-氯-3-甲基-6-酰基氨基吡啶及其制备方法和用途。本发明提供的下述通式II表示的2-氯-3-甲基-6-酰基氨基吡啶或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其为抗囊性纤维化活性成分的重要中间体。通过通式II表示的化合物获得的通式IA或IB表示的化合物可以直接用于制备抗囊性纤维化药物。本发明提供的通式IA或IB表示的化合物的合成方法具有以下优点：安全、方法简便、收率高、适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104059068B
公开(公告)日：2017-02-08
申请号：CN201310090965.X
申请日：2013-03-20
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 南京派乐兴医药科技有限公司
发明人： 朱维良 , 沈敬山 , 王贺瑶 , 蒋涛 , 周雨人 , 陈筑熙 , 蒋翔锐 , 孙鹏 , 张强 , 王震 , 张容霞 , 李剑峰 , 索瑾 , 徐志建 , 李波 , 刘颖涛 , 蒋华良 , 陈凯先
IPC分类号： C07D217/24 , C07D215/233 , C07D471/14 , C07D209/08 , C07D233/06 , C07D333/68 , C07D265/34 , C07D265/32 , C07D213/50 , C07D207/34 , C07D235/06 , C07D239/48 , C07D279/12 , C07D471/08 , C07D213/85 , C07D215/227 , C07D455/02 , C07D239/28 , C07D239/30 , C07D239/74 , C07D239/70 , C07C225/18 , C07C229/38 , C07C237/24 , C07C255/42 , C07C229/34 , C07C311/18 , C07C317/44 , C07C237/20 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P5/50
CPC分类号： C07D495/10 , C07D205/04 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D209/40 , C07D209/42 , C07D209/46 , C07D209/56 , C07D211/22 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D211/78 , C07D213/40 , C07D213/50 , C07D213/81 , C07D215/227 , C07D215/233 , C07D215/46 , C07D217/06 , C07D217/24 , C07D223/04 , C07D223/08 , C07D223/16 , C07D231/56 , C07D233/22 , C07D239/42 , C07D239/70 , C07D239/84 , C07D239/94 , C07D241/08 , C07D241/12 , C07D241/38 , C07D241/42 , C07D241/44 , C07D243/08 , C07D243/14 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D261/20 , C07D265/32 , C07D265/34 , C07D277/56 , C07D279/12 , C07D295/104 , C07D295/13 , C07D317/52 , C07D333/38 , C07D333/50 , C07D333/78 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D473/30 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的新的β-氨基羰基类 抗症。化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其作为二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂的用途。该类化合物或其药物组合物作为DPP-4抑制剂可用于
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公开(公告)号：CN105078983A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410188276.7
申请日：2014-05-06
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/454 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及式(Ι)所示的阿司咪唑(Astemizole)、其药学上可以接受的盐或溶剂合物在制备预防和/或治疗恶性淋巴瘤的药物中的用途，作为多梳抑制复合物2(Polycomb Repressive Complex2，即PRC2)的抑制剂的用途，以及作为EZH2-EED相互作用的抑制剂的用途。所述恶性淋巴瘤为生发中心B细胞淋巴瘤相关的疾病。并且所述恶性淋淋巴瘤包括霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤。另外所述阿司咪唑、其药学上可以接受的盐或溶剂合物可以与EZH2抑制剂联合使用。
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公开(公告)号：CN105051046A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201480016980.2
申请日：2014-03-20
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 南京派乐兴医药科技有限公司
发明人： 朱维良 , 沈敬山 , 王贺瑶 , 蒋涛 , 周雨人 , 陈筑熙 , 蒋翔锐 , 孙鹏 , 张强 , 王震 , 张容霞 , 李剑峰 , 索瑾 , 徐志建 , 李波 , 刘颖涛 , 蒋华良 , 陈凯先
IPC分类号： C07D487/06 , C07D487/04 , C07D487/02 , C07D495/04 , C07D471/00 , C07D495/10 , C07D241/04 , C07D493/00 , A61K31/335 , A61K31/38 , A61K31/395 , A61K31/035 , A61P3/10 , A61P5/50
CPC分类号： C07D495/10 , C07D205/04 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D209/40 , C07D209/42 , C07D209/46 , C07D209/56 , C07D211/22 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D211/78 , C07D213/40 , C07D213/50 , C07D213/81 , C07D215/227 , C07D215/233 , C07D215/46 , C07D217/06 , C07D217/24 , C07D223/04 , C07D223/08 , C07D223/16 , C07D231/56 , C07D233/22 , C07D239/42 , C07D239/70 , C07D239/84 , C07D239/94 , C07D241/08 , C07D241/12 , C07D241/38 , C07D241/42 , C07D241/44 , C07D243/08 , C07D243/14 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D261/20 , C07D265/32 , C07D265/34 , C07D277/56 , C07D279/12 , C07D295/104 , C07D295/13 , C07D317/52 , C07D333/38 , C07D333/50 , C07D333/78 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D473/30 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的新的β-氨基羰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其作为二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂的用途。该类化合物或其药物组合物作为DPP-4抑制剂可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、肥胖症或胰岛素抵抗症。
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公开(公告)号：CN104768936A
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201380053511.3
申请日：2013-10-31
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC分类号： C07D235/18 , C07C63/06 , C07C69/76
CPC分类号： C07C69/76 , C07C63/06 , C07C63/72 , C07D235/18
摘要： 本发明公开了一种制备替米沙坦的方法，其特征在于：2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑(式I化合物)与4'-卤代甲基联苯-2-取代化合物(式II化合物)经亲核取代反应得到式III化合物，当R为COOH时，式III化合物即为替米沙坦；当R为COOR’或CN时，式III化合物水解得到替米沙坦。
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公开(公告)号：CN102232069B
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201080003065.1
申请日：2010-01-25
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 韩国分子设计研究所
IPC分类号： C07D309/28 , C07D405/04 , A61P31/12 , A61P31/16
CPC分类号： G06K9/00463 , C07D309/28
摘要： 本发明公开了如下通式所示的N-乙酰神经氨酸类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。这些化合物可抑制流感病毒表面神经氨酸酶，因而可用于抗流感病毒，特别的，可用于对扎那米韦、奥司它韦等其他抗流感药物耐药的流感病毒感染的治疗。
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