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公开(公告)号：CN104059068A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201310090965.X
申请日：2013-03-20
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 南京派乐兴医药科技有限公司
发明人： 朱维良 , 沈敬山 , 王贺瑶 , 蒋涛 , 周雨人 , 陈筑熙 , 蒋翔锐 , 孙鹏 , 张强 , 王震 , 张容霞 , 李剑峰 , 索瑾 , 徐志建 , 李波 , 刘颖涛 , 蒋华良 , 陈凯先
IPC分类号： C07D487/04 , C07D295/192 , C07D213/81 , C07D241/24 , C07D401/12 , C07D295/185 , C07D223/08 , C07D223/04 , C07D495/04 , C07D243/14 , C07D215/20 , C07D213/40 , C07D471/04 , C07D495/10 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D403/04 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D295/13 , C07D207/14 , C07D413/04 , C07D241/42 , C07D215/42 , C07D223/16 , C07D243/08 , C07D239/94 , C07D239/84 , C07D409/12 , C07D239/42 , C07D241/44 , C07D217/24 , C07D215/233 , C07D471/14 , C07D209/08 , C07D233/06 , C07D333/68 , C07D265/34 , C07D265/32 , C07D213/50 , C07D207/34 , C07D235/06 , C07D239/48 , C07D279/12 , C07D471/08 , C07D213/85 , C07D215/227 , C07D455/02 , C07D239/28 , C07D239/30 , C07D239/74 , C07D239/70 , C07C225/18 , C07C229/38 , C07C237/24 , C07C255/42 , C07C229/34 , C07C311/18 , C07C317/44 , C07C237/20 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P5/50
CPC分类号： C07D495/10 , C07D205/04 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D209/40 , C07D209/42 , C07D209/46 , C07D209/56 , C07D211/22 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D211/78 , C07D213/40 , C07D213/50 , C07D213/81 , C07D215/227 , C07D215/233 , C07D215/46 , C07D217/06 , C07D217/24 , C07D223/04 , C07D223/08 , C07D223/16 , C07D231/56 , C07D233/22 , C07D239/42 , C07D239/70 , C07D239/84 , C07D239/94 , C07D241/08 , C07D241/12 , C07D241/38 , C07D241/42 , C07D241/44 , C07D243/08 , C07D243/14 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D261/20 , C07D265/32 , C07D265/34 , C07D277/56 , C07D279/12 , C07D295/104 , C07D295/13 , C07D317/52 , C07D333/38 , C07D333/50 , C07D333/78 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D473/30 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07C225/18 , C07C229/34 , C07C229/38 , C07C237/20 , C07C237/24 , C07C255/42 , C07C311/18 , C07C317/44 , C07D207/34 , C07D213/85 , C07D215/20 , C07D215/42 , C07D233/06 , C07D235/06 , C07D239/28 , C07D239/30 , C07D239/48 , C07D239/74 , C07D241/24 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D333/68 , C07D455/02 , C07D471/08
摘要： 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的新的β-氨基羰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其作为二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂的用途。该类化合物或其药物组合物作为DPP-4抑制剂可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、肥胖症或胰岛素抵抗症。
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公开(公告)号：CN101628855B
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：CN200810040588.8
申请日：2008-07-15
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C39/17 , C07D307/93 , A61K31/055 , A61K31/343 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P1/16
摘要： 本发明涉及一类从我国东海海洋植物冈村凹顶藻中提取、分离获得的月桂烷型倍半萜类化合物或其衍生物、及其制备方法和用途。本发明的月桂烷型倍半萜类化合物或其衍生物结构式如下所示，当R1、R2和R3同时为氢时，即为劳藻酚；当R4为氢时，即为海兔素。该类化合物及其衍生物经体外检测表明具有明显的胰脂肪酶抑制活性，可望在制备预防或治疗肥胖症、糖尿病、高脂血症和脂肪肝等代谢失调性疾病药物中应用。本发明还可为研制新的预防或治疗代谢失调性疾病药物提供先导化合物，对开发利用中国的海洋生物资源具有重要意义。
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公开(公告)号：CN101676281B
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN200810200074.4
申请日：2008-09-18
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D313/00 , A61K31/365 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P1/16
摘要： 本发明涉及医药技术领域，涉及一类从中国红树林植物海芒果中提取、分离获得的化合物(3R)-去-O-甲基毛狄泼老素[(3R)-des-O-methyllasiodiplodin]、其衍生物及其制备方法和用途。本发明的(3R)-去-O-甲基毛狄泼老素及其衍生物结构式如下所示，当R1和R2同时为氢时，即为(3R)-去-O-甲基毛狄泼老素。该化合物及其衍生物经体外检测表明具有明显的胰脂肪酶抑制活性，可望在制备预防或治疗肥胖症、糖尿病、高脂血症和脂肪肝等代谢失调性疾病药物中应用。本发明还可为研制新的预防或治疗代谢失调性疾病药物提供先导化合物，对开发利用中国的海洋生物资源具有重要意义。
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公开(公告)号：CN102101854A
公开(公告)日：2011-06-22
申请号：CN200910201463.3
申请日：2009-12-18
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D313/00 , A61K31/365 , A61P43/00
CPC分类号： C07D313/00
摘要： 本发明涉及一种通式I所示的具有胰脂肪酶抑制活性的苯并大环内酯类化合物及其合成新方法和用途，其中，R’和R”各自独立地为氢、乙酰基或丙酰基。本发明的合成路线新颖，操作简便，收率高，安全性好。通式I
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公开(公告)号：CN101817767A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200910046727.2
申请日：2009-02-26
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院上海生命科学研究院
IPC分类号： C07C311/21 , C07C317/14 , C07D231/12 , C07D285/14 , C07C311/29 , C07D215/36 , C07D319/18 , C07C303/38 , C07C315/04 , A61K31/18 , A61K31/277 , A61K31/415 , A61K31/433 , A61K31/47 , A61K31/357 , A61P43/00 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及取代磺酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和应用，具体提供通式(I)所示取代磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，式中Ar、X、Y、Z和R的定义如说明书中所述。该类化合物对通过GPR40介导的许多疾病例如糖尿病、乳腺癌和某些神经类疾病等有较好的防治作用。该类化合物为GTP结合蛋白偶联受体40拮抗剂。因此，有望开发成为新型的治疗糖尿病等相关疾病的药物。本发明还提供了该类化合物的制备方法及其药物组合物。
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