公开(公告)号：US5498635A

公开(公告)日：1996-03-12

申请号：US314057

申请日：1994-09-28

申请人： Hiromu Hara ,  Tatsuya Maruyama ,  Munetoshi Saito ,  Toshiyasu Mase

发明人： Hiromu Hara ,  Tatsuya Maruyama ,  Munetoshi Saito ,  Toshiyasu Mase

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07C237/06 ,  C07C237/20 ,  C07C255/43 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14 ,  C07D295/145

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C237/20 ,  C07C275/34 ,  C07D295/145

摘要： This invention relates to a tri(lower alkoxy)benzene derivative of the general formula (I), or its salt, optical isomer or solvate, ##STR1## wherein: R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 : same or different and each represents a lower alkyl group;A: a group of the formula ##STR2## and R.sup.4 and R.sup.5 : same or different and each represents a lower alkyl group, an aralkyl group or an aryl group, provided that R.sup.4 and R.sup.5 may, taken together with the adjacent nitrogen atom, form a pyrrolidinyl group, a piperidino group, a morpholino group, a thiomorpholino group, or a piperazinyl group optionally substituted by a lower alkyl group in 4-position;to pharmaceutical compositions containing the same, and to processes for their production. The compound of the invention is useful as value as a pulmonary-surfactant secretion promoting agent.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的三（低级烷氧基）苯衍生物或其盐，旋光异构体或溶剂化物，其中：R1，R2和R3相同或不同，并且各自表示 低级烷基; A：通式“IMAGE”和R 4和R 5的基团相同或不同，各自表示低级烷基，芳烷基或芳基，条件是R 4和R 5可以与相邻的氮原子一起形成 吡咯烷基，哌啶子基，吗啉代基，硫代吗啉代基或任选被4-位的低级烷基取代的哌嗪基; 包含其的药物组合物及其生产方法。 本发明的化合物可用作肺表面活性剂分泌促进剂的价值。

公开(公告)号：US5495019A

公开(公告)日：1996-02-27

申请号：US362450

申请日：1995-03-16

申请人： Jurgen Curtze ,  Bodo Haertel

发明人： Jurgen Curtze ,  Bodo Haertel

IPC分类号： C07D295/18 ,  A01N37/18 ,  A01N43/84 ,  C07C231/12 ,  C07C233/11 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07D295/182 ,  C07D295/192

CPC分类号： C07D295/182 ,  C07C231/12

摘要： The invention provides a process for the preparation of 3,3-diaryl acrylic acid amides of the general formula ##STR1## in which A, B and Q are as defined in the specification, by condensing a compound of formula ##STR2## with a compound of formulaCH.sub.3 --CO--Q (III)in which Q has the meaning given above, in a solvent in the presence of an alkali metal hydroxide, characterised in that the solvent is selected from alkanes, cycloalkanes or mixtures thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 01803 371日期1995年3月16日 102（e）1995年3月16日PCT PCT 1993年7月8日PCT公布。 出版物WO94 / 14241 日本1994年1月20日。本发明提供了制备通式（I）的3,3-二芳基丙烯酸酰胺的方法，其中A，B和Q如说明书中所定义，通过冷凝 在碱金属氢氧化物的存在下，在溶剂中，在碱金属氢氧化物的存在下，式（III）化合物与其中Q具有上述含义的式CH 3 -CO-Q（III）化合物的化合物，其特征在于溶剂是 选自烷烃，环烷烃或其混合物。

公开(公告)号：US5482969A

公开(公告)日：1996-01-09

申请号：US212460

申请日：1994-03-11

申请人： James R. Empfield ,  Cyrus J. Ohnmacht ,  Keith Russell ,  Diane A. Trainor ,  Paul J. Warwick, Jr.

发明人： James R. Empfield ,  Cyrus J. Ohnmacht ,  Keith Russell ,  Diane A. Trainor ,  Paul J. Warwick, Jr.

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07C233/75 ,  C07C235/16 ,  C07C255/49 ,  C07C255/60 ,  C07C317/40 ,  C07D213/71 ,  C07D237/14 ,  C07D237/18 ,  C07D237/20 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07C51/255 ,  A61K31/16 ,  C07C233/01 ,  C07C237/20

CPC分类号： C07C235/16 ,  C07C255/60 ,  C07C317/40 ,  C07D213/71

摘要： Compounds of formula I: ##STR1## wherein, ring C, A-B, R.sup.1, n, R.sup.2, and R.sup.3 have any of the meanings given in the specification, and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the treatment of urinary incontinence. Also disclosed are pharmaceutical compositions, processes for preparing the compounds of formula I and intermediates.

摘要翻译： 式I化合物：其中环C，A-B，R 1，n，R 2和R 3具有本说明书中给出的任何含义，其药学上可接受的盐可用于治疗尿失禁。 还公开了药物组合物，制备式I化合物和中间体的方法。

公开(公告)号：US5413999A

公开(公告)日：1995-05-09

申请号：US059038

申请日：1993-05-07

申请人： Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey ,  James P. Guare ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Rhonda B. Levin

发明人： Joseph P. Vacca ,  Bruce D. Dorsey ,  James P. Guare ,  M. Katharine Holloway ,  Randall W. Hungate ,  Rhonda B. Levin

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  C07C237/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/495 ,  C07D241/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  C07C237/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07C2102/08

摘要： Compounds of formula ##STR1## where R.sup.1 and R.sup.2 are independently hydrogen or optionally-substituted C.sub.1-4 alkyl or aryl, or R.sup.1 and R.sup.2 are joined together to form a monocyclic or bicyclic ring system, are HIV protease inhibitors. These compounds are useful in the treatment of infection by HIV and in the treatment of AIDS, either as compounds, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical composition ingredients, whether or not in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of treating AIDS and methods of treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 其中R 1和R 2独立地是氢或任选被取代的C 1-4烷基或芳基，或者R 1和R 2连接在一起形成单环或双环环系的式“IMAGE”的化合物是HIV蛋白酶抑制剂。 这些化合物可用于治疗HIV的感染和治疗AIDS，无论是作为化合物，药学上可接受的盐，药物组合物成分，无论是否与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗结合使用。 还描述了治疗AIDS的方法和治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US5405990A

公开(公告)日：1995-04-11

申请号：US94952

申请日：1993-07-22

申请人： Philip J. Burke ,  Robert I. Dowell ,  Anthony B. Mauger ,  Caroline J. Springer

发明人： Philip J. Burke ,  Robert I. Dowell ,  Anthony B. Mauger ,  Caroline J. Springer

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/27 ,  A61K31/41 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/20 ,  C07C237/40 ,  C07C269/04 ,  C07C271/54 ,  C07C275/24 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C309/66 ,  C07C309/69 ,  C07C309/72 ,  C07C311/51 ,  C07C317/50 ,  C07C323/58 ,  C07D257/04 ,  C07C261/00 ,  C07C321/00 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K47/48761 ,  B82Y5/00 ,  C07C237/20 ,  C07C271/54 ,  C07C275/24 ,  C07C275/40 ,  C07C309/66 ,  C07C311/51

摘要： Prodrugs, of generic formula I, are disclosed for use in antibody directed enzyme prodrug therapy (ADEPT). The prodrugs are substrates for carboxypeptidase G2 (CPG2) and yield more active cytotoxic drugs than known products of CPG2 catalyzed reactions.

摘要翻译： 通用型I的前药被公开用于抗体定向酶前药治疗（ADEPT）。 前药是羧肽酶G2（CPG2）的底物，并且比已知的CPG2催化反应产物产生更多的活性细胞毒性药物。

公开(公告)号：US5382595A

公开(公告)日：1995-01-17

申请号：US959654

申请日：1992-10-13

申请人： Norio Minami ,  Fumihiro Ozaki ,  Keiji Ishibashi ,  Yasuhiro Kabasawa ,  Megumi Ikemori ,  Toshiaki Ogawa ,  Takanori Kawamura

发明人： Norio Minami ,  Fumihiro Ozaki ,  Keiji Ishibashi ,  Yasuhiro Kabasawa ,  Megumi Ikemori ,  Toshiaki Ogawa ,  Takanori Kawamura

IPC分类号： C07C233/40 ,  C07C235/34 ,  C07C235/36 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C255/41 ,  C07C255/57 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07D207/08 ,  C07D207/32 ,  C07D207/327 ,  C07D207/38 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/86 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D223/16 ,  C07D233/66 ,  C07D235/06 ,  C07D237/14 ,  C07D241/18 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  A01N43/02 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C233/40 ,  C07C235/34 ,  C07C235/36 ,  C07C237/12 ,  C07C237/20 ,  C07C255/41 ,  C07C255/57 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07D207/327 ,  C07D207/38 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/86 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D223/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/14 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07C2101/08

摘要： A butenoic or propenoic acid derivative having the following formula in which G is an aryl or a heterocyclic ring, R11 and R12 are hydroben or an alkyl, X is sulfur or oxygen, R2 and R3 are hydrogen, an substituent such as an alkyl and J is pyridyl or phenyl having substituents and a heterocyclic ring may be formed between R2, R3 and J is provided here and is useful in the pharmacological field. ##STR1##

摘要翻译： 具有下式的丁烯酸或丙烯酸衍生物，其中G是芳基或杂环，R11和R12是氢化或烷基，X是硫或氧，R2和R3是氢，取代基如烷基和J 在这里提供吡啶基或具有取代基的苯基和可以在R2，R3和J之间形成杂环，并且在药理学领域是有用的。

公开(公告)号：US5364850A

公开(公告)日：1994-11-15

申请号：US125897

申请日：1993-09-24

申请人： Donald W. Hansen, Jr. ,  Nizal S. Chandrakumar ,  Karen B. Peterson ,  Sofya Tsymbalov ,  Robert K. Husa

发明人： Donald W. Hansen, Jr. ,  Nizal S. Chandrakumar ,  Karen B. Peterson ,  Sofya Tsymbalov ,  Robert K. Husa

IPC分类号： C07C233/47 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C311/58 ,  C07D207/14 ,  C07D295/185 ,  A61K31/495 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C233/47 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C311/58 ,  C07D207/14

摘要： The present invention provides substituted tyrosyl diamide compounds of general Formula I: ##STR1## and the pharmaceutically-acceptable salts thereof, which are useful for inducing analgesia in animals, pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically-acceptable carrier and a compound of Formula I, and a method for inducing analgesia in an animal in need thereof comprising administering a therapeutically-effective amount of a compound of Formula I to the animal.

摘要翻译： 本发明提供通式I的取代的酪氨酰二酰胺化合物：式I及其药学上可接受的盐，其可用于诱导动物镇痛，药物组合物包含药学上可接受的载体和式I化合物， 以及用于在有需要的动物中诱导镇痛的方法，包括向动物施用治疗有效量的式I化合物。

公开(公告)号：US5338529A

公开(公告)日：1994-08-16

申请号：US874791

申请日：1992-04-27

申请人： William H. Pirkle ,  Christopher J. Welch

发明人： William H. Pirkle ,  Christopher J. Welch

IPC分类号： B01D15/08 ,  B01J20/32 ,  C07C69/734 ,  C07C205/37 ,  C07C205/57 ,  C07C233/06 ,  C07C233/78 ,  C07C235/16 ,  C07C237/20 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6584 ,  G01N30/02 ,  C01B31/00

CPC分类号： B01J20/3259 ,  B01D15/3828 ,  B01D15/3833 ,  B01D61/38 ,  B01D63/02 ,  B01J20/286 ,  B01J20/3204 ,  B01J20/3261 ,  B82Y30/00 ,  B82Y40/00 ,  C01B31/022 ,  C07C205/37 ,  C07C205/57 ,  C07C233/06 ,  C07C233/78 ,  C07C235/16 ,  C07C237/20 ,  C07C69/734 ,  C07F7/182 ,  C07F7/1844 ,  C07F9/65848 ,  B01J2220/54 ,  G01N2030/484 ,  G01N30/02 ,  Y10S423/39

摘要： Carbon clusters, such as C.sub.60 and C.sub.70 fullerenes are separated by means of a recognition selector having the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is ##STR2## wherein R.sub.2 is O, S or NR.sub.12 wherein R.sub.12 is independently hydrogen or P.dbd.O with the proviso that when R.sub.12 is P.dbd.O, then only one such group is present and all R.sub.2 's are additionally bonded to R.sub.12,R.sub.4 is independently O, S or NH,R.sub.3 and R.sub.5 are each independently hydrogen or lower alkyl,n and o are each independently zero, 1, 2 or 3,p, q, r, s and t are each independently zero or 1,Ar is a monocyclic or ortho-fused polycyclic aromatic moiety having up to 10 carbon atoms, either of which may be unsubstituted or substituted with one or more lower alkyl, NO.sub.2, N(R.sub.6).sub.3.sup.+, CN, COOR.sub.7, SO.sub.3 H, COR.sub.8 and OR.sub.9 wherein R.sub.6, R.sub.7, R.sub.8 and R.sub.9 are each independently hydrogen or lower alkyl;W is H or CH.dbd.CH.sub.2 ; andm is 1 to 10.

摘要翻译： 碳簇如C60和C70富勒烯通过具有下式的识别选择剂分离：其中R 1为O，其中R 2为O，S或NR 12，其中R 12独立地为氢或P = O，条件是 当R 12为P = O时，则仅存在一个这样的基团，并且所有的R 2另外与R 12连接，R 4独立地为O，S或NH，R 3和R 5各自独立地为氢或低级烷基，n和o各自独立地为 0,1,2或3，p，q，r，s和t各自独立地为0或1，Ar是具有至多10个碳原子的单环或邻 - 稠合多环芳族部分，其中任一个可以是未取代的或取代的 与一个或多个低级烷基，NO 2，N（R 6）3+，CN，COOR 7，SO 3 H，COR 8和OR 9，其中R 6，R 7，R 8和R 9各自独立地为氢或低级烷基; W是H或CH = CH 2; m为1〜10。

公开(公告)号：US5302595A

公开(公告)日：1994-04-12

申请号：US2498

申请日：1993-01-06

申请人： Peter E. Cross ,  Alexander R. MacKenzie

发明人： Peter E. Cross ,  Alexander R. MacKenzie

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61P25/02 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C255/42 ,  C07C255/47 ,  C07C255/58 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C311/39 ,  C07C323/25 ,  C07C323/36 ,  C07C323/38 ,  C07C323/49 ,  C07C323/62 ,  C07C323/67 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D241/12 ,  C07D307/79 ,  C07D311/84 ,  C07D313/12 ,  C07D317/58 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18 ,  C07D335/14 ,  C07D337/12 ,  A61K31/495 ,  C07D241/02 ,  C07D333/36

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C255/42 ,  C07C255/47 ,  C07C255/58 ,  C07C311/08 ,  C07D213/38 ,  C07D317/58 ,  C07D319/16 ,  C07C2102/08 ,  C07C2103/38

摘要： Compounds of the formula I ##STR1## wherein X, Y and v are as defined below, novel intermediates used in their synthesis, and the pharmaceutically acceptable salts of such compounds and intermediates. The compounds of formula I and the novel intermediates used in their synthesis are muscarinic receptor antagonists that are selected for smooth muscle muscarinic sites and are useful in the prevention and treatment of diseases associated with altered motility or tone of smooth muscle, such as irritable bowel syndrome, diverticular disease, urinary incontinence, aesophageal achalasia, and chronic obstructive airways disease.

摘要翻译： 其中X，Y和v如下所定义的式I的化合物，其合成中使用的新中间体，以及这些化合物和中间体的药学上可接受的盐。 式Ⅰ化合物及其合成中使用的新型中间体是选择用于平滑肌毒蕈碱位点的毒蕈碱受体拮抗剂，可用于预防和治疗与改变的平滑肌运动或调节相关的疾病，如肠易激综合征 ，憩室疾病，尿失禁，食管贲门失弛缓症和慢性阻塞性气道疾病。

公开(公告)号：US5278326A

公开(公告)日：1994-01-11

申请号：US670667

申请日：1991-03-18

申请人： Corinne E. Augelli-Szafran ,  Bruce D. Roth

发明人： Corinne E. Augelli-Szafran ,  Bruce D. Roth

IPC分类号： C07C235/38 ,  C07C235/80 ,  C07C237/20 ,  C07C251/40 ,  C07C317/44 ,  C07D309/12 ,  C07C233/56

CPC分类号： C07C237/20 ,  C07C235/38 ,  C07C235/80 ,  C07C251/40 ,  C07C317/44 ,  C07D309/12

摘要： Novel pharmaceutically useful compounds which lower blood cholesterol levels and are beta-ketoamides, oximes, amines, and hydroxyl derivatives thereof.

摘要翻译： 降低血液胆固醇水平并且是β-酮酰胺，肟，胺及其羟基衍生物的新型药学上有用的化合物。