利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

232 条记录 (耗时 0.043 秒)

    Proteasome inhibiting β-lactam compounds
    15.
    发明授权
    Proteasome inhibiting β-lactam compounds 有权
    蛋白酶体抑制β-内酰胺化合物

    公开(公告)号：US07465720B2

    公开(公告)日：2008-12-16

    申请号：US11224589

    申请日：2005-09-12

    申请人： Elias J. Corey ,  Philip C. Hogan

    发明人： Elias J. Corey ,  Philip C. Hogan

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  C07D487/10 ,  C07D405/04 ,  C07D263/26 ,  C07F7/10

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Disclosed is a total synthesis of a biologically active β-Lactam—Compound 3, which is related to Salinosporamide A and Omuralide, both structurally and by its activity as a proteasome inhibitor. Also disclosed are proteasome inhibiting compounds having the formula: wherein: R1 is a cyclolower alkyl group; or R1 is a lower alkyl group; and R2 is either hydrogen or a lower alkyl group; R3 is either hydrogen or a lower alkyl group; R4 a halo-lower alkyl group; and R5 is either hydrogen or a lower alkyl group.

    摘要翻译： 公开了生物活性β-内酰胺 - 化合物3的全合成，其与结构上和通过其作为蛋白酶体抑制剂的活性与Salinosporamide A和Omuralide有关。 还公开了具有下式的蛋白酶体抑制化合物：其中：R1是环状脂族烷基; 或R 1为低级烷基; 并且R 2是氢或低级烷基; R3是氢或低级烷基; R4是卤代低级烷基; 并且R 5为氢或低级烷基。

    Pharmaceutical composition containing 5-morpholinomethyl-3-(4-chlorobenzylideneamine)-2-oxazolidinone and its use for the treatment of CNS disorders
    18.
    发明授权
    Pharmaceutical composition containing 5-morpholinomethyl-3-(4-chlorobenzylideneamine)-2-oxazolidinone and its use for the treatment of CNS disorders 失效
    含有5-吗啉代甲基-3-（4-氯亚苄基胺）-2-恶唑烷酮的药物组合物及其用于治疗中枢神经系统疾病

    公开(公告)号：US5643907A

    公开(公告)日：1997-07-01

    申请号：US495428

    申请日：1995-07-26

    申请人： Alicja Swirska ,  Leszek Krzywosinski ,  Maria Bogdal ,  Marta Serwin-Krajewska ,  Maria Kobylinska ,  Andrzej Grzeszkiewicz

    发明人： Alicja Swirska ,  Leszek Krzywosinski ,  Maria Bogdal ,  Marta Serwin-Krajewska ,  Maria Kobylinska ,  Andrzej Grzeszkiewicz

    IPC分类号： C07D263/26 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26

    CPC分类号： A61K31/535

    摘要： A method of treating central nervous system diseases and disorders, the diseases and disorders being responsive to drugs possessing psychotropic activity. The method involves administering to a subject suffering from the disease or disorder a therapeutically effective amount of 5-morpholinomethyl-3-(4-chlorobenzylideneamine)-2-oxazolidinone or a pharmaceutically acceptable salt of 5-morpholinomethyl-3-(4-chlorobenzylideneamine)-2-oxazolidinone. The invention also relates to a pharmaceutical composition, the composition having pharmaceutically acceptable carriers and 5-morpholinomethyl-3-(4-chlorobenzylideneamine)-2-oxazolidinone and/or a pharmaceutically acceptable salt of 5-morpholinomethyl-3-(4-chlorobenzylideneamine)-2-oxazolidinone.

    摘要翻译： PCT No.PCT / PL94 / 00004 Sec。 371日期：1995年7月26日 102（e）日期1995年7月26日PCT 1994年1月24日PCT PCT。 出版物WO94 / 16705 日期1994年8月4日一种治疗中枢神经系统疾病和病症的方法，疾病和病症对具有精神活性的药物有反应。 该方法包括向患有疾病或病症的受试者施用治疗有效量的5-吗啉代甲基-3-（4-氯亚苄基亚胺）-2-恶唑烷酮或5-吗啉代甲基-3-（4-氯亚苄基亚胺）的药学上可接受的盐， -2-恶唑烷酮。 本发明还涉及具有药学上可接受的载体的组合物和5-吗啉代甲基-3-（4-氯亚苄基亚胺）-2-恶唑烷酮和/或5-吗啉代甲基-3-（4-氯亚苄基胺）的药学上可接受的盐， -2-恶唑烷酮。

    Heterocyclic acids
    19.
    发明授权
    Heterocyclic acids 失效
    杂环酸

    公开(公告)号：US5410064A

    公开(公告)日：1995-04-25

    申请号：US36304

    申请日：1993-03-24

    申请人： Alan W. Faull ,  Keith Russell ,  William J. Watkins

    发明人： Alan W. Faull ,  Keith Russell ,  William J. Watkins

    IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D263/26 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D263/38

    CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D263/26 ,  C07D417/04

    摘要： The invention concerns novel 1,3-dioxane alkenoic acid derivatives of the formula I ##STR1## wherein: n is the integer 1 or 2; Y is methyleneoxy, vinylene or ethylene;A.sup.1 is (1-6C)alkylene;R.sup.1 is a group of the formula R.sup.2.A.sup.2 -, in which:R.sup.2 is phenyl unsubstituted or bearing up to three substituents which are independently selected from (1-6C)alkyl, (1-6C)alkoxy, (2-6C)alkanoyl, (1-6C)alkylthio, (1-6C)alkylsulphonyl, halogeno, trifluoromethyl, nitro and cyano;A.sup.2 is a direct bond to R.sup.2 or a group of the formula --W--C(R.sup.4)(R.sup.5)-- wherein W is oxygen, methylene or a direct bond to R.sup.2, and R.sup.4 and R.sup.5 are independently (1-4C)alkyl;Q is a heterocyclyl group selected from thiazol-5-yl and imidazol-5-yl, the latter being unsubstituted or bearing a (1-12C)alkyl group at the 1-position of the imidazole ring; andR.sup.3 is hydroxy, a physiologically acceptable alcohol residue, or (1-4C)alkanesulphonamido;or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds are thromboxane A.sub.2 antagonists and inhibitors of thromboxane A.sub.2 synthase, and are useful on the treatment of a variety of diseases in which thromboxane A.sub.2 is involved, such as is ischaemic heart disease, cerebrovascular disease and peripheral vascular disease. The invention also includes processes for the manufacture and use of the compounds, and pharmaceutical compositions containing them.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的新型1,3-二恶烷烯酸衍生物，其中：n是整数1或2; Y是亚甲氧基，亚乙烯基或亚乙基; A1为（1-6C）亚烷基; R1是式R2.A2-的基团，其中：R2是未取代的或最多带有三个独立地选自（1-6C）烷基，（1-6C）烷氧基，（2-6C）烷酰基的取代基的苯基 ，（1-6C）烷硫基，（1-6C）烷基磺酰基，卤代，三氟甲基，硝基和氰基; A2是与R2或式-W-C（R4）（R5） - 的基团的直接键合，其中W是氧，亚甲基或与R2的直接键合，R4和R5独立地是（1-4C）烷基; Q是选自噻唑-5-基和咪唑-5-基的杂环基，后者是未取代的或在咪唑环的1位带有（1-12C）烷基; 和R3是羟基，生理上可接受的醇残基或（1-4C）烷基磺酰胺基; 或其药学上可接受的盐。 化合物是凝血恶烷A2拮抗剂和凝血恶烷A2合酶抑制剂，可用于治疗血栓素A2涉及的多种疾病，例如缺血性心脏病，脑血管病和外周血管病。 本发明还包括用于制备和使用化合物的方法以及含有它们的药物组合物。