公开(公告)号：US09447026B2

公开(公告)日：2016-09-20

申请号：US14439636

申请日：2014-03-06

申请人： KALYRA PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Kevin Duane Bunker

IPC分类号： C07C233/52 ,  C07C217/52 ,  C07C233/06 ,  C07C233/23 ,  C07C233/41 ,  C07C235/74 ,  A61K31/13 ,  A61K31/16 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/235 ,  A61K45/06 ,  A61K31/14 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  C07C211/62

CPC分类号： A61K31/16 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/13 ,  A61K31/133 ,  A61K31/14 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/221 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K45/06 ,  C07C211/62 ,  C07C217/52 ,  C07C233/06 ,  C07C233/23 ,  C07C233/41 ,  C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C235/74 ,  C07C2602/38

摘要： Analgesic compounds for treatment of pain or fever that include a bicyclopentane moiety linked to an amine, combinations of the compounds with opioid analgesic drugs, and methods for treating pain or fever by administering a compound described herein.

摘要翻译： 用于治疗疼痛或发热的止痛化合物，其包括与胺连接的双环戊烷部分，化合物与阿片类止痛药的组合，以及通过施用本文所述的化合物治疗疼痛或发热的方法。

公开(公告)号：US20160129122A1

公开(公告)日：2016-05-12

申请号：US14996669

申请日：2016-01-15

申请人： Catabasis Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Jill C. Milne ,  Michael R. Jirousek ,  Chi B. Vu ,  Allison Wensley ,  Amal Ting

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K31/685 ,  C07C233/52 ,  A61K31/215 ,  C07C237/24 ,  A61K31/16 ,  A61K31/197 ,  C07D309/28 ,  A61K31/351 ,  C07D473/30 ,  A61K31/522 ,  C07D405/04 ,  A61K31/655 ,  C07D411/04 ,  C07D473/32 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  C07D493/04 ,  A61K31/34 ,  C07H19/10 ,  A61K31/7072 ,  C07F9/6558

CPC分类号： A61K31/7072 ,  A61K31/16 ,  A61K31/197 ,  A61K31/215 ,  A61K31/34 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/522 ,  A61K31/655 ,  A61K31/685 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  C07C233/52 ,  C07C237/24 ,  C07D309/28 ,  C07D405/04 ,  C07D411/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/30 ,  C07D473/32 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07F9/65586 ,  C07H19/10

摘要： The invention relates to fatty acid antiviral conjugates; compositions comprising an effective amount of a fatty acid antiviral conjugate; and methods for treating or preventing a viral infection comprising the administration of an effective amount of a fatty acid antiviral conjugate.

公开(公告)号：US08877815B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US13293560

申请日：2011-11-10

申请人： Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Gary Michael Ksander ,  Qian Liu ,  Muneto Mogi ,  Nikolaus Schiering ,  Robert Sun

发明人： Rajeshri Ganesh Karki ,  Toshio Kawanami ,  Gary Michael Ksander ,  Qian Liu ,  Muneto Mogi ,  Nikolaus Schiering ,  Robert Sun

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07D295/185 ,  C07C237/22 ,  C07D257/04 ,  C07D307/52 ,  C07C233/63 ,  C07D213/55 ,  C07C233/52 ,  C07D471/04 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07C233/52 ,  C07C233/63 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/16 ,  C07D213/55 ,  C07D257/04 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a compound of formula I; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, B, X, m and n are defined herein. The invention also relates to a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides pharmaceutical composition of compounds of the invention, and a combination of pharmacologically active agents and a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物; 或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，B，X，m和n如本文所定义。 本发明还涉及制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供了本发明化合物的药物组合物，以及药理活性剂和本发明化合物的组合。

公开(公告)号：US20050272815A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11172562

申请日：2005-06-29

申请人： Andrea Leone-Bay ,  Koc-Kan Ho ,  Donald Sarubbi ,  Sam Milstein

发明人： Andrea Leone-Bay ,  Koc-Kan Ho ,  Donald Sarubbi ,  Sam Milstein

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K9/00 ,  A61K9/08 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/095 ,  A61K38/21 ,  A61K38/22 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/28 ,  A61K38/29 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K47/12 ,  A61K47/16 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/48 ,  C07C53/126 ,  C07C53/134 ,  C07C229/08 ,  C07C229/10 ,  C07C229/42 ,  C07C231/12 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/52 ,  C07C235/56 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C235/64 ,  C07C235/78 ,  C07C235/82 ,  C07C235/84 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C239/06 ,  C07C239/08 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C303/22 ,  C07C303/40 ,  C07C309/59 ,  C07C311/19 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D333/38 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/4858 ,  A61K38/212 ,  A61K38/23 ,  A61K38/27 ,  A61K38/29 ,  A61K47/18 ,  A61K47/183 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/541 ,  C07C233/34 ,  C07C233/47 ,  C07C233/48 ,  C07C233/51 ,  C07C233/52 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/63 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C233/84 ,  C07C233/87 ,  C07C235/24 ,  C07C235/34 ,  C07C235/38 ,  C07C235/40 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/64 ,  C07C235/82 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C309/59 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/34 ,  C07D213/81 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68

摘要： Modified amino acid compounds useful in the delivery of active agents are provided. The active agents can be peptides. Methods of administration, such as oral, subcutaneous, sublingual, and intranasal administration and methods of preparation of the modified amino acid compounds are also provided.

公开(公告)号：US5886213A

公开(公告)日：1999-03-23

申请号：US917640

申请日：1997-08-22

申请人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. Kelly ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

发明人： Kenneth M. Kent ,  Choung U. Kim ,  Lawrence R. McGee ,  John D. Munger ,  Ernest J. Prisbe ,  Michael J. Postich ,  John C. Rohloff ,  Daphne E. Kelly ,  Matthew A. Williams ,  Lijun Zhang

IPC分类号： C07C233/52 ,  C07C247/14 ,  C07C205/04 ,  C07C229/08

CPC分类号： C07C247/14 ,  C07C233/52 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/16

摘要： The present invention provides new synthetic methods and compositions. In particular, new methods of preparing intermediates useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors and compositions useful as intermediates that are themselves useful in the synthesis of neuraminidase inhibitors are provided.

公开(公告)号：US5763483A

公开(公告)日：1998-06-09

申请号：US774345

申请日：1996-12-27

申请人： Norbert W. Bischofberger ,  Choung U. Kim ,  Willard Lew ,  Hongtao Liu ,  Matthew A. Williams

发明人： Norbert W. Bischofberger ,  Choung U. Kim ,  Willard Lew ,  Hongtao Liu ,  Matthew A. Williams

IPC分类号： C07C233/52 ,  A61K31/21

CPC分类号： C07C233/52 ,  C07C2101/16

摘要： Novel carbocyclic compounds are described. The compounds generally comprise an acidic group, a basic group, a substituted amino or N-acyl and a group having an optionally hydroxylated alkane moiety. Pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention are also described. Methods of inhibiting neuraminidase in samples suspected of containing neuraminidase are also described. Antigenic materials, polymers, antibodies, conjugates of the compounds of the invention with labels, and assay methods for detecting neuraminidase activity are also described.

公开(公告)号：US5677449A

公开(公告)日：1997-10-14

申请号：US462488

申请日：1995-06-05

申请人： Reiner Fischer ,  Thomas Bretschneider ,  Bernd-Wieland Kruger ,  Christoph Erdelen ,  Hans-Joachim Santel ,  Klaus Lurssen ,  Robert R. Schmidt ,  Ulrike Wachendorff-Neumann ,  Wilhelm Stendel

发明人： Reiner Fischer ,  Thomas Bretschneider ,  Bernd-Wieland Kruger ,  Christoph Erdelen ,  Hans-Joachim Santel ,  Klaus Lurssen ,  Robert R. Schmidt ,  Ulrike Wachendorff-Neumann ,  Wilhelm Stendel

IPC分类号： A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50 ,  A01N47/06 ,  A01N57/24 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61P31/00 ,  C07C233/52 ,  C07C255/46 ,  C07D209/54 ,  C07D401/12 ,  C07F9/572 ,  C07D295/12 ,  C07D295/22

CPC分类号： A01N47/06 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N57/24 ,  C07C233/52 ,  C07C255/46 ,  C07D209/54 ,  C07F9/5725 ,  C07F9/5728 ,  C07C2101/14

摘要： The invention relates to new 1-H-3-aryl-pyrrolidine-2,4-dione derivatives of the formula (I) ##STR1## in which A and B together with the carbon atom to which they are bonded represent a substituted cycle, X represents alkyl, halogen or alkoxy, Y represents hydrogen, alkyl, halogen, alkoxy or halogenoalkyl, Z represents alkyl, halogen or alkoxy, n represents 0, 1, 2 or 3, G is defined in the claims, to processes for their preparation, and to their use as pesticides.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的1-H-3-芳基 - 吡咯烷-2,4-二酮衍生物，其中A和B与它们所键合的碳原子一起代表 取代的环，X代表烷基，卤素或烷氧基，Y代表氢，烷基，卤素，烷氧基或卤代烷基，Z代表烷基，卤素或烷氧基，n代表0,1,2或3，G在权利要求书中定义， 准备和用作农药。

公开(公告)号：US5650537A

公开(公告)日：1997-07-22

申请号：US433011

申请日：1995-05-02

申请人： Matthias Beller ,  Hartmut Fischer ,  Thomas Gerdau ,  Peter Gross

发明人： Matthias Beller ,  Hartmut Fischer ,  Thomas Gerdau ,  Peter Gross

IPC分类号： C07C231/08 ,  C07C231/12 ,  C07C233/47 ,  C07C233/49 ,  C07C233/52 ,  C07C233/53 ,  C07C233/63 ,  C07C233/82 ,  C07C233/83 ,  C07C51/12

CPC分类号： C07C231/08

摘要： A process for the preparation of N-acylglycine derivatives of the formula (I) ##STR1## which comprises reacting a carboxylic acid amide with an aldehyde in the presence of a solvent and an acid to give an acylaminomethylol and then carbonylating the acylaminomethylol in the presence of a cobalt carbonyl catalyst.

摘要翻译： 一种制备式（I）的N-酰基甘氨酸衍生物的方法（I），其包括在溶剂和酸存在下使羧酸酰胺与醛反应，得到酰氨基羟基，然后羰基化酰氨基羟基 在羰基钴催化剂存在下。

公开(公告)号：US5648379A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US325074

申请日：1994-10-19

申请人： Laurence Mark Von Itzstein ,  Wen-Yang Wu ,  Tho Van Phan ,  Basil Danylec ,  Betty Jin ,  Peter Malcolm Colman ,  Joseph Noozhumurry Varghese

发明人： Laurence Mark Von Itzstein ,  Wen-Yang Wu ,  Tho Van Phan ,  Basil Danylec ,  Betty Jin ,  Peter Malcolm Colman ,  Joseph Noozhumurry Varghese

IPC分类号： C07D309/30 ,  A61K31/00 ,  A61K31/196 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/38 ,  A61K31/382 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/7012 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  C07C47/225 ,  C07C47/42 ,  C07C225/20 ,  C07C233/52 ,  C07C309/25 ,  C07C317/12 ,  C07C321/22 ,  C07D20060101 ,  C07D211/70 ,  C07D211/72 ,  C07D211/74 ,  C07D211/78 ,  C07D211/84 ,  C07D239/26 ,  C07D257/02 ,  C07D257/04 ,  C07D309/20 ,  C07D309/22 ,  C07D309/26 ,  C07D309/28 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D498/04 ,  C07F9/655 ,  C07H7/033 ,  C07C309/20

CPC分类号： C07D309/30 ,  C07D309/28

摘要： Derivatives and analogues of 2-deoxy-2,3-didehydro-N-acetyl neuraminic acid, pharmaceutical formulations thereof, methods for their preparation and their use in the treatment of viral infections, in particular influenza, are described.

摘要翻译： 描述了2-脱氧-2,3-二脱氢-N-乙酰神经氨酸的衍生物和类似物，其药物制剂，其制备方法及其在治疗病毒感染，特别是流感中的用途。

公开(公告)号：US5196441A

公开(公告)日：1993-03-23

申请号：US777832

申请日：1991-10-10

申请人： Franz Kunisch ,  Peter Babczinski ,  Dieter Arlt ,  Wilhelm Brandes ,  Heinz-Wilhelm Dehne ,  Stefan Dutzmann ,  Manfred Plempel

发明人： Franz Kunisch ,  Peter Babczinski ,  Dieter Arlt ,  Wilhelm Brandes ,  Heinz-Wilhelm Dehne ,  Stefan Dutzmann ,  Manfred Plempel

IPC分类号： C07D275/06 ,  A01N37/44 ,  A01N37/46 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N43/80 ,  B01J23/46 ,  C07B61/00 ,  C07C219/24 ,  C07C227/16 ,  C07C229/48 ,  C07C233/52 ,  C07C237/04 ,  C07C237/24 ,  C07C269/06 ,  C07C271/24 ,  C07C323/53 ,  C07C323/62 ,  C07C327/24 ,  C07C327/32 ,  C07D213/30 ,  C07F9/165 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07D213/30 ,  A01N37/44 ,  A01N37/46 ,  A01N43/40 ,  C07C229/48 ,  C07C233/52 ,  C07C237/04 ,  C07C237/24 ,  C07C271/24 ,  C07C327/24 ,  C07C327/32 ,  C07F9/4021 ,  C07C2101/08 ,  Y02P20/55

摘要： There are described new 2-cyclohexan-1-yl-amine derivatives of formula (I) ##STR1## in which A, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have the meaning given in the description, and processes for their preparation.The compounds of the formula (I) are used as antimicrobial agents.

摘要翻译： 描述了式（I）的新的2-环己烷-1-基 - 胺衍生物其中A，R1，R2，R3和R4具有说明书中给出的含义及其制备方法。 式（I）的化合物用作抗微生物剂。