公开(公告)号：US5604229A

公开(公告)日：1997-02-18

申请号：US244942

申请日：1994-06-17

申请人： Tetsuro Fujita ,  Shigeo Sasaki ,  Masahiko Yoneta ,  Tadashi Mishina ,  Kunitomo Adachi ,  Kenji Chiba

发明人： Tetsuro Fujita ,  Shigeo Sasaki ,  Masahiko Yoneta ,  Tadashi Mishina ,  Kunitomo Adachi ,  Kenji Chiba

IPC分类号： A01N33/02 ,  A01N43/40 ,  A01N43/60 ,  A01N57/00 ,  C07C215/10 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/24 ,  C07C215/26 ,  C07C215/28 ,  C07C215/34 ,  C07C215/42 ,  C07C215/54 ,  C07C215/56 ,  C07C215/68 ,  C07C217/28 ,  C07C217/30 ,  C07C217/34 ,  C07C217/48 ,  C07C217/52 ,  C07C217/64 ,  C07C217/72 ,  C07C217/76 ,  C07C219/06 ,  C07C219/24 ,  C07C219/30 ,  C07C225/04 ,  C07C225/06 ,  C07C225/10 ,  C07C225/14 ,  C07C225/16 ,  C07C229/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/46 ,  C07C233/18 ,  C07C233/31 ,  C07C233/35 ,  C07C233/36 ,  C07C233/41 ,  C07C233/43 ,  C07C233/47 ,  C07C237/06 ,  C07C237/24 ,  C07C237/30 ,  C07C251/38 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/32 ,  C07C323/34 ,  C07C323/41 ,  C07D207/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D207/335 ,  C07D211/14 ,  C07D211/26 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D233/54 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D275/02 ,  C07D277/28 ,  C07D279/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/32 ,  C07D317/28 ,  C07D333/20 ,  C07D521/00 ,  C07C211/00

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07C215/10 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/24 ,  C07C215/26 ,  C07C215/28 ,  C07C215/34 ,  C07C215/42 ,  C07C215/54 ,  C07C215/56 ,  C07C215/68 ,  C07C217/28 ,  C07C217/30 ,  C07C217/34 ,  C07C217/48 ,  C07C217/52 ,  C07C217/64 ,  C07C217/72 ,  C07C217/76 ,  C07C219/06 ,  C07C219/24 ,  C07C219/30 ,  C07C225/04 ,  C07C225/06 ,  C07C225/10 ,  C07C225/14 ,  C07C225/16 ,  C07C229/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/46 ,  C07C233/18 ,  C07C233/31 ,  C07C233/35 ,  C07C233/36 ,  C07C233/41 ,  C07C233/43 ,  C07C233/47 ,  C07C237/06 ,  C07C237/24 ,  C07C237/30 ,  C07C251/38 ,  C07C271/20 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/32 ,  C07C323/34 ,  C07C323/41 ,  C07D207/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/335 ,  C07D211/14 ,  C07D211/26 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D275/02 ,  C07D277/28 ,  C07D279/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D309/32 ,  C07D317/28 ,  C07D333/20 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： 2-Amino-1,3-propanediol compounds of the formula (I) ##STR1## wherein R is an optionally substituted straight- or branched carbon chain, an optionally substituted aryl, an optionally substituted cycloalkyl or the like, and R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different and each is a hydrogen, an alkyl, an aralkyl, an acyl or an alkoxycarbonyl, pharmaceutically acceptable salts thereof and immunosuppressants comprising these compounds as active ingredients.The 2-amino-1,3-propanediol compounds of the present invention show immunosuppressive action and are useful for suppressing rejection in organ or bone marrow tranplantation, prevention and treatment of autoimmune diseases or as reagents for use in medicinal and pharmaceutical fields.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01515 Sec。 371日期：1994年6月17日 102（e）日期1994年6月17日PCT提交1993年10月18日PCT公布。 出版物WO94 / 08943 日期1994年4月28日 - 式（I）的氨基-1,3-丙二醇化合物其中R是任选取代的直链或支链碳链，任选取代的芳基，任选取代的环烷基或 R 2，R 3，R 4和R 5相同或不同，各自为氢，烷基，芳烷基，酰基或烷氧基羰基，其药学上可接受的盐和包含这些化合物作为活性成分的免疫抑制剂。 本发明的2-氨基-1,3-丙二醇化合物显示免疫抑制作用，可用于抑制器官或骨髓移植中的排斥反应，预防和治疗自身免疫性疾病或用作药物和药物领域的试剂。

公开(公告)号：US5530025A

公开(公告)日：1996-06-25

申请号：US460170

申请日：1995-06-02

申请人： Madelene M. Antane ,  John A. Butera ,  Bradford H. Hirth ,  Schuyler A. Antane

发明人： Madelene M. Antane ,  John A. Butera ,  Bradford H. Hirth ,  Schuyler A. Antane

IPC分类号： C07C233/41 ,  C07C255/60 ,  C07C271/28 ,  C07C311/08 ,  C07D213/75 ,  C07D217/02 ,  C07C225/20 ,  A61K31/275

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C233/41 ,  C07C255/60 ,  C07C271/28 ,  C07C311/08 ,  C07D217/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/42

摘要： The compounds of formula I: ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen, alkyl or cyclic or bicyclic alkyl; R.sub.3 is formyl, alkanoyl, alkenoyl, alkylsulfonyl, aroyl, arylalkenoyl, arylsulfonyl arylalkanoyl or arylalkylsulfonyl; A is a substituted phenyl group of the following formula: ##STR2## wherein R.sub.5 is cyano and R.sub.6 is alkyl, chloro, bromo, fluoro or iodo and pharmaceutically acceptable salts thereof, are smooth muscle relaxants.

摘要翻译： 式I化合物：其中R 1和R 2是氢，烷基或环状或双环烷基; 链烯酰基，烷基磺酰基，芳酰基，芳基烯酰基，芳基磺酰基芳基烷酰基或芳基烷基磺酰基; A是下式的取代苯基：其中R5是氰基，R6是烷基，氯，溴，氟或碘及其药学上可接受的盐是平滑肌松弛剂。

公开(公告)号：US5449778A

公开(公告)日：1995-09-12

申请号：US302290

申请日：1994-09-08

申请人： Vladimir Beylin ,  Huai G. Chen ,  Om P. Goel ,  Mark E. Marlatt ,  John G. Topliss

发明人： Vladimir Beylin ,  Huai G. Chen ,  Om P. Goel ,  Mark E. Marlatt ,  John G. Topliss

IPC分类号： C07D333/12 ,  A43B7/06 ,  A43B13/18 ,  A61K38/00 ,  C07B57/00 ,  C07C227/34 ,  C07C229/36 ,  C07C233/41 ,  C07C233/51 ,  C07C233/79 ,  C07C271/22 ,  C07D219/02 ,  C07D311/90 ,  C07D335/18 ,  C07D335/20 ,  C07D453/04 ,  C07D219/08 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07C229/36 ,  C07C233/51 ,  C07D335/20 ,  A61K38/00 ,  C07C2103/32

摘要： Novel cyclic amino acids which are useful in preparing biologically active peptides as well as a process for the preparation of D and L enantiomers of the cyclic amino acids are described where an N-protected derivative of the racemic cyclic amino acid is treated with (-)cinchonidine and the resulting salt resolved into the desired enantiomers, as well as derivatives thereof and valuable intermediates used in the process.

摘要翻译： 描述了可用于制备生物活性肽的新型环状氨基酸以及制备环状氨基酸的D和L对映异构体的方法，其中外消旋环状氨基酸的N-保护的衍生物用（ - ） 辛可尼定，所得盐分解成所需的对映异构体，以及其衍生物和在该方法中使用的有价值的中间体。

公开(公告)号：US5202464A

公开(公告)日：1993-04-13

申请号：US684334

申请日：1991-04-12

申请人： Seiichiro Ogawa ,  Akihiro Isaka ,  Kunio Kageyama ,  Morihisa Machida

发明人： Seiichiro Ogawa ,  Akihiro Isaka ,  Kunio Kageyama ,  Morihisa Machida

IPC分类号： C07C233/23 ,  C07C233/41

CPC分类号： C07C233/41 ,  C07C233/23 ,  C07C2101/14

摘要： Inositol compounds grouped into an aminocyclitol family are disclosed which have stereospecific structure and optical activity and find application to the manufacture of medicinal products and agricultural chemicals. The compound is produced with use of optically active L-quebrachitol as a starting material and by way of specific steps of reaction.

公开(公告)号：US4794197A

公开(公告)日：1988-12-27

申请号：US824950

申请日：1986-01-31

申请人： Walter Schneider ,  Isidor Erni ,  Hans K. Hegetschweiler

发明人： Walter Schneider ,  Isidor Erni ,  Hans K. Hegetschweiler

IPC分类号： C07C215/30 ,  A61K31/13 ,  A61K31/16 ,  A61K31/195 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  A61P3/00 ,  A61P7/00 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/44 ,  C07C215/90 ,  C07C227/00 ,  C07C227/02 ,  C07C229/14 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/41 ,  C07D213/46 ,  C07D233/64 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07C87/36 ,  C07C103/19

CPC分类号： C07F9/383

摘要： All-cis-1,3,5-Triamino-2,4,6-trihydroxycyclohexane derivatives corresponding to the general formula I ##STR1## wherein the symbols R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5 and R.sub.6 are identical or different and represent hydrogen atoms, alkyl groups or --CO-alkyl groups wherein the alkyl in the alkyl or --CO-alkyl group has 1 to 18 carbon atoms and the alkyl and --CO-alkyl groups may contain, independently of one another, one or more identical or different functional groups, and at least one of the groups R.sub.1 to R.sub.6 is one of the above mentioned unsubstituted or substituted alkyl groups or --CO-alkyl groups, and their salts with pharmacologically conventionally used inorganic or organic acids and their quaternary ammonium salts, processes for their preparation and their use, and pharmaceutical preparations containing these compounds.

摘要翻译： 对应于通式I的全顺式-1,3,5-三氨基-2,4,6-三羟基环己烷衍生物，其中符号R1，R2，R3，R4，R5和R6相同或不同，代表 氢原子，烷基或-CO-烷基，其中烷基或-CO-烷基中的烷基具有1至18个碳原子，并且烷基和-CO-烷基可以彼此独立地包含一个或多个相同的 或不同的官能团，R 1至R 6中的至少一个是上述未取代或取代的烷基或-CO-烷基之一，以及它们与药理学常规使用的无机或有机酸及其季铵盐的盐， 其制备方法及其用途，以及含有这些化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US4686220A

公开(公告)日：1987-08-11

申请号：US811122

申请日：1985-12-19

申请人： Jeffrey B. Medwid ,  Lawrence W. Torley ,  Andrew S. Tomcufcik

发明人： Jeffrey B. Medwid ,  Lawrence W. Torley ,  Andrew S. Tomcufcik

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/27 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C225/30 ,  C07C231/00 ,  C07C233/41 ,  C07C233/91 ,  C07C239/00 ,  C07C271/20 ,  C07C275/14 ,  C07C301/00 ,  C07C303/40 ,  C07C311/19 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D239/54 ,  C07D241/04 ,  C07D241/20 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D295/00 ,  C07D295/116 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D317/58 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D239/54 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D295/116 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D317/58

摘要： This disclosure describes certain substituted piperazine-1,4-naphthalenediones useful as anti-asthmatic agents.

摘要翻译： 本公开描述了可用作抗哮喘药的某些取代的哌嗪-1,4-萘二酮。

公开(公告)号：US4466977A

公开(公告)日：1984-08-21

申请号：US439103

申请日：1982-11-04

申请人： Moses W. McMillan ,  Jacob Szmuszkovicz

发明人： Moses W. McMillan ,  Jacob Szmuszkovicz

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61P25/04 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C233/41 ,  C07C233/79 ,  C07D205/04 ,  C07D295/135 ,  C07D317/72 ,  C07D327/06 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113 ,  C07D493/10 ,  C07F7/18 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07D317/72 ,  C07D327/06 ,  C07D491/10 ,  C07D493/10 ,  C07F7/1804

摘要： Cis- and trans-N-[2-amino(oxy- or thia group-substituted-cycloaliphatic)]benzeneacetamide and -benzamide compounds, e.g., 3,4-dichloro-N-[4,4-dimethoxy-2-(1-pyrrolidinyl)cyclohexyl]-N-methylbenzeneacetamide, and salts thereof, are provided. These compounds have analgesic properties. Processes for their preparation are disclosed. Pharmaceutical compositions and methods of use are also provided.

摘要翻译： 顺式和反式-N- [2-氨基（氧基或硫杂基 - 取代的环脂族基）]苯乙酰胺和苯甲酰胺化合物，例如3,4-二氯-N- [4,4-二甲氧基-2-（1 - 吡咯烷基）环己基] -N-甲基乙烯基乙酰胺及其盐。 这些化合物具有镇痛特性。 公开了其制备方法。 还提供药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US11058696B2

公开(公告)日：2021-07-13

申请号：US16879824

申请日：2020-05-21

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： Alaric J. Dyckman ,  T. G. Murali Dhar ,  Hai-Yun Xiao ,  John L. Gilmore ,  Michael G. Yang ,  Zili Xiao ,  David Marcoux

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07F7/08 ,  A61K31/135 ,  C07D215/14 ,  C07D241/04 ,  C07C323/29 ,  C07C251/38 ,  C07C251/42 ,  C07C251/44 ,  C07D209/46 ,  C07D213/38 ,  C07C275/26 ,  C07C217/74 ,  C07C323/25 ,  C07C235/46 ,  C07F9/54 ,  C07F9/572 ,  C07F9/09 ,  C07C215/42 ,  C07C217/52 ,  C07C217/58 ,  C07C219/24 ,  C07C233/41 ,  C07C233/65 ,  C07C251/50 ,  C07C251/52 ,  C07C251/54 ,  C07C271/34 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C321/16 ,  C07C321/22 ,  C07C321/28 ,  C07D213/32 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D215/12 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D277/24 ,  C07D305/08 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D311/58 ,  C07D311/76 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07F9/117 ,  C07F9/62 ,  C07F9/6503 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553 ,  A61K31/137 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/17 ,  A61K31/222 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/337 ,  A61K31/351 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/661

摘要： Disclosed are compounds of Formulas (I), (II), (III), (IV), and (V): and/or a salt thereof, wherein R1 is —OH or —OP(O)(OH)2, and X1, X2, X3, R2, R2a, Ra, Rb, and Rc are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as selective agonists for G protein-coupled receptor S1P1, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases or disorders in a variety of therapeutic areas, such as autoimmune diseases and vascular disease.

公开(公告)号：US20190298668A1

公开(公告)日：2019-10-03

申请号：US16378422

申请日：2019-04-08

申请人： ZENO ROYALTIES & MILESTONES, LLC

发明人： Kevin Duane Bunker

IPC分类号： A61K31/16 ,  C07C235/74 ,  C07C233/06 ,  A61K45/06 ,  C07C217/52 ,  A61K31/24 ,  A61K31/221 ,  A61K31/133 ,  A61K9/00 ,  C07C233/63 ,  A61K31/14 ,  C07C211/62 ,  C07C233/41 ,  C07C233/52 ,  A61K31/13 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/235 ,  C07C233/23

摘要： Analgesic compounds for treatment of pain or fever that include a bicyclopentane moiety linked to an amine, combinations of the compounds with opioid analgesic drugs, and methods for treating pain or fever by administering a compound described herein.

公开(公告)号：US10350188B2

公开(公告)日：2019-07-16

申请号：US14370916

申请日：2011-11-04

申请人： Paul Zachary Josefowitz ,  Constantin Melas-Kyriazl ,  Myron R. Szewczuk

发明人： Paul Zachary Josefowitz ,  Myron R. Szewczuk

IPC分类号： A61K31/215 ,  A61K31/505 ,  A61K31/135 ,  A61K31/70 ,  A61K31/00 ,  A61K33/24 ,  C07D309/30 ,  C07D317/46 ,  A61K45/06 ,  A61K31/138 ,  A61K31/337 ,  A61K31/357 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/7012 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/196 ,  A61K31/351 ,  C07C233/23 ,  C07C233/41 ,  C07D317/68 ,  A61K9/00

摘要： Use of Neu1 sialidase inhibitors for the treatment of cancer as a monotherapy or in combination with known chemotherapeutics. Preferably, Neu1 sialidase inhibitors are oseltamivir phosphate or 2-deoxy-2,3-dehydro-N-acetylneuraminic acid (DANA) or analogs thereof.