公开(公告)号：US5861411A

公开(公告)日：1999-01-19

申请号：US629901

申请日：1996-04-10

申请人： Kunihiro Ninomiya, deceased ,  Ken-ichi Saito ,  Mamoru Sugano ,  Akihiro Tobe ,  Yasuhiro Morinaka ,  Tomoko Bessho ,  Haruko Harada

发明人： Kunihiro Ninomiya, deceased ,  Ken-ichi Saito ,  Mamoru Sugano ,  Akihiro Tobe ,  Yasuhiro Morinaka ,  Tomoko Bessho ,  Haruko Harada

IPC分类号： C07D219/10 ,  C07D221/16 ,  C07D221/20 ,  C07D221/22 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D219/10 ,  C07D221/16 ,  C07D221/22 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： A novel 4-acylaminopyridine derivative represented by the following formula (I) is disclosed. ##STR1## The 4-acylaminopyridine derivative of the present invention is useful as a medicine for treating disturbances of memory such as senile dementia and Alzheimer's disease, since it has an action of directly activating malfunctioned cholinergic neuron.

摘要翻译： 公开了由下式（I）表示的新型4-酰氨基吡啶衍生物。 （I）本发明的4-酰基氨基吡啶衍生物作为治疗老年性痴呆和阿尔茨海默氏病等记忆障碍的药物是有用的，因为它具有直接激活故障胆碱能神经元的作用。

公开(公告)号：US5536728A

公开(公告)日：1996-07-16

申请号：US355181

申请日：1994-12-08

申请人： Kunihiro Ninomiya, deceased ,  Ken-ichi Saito ,  Mamoru Sugano ,  Akihiro Tobe ,  Yasuhiro Morinaka ,  Tomoko Bessho ,  Haruko Harada

发明人： Kunihiro Ninomiya, deceased ,  Ken-ichi Saito ,  Mamoru Sugano ,  Akihiro Tobe ,  Yasuhiro Morinaka ,  Tomoko Bessho ,  Haruko Harada

IPC分类号： C07D219/10 ,  C07D221/16 ,  C07D221/20 ,  C07D221/22 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D219/10 ,  C07D221/16 ,  C07D221/22 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： A novel 4-acylaminopyridine derivative represented by the following formula (I) is disclosed. ##STR1## The 4-acylaminopyridine derivative of the present invention is useful as a medicine for treating disturbances of memory such as senile dementia and Alzheimer's disease, since it has an action of directly activating malfunctioned cholinergic neuron.

公开(公告)号：US5397785A

公开(公告)日：1995-03-14

申请号：US115257

申请日：1993-09-02

申请人： Kunihiro Ninomiya, deceased ,  Ken-ichi Sato ,  Mamoru Sugano ,  Akihiro Tobe ,  Yasuhiro Morinaka ,  Tomoko Bessho ,  Haruko Harada

发明人： Kunihiro Ninomiya, deceased ,  Ken-ichi Sato ,  Mamoru Sugano ,  Akihiro Tobe ,  Yasuhiro Morinaka ,  Tomoko Bessho ,  Haruko Harada

IPC分类号： C07D219/10 ,  C07D221/16 ,  C07D221/20 ,  C07D221/22 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D219/10 ,  C07D221/16 ,  C07D221/22 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： A novel 4-acylaminopyridine derivative represented by the following formula (I) is disclosed. ##STR1## The 4-acylaminopyridine derivative of the present invention is useful as a medicine for treating disturbances of memory such as senile dementia and Alzheimer's disease, since it has an action of directly activating malfunctioned cholinergic neuron.

摘要翻译： 公开了由下式（I）表示的新型4-酰氨基吡啶衍生物。 （I）本发明的4-酰基氨基吡啶衍生物作为治疗老年性痴呆和阿尔茨海默氏病等记忆障碍的药物是有用的，因为它具有直接激活故障胆碱能神经元的作用。

公开(公告)号：US4985430A

公开(公告)日：1991-01-15

申请号：US279051

申请日：1988-12-02

申请人： Shuji Morita ,  Ken-Ichi Saito ,  Kunihiro Ninomiya ,  Akihiro Tobe ,  Issei Nitta ,  Mamoru Sugano

发明人： Shuji Morita ,  Ken-Ichi Saito ,  Kunihiro Ninomiya ,  Akihiro Tobe ,  Issei Nitta ,  Mamoru Sugano

IPC分类号： C07D219/10 ,  C07D219/12 ,  C07D221/16 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/18 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D495/22

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D219/10 ,  C07D219/12 ,  C07D221/16 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： There are disclosed a 9-acylamino-tetrahydroacridine derivative represented by the following formula (I): ##STR1## wherein R ##STR2## are as defined in the specification, its optical antipode or pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof and a memory enhancing agent containing the same as an active ingredient.

公开(公告)号：US4883802A

公开(公告)日：1989-11-28

申请号：US243322

申请日：1988-09-09

申请人： Kunihiro Ninomiya ,  Ken-Ichi Saito ,  Shuji Morita ,  Akihiro Tobe ,  Issei Nitta

发明人： Kunihiro Ninomiya ,  Ken-Ichi Saito ,  Shuji Morita ,  Akihiro Tobe ,  Issei Nitta

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/4427 ,  A61K38/00 ,  A61P25/28 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/097

CPC分类号： C07K5/0825 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/0821

摘要： A novel 4-piperidinecarboxamide derivatives represented by the general formula (I): ##STR1## wherein each R.sup.1 and R.sup.2 represents a hydrogen atom, or R.sup.1 together with R.sup.2 represents a cyclopentanespiro or cyclohexanespiro group; R.sup.3 represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, an aralkyl group or an indolylalkyl group; and n is an integer of 1 or 2;is disclosed herein. The novel compound is useful as the agent for improving the impaired brain fuction.

公开(公告)号：US4880819A

公开(公告)日：1989-11-14

申请号：US242333

申请日：1988-09-09

申请人： Kunihiro Ninomiya ,  Ken-Ichi Saito ,  Shuji Morita ,  Akihiro Tobe ,  Issei Nitta

发明人： Kunihiro Ninomiya ,  Ken-Ichi Saito ,  Shuji Morita ,  Akihiro Tobe ,  Issei Nitta

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K38/00 ,  A61P25/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097

CPC分类号： C07K5/0821 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： Novel 4-aminopyridine derivatives represented by the general formula (I): ##STR1## wherein A and B independently represent ##STR2## and n is an integer of 1 or 2; as well as their pharmaceutically acceptable acid addition salts are disclosed herein. The novel compounds are useful as the agent for improving impaired brain function.

公开(公告)号：US5219855A

公开(公告)日：1993-06-15

申请号：US839737

申请日：1992-02-19

申请人： Ken-Ichi Saito ,  Akihiro Tobe ,  Heitaro Iwata ,  Akemichi Baba ,  Toshio Matsuda

发明人： Ken-Ichi Saito ,  Akihiro Tobe ,  Heitaro Iwata ,  Akemichi Baba ,  Toshio Matsuda

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10

摘要： Disclosed herein are anxiolytic drugs containing as an active ingredient a piperazine derivative represented by the following general formula (I): ##STR1## wherein m represents an integer from 2 to 4,X represents ##STR2## Ar represents a pyridyl group, a pyrimidinyl group, or a phenyl group which may be substituted with halogen atom, trifluoromethyl group, alkoxy group or alkyl group, andR.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 which may be identical or different represent lower alkoxy groups, or R.sub.3 is a hydrogen atom and R.sub.1 when taken together with R.sub.2 forms ##STR3## (n=1, 2 or 3); and its acid addition salt.The anxiolytic drugs disclosed herein have the high binding capacities to 5-HT.sub.1A receptor which is one of the receptors for 5-hydroxytryptamine (5-HT), thereby exerting anxiolytic effects.

摘要翻译： 本文公开了含有作为活性成分的由以下通式（I）表示的哌嗪衍生物的抗焦虑药物：其中m表示2至4的整数，X表示Ar表示 吡啶基，嘧啶基或可被卤素原子，三氟甲基，烷氧基或烷基取代的苯基，并且可以相同或不同的R 1，R 2和R 3表示低级烷氧基，或者R 3为氢 原子和R1与R2一起形成（n = 1,2或3）; 及其酸加成盐。 本文公开的抗焦虑药物具有对5-HT1A受体的高结合能力，其为5-羟色胺（5-HT）的受体之一，从而发挥抗焦虑作用。

公开(公告)号：US5416117A

公开(公告)日：1995-05-16

申请号：US202555

申请日：1994-02-28

申请人： Ryoichi Ando ,  Yasuhiro Morinaka ,  Chizuko Takahashi ,  Yoshikuni Tamao ,  Akihiro Tobe

发明人： Ryoichi Ando ,  Yasuhiro Morinaka ,  Chizuko Takahashi ,  Yoshikuni Tamao ,  Akihiro Tobe

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/27 ,  A61K31/415 ,  A61K31/47 ,  A61K38/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/34 ,  C07C271/54 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C311/03 ,  C07C311/06 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/60 ,  C07C333/04 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/55 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K14/81 ,  C07C311/18

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/34 ,  C07C271/54 ,  C07C275/16 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C311/06 ,  C07C311/14 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/34 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06078 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18

摘要： A novel cyclopropenone derivative (I) which possesses a potent inhibitory activity against thiol protease such as papain, cathepsin B, cathepsin H, cathepsin L, calpain or the like with excellent properties regarding oral absorbance, tissue transference and cell membrane permeability, and are clinically useful in the treatment of various diseases such as muscular dystrophy, amyotrophy. Also provided are a process for producing the compound (I) and a pharmaceutical composition containing the same.

摘要翻译： 一种新颖的环丙烯酮衍生物（I），其对口服吸光度，组织转移和细胞膜通透性具有优异的性质，具有对硫醇蛋白酶如木瓜蛋白酶，组织蛋白酶B，组织蛋白酶H，组织蛋白酶L，钙蛋白酶等的有效抑制活性， 可用于治疗各种疾病如肌营养不良症，肌萎缩症。 还提供了制备化合物（I）的方法和含有该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US4977151A

公开(公告)日：1990-12-11

申请号：US501591

申请日：1990-03-29

申请人： Shinichiro Fujimori ,  Satoshi Yamazaki ,  Mamoru Sugano ,  Makoto Kawamura ,  Kunihiro Ninomiya ,  Akihiro Tobe ,  Issei Nitta

发明人： Shinichiro Fujimori ,  Satoshi Yamazaki ,  Mamoru Sugano ,  Makoto Kawamura ,  Kunihiro Ninomiya ,  Akihiro Tobe ,  Issei Nitta

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61P1/04 ,  C07D233/61 ,  C07D279/18 ,  C07D279/30 ,  C07D295/125 ,  C07D307/91 ,  C07D333/76 ,  C07D339/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D307/91 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D279/30 ,  C07D295/125 ,  C07D333/76 ,  C07D339/08

摘要： Ethanone oximes represented by the following general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a cycloalkyl group, aryl group, aralkyl group, aryloxy group, aralkyloxy group, arylthio group or aryl sulfonyl group, those groups being optionally substituted with a substituent selected from an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 3 carbon atoms and a halogen atom, piperidino group, piperazino group, 4-alkyl substituted piperazino group, imidazolyl group 4-alkyl substituted imidazolyl group or substituted amino group,R.sup.2 represents a hydrogen atom or an alkoxy group having 1 to 3 carbon atoms, andR.sup.3 represents a piperidino group, piperazino group or 4-alkyl substituted piperazino group, orR.sup.1 and R.sup.2 together with a phenyl group to which they are attached may form a phenothiazin-2-yl group, N-acetyl-phenothiazin-2-yl group, thianthren-2-yl group, dibenzothiophen-3-yl group, dibenzofuran-3-yl group or a group of the formula: ##STR2## wherein R.sup.4 represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms, or a pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are disclosed. They are a potent antiulcer agent.

公开(公告)号：US5834508A

公开(公告)日：1998-11-10

申请号：US798036

申请日：1997-02-06

申请人： Ryoichi Ando ,  Naoko Ando ,  Hirokazu Masuda ,  Yasuhiro Morinaka ,  Chizuko Takahashi ,  Yoshikuni Tamao ,  Akihiro Tobe

发明人： Ryoichi Ando ,  Naoko Ando ,  Hirokazu Masuda ,  Yasuhiro Morinaka ,  Chizuko Takahashi ,  Yoshikuni Tamao ,  Akihiro Tobe

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C233/78 ,  C07C237/22 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C317/24 ,  C07C317/28 ,  C07C323/22 ,  C07C323/24 ,  C07C323/41 ,  C07C323/59 ,  C07D207/333 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D217/06 ,  C07D235/06 ,  C07D261/08 ,  C07D263/20 ,  C07D263/32 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D295/10 ,  C07D295/13 ,  C07D307/12 ,  C07D307/38 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/56 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D309/06 ,  C07D311/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07K5/06 ,  C07K14/81 ,  C07D263/04 ,  C07D307/02 ,  C07D335/60

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07C271/22 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C317/28 ,  C07C323/41 ,  C07C323/59 ,  C07D213/32 ,  C07D235/06 ,  C07D261/08 ,  C07D277/26 ,  C07D295/13 ,  C07D307/38 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D307/56 ,  C07D307/84 ,  C07D333/28 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07K5/06043 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： A novel ketone derivative (I) which possesses a potent inhibitory activity against thiol protease such as papain, cathepsin B, cathepsin H, cathepsin L, calpain or the like with excellent properties regarding oral absorbance, tissue transference and cell membrane permeability, and are clinically useful in the treatment of various diseases such as muscular dystrophy, amyotrophy. Also provided are a process for producing the compound (I) and a pharmaceutical composition containing the same.

摘要翻译： 一种对口服吸光度，组织转移和细胞膜通透性具有优异性质的对硫醇蛋白酶如木瓜蛋白酶，组织蛋白酶B，组织蛋白酶H，组织蛋白酶L，钙蛋白酶等具有有效抑制活性的新型酮衍生物（I） 可用于治疗各种疾病如肌营养不良症，肌萎缩症。 还提供了制备化合物（I）的方法和含有该化合物的药物组合物。