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    カチオン性脂質
    33.
    发明申请
    カチオン性脂質 审中-公开
    阳离子脂

    公开(公告)号：WO2011136369A1

    公开(公告)日：2011-11-03

    申请号：PCT/JP2011/060459

    申请日：2011-04-28

    申请人： 協和発酵キリン株式会社 ,  窪山 剛之 ,  江良 公宏 ,  直井 智幸

    发明人： 窪山　剛之 ,  江良　公宏 ,  直井　智幸

    IPC分类号： C07C217/28 ,  A61K9/127 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K48/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D207/12 ,  C12N15/00

    CPC分类号： A61K47/44 ,  A61K9/1272 ,  C07C211/21 ,  C07C217/08 ,  C07C217/28 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D209/00 ,  C07D221/04 ,  C07D223/14 ,  C07D295/088 ,  C07D317/28 ,  C07D491/056 ,  C12N15/88

    摘要： 本発明は核酸を細胞内に導入することを容易にする、式(I) (式中、R 1 およびR 2 は同一もしくは異なって(Z)-ペンタデケニル、(Z)-ヘキサデケニルもしくは(Z)-ヘプタデケニル等であり、 aおよびbは同一または異なって0～3であり、 mは1であり、 点線は単結合であるか、または存在せず、 X 1 およびX 2 は水素原子であるか、または一緒になって単結合もしくはアルキレンを形成し、 X 4 は存在しないか、またはアルキレン等であり、 X 3 は存在しないか、アルキル等であり、 Yは存在しないか、陰イオンであり、 L 3 は単結合、-CO-または-CO-O-であり、 R 3 は水素原子、アルキル等であり、 L 1 およびL 2 は-O-、-CO-O-または-O-CO-である)で表されるカチオン性脂質等を提供する。

    摘要翻译： 公开了由式（I）表示的阳离子脂质，并且使得更容易将核酸引入细胞。 （式（I）中，R 1和R 2可以相同或不同，各自表示（Z） - 异戊烯基，（Z） - 六烯基，（Z） - 庚烯基等; a和b可以 相同或不同，各自表示0-3的数; m表示1;虚线表示单键或不存在; X1和X2各自表示氢原子，或者X1和X2组合在一起形成单一键 键或亚烷基; X 4不存在或表示亚烷基等; X3不存在或表示烷基等; Y不存在或表示阴离子; L3表示单键，-CO-或-CO -O-，R3表示氢原子，烷基等; L1和L2各自表示-O - ， - CO-O-或-O-CO-）

    REDOX DRUG DERIVATIVES
    37.
    发明申请
    REDOX DRUG DERIVATIVES 审中-公开
    REDOX药物衍生物

    公开(公告)号：WO2010131054A1

    公开(公告)日：2010-11-18

    申请号：PCT/GB2010050797

    申请日：2010-05-17

    申请人： BRADFORD PHARMA LTD ,  LINDSAY DEREK ,  JACKSON PETER

    发明人： LINDSAY DEREK ,  JACKSON PETER

    IPC分类号： C07D209/46 ,  C07C237/44 ,  C07D215/233 ,  C07D317/28 ,  C07D405/06 ,  C07D498/06

    CPC分类号： C07D215/233 ,  C07C233/52 ,  C07D209/46 ,  C07D317/28 ,  C07D405/06 ,  C07D498/06

    摘要： The present invention provides redox drug derivatives. In particular, 9-fluoro-2,3- dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4- benzoxazine-6-carboxylic acid, 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4- oxo-3-quinolinecarboxylic acid, (3R, 4R, 5S)-4-(acetylamino)-5-amino-3-(1- ethylpropoxy)-1-cyclohexene-1-carboxylic acid ethyl ester, (3S)-3-(aminomethyl)-5- methylhexanoic acid, (3S)-1 -[2-(2,3-dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-a-a-diphenyl-3- pyrrolidineacetamide, (1S,2S,3S,4R)-3-[(1S)-1 -acetamido-2-ethyl-butyl]-4- (diaminomethylideneamino)-2-hydroxy-cyclopentane-1-carboxylic acid and (2R,3R,4S)- 4-[(diaminomethylidene)amino]-3-acetamido-2-[(1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl]-3,4- dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid redox derivatives.

    摘要翻译： 本发明提供氧化还原药物衍生物。 特别地，9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de] 苯并恶嗪-6-羧酸，1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-（4-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸（3R，4R，5S） - 4-（乙酰氨基）-5-氨基-3-（1-乙基丙氧基）-1-环己烯-1-羧酸乙酯，（3S）-3-（氨基甲基）-5-甲基己酸，（3S）-1- [（1S，2S，3S，4R）-3 - [（1S）-1-乙酰氨基-2-乙基-2-吡咯烷基乙酰胺， 丁基] -4-（二氨基亚甲基氨基）-2-羟基 - 环戊烷-1-羧酸和（2R，3R，4S）-4 - [（二氨基亚甲基）氨基] -3-乙酰氨基-2 - [（1R，2R） 1,2,3-三羟丙基] -3,4-二氢-2H-吡喃-6-羧酸氧化还原衍生物。

    PROCESSES FOR PREPARING LIPIDS
    39.
    发明申请
    PROCESSES FOR PREPARING LIPIDS 审中-公开
    制备脂肪的方法

    公开(公告)号：WO2010048536A2

    公开(公告)日：2010-04-29

    申请号：PCT/US2009061897

    申请日：2009-10-23

    申请人： ALNYLAM PHARMACEUTICALS INC ,  MANOHARAN MUTHIAH ,  RAJEEV KALLANTHOTTATHIL G ,  JAYARAMAN MUTHUSAMY

    发明人： MANOHARAN MUTHIAH ,  RAJEEV KALLANTHOTTATHIL G ,  JAYARAMAN MUTHUSAMY

    IPC分类号： A61K48/00

    CPC分类号： C07D317/28 ,  C12N15/88

    摘要： The present invention provides compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic aicd to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of specific tagrget protein at relatively low doses. The compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

    摘要翻译： 本发明提供了将治疗剂递送至细胞的组合物和方法。 特别地，这些包括提供核酸的有效包封的新型脂质和核酸 - 脂质颗粒，并将包封的核酸在体内有效递送到细胞。 本发明的组合物是非常有效的，从而允许在相对低的剂量下有效地敲除特定的标记蛋白。 与本领域先前已知的组合物和方法相比，本发明的组合物和方法毒性低，并提供更大的治疗指数。