公开(公告)号：WO2008055068A3

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：PCT/US2007082668

申请日：2007-10-26

Applicant: METHYGENE INC ,  EN VIVO PHARMACEUTICALS INC ,  DEZIEL ROBERT ,  LEIT SILVANA ,  BEAULIEU PATRICK ,  CHANTIGNY YVES ANDRE ,  MANCUSO JOHN ,  TESSIER PIERRE ,  SHAPIRO GIDEON ,  CHESWORTH RICHARD ,  SMIL DAVID

Inventor： DEZIEL ROBERT ,  LEIT SILVANA ,  BEAULIEU PATRICK ,  CHANTIGNY YVES ANDRE ,  MANCUSO JOHN ,  TESSIER PIERRE ,  SHAPIRO GIDEON ,  CHESWORTH RICHARD ,  SMIL DAVID

IPC: C07D209/22 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P43/00 ,  C07D209/70 ,  C07D221/12 ,  C07D223/26 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/24 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D281/16 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07H13/10

Abstract: This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I) wherein (B), Q, J, L and Z are as defined in the specification.

Abstract translation: 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。 更具体地，本发明提供式（I）的化合物，其中（B），Q，J，L和Z如说明书中所定义。

公开(公告)号：WO2008122115A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：PCT/CA2008/000631

申请日：2008-04-09

Applicant: METHYLGENE INC. ,  TESSIER, Pierre ,  LEIT, Silvana ,  SMIL, David ,  DÉZIEL, Robert ,  AJAMIAN, Alain ,  CHANTIGNY, Yves, Andre ,  DOMINGUEZ, Celia

Inventor： TESSIER, Pierre ,  LEIT, Silvana ,  SMIL, David ,  DÉZIEL, Robert ,  AJAMIAN, Alain ,  CHANTIGNY, Yves, Andre ,  DOMINGUEZ, Celia

IPC: C07C259/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  C07C311/19 ,  C07C323/50 ,  C07D521/00

CPC classification number: C07D307/79 ,  C07C259/06 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C323/52 ,  C07D205/04 ,  C07D207/263 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/64 ,  C07D211/76 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D215/26 ,  C07D219/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/84 ,  C07D235/16 ,  C07D235/28 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D249/06 ,  C07D267/20 ,  C07D277/36 ,  C07D277/74 ,  C07D285/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D311/84 ,  C07D317/50 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D513/04

Abstract: This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula compounds of the Formula (I) and N-oxides, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and complexes thereof, and racemic and scalemic mixtures, diastereomers and enantiomers thereof, wherein groups L, M, X and Y are as defined herein.

Abstract translation: 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。 更具体地，本发明提供式（I）的式化合物及其N-氧化物，水合物，溶剂合物，药学上可接受的盐，前体药物和复合物的化合物及其外消旋和可饱和的混合物，非对映异构体和对映异构体，其中基团L， M，X和Y如本文所定义。

公开(公告)号：WO2009055917A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：PCT/CA2008/001911

申请日：2008-11-03

Applicant: METHYLGENE INC. ,  MALLAIS, Tammy ,  MORADEI, Oscar ,  AJAMIAN, Alain ,  TESSIER, Pierre ,  SMIL, David ,  FRECHETTE, Sylvie ,  MACHAALANI, Roger ,  LEIT, Silvana ,  BEAULIEU, Patrick ,  DÉZIEL, Robert ,  MANCUSO, John

Inventor： MALLAIS, Tammy ,  MORADEI, Oscar ,  AJAMIAN, Alain ,  TESSIER, Pierre ,  SMIL, David ,  FRECHETTE, Sylvie ,  MACHAALANI, Roger ,  LEIT, Silvana ,  BEAULIEU, Patrick ,  DÉZIEL, Robert ,  MANCUSO, John

IPC: C07D333/38 ,  A61K31/16 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  C07C259/10 ,  C07C311/16 ,  C07D231/14 ,  C07D267/18 ,  C07D277/56 ,  C07D333/20 ,  C07D333/70 ,  C07D413/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D277/593 ,  C07C259/10 ,  C07C311/29 ,  C07D207/327 ,  C07D207/34 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D235/18 ,  C07D239/28 ,  C07D239/38 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D267/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/64 ,  C07D307/85 ,  C07D307/91 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: ABSTRACT OF THE DISCLOSURE This invention relates to compounds and methods for the inhibition of HDAC enzymatic activity. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I), (I) and N-oxides, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and complexes thereof, and racemic and scalemic mixtures, diastereomers and enantiomers thereof, wherein L, M, n, R, W, X and Y are as defined in the specification.

Abstract translation: 本发明的摘要本发明涉及抑制HDAC酶活性的化合物和方法。 更具体地，本发明提供式（I），（I）和N-氧化物，水合物，溶剂合物，药学上可接受的盐，前药和络合物的化合物，以及外消旋和可比混合物，非对映异构体和对映异构体，其中L，M ，n，R，W，X和Y如说明书中所定义。

公开(公告)号：WO2007118137A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：PCT/US2007/066045

申请日：2007-04-05

Applicant: METHYLGENE INC. ,  MORADEI, Oscar ,  PAQUIN, Isabelle ,  FRECHETTE, Sylvie ,  MALLAIS, Tammy ,  ROY, Simon ,  MACHAALANI, Roger ,  VAISBURG, Arkadii ,  BESTERMAN, Jeffrey, M. ,  TESSIER, Pierre ,  MANCUSO, John ,  SMIL, David ,  LEIT, Silvana ,  DEZIEL, Robert

Inventor： MORADEI, Oscar ,  PAQUIN, Isabelle ,  FRECHETTE, Sylvie ,  MALLAIS, Tammy ,  ROY, Simon ,  MACHAALANI, Roger ,  VAISBURG, Arkadii ,  BESTERMAN, Jeffrey, M. ,  TESSIER, Pierre ,  MANCUSO, John ,  SMIL, David ,  LEIT, Silvana ,  DEZIEL, Robert

IPC: C07D207/32 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D295/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/28 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D333/36 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C271/28 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/89 ,  C07D267/08 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

Abstract: The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds which are derivatives of benzamide and suitable in methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions .

Abstract translation: 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶。 本发明提供作为苯甲酰胺衍生物的化合物，适用于抑制组蛋白脱乙酰酶酶活性的方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。

公开(公告)号：WO2007022638A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：PCT/CA2006/001402

申请日：2006-08-25

Applicant: METHYLGENE INC. ,  LEIT, Silvana ,  WAHHAB, Amal ,  ALLAN, Martin ,  SMIL, David ,  TESSIER, Pierre ,  DEZIEL, Robert ,  CHANTIGNY, Yves, André

Inventor： LEIT, Silvana ,  WAHHAB, Amal ,  ALLAN, Martin ,  SMIL, David ,  TESSIER, Pierre ,  DEZIEL, Robert ,  CHANTIGNY, Yves, André

IPC: C07D243/14 ,  C07D241/44 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D241/44 ,  C07D223/16 ,  C07D241/50 ,  C07D243/10 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D243/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

Abstract: This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase More particularly, the invention provides for compounds of formula (I): wherein A, B, D, E, X 1 , X 2 , X 3 , X 4 and n are as defined in the specification A method of inhibiting histone deacetylase in a cell, the method comprising contacting the cell with a compound of formula (I), in an amount sufficient to inhibit histone deacetylase, is also disclosed.

Abstract translation: 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物更具体地说，本发明提供了式（I）化合物：其中A，B，D，E，X 1，X 2， / SUP>，X 3，X 4和n如说明书中所限定的抑制细胞中组蛋白脱乙酰酶的方法，该方法包括使细胞与化合物 的式（I）化合物，其量足以抑制组蛋白脱乙酰酶。

公开(公告)号：WO2006102760A1

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：PCT/CA2006/000483

申请日：2006-03-31

Applicant: METHYLGENE INC. ,  LEIT DE MORADEI, Silvana, Marcela ,  TESSIER, Pierre ,  SMIL, David ,  WAHHAB, Amal ,  DÉZIEL, Robert ,  MANKU, Sukhdev ,  MANCUSO, John ,  THERRIEN, Eric ,  ALLAN, Martin ,  CHANTIGNY, Yves, Andre ,  AJAMIAN, Alain ,  BEAULIEU, Patrick

Inventor： LEIT DE MORADEI, Silvana, Marcela ,  TESSIER, Pierre ,  SMIL, David ,  WAHHAB, Amal ,  DÉZIEL, Robert ,  MANKU, Sukhdev ,  MANCUSO, John ,  THERRIEN, Eric ,  ALLAN, Martin ,  CHANTIGNY, Yves, Andre ,  AJAMIAN, Alain ,  BEAULIEU, Patrick

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/18 ,  A61K31/166 ,  A61K31/195 ,  A61K31/34 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  C07C237/38 ,  C07C311/21 ,  C07C323/33 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D215/38 ,  C07D217/12 ,  C07D235/04 ,  C07D239/08 ,  C07D241/40 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D317/46 ,  C07D319/14 ,  C07D333/32 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04

CPC classification number: C07D209/14 ,  C07C237/22 ,  C07C309/51 ,  C07C311/13 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C311/59 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/32 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/40 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/40 ,  C07D235/14 ,  C07D239/38 ,  C07D241/52 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/185 ,  C07D307/42 ,  C07D307/81 ,  C07D317/58 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

Abstract: This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I); wherein Y, L, Z, W, X, Q, R 1 , R 2 and R 3 are as defined in the specification.

Abstract translation: 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。 更具体地，本发明提供式（I）的化合物; 其中Y，L，Z，W，X，Q，R 1，R 2和R 3均如说明书中所定义。

公开(公告)号：WO2009137499A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：PCT/US2009/042869

申请日：2009-05-05

Applicant: ENVIVO PHARMACEUTICALS, INC. ,  METHYLGENE INC. ,  CHESWORTH, Richard ,  SHAPIRO, Gideon ,  BEAULIEU, Patrick ,  CHANTIGNY, Yves ,  MANCUSO, John ,  DEZIEL, Robert ,  LEIT, Silvana ,  TESSIER, Pierre ,  SMIL, David

Inventor： CHESWORTH, Richard ,  SHAPIRO, Gideon ,  BEAULIEU, Patrick ,  CHANTIGNY, Yves ,  MANCUSO, John ,  DEZIEL, Robert ,  LEIT, Silvana ,  TESSIER, Pierre ,  SMIL, David

IPC: A01N43/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D267/16 ,  C07D243/38 ,  C07D281/16 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/16 ,  C07D498/04

Abstract: Compounds which are histone deacetylase inhibitors and their use in treating various disorders, including Alzheimer's Disease.

Abstract translation: 作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的化合物及其在治疗各种疾病中的用途，包括阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：WO2009117808A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：PCT/CA2009/000333

申请日：2009-03-24

Applicant: METHYLGENE INC. ,  MORADEI, Oscar ,  BEAULIEU, Patrick ,  SMIL, David ,  DEZIEL , Robert 546 Chester Avenue DEZIEL , Robert ,  LEIT, Silvana

Inventor： MORADEI, Oscar ,  BEAULIEU, Patrick ,  SMIL, David ,  DEZIEL , Robert 546 Chester Avenue DEZIEL , Robert ,  LEIT, Silvana

IPC: C07D211/70 ,  A61K31/445 ,  A61K31/46 ,  A61K31/55 ,  C07D211/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D451/02

CPC classification number: C07D211/70 ,  C07D211/96 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D451/02

Abstract: This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I) and N-oxides, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and complexes thereof, and racemic and scalemic mixtures, diastereomers and enantiomers thereof, in which A and Y are as defined herein.

Abstract translation: 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。 更具体地说，本发明提供式（I）化合物及其N-氧化物，水合物，溶剂化物，药学上可接受的盐，前体药物和复合物，以及其外消旋和可比混合物，非对映异构体和对映异构体，其中A和Y定义如上 于此。

公开(公告)号：WO2008055068A8

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：PCT/US2007082668

申请日：2007-10-26

Applicant: METHYGENE INC ,  EN VIVO PHARMACEUTICALS INC ,  DEZIEL ROBERT ,  LEIT SILVANA ,  BEAULIEU PATRICK ,  CHANTIGNY YVES ANDRE ,  MANCUSO JOHN ,  TESSIER PIERRE ,  SHAPIRO GIDEON ,  CHESWORTH RICHARD ,  SMIL DAVID

Inventor： DEZIEL ROBERT ,  LEIT SILVANA ,  BEAULIEU PATRICK ,  CHANTIGNY YVES ANDRE ,  MANCUSO JOHN ,  TESSIER PIERRE ,  SHAPIRO GIDEON ,  CHESWORTH RICHARD ,  SMIL DAVID

IPC: C07D223/26 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  C07D243/24 ,  C07D267/20 ,  C07D281/16 ,  C07D291/08 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/24 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D281/16 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07H13/10

Abstract: This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I) wherein (B), Q, J, L and Z are as defined in the specification.

公开(公告)号：WO2007143822A1

公开(公告)日：2007-12-21

申请号：PCT/CA2007/001024

申请日：2007-06-14

Applicant: METHYLGENE INC. ,  SMIL, David ,  LEIT, Silvana ,  AJAMIAN, Alain ,  ALLAN, Martin ,  CHANTIGNY, Yves, André ,  DEZIEL, Robert ,  THERRIEN, Eric ,  WAHHAB, Amal ,  MANKU, Sukhdev

Inventor： SMIL, David ,  LEIT, Silvana ,  AJAMIAN, Alain ,  ALLAN, Martin ,  CHANTIGNY, Yves, André ,  DEZIEL, Robert ,  THERRIEN, Eric ,  WAHHAB, Amal ,  MANKU, Sukhdev

IPC: C07D277/46 ,  A61K31/185 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/40 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D307/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/02

CPC classification number: C07D215/38 ,  C07C307/06 ,  C07C2603/32 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/14 ,  C07D215/42 ,  C07D215/48 ,  C07D223/26 ,  C07D233/61 ,  C07D235/14 ,  C07D249/08 ,  C07D261/14 ,  C07D263/56 ,  C07D263/60 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D273/01 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: This invention relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase. More particularly, the invention provides for compounds of formula (I), and racemic and scalemic mixtures, diastereomers and enantiomers thereof: (I) or an N-oxide, hydrate, solvate, pharmaceutically acceptable salt, prodrug or complex thereof, wherein Y, L, Z, W, M, R a , R b and R c are as defined in the specification.

Abstract translation: 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。 更具体地说，本发明提供式（I）化合物及其外消旋和可饱和的混合物，非对映异构体和对映体：（I）或其N-氧化物，水合物，溶剂合物，药学上可接受的盐，前药或复合物，其中Y， L，Z，W，M，R a，R b和R c如本说明书中所定义。