公开(公告)号：CN108752259A

公开(公告)日：2018-11-06

申请号：CN201810727316.9

申请日：2018-07-04

申请人： 南京方生和医药科技有限公司

发明人： 袁方 ,  吕伏生 ,  周步高 ,  李守忠 ,  张盼

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07K5/062 ,  C07K1/00

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07B2200/07 ,  C07K5/06026

摘要： 本发明公开了一种培哚普利消旋体及其中间体的制备方法，该方法包括将N‑丙酰基吲哚‑2‑羧酸在卤化试剂的作用下先卤化，得到的卤化产物再经胺化合物取代、催化氢化还原，得到培哚普利消旋体。与现有技术相比，本发明的反应原料廉价易得、总收率高达64％、产品纯度高，更适合工业化生产。

公开(公告)号：CN108503549A

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：CN201810249885.7

申请日：2018-03-26

申请人： 江西师范大学

发明人： 胡祥国 ,  高玉 ,  彭山青

IPC分类号： C07C69/78 ,  C07C69/76 ,  C07C69/84 ,  C07C69/92 ,  C07C69/82 ,  C07C69/618 ,  C07C69/612 ,  C07C69/65 ,  C07C67/00 ,  C07C201/12 ,  C07C253/30 ,  C07C205/57 ,  C07C255/57 ,  C07D213/79 ,  C07D333/38 ,  C07D209/42

摘要： 芳香族羧酸三氟乙基酯类化合物及其制备方法。本发明提供了一种芳香族羧酸三氟乙酯类化合物及其制备方法，该方法是将芳香族羧酸与亚硝酸叔丁酯以及2,2,2-三氟乙胺一锅法反应后，即得羧酸三氟乙酯类化合物。该方法操作简单、反应条件温和、成本低、副产物少、收率高，可以得到芳香族羧酸三氟乙酯类化合物，不受底物局限，以便建立芳香族羧酸三氟乙酯类化合物库，为药物筛选和新药合成提供原料来源。

公开(公告)号：CN108349887A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201680062258.1

申请日：2016-10-28

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 徐华强 ,  易伟 ,  李佳 ,  李静雅 ,  施晶晶 ,  赵关关

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/41 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12

CPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： 本发明公开了一种N-苄基-5/6-甲酰氨基吲哚-2-羧酸衍生物及其用途，具体地，本发明公开了一种式I化合物，其光学异构体、水合物、溶剂化物、其前药或其药学上可接受的盐。本发明化合物用于治疗和/或预防受PPARγ激动剂调节的疾病，因此，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN108191846A

公开(公告)日：2018-06-22

申请号：CN201810037496.8

申请日：2009-12-04

申请人： 于崇曦

发明人： 于崇曦

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/56 ,  A61K31/352 ,  C07D209/42 ,  C07D491/048 ,  A61K47/54 ,  C07D295/088 ,  C07D501/22 ,  C07D211/34 ,  C07D231/14 ,  C07D215/18 ,  C07D207/34 ,  C07D313/14 ,  A61K31/10 ,  A61K31/664 ,  A61K45/06 ,  A61P21/00 ,  A61P37/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P7/02 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/352 ,  A61K47/54 ,  C07D207/34 ,  C07D209/42 ,  C07D211/34 ,  C07D215/18 ,  C07D231/14 ,  C07D277/56 ,  C07D295/088 ,  C07D313/14 ,  C07D417/04 ,  C07D491/048 ,  C07D501/22 ,  Y02A50/483

摘要： 本发明涉及高穿透性组合物及其应用，具体地涉及能以高穿透效率穿过生物屏障的新型的母药高穿透性组合物。该高穿透性组合物穿过一层或多层生物屏障后会转化为母药或母药相关化合物如代谢物，从而达到母药或母药相关化合物的治疗效果。此外，该高穿透性组合物能够到达母药或母药相关化合物无法进入或形成有效血药浓度的“作用目的地”，从而可以治疗新的疾病。举例来说，结果表明NSAIA的高穿透性组合物可以治疗脱发和秃顶。高穿透性组合物可以通过多种给药途径向生物体使用，如通过局部给药使药物在作用部位达到较高的浓度，或通过向生物体全身给药来较快的进入循环系统。

公开(公告)号：CN107674029A

公开(公告)日：2018-02-09

申请号：CN201710637050.4

申请日：2017-07-31

申请人： 上海迪诺医药科技有限公司

发明人： 刘胜洋 ,  利群

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/40 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D215/50 ,  C07D209/08 ,  C07D333/68 ,  C07D307/84 ,  C07D217/02 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D487/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/12 ,  A61P37/06 ,  A61P31/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P17/06 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22

CPC分类号： Y02A50/465 ,  C07D231/56 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D217/02 ,  C07D217/26 ,  C07D307/84 ,  C07D333/68 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种多环化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明的多环化合物(I)、其异构体、前药、稳定的同位素衍生物或药学上可接受的盐具有如下结构。本发明的多环化合物具有良好的IDO1抑制作用，可以有效治疗、缓解和/或预防由于免疫抑制所引起的各种相关疾病，例如肿瘤和传染性疾病等。

公开(公告)号：CN107663159A

公开(公告)日：2018-02-06

申请号：CN201710633069.1

申请日：2017-07-28

申请人： 上海迪诺医药科技有限公司

发明人： 利群 ,  刘胜洋

IPC分类号： C07C233/15 ,  C07C233/08 ,  C07C235/26 ,  C07D471/08 ,  C07D213/56 ,  C07D215/12 ,  C07C311/20 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07C311/07 ,  C07D213/61 ,  C07D213/68 ,  C07D213/64 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D209/42 ,  C07D231/56 ,  C07D213/75 ,  C07D207/34 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/402 ,  A61K31/44 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/439 ,  A61K31/17 ,  A61K31/165 ,  A61P31/12 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/22

CPC分类号： Y02A50/465 ,  C07C233/15 ,  C07C233/08 ,  C07C235/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07C311/07 ,  C07C311/20 ,  C07D207/34 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

摘要： 本发明公开了一种多环化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明的多环化合物(I)、其异构体、前药、溶剂化合物、水合物、稳定的同位素衍生物或药学上可接受的盐具有如下结构。本发明的多环化合物具有良好的IDO1抑制作用，可以有效治疗、缓解和/或预防由于免疫抑制所引起的各种相关疾病，例如肿瘤、病毒感染或自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：CN107098846A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201610105864.9

申请日：2016-02-26

申请人： 中国医学科学院药物研究所

发明人： 徐柏玲 ,  申竹芳 ,  别建波 ,  穆永钊 ,  陈华龙 ,  刘率男 ,  周洁 ,  李彩娜 ,  曹冉 ,  环奕 ,  孙淑娟

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D235/24 ,  C07D307/85 ,  C07D333/70 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P27/02 ,  A61P13/12 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D235/24 ,  C07D307/85 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： 本发明公开了新结构的N-酰基磺酰胺类FBPase抑制剂、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，本发明涉及通式I所示的N-酰基磺酰胺类FBPase抑制剂，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在制备FBPase抑制剂或治疗FBPase有关的疾病药物中的用途，及在制备预防和/或治疗糖尿病药物中的用途。

公开(公告)号：CN107082770A

公开(公告)日：2017-08-22

申请号：CN201710481076.4

申请日：2011-04-05

申请人： 上海复星医药产业发展有限公司

发明人： Q·曾 ,  A·托罗 ,  J·B·帕特森 ,  W·S·韦德 ,  Z·祖博维奇 ,  杨赟 ,  吴志鹏

IPC分类号： C07D311/16 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D417/14 ,  C07D417/06 ,  C07D405/04 ,  C07D215/20 ,  C07D401/10 ,  C07D277/66 ,  C07D277/82 ,  C07D417/10 ,  C07D235/18 ,  C07D235/28 ,  C07D311/22 ,  C07D217/08 ,  C07D311/78 ,  C07D263/56 ,  C07D333/70 ,  C07D333/60 ,  C07D209/42 ,  C07D307/85 ,  A61K31/352 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/453 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/421 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/343 ,  C07B59/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/366 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/37 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/452 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D217/02 ,  C07D217/08 ,  C07D311/12 ,  C07D311/16 ,  C07D311/20 ,  C07D311/22 ,  C07D311/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/393 ,  C07B59/002 ,  C07D209/42 ,  C07D215/20 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D235/18 ,  C07D235/28 ,  C07D263/56 ,  C07D277/66 ,  C07D277/82 ,  C07D307/85 ,  C07D311/78 ,  C07D333/60 ,  C07D333/70 ,  C07D401/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： 本发明提供了直接抑制体外IRE‑1α活性的化合物、前药及其药学上可接受的盐。此类化合物和前药可用于治疗与未折叠蛋白质应答相关或与调节IRE1‑依赖性衰解(RIDD)相关的疾病并且可用作单一药剂或用于组合治疗中。

公开(公告)号：CN104672124B

公开(公告)日：2017-08-22

申请号：CN201410854539.3

申请日：2014-12-31

申请人： 浙江昌明药业有限公司

发明人： 夏建胜 ,  王银柱 ,  周章兴 ,  吕宏初 ,  孙坚

IPC分类号： C07D209/42

摘要： 本发明公开了一种如式(I)所示的对映体富集的二氢吲哚‑2‑甲酸的合成方法：采用价格低廉且易得的邻位卤取代的苯甲醛和N‑酰基取代的甘氨酸为起始原料，经过Erlenmeyer‑Plochl环合、碱水解、不对称催化氢化构建手性中心，然后先酸催化脱保护再环合，或者先环合再酸催化脱保护得到所述的对映体富集的二氢吲哚‑2‑甲酸；本发明的整条工艺路线所使用的原材料均价廉易得，未涉及使用有毒有害物质或一些危险的特殊工艺，反应条件温和，工艺操作简单，生产安全稳定，产物收率高，纯度佳，三废少，能耗低，是一条非常适合产业化生产的工艺路线；

公开(公告)号：CN107011229A

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：CN201610930815.9

申请日：2013-01-04

申请人： 诺华股份有限公司

发明人： T·D·姆卡蒂 ,  A·奈勒

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D209/42 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D471/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D207/12 ,  C07D409/04 ,  C07D498/10 ,  C07D205/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/438 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/537 ,  A61K31/397 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P19/00

摘要： 本发明涉及杂环化合物和它们的使用方法，具体而言，涉及适用于拮抗血管紧张素II2型(AT2)受体的杂环化合物。更具体来说，本发明涉及吡咯烷和氮杂环丁烷化合物、含有它们的组合物以及它们在治疗或预防与AT2受体功能相关的病症或疾病的方法中的用途，所述病症或疾病包括神经病变性疼痛、炎症性疼痛、与神经元超敏性相关的病状、神经传导速度受损、细胞增殖病症、与骨再吸收与骨形成之间的不平衡相关的病症和与神经再生异常相关的病症。