公开(公告)号：CN106866431B

公开(公告)日：2018-07-10

申请号：CN201710095091.5

申请日：2017-02-22

申请人： 浙江新化化工股份有限公司

发明人： 王卫明 ,  兰昭洪 ,  李坤 ,  周利 ,  王晓明 ,  黄斌

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C217/52

摘要： 本发明公开了一种化合物的合成、分离方法，具体是指一种N‑(2‑甲氧基环己基)‑1,3‑丙二胺的生产方法。本发明是以3‑(2‑甲氧基环己基)‑氨基丙腈为原料，经加氢合成并经分离去除不凝性气体和水等低沸物而来的，然后经不同的分离塔进行物料分离，得到纯度较高的产品，本发明的优点是得到了高品质的N‑(2‑甲氧基环己基)‑1,3‑丙二胺产品，并且各种物料得到了充分、有效的利用。本方法分离流程简明，能耗、原料消耗低，产品质量好回收率高，生产成本低。

公开(公告)号：CN106083618A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610460719.2

申请日：2016-06-23

申请人： 艾美科健(中国)生物医药有限公司

发明人： 陈强 ,  陈伟 ,  王玲 ,  杨申勇

IPC分类号： C07C217/52 ,  C07C213/02 ,  C07C249/02 ,  C07C251/20 ,  C07C213/10

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C213/10 ,  C07C249/02 ,  C07C217/52 ,  C07C251/20

摘要： 本发明属于医药合成领域，具体来说是四苄基伏格列波糖盐酸盐的制备工艺，具体来说就是一种由氧代环己四醇与丝氨醇反应经2‑甲基吡啶‑N‑甲硼烷还原制备四苄基伏格列波糖盐酸盐的制备工艺。本申请采取利用2‑甲基吡啶‑N‑甲硼烷为还原剂代替剧毒且价格昂贵的氰基硼氢化钠，降低了合成工艺的成本和对环境的污染。利用结晶工艺对粗品进行提纯，简化了提纯工艺，提高了产品收率。

公开(公告)号：CN105254514A

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201510777038.4

申请日：2015-11-12

申请人： 重庆植恩药业有限公司

发明人： 徐鹏 ,  邓祥林 ,  王飞 ,  王晓琳 ,  肖玉梅 ,  李果丰 ,  代毅 ,  谢侨 ,  罗礼平 ,  刘小伟

IPC分类号： C07C217/52 ,  C07C213/02 ,  C07C309/29 ,  C07C303/32

摘要： 本发明公开了一种四苄基伏格列波糖即(1S)-(1(羟基)，2,45/1,3)-2,3,4-三氧-苄基-5-[(2-羟基-1-(羟甲基)乙基)氨基]-1-碳-苄氧基甲基-1,2,3,4-环己烷四醇或其苯磺酸盐的制备方法，该方法包括将(2R,3S,4S,5S)-5-羟基-2,3,4-三(苄氧基)-5-[(苄氧基)甲基]-环己酮在有机酸催化下，在质子性溶剂中与丝氨醇反应，制成中间亚胺化合物，再还原成四苄基伏格列波糖。该方法具有反应试剂低廉、安全性好、溶剂毒性低、反应时间短、后处理简单、产物收率高、纯度高等优点，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102076654B

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN200980124796.9

申请日：2009-04-27

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： B·舍恩特热 ,  A·P·逢斯莱 ,  J·G·P-O·杜瓦永 ,  J·T·M·林德斯 ,  L·米尔波尔 ,  L·A·L·弗唐克

IPC分类号： C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C313/08 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  A61K31/135 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07C215/42 ,  C07C35/52 ,  C07C43/192 ,  C07C215/64 ,  C07C217/08 ,  C07C217/74 ,  C07C2602/12 ,  C07D207/06 ,  C07D213/53 ,  C07D213/65 ,  C07D215/14 ,  C07D239/26 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/16 ,  C07D313/08 ,  C07D317/58 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物，包括其任何立体化学异构体，其中取代基如说明书和权利要求书中所定义；其N-氧化物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物；条件是所述化合物不是式(B)或其药学上可接受的盐。要求保护的化合物可用于治疗疾病，所述疾病的治疗通过激活GHS 1A-r受体而受到影响、介导或促进。本发明还涉及其药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：CN101868461B

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN200880101525.7

申请日：2008-08-01

申请人： 米伦纽姆医药公司

发明人： 伊恩·阿米蒂奇 ,  埃里克·L·埃利奥特 ,  玛丽安娜·兰斯顿 ,  史蒂文·P·兰斯顿 ,  昆廷·J·麦卡宾 ,  水谷弘竹 ,  马修·斯特林 ,  朱磊

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C219/24

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C219/24 ,  C07C315/04 ,  C07C317/50 ,  C07C2601/08 ,  C07D211/96 ,  C07D213/89 ,  C07D241/50 ,  C07D295/22 ,  C07D305/08 ,  C07D471/08 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明提供合成氨基磺酸4-取代((1S，2S，4R)-2-羟基-4-{7H-吡咯并[2/3-d]嘧啶-7-基}环戊基)甲酯的方法和合成中间体，所述氨基磺酸4-取代((1S，2S，4R)-2-羟基-4-{7H-吡咯并[2/3-d]嘧啶-7-基}环戊基)甲酯是E1活化酶抑制剂，并且适用于治疗细胞增殖病症(尤其是癌症)和其它与E1活性相关的病症。

公开(公告)号：CN102947265A

公开(公告)日：2013-02-27

申请号：CN201180030177.0

申请日：2011-04-19

申请人： 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司

发明人： 阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹 ,  朱尼尔·卡斯特罗-帕洛米诺·拉里亚 ,  马修·科林·索尔·法伊夫

IPC分类号： C07C211/35 ,  C07C211/42 ,  C07C217/52 ,  C07C237/24 ,  A61P35/04 ,  A61P31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07C217/74 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07C211/35 ,  C07C211/40 ,  C07C211/42 ,  C07C217/52 ,  C07C237/24 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10

摘要： 本发明涉及式1的化合物，其中：(A)是杂芳基或芳基；每个(A’)，如果存在的话，独立地选自芳基、芳基烷氧基、芳基烷基、杂环基、芳氧基、卤素、烷氧基、卤代烷基、环烷基、卤代烷氧基和氰基，其中每个(A’)利用0、1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、芳基烷氧基、烷基、烷氧基、酰氨基、-CH2C(=O)NH2、杂芳基、氰基、磺酰基和亚磺酰基；X是0、1、2或3；(B)是环丙基环，其中(A)和(Z)与(B)的不同碳原子共价结合；(Z)是-NH-；(L)选自单键、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-和-CH2CH2CH2CH2-；并且(D)是脂族碳环基团或者苯并环烷基，其中所述脂族碳环基团或者所述苯并环烷基具有0、1、2或3个独立地选自下述的取代基：-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、烷基、卤素、酰氨基、氰基、烷氧基、卤代烷基和卤代烷氧基。(A’)X-(A)-(B)-(Z)-(L)-(D)式1。本发明的化合物对于抑制LSD1显示活性，这使得可以将它们用于疾病如癌症的治疗或预防。

公开(公告)号：CN102076654A

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：CN200980124796.9

申请日：2009-04-27

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： B·舍恩特热 ,  A·P·逢斯莱 ,  J·G·P-O·杜瓦永 ,  J·T·M·林德斯 ,  L·米尔波尔 ,  L·A·L·弗唐克

IPC分类号： C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C313/08 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  A61K31/135 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07C215/42 ,  C07C35/52 ,  C07C43/192 ,  C07C215/64 ,  C07C217/08 ,  C07C217/74 ,  C07C2602/12 ,  C07D207/06 ,  C07D213/53 ,  C07D213/65 ,  C07D215/14 ,  C07D239/26 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/16 ,  C07D313/08 ,  C07D317/58 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04

摘要： 本发明涉及式(I)的化合物，包括其任何立体化学异构体，其中取代基如说明书和权利要求书中所定义；其N-氧化物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物；条件是所述化合物不是式(B)或其药学上可接受的盐。要求保护的化合物可用于治疗疾病，所述疾病的治疗通过激活GHS 1A-r受体而受到影响、介导或促进。本发明还涉及其药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：CN101888989A

公开(公告)日：2010-11-17

申请号：CN200880119246.3

申请日：2008-10-03

申请人： 生态学有限公司

发明人： B·L·费林 ,  J·B·贝尔 ,  J·H·查普林 ,  G·S·吉尔 ,  D·W·格罗贝尔尼 ,  A·J·哈维 ,  J·A·穆德 ,  D·保罗

IPC分类号： C07C217/52 ,  A61K31/4965 ,  C07D211/38 ,  A61K31/397 ,  A61K31/5375 ,  C07D211/46 ,  A61K31/40 ,  A61K31/54 ,  C07D213/30 ,  A61K31/415 ,  A61P37/06 ,  C07D233/60 ,  A61K31/4196 ,  C07C211/27 ,  C07D241/18 ,  A61K31/4402 ,  C07D205/08 ,  C07D249/08 ,  A61K31/4453 ,  C07D207/10 ,  C07D265/30 ,  A61K31/45 ,  C07D211/74 ,  C07D279/12 ,  C07D295/088

CPC分类号： C07C217/22 ,  C07C49/84 ,  C07C2601/08 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D207/10 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/74 ,  C07D213/30 ,  C07D233/60 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D265/30 ,  C07D295/088

摘要： 本发明涉及可用于调节细胞中钾通道活性，特别是T-细胞中发现的Kv1.3通道活性的化合物。本发明还涉及这些化合物在治疗或预防包括多发性硬化症在内的自身免疫性或炎性疾病中的应用，含有这些化合物的药物组合物以及它们的制备方法。

公开(公告)号：CN101489984A

公开(公告)日：2009-07-22

申请号：CN200780027042.2

申请日：2007-07-17

申请人： 安斯泰来制药株式会社

发明人： 林边敏 ,  山崎真五 ,  渡边和志 ,  白石宜之 ,  铃木大辅 ,  星井博昭 ,  大森淳弥 ,  金山隆俊

IPC分类号： C07C211/42 ,  A61K31/13 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4453 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C215/42 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C255/58 ,  C07D209/40 ,  C07D221/16 ,  C07D295/12 ,  C07D307/82 ,  C07D333/78

CPC分类号： C07C211/42 ,  C07C215/42 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C235/40 ,  C07C255/58 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/40 ,  C07D221/16 ,  C07D295/12 ,  C07D307/82 ,  C07D333/78

摘要： 本发明提供对治疗和预防阿尔茨海默病、脑血管性痴呆症、帕金森病、缺血性脑中风、疼痛等有效的化合物，其为一种安全范围广的NMDA拮抗剂。本发明提供新型化合物或其盐、以及以该新型化合物或其盐作为有效成分的NMDA拮抗剂，该新型化合物或其盐的特征在于，在茚满、环戊二烯并[b]噻吩、环戊二烯并[b]呋喃、环戊二烯并[b]吡啶、或环戊二烯并[c]吡啶环、或者2，3－二氢－1－苯并呋喃、2，3－二氢－1－苯并噻吩、二氢吲哚环等的碳原子上连有氨基及R1(低级烷基、环烷基、－低级亚烷基－芳基、可具有取代基的芳基等)，并且在相邻的碳原子上连有R2及R3(相同或不同，表示低级烷基或芳基)。

公开(公告)号：CN101374803A

公开(公告)日：2009-02-25

申请号：CN200680053002.0

申请日：2006-12-14

申请人： 阿金塔探索有限公司

发明人： 哈里·芬奇 ,  尼古拉斯·C·雷 ,  莫尼克·B·范尼尔 ,  菲利普·史密斯

IPC分类号： C07C271/38 ,  C07C217/52 ,  C07C219/24 ,  C07D311/86 ,  C07D333/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/381 ,  A61K31/14 ,  A61K31/216 ,  A61K31/352 ,  A61P11/00

摘要： 具有毒蕈碱M3受体调节活性的式(I)化合物；式(I)中，R1为C1－C6－烷基或氢原子；和R2为氢原子或基团－R5，或基团－Z－Y－R5，或基团－Z－NR9R10，或基团－Z－N(R9)C(O)R11；和R3为孤对电子，或C1－C6－烷基；R4选自式(a)、(b)、(c)或(d)基团中的一种；式(a)、(b)、(c)或(d)中，Z为C1－C16－亚烷基、C2－C16－亚链烯基或C2－C16－亚炔基；Y为化学键或氧原子；R5为C1－C6－烷基、芳基、芳基烷基；芳基－稠合的－环烷基、芳基－稠合的－杂环烷基、杂芳基、芳基(C1－C8－烷基)－、杂芳基(C1－C8－烷基)－、环烷基或杂环烷基；R6为C1－C6－烷基或氢原子；R7a和R7b为C1－C6－烷基或卤素；n和m独立地为0、1、2或3；R8a和R8b独立地选自芳基、芳基－稠合的－杂环烷基、杂芳基、C1－C6－烷基、环烷基和氢；R8c为－OH、C1－C6－烷基、羟基－C1－C6－烷基，或氢原子；R8d为C1－C6－烷基或氢原子；R9和R10独立地为氢原子、C1－C6－烷基、芳基、芳基－稠合的－杂环烷基、芳基－稠合的－环烷基、杂芳基、芳基(C1－C6－烷基)－或杂芳基(C1－C6－烷基)－；或R9和R10与它们相连的氮原子一起形成4－8个原子的杂环，任选还含有另外的氮或氧原子；R11为C1－C6－烷基或氢原子；Ar1为芳基、杂芳基或环烷基；Ar2独立地为芳基、杂芳基或环烷基；以及Q为氧原子、－CH2－、－CH2CH2－或化学键。