公开(公告)号：CN104059068B

公开(公告)日：2017-02-08

申请号：CN201310090965.X

申请日：2013-03-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  南京派乐兴医药科技有限公司

Inventor： 朱维良 ,  沈敬山 ,  王贺瑶 ,  蒋涛 ,  周雨人 ,  陈筑熙 ,  蒋翔锐 ,  孙鹏 ,  张强 ,  王震 ,  张容霞 ,  李剑峰 ,  索瑾 ,  徐志建 ,  李波 ,  刘颖涛 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D217/24 ,  C07D215/233 ,  C07D471/14 ,  C07D209/08 ,  C07D233/06 ,  C07D333/68 ,  C07D265/34 ,  C07D265/32 ,  C07D213/50 ,  C07D207/34 ,  C07D235/06 ,  C07D239/48 ,  C07D279/12 ,  C07D471/08 ,  C07D213/85 ,  C07D215/227 ,  C07D455/02 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D239/74 ,  C07D239/70 ,  C07C225/18 ,  C07C229/38 ,  C07C237/24 ,  C07C255/42 ,  C07C229/34 ,  C07C311/18 ,  C07C317/44 ,  C07C237/20 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P5/50

CPC classification number: C07D495/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/56 ,  C07D211/22 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D211/78 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/81 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/46 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D223/04 ,  C07D223/08 ,  C07D223/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/70 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D243/14 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D265/32 ,  C07D265/34 ,  C07D277/56 ,  C07D279/12 ,  C07D295/104 ,  C07D295/13 ,  C07D317/52 ,  C07D333/38 ,  C07D333/50 ,  C07D333/78 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的新的β-氨基羰基类 抗症。化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其作为二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂的用途。该类化合物或其药物组合物作为DPP-4抑制剂可用于

公开(公告)号：CN106061477A

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：CN201580011098.3

申请日：2015-03-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  南京派乐兴医药科技有限公司

Inventor： 朱维良 ,  王贺瑶 ,  张勇 ,  孙鹏 ,  李波 ,  徐志建 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: A61K31/352 ,  A61K36/53 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P13/12

Abstract: 公开了一种连钱草提取物，特别是化合物Ⅰ和Ⅱ，及其制备方法和在制备降血糖、降血脂、减肥、治疗肾病药物中的用途或治疗上述疾病的方法，以及含有所述提取物的组合物。

公开(公告)号：CN103570711B

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201210258442.7

申请日：2012-07-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国疾病预防控制中心寄生虫病预防控制所

Inventor： 朱维良 ,  张皓冰 ,  王贺瑶 ,  胡薇 ,  蔡海燕 ,  段李平 ,  姚俊敏 ,  陈凯先

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P33/06

CPC classification number: Y02A50/411

Abstract: 本发明提供了一种咯萘啶类化合物，其结构通式如下式I所示，其中R1、R2、R3和R4是作用位点，使得该类化合物具有抑制疟原虫体内PDE的活性。咯萘啶类化合物的结合自由能低于咯萘啶，使得该咯萘啶类化合物有比咯萘啶更高的抑制疟原虫体内PDE的活性，因此具有更强的抗疟活性。

公开(公告)号：CN104026309B

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201410288505.2

申请日：2014-06-25

Applicant: 重庆新沪渝生物科技发展有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 黄邦琼 ,  朱维良 ,  张勇 ,  王贺瑶 ,  李波

IPC: A23F3/34

Abstract: 一种连钱草茶叶制备方法，包括原料准备、原料摊放、杀青、摊凉、一次揉捻、初炒、二次揉捻、复炒和干燥冷却步骤。本发明还提供一种由前述连钱草茶叶制备方法制备而成的连钱草茶叶和应用。本发明提供的连钱草茶叶制备方法中，经原料准备、原料摊放、杀青、摊凉、一次揉捻、初炒、二次揉捻、复炒和干燥冷却即可得到连钱草茶叶成品，因而生产工艺简单，成本低廉，节能环保，利用率高；同时揉捻能够破坏细胞组织，茶饮服用时能增加有效成分例如总黄酮、茶多酚及主要活性成分的溶出率；并且杀青能够破坏连钱草植株中氧化酶的活性，从而避免对植物中含量较高的多酚类物质的氧化，保证连钱草茶叶外观色泽的同时，最大限度的保持其有效成分不受破坏。

公开(公告)号：CN103664605B

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201210347339.X

申请日：2012-09-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 郭跃伟 ,  王贺瑶 ,  龚景旭

IPC: C07C69/65 ,  C07C67/343

CPC classification number: C07C57/52 ,  C07C67/303 ,  C07C67/343 ,  C07C69/65 ,  C07C69/606

Abstract: 本发明涉及具有降脂减肥活性的结构式如下的长链溴化烯炔化合物E-18-溴-5,7,15-三炔-17-烯十八酸酯的合成方法。该方法包括：a.式2化合物在硝酸银作用下与NBS反应溴化反应，生成式3化合物；b.式3化合物在胺、亚铜和盐酸羟胺作用下与1,9-癸二炔反应生成式3化合物；c.式4化合物在亚铜、钯试剂和胺催化下与1,2-二溴乙烯反应生成式I化合物。本发明提供的合成方法，合成路线新颖，操作简便。

公开(公告)号：CN105051046A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201480016980.2

申请日：2014-03-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  南京派乐兴医药科技有限公司

Inventor： 朱维良 ,  沈敬山 ,  王贺瑶 ,  蒋涛 ,  周雨人 ,  陈筑熙 ,  蒋翔锐 ,  孙鹏 ,  张强 ,  王震 ,  张容霞 ,  李剑峰 ,  索瑾 ,  徐志建 ,  李波 ,  刘颖涛 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D487/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/02 ,  C07D495/04 ,  C07D471/00 ,  C07D495/10 ,  C07D241/04 ,  C07D493/00 ,  A61K31/335 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  A61K31/035 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50

CPC classification number: C07D495/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/56 ,  C07D211/22 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D211/78 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/81 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/46 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D223/04 ,  C07D223/08 ,  C07D223/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/70 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D243/14 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D265/32 ,  C07D265/34 ,  C07D277/56 ,  C07D279/12 ,  C07D295/104 ,  C07D295/13 ,  C07D317/52 ,  C07D333/38 ,  C07D333/50 ,  C07D333/78 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的新的β-氨基羰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其作为二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂的用途。该类化合物或其药物组合物作为DPP-4抑制剂可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、肥胖症或胰岛素抵抗症。

公开(公告)号：CN104059068A

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN201310090965.X

申请日：2013-03-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  南京派乐兴医药科技有限公司

Inventor： 朱维良 ,  沈敬山 ,  王贺瑶 ,  蒋涛 ,  周雨人 ,  陈筑熙 ,  蒋翔锐 ,  孙鹏 ,  张强 ,  王震 ,  张容霞 ,  李剑峰 ,  索瑾 ,  徐志建 ,  李波 ,  刘颖涛 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D487/04 ,  C07D295/192 ,  C07D213/81 ,  C07D241/24 ,  C07D401/12 ,  C07D295/185 ,  C07D223/08 ,  C07D223/04 ,  C07D495/04 ,  C07D243/14 ,  C07D215/20 ,  C07D213/40 ,  C07D471/04 ,  C07D495/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D403/04 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D295/13 ,  C07D207/14 ,  C07D413/04 ,  C07D241/42 ,  C07D215/42 ,  C07D223/16 ,  C07D243/08 ,  C07D239/94 ,  C07D239/84 ,  C07D409/12 ,  C07D239/42 ,  C07D241/44 ,  C07D217/24 ,  C07D215/233 ,  C07D471/14 ,  C07D209/08 ,  C07D233/06 ,  C07D333/68 ,  C07D265/34 ,  C07D265/32 ,  C07D213/50 ,  C07D207/34 ,  C07D235/06 ,  C07D239/48 ,  C07D279/12 ,  C07D471/08 ,  C07D213/85 ,  C07D215/227 ,  C07D455/02 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D239/74 ,  C07D239/70 ,  C07C225/18 ,  C07C229/38 ,  C07C237/24 ,  C07C255/42 ,  C07C229/34 ,  C07C311/18 ,  C07C317/44 ,  C07C237/20 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P5/50

CPC classification number: C07D495/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/56 ,  C07D211/22 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D211/78 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/81 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/46 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D223/04 ,  C07D223/08 ,  C07D223/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/70 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D243/14 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D265/32 ,  C07D265/34 ,  C07D277/56 ,  C07D279/12 ,  C07D295/104 ,  C07D295/13 ,  C07D317/52 ,  C07D333/38 ,  C07D333/50 ,  C07D333/78 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D473/30 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07C225/18 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C255/42 ,  C07C311/18 ,  C07C317/44 ,  C07D207/34 ,  C07D213/85 ,  C07D215/20 ,  C07D215/42 ,  C07D233/06 ,  C07D235/06 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D239/48 ,  C07D239/74 ,  C07D241/24 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D333/68 ,  C07D455/02 ,  C07D471/08

Abstract: 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的新的β-氨基羰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其作为二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂的用途。该类化合物或其药物组合物作为DPP-4抑制剂可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、肥胖症或胰岛素抵抗症。

公开(公告)号：CN101628855B

公开(公告)日：2013-04-10

申请号：CN200810040588.8

申请日：2008-07-15

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 郭跃伟 ,  王贺瑶 ,  毛水春 ,  张小东

IPC: C07C39/17 ,  C07D307/93 ,  A61K31/055 ,  A61K31/343 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明涉及一类从我国东海海洋植物冈村凹顶藻中提取、分离获得的月桂烷型倍半萜类化合物或其衍生物、及其制备方法和用途。本发明的月桂烷型倍半萜类化合物或其衍生物结构式如下所示，当R1、R2和R3同时为氢时，即为劳藻酚；当R4为氢时，即为海兔素。该类化合物及其衍生物经体外检测表明具有明显的胰脂肪酶抑制活性，可望在制备预防或治疗肥胖症、糖尿病、高脂血症和脂肪肝等代谢失调性疾病药物中应用。本发明还可为研制新的预防或治疗代谢失调性疾病药物提供先导化合物，对开发利用中国的海洋生物资源具有重要意义。

公开(公告)号：CN102796112A

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN201110137006.X

申请日：2011-05-25

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 侯爱君 ,  王贺瑶 ,  雷春 ,  赵婷 ,  闫桂蕊 ,  俞媚华

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/352 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及从白桂木中分离得到的式（I）结构的异戊烯基黄酮化合物及其用途。该化合物经胰脂肪酶的抑制活性试验，结果显示具有明显的胰脂肪酶抑制活性。该化合物可作为制备新的预防或治疗肥胖症及相关代谢性疾病药物的先导化合物，也可用于制备预防或治疗临床常见多发的肥胖症及相关代谢性疾病的药物。（I）

公开(公告)号：CN101676281B

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN200810200074.4

申请日：2008-09-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 王贺瑶 ,  郭跃伟 ,  张小东 ,  李亮

IPC: C07D313/00 ,  A61K31/365 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，涉及一类从中国红树林植物海芒果中提取、分离获得的化合物(3R)-去-O-甲基毛狄泼老素[(3R)-des-O-methyllasiodiplodin]、其衍生物及其制备方法和用途。本发明的(3R)-去-O-甲基毛狄泼老素及其衍生物结构式如下所示，当R1和R2同时为氢时，即为(3R)-去-O-甲基毛狄泼老素。该化合物及其衍生物经体外检测表明具有明显的胰脂肪酶抑制活性，可望在制备预防或治疗肥胖症、糖尿病、高脂血症和脂肪肝等代谢失调性疾病药物中应用。本发明还可为研制新的预防或治疗代谢失调性疾病药物提供先导化合物，对开发利用中国的海洋生物资源具有重要意义。