公开(公告)号：US08471040B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US13269790

申请日：2011-10-10

申请人： Eric L. Stangeland ,  Lori Jean Patterson ,  Daisuke Roland Saito

发明人： Eric L. Stangeland ,  Lori Jean Patterson ,  Daisuke Roland Saito

IPC分类号： C07D207/04 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D401/12

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds of formula I: where X, Y, R1, R2, R3, R4, R4, and n are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of formula I are serotonin reuptake inhibitors. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

公开(公告)号：US20130149751A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13817274

申请日：2011-08-08

申请人： John Limanto ,  Gregory L. Beutner ,  Jingjun Yin ,  Artis Klapars ,  Eric R. Ashley ,  Hallena R. Strotman ,  Matthew D. Truppo ,  Cheol K. Chung ,  Gregory Hughes ,  Zhijian Liu ,  Brendan Grau ,  Jacob Janey

发明人： John Limanto ,  Gregory L. Beutner ,  Jingjun Yin ,  Artis Klapars ,  Eric R. Ashley ,  Hallena R. Strotman ,  Matthew D. Truppo ,  Cheol K. Chung ,  Gregory Hughes ,  Zhijian Liu ,  Brendan Grau ,  Jacob Janey

IPC分类号： C12P17/10

CPC分类号： C07D207/12 ,  C07C217/52 ,  C07D207/416 ,  C12P17/10

摘要： The present invention relates to a process for preparing aminocyclohexyl ether compounds of Formula I: or the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. In particular, the instant invention is directed towards a process for preparing (1R,2R)-2-[(3R)-Hydroxypyrrolidinyl]-1-(3,4-dimethoxyphenethoxy)-cyclohexane as well as various intermediates.

公开(公告)号：US08445700B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US13130702

申请日：2009-11-24

申请人： Subhash Chandra Taneja ,  Mushtaq Ahmad Aga ,  Brijesh Kumar ,  Vijay Kumar Sethi ,  Samar Singh Andotra ,  Ghulam Nabi Qazi

发明人： Subhash Chandra Taneja ,  Mushtaq Ahmad Aga ,  Brijesh Kumar ,  Vijay Kumar Sethi ,  Samar Singh Andotra ,  Ghulam Nabi Qazi

IPC分类号： C07D207/12 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D207/12

摘要： The present invention relates to a facile, highly efficient and economical process for the preparation of optically active N-benzyl-3-hydroxypyrrolidine in high yield from a naturally occurring alkaloid vasicine. The natural alkaloid vasicine is used as a precursor of (S)—N-benzyl-3-hydroxypyrrolidine and (R)—N-benzyl-3-hydroxypyrrolidines which can easily be sourced from the medicinal plant Adatoda vasica by the method known in the art and transformed to optical isomers (R) and (S)—N-benzyl-3-hydroxypyrrolidine by the method described in the present invention.

摘要翻译： 本发明涉及从天然存在的生物碱催化剂以高产率制备光学活性N-苄基-3-羟基吡咯烷的简便，高效和经济的方法。 使用天然生物碱维生素作为（S）-N-苄基-3-羟基吡咯烷和（R）-N-苄基-3-羟基吡咯烷的前体，其可以通过以下方法容易地从药用植物金丝桃源中获得 并通过本发明所述的方法转化成光学异构体（R）和（S）-N-苄基-3-羟基吡咯烷。

公开(公告)号：US20130123270A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：US13429575

申请日：2012-03-26

申请人： Kenneth G. Carson ,  Prakash Raman ,  Francois Soucy ,  Qing Ye ,  Shomir Ghosh

发明人： Kenneth G. Carson ,  Prakash Raman ,  Francois Soucy ,  Qing Ye ,  Shomir Ghosh

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  C07D403/04 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D207/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D207/14 ,  C07D211/46 ,  C07D239/30 ,  C07D239/86 ,  C07D239/90 ,  C07D295/073 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D473/32

摘要： The present invention relates to compounds useful as Chemokine Receptor antagonists. Compounds of general formula I are provided: or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compounds and compositions for the inhibition of Chemokine Receptors and also for the treatment of various diseases, conditions, or disorders, including acute or chronic inflammatory disease, cancer or osteolytic bone disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体拮抗剂的化合物。 提供通式I的化合物：或其药学上可接受的盐。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用化合物和组合物抑制趋化因子受体的方法，还用于治疗各种疾病，病症或病症，包括急性或慢性炎性疾病，癌症或溶骨性骨骼疾病 。

公开(公告)号：US20130116227A1

公开(公告)日：2013-05-09

申请号：US13809471

申请日：2011-07-12

申请人： Seiji Katayama ,  Seiji Hori ,  Futoshi Hasegawa ,  Kuniko Suzuki

发明人： Seiji Katayama ,  Seiji Hori ,  Futoshi Hasegawa ,  Kuniko Suzuki

IPC分类号： C07C311/46 ,  C07D295/155 ,  C07D333/24 ,  C07D207/327 ,  C07D223/04 ,  C07D271/10 ,  C07D271/06 ,  C07D205/04 ,  C07D279/12 ,  C07D267/10 ,  C07C317/40 ,  C07D263/32

CPC分类号： C07C311/46 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/58 ,  C07C311/64 ,  C07C317/40 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D209/94 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/74 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D223/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/48 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D239/26 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D263/28 ,  C07D263/32 ,  C07D267/10 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D273/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D279/12 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D453/02 ,  C07D491/113

摘要： Disclosed is a novel biaryl amide derivative represented by formula (1) and having an affinity for the aldosterone receptor; also disclosed is a pharmaceutically acceptable salt thereof. (In the formula, A is any of the groups represented by formula (a); L is —CONH—, etc.; R1 is a substitutable aminosulfonyl group, etc.; R2 is a hydrogen atom, etc.; R3 is a hydrogen atom, etc.; R4 is a hydrogen atom, a halogen atom, hydroxy group, a substitutable amino group, a substitutable C1-6 alkoxy group, a substitutable 4- to 7-membered cyclic amino group, etc.; R5a, R5b and R5c are each independently hydrogen atoms, etc.; R6 is a halogen atom, a cyano group, etc.; R7 and R8 are each independently a hydrogen atom, etc.; and m is an integer such as 0.)

摘要翻译： 公开了由式（1）表示的对醛固酮受体具有亲和力的新型联芳基酰胺衍生物; 还公开了其药学上可接受的盐。 （式中，A为式（a）所示的基团，L为-CONH-等; R 1为可取代的氨基磺酰基等; R 2为氢原子等; R 3为氢 原子等; R4为氢原子，卤原子，羟基，可取代氨基，可取代的C1-6烷氧基，可取代的4-至7-元环氨基等; R5a，R5b和 R5c各自独立地为氢原子等; R6为卤素原子，氰基等; R7和R8各自独立地为氢原子等; m为0以上的整数）。

公开(公告)号：US20130109735A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：US13513142

申请日：2010-12-01

申请人： Brian Mario Pinto ,  Sankar Mohan ,  Ravindranath Nasi ,  Jayakanthan Kumarasamy ,  Razieh Eskarandi

发明人： Brian Mario Pinto ,  Sankar Mohan ,  Ravindranath Nasi ,  Jayakanthan Kumarasamy ,  Razieh Eskarandi

IPC分类号： C07D333/46 ,  C07D207/12 ,  C07D493/04 ,  C07D345/00

CPC分类号： C07D333/46 ,  C07D207/12 ,  C07D345/00 ,  C07D493/04 ,  C07H5/10 ,  C07H15/18

摘要： Salacinol and ponkoranol homologues, derivatives thereof and methods of synthesizing and using said homologies and derivatives. The derivatives include stereoisomers, de-O-sulfonated compounds and congeners of the naturally occurring homologues. Some of the derivatives exhibit enhanced glucosidase inhibitory bioactivity in comparison to the naturally occurring compounds which have been isolated from Salacia reticulata.

摘要翻译： salacinol和ponkoranol同源物，其衍生物和合成和使用所述同源物和衍生物的方法。 衍生物包括立体异构体，脱-O-磺化化合物和天然存在的同系物的同源物。 与从Salacia reticulata分离的天然存在的化合物相比，一些衍生物表现出增强的葡糖苷酶抑制生物活性。

公开(公告)号：US08415354B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US12390329

申请日：2009-02-20

申请人： R. Scott Bitner ,  Kaitlin E. Browman ,  Michael E. Brune ,  Steven Fung ,  Peer B. Jacobson ,  Lynne E. Rueter ,  Marina I. Strakhova ,  Jiahong Wang ,  James T. Link ,  Yixian Chen ,  Hwan-soo Jae ,  Jyoti R. Patel ,  Marina A. Pliushchev ,  Jeffrey J. Rohde ,  Qi Shuai ,  Bryan K. Sorensen ,  Martin Winn ,  Dariusz Wodka ,  Hong Yong

发明人： R. Scott Bitner ,  Kaitlin E. Browman ,  Michael E. Brune ,  Steven Fung ,  Peer B. Jacobson ,  Lynne E. Rueter ,  Marina I. Strakhova ,  Jiahong Wang ,  James T. Link ,  Yixian Chen ,  Hwan-soo Jae ,  Jyoti R. Patel ,  Marina A. Pliushchev ,  Jeffrey J. Rohde ,  Qi Shuai ,  Bryan K. Sorensen ,  Martin Winn ,  Dariusz Wodka ,  Hong Yong

IPC分类号： A61K31/65 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  C07C233/05 ,  C07D211/00 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D295/155 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D209/44 ,  C07D211/42 ,  C07D213/72 ,  C07D231/12 ,  C07D239/42 ,  C07D277/82 ,  C07D295/125 ,  C07D307/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme and their use in treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, central nervous system disorders, and diseases and conditions that are related to excessive glucocorticoids.

公开(公告)号：US20130072677A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：US13642320

申请日：2011-04-20

申请人： Hajime Takashima ,  Risa Tsuruta ,  Tetsuya Yabuuchi ,  Yusuke Oka ,  Hiroki Urabe ,  Yoichiro Suga ,  Masato Takahashi ,  Fumito Uneuchi ,  Hironori Kotsubo ,  Muneo Shoji ,  Yasuko Kawaguchi

发明人： Hajime Takashima ,  Risa Tsuruta ,  Tetsuya Yabuuchi ,  Yusuke Oka ,  Hiroki Urabe ,  Yoichiro Suga ,  Masato Takahashi ,  Fumito Uneuchi ,  Hironori Kotsubo ,  Muneo Shoji ,  Yasuko Kawaguchi

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07D267/10 ,  C07D261/08 ,  C07D205/04 ,  C07D211/46 ,  C07D498/04 ,  C07D305/08 ,  C07D491/107 ,  C07D307/52 ,  C07D295/155 ,  C07D413/06 ,  C07D265/36 ,  C07D295/088 ,  C07D305/06

CPC分类号： C07C233/83 ,  C07C235/84 ,  C07C237/36 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C309/30 ,  C07C311/08 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D217/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D265/38 ,  C07D267/10 ,  C07D271/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/62 ,  C07D277/66 ,  C07D285/12 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/18 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/78 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/87 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07F9/091

摘要： Provided is a novel compound which is useful as a pharmaceutical composition by inhibiting an LpxC activity, thereby exhibiting potent antimicrobial activity against gram-negative bacteria including Pseudomonas aeruginosa and its drug resistant bacteria. Provided is a hydroxamic acid derivative represented by the following general formula [1] or a pharmaceutically acceptable salt thereof:

公开(公告)号：US20130053572A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13574315

申请日：2011-01-19

申请人： Steven L. Colletti ,  Zhengwu James Deng ,  Matthew G. Stanton ,  Weimin Wang ,  Ivory Hills

发明人： Steven L. Colletti ,  Zhengwu James Deng ,  Matthew G. Stanton ,  Weimin Wang ,  Ivory Hills

IPC分类号： C07C217/40 ,  C07D211/44 ,  C07D211/32 ,  C07C217/52 ,  C07D211/46 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12

CPC分类号： C12N15/113 ,  C07C217/40 ,  C07C217/52 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D209/48 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D295/088 ,  C07H21/02 ,  C12N15/1137 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/141 ,  C12N2310/321 ,  C12N2330/30

摘要： The instant invention provides for novel cationic lipids that can be used in combination with other lipid components such as cholesterol and PEG-lipids to form lipid nanoparticles with oligonucleotides. It is an object of the instant invention to provide a cationic lipid scaffold that is susceptible to hydrolytic instability that may translate into reduced liver residence times and reduced hepatocellular toxicity. The present invention employs acetals and ketals to provide a low pH sensitive chemical handle for degradation.

摘要翻译： 本发明提供了可以与其它脂质组分如胆固醇和PEG-脂质组合使用以与寡核苷酸形成脂质纳米颗粒的新型阳离子脂质。 本发明的目的是提供一种易于水解不稳定性的阳离子脂质支架，其可能转化为减少的肝停留时间和降低的肝细胞毒性。 本发明使用缩醛和缩酮来提供用于降解的低pH敏感化学手柄。

公开(公告)号：US20130041106A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13571591

申请日：2012-08-10

申请人： Erin E. Carlson ,  Darci Trader ,  Antoinette Odendaal

发明人： Erin E. Carlson ,  Darci Trader ,  Antoinette Odendaal

IPC分类号： C08F12/14 ,  C07J9/00 ,  C07D493/10 ,  C07C45/79 ,  C07D451/02 ,  C07J5/00 ,  C07C227/40 ,  C07D207/46 ,  C07D211/40 ,  C07C51/47 ,  C07C29/76

CPC分类号： C08F8/10 ,  B01D15/08 ,  B01J20/321 ,  B01J20/3261 ,  C07C213/10 ,  C07C231/24 ,  C07C249/14 ,  C07C253/34 ,  C07C269/08 ,  C07C303/44 ,  C07C319/28 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/30 ,  C07C2603/26 ,  C07D207/12 ,  C07D207/34 ,  C07D209/18 ,  C07D211/40 ,  C07D211/62 ,  C07D451/10 ,  C07J1/0011 ,  C07J5/0053 ,  C07J9/005 ,  C07J51/00 ,  C08F8/00 ,  C08F12/14 ,  C08F12/18 ,  C08F8/12 ,  C08F8/42 ,  C07C271/16 ,  C07C271/24 ,  C07C215/12 ,  C07C215/16 ,  C07C215/76 ,  C07C233/25 ,  C07C271/22 ,  C07C323/59 ,  C07C251/60 ,  C07C255/57 ,  C07C233/51 ,  C07C311/16

摘要： Chemoselective isolation of hydroxyl group-containing and carboxyl group-containing compounds is accomplished via formation of polymeric silyl ethers and polymeric siloxyl esters, respectively. Preparation of chemoselective polymeric reagents for capture of hydroxyl group containing compounds and carboxyl group containing compounds is described.

摘要翻译： 含羟基和含羧基化合物的化学选择性分离通过分别形成聚合物甲硅烷基醚和聚合物硅氧烷酯来实现。 描述了用于捕获含羟基化合物和含羧基化合物的化学选择性聚合物试剂的制备。