公开(公告)号：US06972295B2

公开(公告)日：2005-12-06

申请号：US10387265

申请日：2003-03-12

申请人： William K. Hagmann ,  Linus S. Lin ,  Shrenik K. Shah ,  Ravindra N. Guthikonda ,  Hongbo Qi ,  Linda L. Chang ,  Ping Liu ,  Helen M. Armstrong ,  James P. Jewell ,  Thomas J. Lanza, Jr.

发明人： William K. Hagmann ,  Linus S. Lin ,  Shrenik K. Shah ,  Ravindra N. Guthikonda ,  Hongbo Qi ,  Linda L. Chang ,  Ping Liu ,  Helen M. Armstrong ,  James P. Jewell ,  Thomas J. Lanza, Jr.

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/27 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61P1/04 ,  A61P1/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/24 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  C07C233/12 ,  C07C233/13 ,  C07C235/06 ,  C07C235/18 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C237/06 ,  C07C255/55 ,  C07C255/60 ,  C07C271/14 ,  C07C271/22 ,  C07C275/30 ,  C07C311/03 ,  C07C323/41 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D211/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/89 ,  C07D215/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/36 ,  C07D233/70 ,  C07D233/80 ,  C07D237/14 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/34 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/58 ,  C07D267/14 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/64 ,  C07D277/74 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/4412 ,  C07D213/70

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C233/13 ,  C07C235/06 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C237/06 ,  C07C255/55 ,  C07C255/60 ,  C07C271/14 ,  C07C271/22 ,  C07C275/30 ,  C07C311/03 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/94 ,  C07D211/34 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D215/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/70 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/34 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D263/58 ,  C07D267/14 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D513/04

摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are antagonists and/or inverse agonists of the Cannabinoid-1 (CB1) receptor and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the CB1 receptor. The compounds of the present invention are useful as centrally acting drugs in the treatment of psychosis, memory deficits, cognitive disorders, migraine, neuropathy, neuro-inflammatory disorders including multiple sclerosis and Guillain-Barre syndrome and the inflammatory sequelae of viral encephalitis, cerebral vascular accidents, and head trauma, anxiety disorders, stress, epilepsy, Parkinson's disease, movement disorders, and schizophrenia. The compounds are also useful for the treatment of substance abuse disorders, the treatment of obesity or eating disorders, as well as the treatment of asthma, constipation, chronic intestinal pseudo-obstruction, and cirrhosis of the liver.

摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物是大麻素-1（CB1）受体的拮抗剂和/或反向激动剂，可用于治疗，预防和抑制由CB1受体介导的疾病。 本发明的化合物可用作治疗精神病，记忆缺陷，认知障碍，偏头痛，神经病，包括多发性硬化和神经 - 巴利综合征的神经炎症性疾病以及病毒性脑炎的炎症性后遗症，脑血管 事故和头部创伤，焦虑症，压力，癫痫，帕金森病，运动障碍和精神分裂症。 这些化合物还可用于治疗物质滥用障碍，治疗肥胖或进食障碍，以及治疗哮喘，便秘，慢性肠假性梗阻和肝硬化。

公开(公告)号：US20050267129A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11195747

申请日：2005-08-03

申请人： Martin Missbach

发明人： Martin Missbach

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61P1/02 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P29/00 ,  A61P33/00 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D295/155

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/34

摘要： Dipeptide nitrile Cathepsin K inhibitors of formula I, and pharmaceutically acceptable salts or esters thereof In which R1 and R2 are independently H or C1-C7lower alkyl, or R1 and R2 together with the carbon atom to which they are attached form a C3-C8cycloalkyl ring, and Het is an optionally substituted nitrogen-containing heterocyclic substituent, are provided, useful e.g. for therapeutic or prophylactic treatment of a disease or medical condition in which cathepsin K is implicated.

摘要翻译： 式I的二肽腈组织蛋白酶K抑制剂及其药学上可接受的盐或酯其中R 1和R 2独立地为H或C 1〜 -C 7低级烷基或R 1和R 2与它们所连接的碳原子一起形成C 3 C 1 -C 8环烷基环，Het为任选取代的含氮杂环取代基，例如 用于治疗或预防治疗涉及组织蛋白酶K的疾病或医学病症。

公开(公告)号：US20050250791A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11120488

申请日：2005-05-03

申请人： Ulrich Scholz

发明人： Ulrich Scholz

IPC分类号： C07D295/06 ,  A61K31/495 ,  C07B61/00 ,  C07D241/04 ,  C07D295/033 ,  C07D295/073 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07D295/155

摘要： The invention provides a process for preparing arylpiperazines from the corresponding aryl chlorides or bromides and piperazine using a base and a catalyst consisting of a palladium salt and a bisaryldialkylphosphine.

摘要翻译： 本发明提供了使用碱和由钯盐和双芳基二烷基膦组成的催化剂从相应的芳基氯或溴化物和哌嗪制备芳基哌嗪的方法。

公开(公告)号：US20050239802A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10508761

申请日：2003-04-07

申请人： Gerard Martin Giblin ,  Adrian Hall ,  David Hurst ,  Ian Kilford ,  Xiao Lewell ,  Alan Taylor ,  Riccardo Novelli

发明人： Gerard Martin Giblin ,  Adrian Hall ,  David Hurst ,  Ian Kilford ,  Xiao Lewell ,  Alan Taylor ,  Riccardo Novelli

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/45 ,  A61K31/455 ,  A61K31/465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/14 ,  A61P13/00 ,  A61P13/12 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C65/28 ,  C07C69/94 ,  C07C229/56 ,  C07C229/64 ,  C07C233/00 ,  C07C233/54 ,  C07C255/57 ,  C07C311/00 ,  C07C311/08 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/27 ,  C07D211/76 ,  C07D213/00 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/89 ,  C07D229/00 ,  C07D237/24 ,  C07D239/00 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D241/26 ,  C07D265/28 ,  C07D295/155 ,  A61K31/537

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C65/28 ,  C07C229/64 ,  C07C233/54 ,  C07C255/57 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/10 ,  C07D211/76 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/89 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D241/26 ,  C07D295/155

摘要： Compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable derivative thereof: wherein A, R1, R2, Rx, R8, R9 and n are as defined in the specification, a process for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and the use of such compounds in medicine.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的衍生物：其中A，R 1，R 2，R x，X， 8，R 9和n如说明书中所定义，制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在医药中的用途。

公开(公告)号：US06936719B2

公开(公告)日：2005-08-30

申请号：US10738027

申请日：2003-12-18

申请人： Yarlagadda S. Babu ,  R. Scott Rowland ,  Pooran Chand ,  Pravin L. Kotian ,  Yahya El-Kattan ,  Shri Niwas

发明人： Yarlagadda S. Babu ,  R. Scott Rowland ,  Pooran Chand ,  Pravin L. Kotian ,  Yahya El-Kattan ,  Shri Niwas

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/11 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K31/366 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/616 ,  A61K31/69 ,  A61K31/695 ,  A61K31/727 ,  A61K38/46 ,  A61K38/48 ,  A61K45/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C229/38 ,  C07C233/54 ,  C07C233/65 ,  C07C235/84 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C257/12 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C259/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/64 ,  C07C309/65 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/56 ,  C07D233/24 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D295/16 ,  C07D307/54 ,  C07D311/80 ,  C07D317/46 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/192 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  C07C229/38 ,  C07C233/54 ,  C07C235/84 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C259/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/64 ,  C07C309/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/337 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D249/08 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D307/54 ,  C07D311/80 ,  C07D317/46 ,  C07D317/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38

摘要： Compounds of formula (I) are useful as inhibitors of trypsin like serine protease enzymes such as thrombin, factor VIIa, factor Xa, TF/FVIIa, and trypsin. These compounds could be useful to treat and/or prevent clotting disorders, and as anticoagulating agents.

摘要翻译： 式（I）化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶如凝血酶，因子VIIa，因子Xa，TF / FVIIa和胰蛋白酶的抑制剂。 这些化合物可用于治疗和/或预防凝血障碍，以及作为抗凝剂。

公开(公告)号：US20050171347A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10507159

申请日：2003-03-11

申请人： Kristof Emelen ,  Leo Backx ,  Sven Van Brandt ,  Patrick Angibaud ,  Isabelle Noelle Pilatte ,  Marc Gustaaf Verdonck ,  Hans De Winter

发明人： Kristof Emelen ,  Leo Backx ,  Sven Van Brandt ,  Patrick Angibaud ,  Isabelle Noelle Pilatte ,  Marc Gustaaf Verdonck ,  Hans De Winter

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P17/16 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/78 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D241/04 ,  C07D249/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D295/20 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C12Q1/48 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D211/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/78 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D239/42 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D513/04 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/48

摘要： This invention comprises the novel compounds of formula (I) wherein n, m, t, R1, R2, R3, R4, R5, L, Q, X, Y, Z and have defined meanings, having histone deacetylase inhibiting enzymatic activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

摘要翻译： 本发明包括新的式（I）化合物，其中n，m，t，R 1，R 2，R 3，R 3， 具有组蛋白脱乙酰酶抑制酶活性的含义，具有定义的含义; 其制剂，含有它们的组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20050165016A1

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：US10507084

申请日：2003-03-11

申请人： Kristof Van Emelen

发明人： Kristof Van Emelen

IPC分类号： C07D249/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/78 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D295/20 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C12Q1/44 ,  C12Q1/48 ,  G01N33/573

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D211/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/78 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D239/42 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D513/04 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/44 ,  C12Q1/48

摘要： This invention comprises the novel compounds of formula (I) wherein t, R1, R2, L, Q, X, Y, Z and (a) have defined meanings, having histone deacetylase inhibiting enzymatic activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

摘要翻译： 本发明包括式（I）的新化合物，其中t，R 1，R 2，L，Q，X，Y，Z和（a）具有定义的含义 ，具有组蛋白脱乙酰酶抑制酶活性; 其制剂，含有它们的组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20050154202A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10509277

申请日：2003-04-01

申请人： William Hagmann ,  Linus Lin ,  Shrenik Shah

发明人： William Hagmann ,  Linus Lin ,  Shrenik Shah

IPC分类号： C07D295/14 ,  A61K31/166 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P1/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C233/66 ,  C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C237/20 ,  C07C237/30 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D207/327 ,  C07D209/88 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/08 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/34 ,  C07D233/90 ,  C07D235/24 ,  C07D239/28 ,  C07D239/80 ,  C07D241/24 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/58 ,  C07D271/08 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D295/155 ,  C07D307/85 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D521/00 ,  C07D471/02 ,  C07C233/39

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07C233/66 ,  C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C237/20 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D209/88 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D233/90 ,  C07D235/24 ,  C07D239/28 ,  C07D239/80 ,  C07D241/24 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/58 ,  C07D271/08 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D295/155 ,  C07D307/85 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C40B40/00

摘要： Novel compounds of structural formula (I) are antagonists and/or inverse agonists of the Cannabinoid-1 (CB1) receptor and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the CB1 receptor. The compounds of the present invention are useful as psychotropic drugs in the treatment of psychosis, memory deficits, cognitive disorders, migraine, neuropathy, neuro-inflammatory disorders including multiple sclerosis and Guillain-Barre syndrome and the inflammatory sequelae of viral encephalitis, cerebral vascular accidents, and head trauma, anxiety disorders, stress, epilepsy, Parkinson's disease, movement disorders, and schizophrenia. The compounds are also useful for the treatment of substance abuse disorders, the treatment of obesity or eating disorders, as well as, the treatment of asthma, constipation, chronic intestinal pseudo-obstruction, and cirrhosis of the liver.

摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物是大麻素-1（CB1）受体的拮抗剂和/或反向激动剂，可用于治疗，预防和抑制由CB1受体介导的疾病。 本发明的化合物可用作治疗精神病，记忆缺陷，认知障碍，偏头痛，神经病，包括多发性硬化和神经 - 巴利综合征的神经炎症性疾病以及病毒性脑炎的炎症性后遗症，脑血管意外的精神药物 ，头部创伤，焦虑障碍，压力，癫痫，帕金森病，运动障碍和精神分裂症。 这些化合物也可用于治疗药物滥用障碍，治疗肥胖或进食障碍，以及治疗哮喘，便秘，慢性肠假性梗阻和肝硬化。

公开(公告)号：US06906072B1

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：US10169837

申请日：2001-01-18

申请人： Noboru Yamamoto ,  Yuichi Suzuki ,  Manami Kimura ,  Tetsuhiro Niidome ,  Yoichi Iimura ,  Tetsuyuki Teramoto ,  Yoshihisa Kaneda ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuyuki Kurusu ,  Daisuke Shinmyo ,  Yukie Yoshikawa ,  Shinji Hatakeyama

发明人： Noboru Yamamoto ,  Yuichi Suzuki ,  Manami Kimura ,  Tetsuhiro Niidome ,  Yoichi Iimura ,  Tetsuyuki Teramoto ,  Yoshihisa Kaneda ,  Toshihiko Kaneko ,  Nobuyuki Kurusu ,  Daisuke Shinmyo ,  Yukie Yoshikawa ,  Shinji Hatakeyama

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61P9/10 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D209/14 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/22 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D277/82 ,  C07D295/14 ,  C07D295/145 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/00 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/08 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D207/337 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/14 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D213/36 ,  C07D213/57 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/22 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D277/82 ,  C07D295/145 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08

摘要： The present invention provides a novel compound having a superior calcium antagonism, in particular, a neuron-selective calcium antagonism. Namely, it provides a compound represented by the following formula, a salt thereof or a hydrate of them. In the formula, Ar indicates an optionally substituted 5- to 14-membered aromatic ring etc.; the ring A indicates any one ring selected from a piperazine, a homopiperazine, a piperidine and the like; the ring B indicates an optionally substituted C3-14 on hydrocarbon ring etc.; E indicates a single bond, a group represented by the formula —CO—, etc.; X indicates a single bond, an oxygen atom etc.; R1 indicates a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group etc.; and D1, D2, W1 and W2 are the same as or different from each other and each represents a single bond or an optionally substituted C1-6 alkylene chain.

摘要翻译： 本发明提供了具有优异的钙拮抗作用，特别是神经元选择性钙拮抗作用的新化合物。 即，它提供由下式表示的化合物，其盐或它们的水合物。 在该式中，Ar表示任选取代的5至14元芳环等; 环A表示选自哌嗪，高哌嗪，哌啶等的任意一个环; 环B表示烃环上任选取代的C 3-14-14等; E表示单键，由式-CO-表示的基团等; X表示单键，氧原子等; R 1表示氢原子，卤素原子，羟基等; 和D 1，D 2，W 1和W 2是彼此相同或不同的，并且 各自表示单键或任选取代的C 1-6亚烷基链。

公开(公告)号：US20050085507A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10984501

申请日：2004-11-09

申请人： Stacy Remiszewski ,  Kenneth Bair ,  Richard Versace ,  Lawrence Perez ,  Michael Green ,  Lidia Sambucetti ,  Sushil Sharma

发明人： Stacy Remiszewski ,  Kenneth Bair ,  Richard Versace ,  Lawrence Perez ,  Michael Green ,  Lidia Sambucetti ,  Sushil Sharma

IPC分类号： C07D243/24 ,  A61K20060101 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/343 ,  A61K31/353 ,  A61K31/36 ,  A61K31/37 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/475 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5513 ,  A61P20060101 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C259/06 ,  C07D20060101 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/82 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D307/81 ,  C07D311/68 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/113 ,  C07D211/32 ,  A61K31/445 ,  C07D211/70 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07C259/06 ,  C07D209/16 ,  C07D233/64 ,  C07D295/155 ,  C07D307/81 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides hydroxamate compounds which are deacetylase inhibitors. The compounds are suitable for pharmaceutical compositions having anti-proliferative properties.

摘要翻译： 本发明提供了脱乙酰酶抑制剂的异羟肟酸酯化合物。 该化合物适用于具有抗增殖性质的药物组合物。