公开(公告)号：US20150266890A1

公开(公告)日：2015-09-24

申请号：US14423963

申请日：2013-08-28

Applicant: JANSSEN SCIENCES IRELAND UC

Inventor： Koen Vandyck ,  Stefaan Julien Last ,  Geert Rombouts ,  Wim Gaston Verschueren ,  Pierre Jean-Marie Bernard Raboisson

IPC: C07D493/08 ,  A61K31/351 ,  C07C311/37 ,  A61K31/18 ,  C07D305/08 ,  A61K31/337 ,  C07D307/22 ,  A61K31/341 ,  C07D211/96 ,  A61K31/4453 ,  C07D233/84 ,  A61K31/4164 ,  C07D277/56 ,  A61K31/426 ,  C07D295/13 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/34 ,  C07D491/107 ,  A61K31/397 ,  C07D223/06 ,  A61K31/55 ,  C07D309/14

Abstract: Inhibitors of HBV replication of Formula (I) including stereochemically isomeric forms, and salts, hydrates, solvates thereof, wherein B, R1, R2 and R4 have the meaning as defined herein.The present invention also relates to processes for preparing said compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use, alone or in combination with other HBV inhibitors, in HBV therapy.

公开(公告)号：US20150197509A1

公开(公告)日：2015-07-16

申请号：US14671643

申请日：2015-03-27

Applicant: Hoffmann-La Roche Inc. ,  GENENTECH, INC.

Inventor： Christine E. BROTHERTON-PLEISS ,  Huifen CHEN ,  Shaoqing CHEN ,  Zhi CHEN ,  Shawn David ERICKSON ,  Anthony ESTRADA ,  Kyungjin KIM ,  Hongju LI ,  Allen John LOVEY ,  Joseph P. LYSSIKATOS ,  Yimin QIAN ,  Sung-Sau SO ,  Peter Michael WOVKULICH ,  Lin YI, I

IPC: C07D409/12 ,  C07C311/17 ,  C07D239/26 ,  C07C311/20 ,  C07D403/12 ,  C07D305/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D305/08 ,  C07D237/08 ,  C07C311/16 ,  C07D213/40

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/26 ,  C07D213/40 ,  C07D231/18 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/12 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14

Abstract: The invention is concerned with the compounds of formula (I): and salts thereof, wherein X, Y, Z, R1, R2, R3, R3′, R4, R5 and R6 are defined in the detailed description and claims. In addition, the present invention relates to methods of manufacturing and using the compounds of Formula (I) as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds may be useful in treating diseases and conditions mediated by TRPA1, such as pain.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物及其盐，其中X，Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 3，R 4，R 5和R 6在详细说明书和权利要求书中定义。 此外，本发明涉及制备和使用式（I）化合物的方法以及含有这些化合物的药物组合物。 该化合物可用于治疗TRPA1介导的疾病和病症，例如疼痛。

公开(公告)号：US20150065516A1

公开(公告)日：2015-03-05

申请号：US14527299

申请日：2014-10-29

Applicant: Hoffmann-La Roche Inc.

Inventor： Johannes Aebi ,  Alfred Binggeli ,  Cornelia Hertel ,  Anish Ashok Konkar ,  Holger Kuehne ,  Bernd Kuhn ,  Hans P. Maerki ,  Halyan Wang

IPC: C07D305/08 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D305/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 and A are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

Abstract translation: 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12和A如本文所述，包括该化合物和 使用化合物。

公开(公告)号：US20140088158A1

公开(公告)日：2014-03-27

申请号：US14091511

申请日：2013-11-27

Applicant: SANOFI

Inventor： Josef PERNERSTORFER ,  Heinz-Werner KLEEMANN ,  Matthias SCHAEFER ,  Alena SAFAROVA ,  Marcel PATEK

IPC: C07C235/54 ,  C07C231/02 ,  C07D231/18 ,  C07D333/32 ,  C07D213/64 ,  C07D313/04 ,  C07D335/02 ,  C07D309/14 ,  C07D317/72 ,  C07D213/82 ,  C07C231/00 ,  C07D305/08

CPC classification number: C07C235/54 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C307/10 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/22 ,  C07C2602/50 ,  C07D213/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D305/04 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D313/04 ,  C07D317/06 ,  C07D317/68 ,  C07D317/72 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32 ,  C07D335/02 ,  C07D335/14 ,  C07D335/18 ,  C07D493/10

Abstract: The present invention relates to compounds of the formula I, wherein A, Y, Z, R20 to R22 and R50 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they are inhibitors of the endothelial differentiation gene receptor 2 (Edg-2, EDG2), which is activated by lysophosphatidic acid (LPA) and is also termed as LPA1 receptor, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, myocardial infarction and heart failure, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

Abstract translation: 本发明涉及式I化合物，其中A，Y，Z，R20至R22和R50具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 具体来说，它们是由溶血磷脂酸（LPA）激活的内皮分化基因受体2（Edg-2，EDG2）的抑制剂，也被称为LPA1受体，可用于治疗动脉粥样硬化，心肌的疾病 梗死和心力衰竭。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20120252776A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13417519

申请日：2012-03-12

Applicant: Eric Anderson ,  Christopher F. Bender ,  Xiaofeng Liu ,  Xin Jiang ,  Melean Visnick

Inventor： Eric Anderson ,  Christopher F. Bender ,  Xiaofeng Liu ,  Xin Jiang ,  Melean Visnick

IPC: A61K31/277 ,  C07D233/61 ,  A61K31/4164 ,  C07D271/10 ,  A61K31/4245 ,  C07D271/06 ,  C07D295/182 ,  A61K31/5375 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4453 ,  C07D305/08 ,  A61K31/337 ,  C07C311/07 ,  A61P29/00 ,  A61P39/06 ,  C07C275/26 ,  C07D491/107 ,  C07C255/47

CPC classification number: C07J63/008 ,  C07J71/0005

Abstract: Disclosed herein are novel C4-monomethyl triterpenoid compounds and derivatives thereof, including those of the formula: wherein the variables are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds. Methods and intermediates useful for making the compounds, and methods of using the compounds, for example as antioxidant inflammation modulators, and compositions thereof are also provided.

Abstract translation: 本文公开了新的C4-单甲基三萜化合物及其衍生物，包括下式的化合物：其中变量在本文中定义。 还提供了包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品。 还提供了可用于制备化合物的方法和中间体，以及使用化合物的方法，例如抗氧化剂炎症调节剂及其组合物。

公开(公告)号：US08227468B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US13273302

申请日：2011-10-14

Applicant: Gary G. Deng ,  Konstantinos Gavardinas ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Euibong Jemes Kim ,  Matthew Allen Schiffler

Inventor： Gary G. Deng ,  Konstantinos Gavardinas ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Euibong Jemes Kim ,  Matthew Allen Schiffler

IPC: A61K31/496 ,  C07D305/08 ,  C07D407/12

CPC classification number: C07D407/14 ,  C07D407/04

Abstract: The present invention provides a compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also, the present invention provides a pharmaceutical composition comprising a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof with a pharmaceutically acceptable diluent or carrier. The present invention further provides methods for treating abdominal aortic aneurysm, plaque instability, atherosclerosis, or autoimmune disorders such as rheumatoid arthritis, psoriasis, and lupus comprising administering a therapeutically effective amount of a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a pharmaceutical composition comprising a compound of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable diluent or carrier.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐。 此外，本发明提供了包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐与药学上可接受的稀释剂或载体的药物组合物。 本发明还提供了治疗腹主动脉瘤，斑块不稳定性，动脉粥样硬化或自身免疫疾病如类风湿性关节炎，牛皮癣和狼疮的方法，其包括施用治疗有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或 包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的稀释剂或载体的药物组合物。

公开(公告)号：US20090069410A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US12196958

申请日：2008-08-22

Applicant: Anthony W. Czarnik

Inventor： Anthony W. Czarnik

IPC: A61K31/337 ,  C07D305/08 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D305/14 ,  C07B2200/05

Abstract: The present application describes deuterium-enriched paclitaxel, pharmaceutically acceptable salt forms thereof, and methods of treating using the same.

Abstract translation: 本申请描述了富含氘的紫杉醇，其药学上可接受的盐形式，以及使用其的治疗方法。

公开(公告)号：US6372738B2

公开(公告)日：2002-04-16

申请号：US93301801

申请日：2001-08-21

Applicant: IMMUNOGEN INC

Inventor： CHARI RAVI V J ,  BLATTER WALTER A

IPC: C07D305/08 ,  A61K31/337 ,  A61K31/452 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D305/14 ,  C07D413/02 ,  C07K16/28 ,  C07K16/32

CPC classification number: C07D305/14 ,  A61K31/337 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6851 ,  A61K47/6881 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/2863 ,  C07K16/32

Abstract: A cytotoxic agent comprising one or more taxanes linked to a cell binding agent. A therapeutic composition for killing selected cell populations comprising: (A) a cytotoxic amount of one or more taxanes covalently bonded to a cell binding agent through a linking group, and (B) a pharmaceutically acceptable carrier, diluent or excipient. A method for killing selected cell populations comprising contacting target cells or tissue containing target cells with an effective amount of a cytotoxic agent comprising one or more taxanes linked to a cell binding agent. Novel sulfur-containing taxanes.

公开(公告)号：US5721370A

公开(公告)日：1998-02-24

申请号：US748107

申请日：1996-11-08

Applicant: Hashem Akhavan-Tafti ,  Zahra Arghavani ,  Renuka DeSilva ,  Kumar Thakur

Inventor： Hashem Akhavan-Tafti ,  Zahra Arghavani ,  Renuka DeSilva ,  Kumar Thakur

IPC: G01N33/535 ,  C07C69/00 ,  C07D305/08 ,  C07D321/00 ,  C07F9/12 ,  C07F9/655 ,  C09K11/06 ,  C09K11/07 ,  G01N21/76 ,  G01N33/53 ,  G01N33/543 ,  G01N33/58 ,  C07F9/28

CPC classification number: C07C69/734 ,  C07C67/343 ,  C07D321/00 ,  C07F9/12 ,  C07F9/65512 ,  G01N33/5308 ,  G01N33/54326 ,  G01N33/582 ,  C07C2103/74

Abstract: Stable, enzymatically triggered chemiluminescent 1,2-dioxetanes with improved water solubility and storage stability are provided. Dioxetanes further substituted with two or more water-solubilizing groups disposed on the dioxetane structure and an additional fluorine atom or lower alkyl group provide superior performance by eliminating the problem of reagent carryover when used in assays performed on capsule chemistry analytical systems. These dioxetanes display substantially improved stability on storage. Compositions comprising these dioxetanes, a non-polymeric cationic surfactant enhancer and optionally a fluorescer, for providing enhanced chemiluminescence are also provided.

公开(公告)号：US5559256A

公开(公告)日：1996-09-24

申请号：US79978

申请日：1993-06-25

Applicant: Eric M. Gordon ,  Joel C. Barrish ,  Gregory S. Bisacchi ,  Chong-Qing Sun ,  Joseph A. Tino ,  Gregory D. Vite ,  Robert Zahler

Inventor： Eric M. Gordon ,  Joel C. Barrish ,  Gregory S. Bisacchi ,  Chong-Qing Sun ,  Joseph A. Tino ,  Gregory D. Vite ,  Robert Zahler

IPC: A61K31/13 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/265 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/00 ,  C07C215/28 ,  C07C233/40 ,  C07C233/78 ,  C07C235/40 ,  C07C237/10 ,  C07C271/10 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/05 ,  C07C313/06 ,  C07C333/04 ,  C07C333/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D215/14 ,  C07D215/48 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/54 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/91 ,  C07D241/42 ,  C07D243/04 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/32 ,  C07D277/64 ,  C07D295/092 ,  C07D295/185 ,  C07D303/36 ,  C07D305/08 ,  C07D307/20 ,  C07D307/24 ,  C07D309/10 ,  C07D333/64 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04 ,  C07D521/00 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D207/267 ,  C07C215/28 ,  C07C233/40 ,  C07C233/78 ,  C07C235/40 ,  C07C237/10 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C333/04 ,  C07C333/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D215/14 ,  C07D215/48 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/32 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/24 ,  C07D239/91 ,  C07D241/42 ,  C07D249/08 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/32 ,  C07D277/64 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D305/08 ,  C07D307/20 ,  C07D307/24 ,  C07D309/10 ,  C07D333/64 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/0818 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/18

Abstract: Novel aminediol compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds in inhibiting retroviral protease, particularly useful in the treatment and/or prevention of HIV infection (AIDS).

Abstract translation: 新型二胺化合物，含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物抑制逆转录病毒蛋白酶的方法，特别可用于治疗和/或预防HIV感染（AIDS）。