公开(公告)号：US5935976A

公开(公告)日：1999-08-10

申请号：US138076

申请日：1998-08-21

申请人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Alexander Fassler ,  Marc Lang ,  Shripad Subray Bhagwat ,  Satish Chandra Khanna ,  Janis Karlis Lazdins ,  Jurgen Mestan

发明人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Alexander Fassler ,  Marc Lang ,  Shripad Subray Bhagwat ,  Satish Chandra Khanna ,  Janis Karlis Lazdins ,  Jurgen Mestan

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/075 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61K31/325 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/352 ,  A61K31/395 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/695 ,  A61K38/05 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07C237/22 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07C311/42 ,  C07C317/50 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/28 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D211/40 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D277/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/56 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D307/20 ,  C07D307/33 ,  C07D309/04 ,  C07D309/12 ,  C07D311/24 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07K5/00

CPC分类号： C07D207/26 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07C311/42 ,  C07C317/50 ,  C07D207/28 ,  C07D209/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/82 ,  C07D277/06 ,  C07D277/40 ,  C07D295/155 ,  C07D307/20 ,  C07D309/04 ,  C07D309/12 ,  C07D311/24 ,  C07D317/60 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/10

摘要： Antiretroviral compounds (which are effective, for example, against HIV) of the formula I ##STR1## in which R.sub.1 is an acyl radical lower-alkoxy-lower-alkanoyl whose lower alkoxy radical is unsubstituted or is substituted by halogen, phenyl, lower alkoxy or a heterocyclic radical selected from piperidinyl, pyrrolidinyl, tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, thiazolidinyl, thiazolyl, indolyl or 4H-1-benzopyranyl which is unsubstituted or substituted by oxo, hydroxyl, amino, lower alkyl, lower-alkoxycarbonyl and/or phenyl-lower-alkoxycarbonyl; lower alkanoyl which is unsubstituted or is substituted by one of the said unsubstituted or substituted heterocyclic radicals; arylcarbonyl or heterocyclylcarbonyl which are substituted by heterocyclyl or heterocyclyl-lower-alkyl; phenyl-lower-alkanoyl which is substituted by hydroxyl and lower alkyl; or arylsulfonyl;or the residue of an amino acid which is defined in accordance with the description (and which may be acylated on the amino nitrogen by one of the abovementioned acyl radicals);R.sub.2 and R.sub.3 are in each case cyclohexyl, cyclohexenyl, phenyl, naphthyl or tetrahydronaphthyl which are unsubstituted or substituted by lower alkyl, phenyl, cyanophenyl, phenyl-lower-alkyl, halogen, halo-lower-alkyl, cyano, hydroxyl, lower alkoxy, phenyl-lower-alkoxyl, pyridyl-lower-alkoxy, lower-alkoxy-lower-alkoxy, lower-alkoxycarbonyl-lower-alkoxy, carboxyl-lower-alkoxy, hydroxyl-lower-alkoxy, carbamoyl-lower-alkoxy, cyano-lower-alkoxy, and phenyl-lower-alkanesulfonyl which is unsubstituted or substituted by halogen;R.sub.4 is lower alkyl, cyclohexyl or phenyl; and R.sub.5 is lower alkyl; and n is 1 or 2,or salts thereof, are novel.

摘要翻译： 其中R1是其低级烷氧基未被取代或被卤素，苯基，低级烷氧基或杂环取代的酰基低级烷氧基 - 低级 - 烷酰基的抗逆转录酶病毒化合物（其例如抗HIV） 选自哌啶基，吡咯烷基，四氢吡喃基，四氢呋喃基，噻唑烷基，噻唑基，吲哚基或4H-1-苯并吡喃基，其未被取代或被氧代，羟基，氨基，低级烷基，低级烷氧基羰基和/或苯基 - 低级 - 烷氧基羰基取代。 低级烷酰基，其未被取代或被所述未取代或取代的杂环基之一取代; 被杂环基或杂环基 - 低级烷基取代的芳基羰基或杂环基羰基; 被羟基和低级烷基取代的苯基 - 低级 - 烷酰基; 或芳基磺酰基; 或根据描述定义的氨基酸的残基（并且可以通过上述酰基之一在氨基氮上酰化）; 苯基，氰基苯基，苯基 - 低级 - 烷基，卤素，卤代低级烷基，氰基，羟基，低级烷氧基，低级烷氧基，低级烷氧基，低级烷氧基， 低级烷氧基，低级烷氧基 - 低级烷氧基，低级烷氧基 - 低级 - 烷氧基，低级烷氧基 - 低级 - 烷氧基，羧基 - 低级 - 烷氧基，羟基 - 低级 - 烷氧基，氨基甲酰基 - 低级烷氧基， 烷氧基和未被卤素取代的苯基 - 低级烷基磺酰基; R4是低级烷基，环己基或苯基; R5为低级烷基; n为1或2，或其盐为新颖的。

公开(公告)号：US5741796A

公开(公告)日：1998-04-21

申请号：US714097

申请日：1996-09-26

申请人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  William F. Hoffman ,  Nathan C. Ihle

发明人： George D. Hartman ,  Mark E. Duggan ,  William F. Hoffman ,  Nathan C. Ihle

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07C229/34 ,  C07C257/14 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C279/04 ,  C07C279/22 ,  C07C311/19 ,  C07D209/12 ,  C07D213/73 ,  C07D217/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D239/06 ,  C07D239/14 ,  C07D239/22 ,  C07D239/26 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  C07D213/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/472 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07D209/12 ,  C07D217/22 ,  C07D233/26 ,  C07D233/48 ,  C07D233/64 ,  C07D235/30 ,  C07D239/14 ,  C07D239/22 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the following general structure X-Y-Z-Aryl-A-B, for example, ##STR1## which inhibit osteoclast mediated bone resorption. Specifically, the compounds are useful for treating mammals suffering from a bone condition caused or mediated by increased bone resorption, who are in need of such therapy. The compounds may be administered in oral dosage forms such as tablets, capsules, e.g. sustained release capsules, powders, granules, and suspensions.

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 05938 Sec。 371日期1996年9月26日 102（e）1996年9月26日PCT PCT 1995年5月12日PCT公布。 公开号WO95 / 32710 日期1995年12月7日以下通用结构X-Y-Z-Aryl-A-B的化合物，例如抑制破骨细胞介导的骨吸收的。 具体地说，这些化合物可用于治疗患有骨质状化的哺乳动物，所述骨骼状况由需要这种治疗的骨吸收增加引起或介导。 化合物可以口服剂型给药，例如片剂，胶囊剂例如 持续释放胶囊，粉末，颗粒和悬浮液。

公开(公告)号：US5659045A

公开(公告)日：1997-08-19

申请号：US417295

申请日：1995-04-05

申请人： Dale J. Kempf ,  Daniel W. Norbeck ,  Chen Zhao ,  Thomas J. Sowin

发明人： Dale J. Kempf ,  Daniel W. Norbeck ,  Chen Zhao ,  Thomas J. Sowin

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07C33/46 ,  C07C43/164 ,  C07C43/174 ,  C07C43/205 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/56 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C381/00 ,  C07D207/08 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K45/06 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C33/46 ,  C07C381/00 ,  C07C43/164 ,  C07C43/1742 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/004 ,  C07C45/29 ,  C07C45/567 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/673 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078 ,  A61K38/00

摘要： A retroviral protease inhibiting compound of the formula: ##STR1## is disclosed.

摘要翻译： 公开了下式的逆转录病毒蛋白酶抑制化合物：。

公开(公告)号：US5659044A

公开(公告)日：1997-08-19

申请号：US417165

申请日：1995-04-05

申请人： Dale J. Kempf ,  Daniel W. Norbeck ,  Chen Zhao ,  Thomas J. Sowin

发明人： Dale J. Kempf ,  Daniel W. Norbeck ,  Chen Zhao ,  Thomas J. Sowin

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07C33/46 ,  C07C43/164 ,  C07C43/174 ,  C07C43/205 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/56 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C381/00 ,  C07D207/08 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K45/06 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C33/46 ,  C07C381/00 ,  C07C43/164 ,  C07C43/1742 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/004 ,  C07C45/29 ,  C07C45/567 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/673 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078 ,  A61K38/00

摘要： A retroviral protease inhibiting compound of the formula: ##STR1## is disclosed.

公开(公告)号：US5604225A

公开(公告)日：1997-02-18

申请号：US449174

申请日：1995-05-24

申请人： Manfred Reiffen ,  Rudolf Hurnaus ,  Robert Sauter ,  Wolfgang Grell ,  Eckhard Rupprecht

发明人： Manfred Reiffen ,  Rudolf Hurnaus ,  Robert Sauter ,  Wolfgang Grell ,  Eckhard Rupprecht

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/32 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D277/22 ,  C07D263/32 ,  C07D265/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/32 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Substituted thiazoles, oxazoles and 2-hydroxy morpholine compounds useful in the treatment of diabetes mellitus and obesity are described.

摘要翻译： 描述了可用于治疗糖尿病和肥胖症的取代的噻唑，恶唑和2-羟基吗啉化合物。

公开(公告)号：US5597928A

公开(公告)日：1997-01-28

申请号：US416607

申请日：1995-04-04

申请人： Dale J. Kempf ,  Daniel W. Norbeck ,  Hing L. Sham ,  Chen Zhao

发明人： Dale J. Kempf ,  Daniel W. Norbeck ,  Hing L. Sham ,  Chen Zhao

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07C33/46 ,  C07C43/164 ,  C07C43/174 ,  C07C43/205 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/56 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C381/00 ,  C07D207/08 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K45/06 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C33/46 ,  C07C381/00 ,  C07C43/164 ,  C07C43/1742 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/004 ,  C07C45/29 ,  C07C45/567 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/673 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078 ,  A61K38/00

摘要： A retroviral protease inhibiting compound of the formula: ##STR1## is disclosed.

公开(公告)号：US5597927A

公开(公告)日：1997-01-28

申请号：US412438

申请日：1995-03-29

申请人： Dale J. Kempf ,  Daniel W. Norbeck ,  Hing L. Sham ,  Chen Zhao

发明人： Dale J. Kempf ,  Daniel W. Norbeck ,  Hing L. Sham ,  Chen Zhao

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07C33/46 ,  C07C43/164 ,  C07C43/174 ,  C07C43/205 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/56 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C381/00 ,  C07D207/08 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K45/06 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C33/46 ,  C07C381/00 ,  C07C43/164 ,  C07C43/1742 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/004 ,  C07C45/29 ,  C07C45/567 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/673 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078 ,  A61K38/00

摘要： A retroviral protease inhibiting compound of the formula: ##STR1## is disclosed.

公开(公告)号：US5591860A

公开(公告)日：1997-01-07

申请号：US416272

申请日：1995-04-04

申请人： Dale J. Kempf ,  Daniel W. Norbeck ,  Hing L. Sham ,  Chen Zhao

发明人： Dale J. Kempf ,  Daniel W. Norbeck ,  Hing L. Sham ,  Chen Zhao

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07C33/46 ,  C07C43/164 ,  C07C43/174 ,  C07C43/205 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/56 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C381/00 ,  C07D207/08 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K45/06 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C33/46 ,  C07C381/00 ,  C07C43/164 ,  C07C43/1742 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/004 ,  C07C45/29 ,  C07C45/567 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/673 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078 ,  A61K38/00

摘要： A retroviral protease inhibiting compound of the formula: ##STR1## is disclosed.

公开(公告)号：US5541334A

公开(公告)日：1996-07-30

申请号：US409380

申请日：1995-03-23

申请人： Dale J. Kempf ,  Daniel W. Norbeck ,  Lynn M. Codacovi

发明人： Dale J. Kempf ,  Daniel W. Norbeck ,  Lynn M. Codacovi

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C33/46 ,  C07C43/164 ,  C07C43/174 ,  C07C43/205 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/56 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C381/00 ,  C07D207/08 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/16 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D239/38 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D303/04 ,  C07D303/22 ,  C07D303/36 ,  C07D303/48 ,  C07D307/42 ,  C07D317/12 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07F9/32 ,  C07F9/53 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C33/46 ,  C07C381/00 ,  C07C43/164 ,  C07C43/1742 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/004 ,  C07C45/29 ,  C07C45/567 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/673 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/16 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D239/38 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D303/04 ,  C07D303/22 ,  C07D303/36 ,  C07D303/48 ,  C07D307/42 ,  C07D317/12 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07F9/3241 ,  C07F9/5333 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/14

摘要： A retroviral protease inhibiting compound of the formula A--X--B is disclosed. Also disclosed are a composition and method for inhibiting a retroviral protease and for treating an HIV infection. Also disclosed are processes and intermediates useful for the preparation Of the retroviral protease inhibitors.

摘要翻译： 公开了式A-X-B的逆转录病毒蛋白酶抑制化合物。 还公开了抑制逆转录病毒蛋白酶和治疗HIV感染的组合物和方法。 还公开了可用于制备逆转录病毒蛋白酶抑制剂的方法和中间体。

公开(公告)号：US5066666A

公开(公告)日：1991-11-19

申请号：US470731

申请日：1990-01-26

申请人： Yukinori Ozato ,  Nobuhiko Tamura ,  Hiroaki Masumori ,  Michihiro Yamamoto ,  Atsuyuki Kojima ,  Fumio Nishikaku ,  Yoshihiko Kimura

发明人： Yukinori Ozato ,  Nobuhiko Tamura ,  Hiroaki Masumori ,  Michihiro Yamamoto ,  Atsuyuki Kojima ,  Fumio Nishikaku ,  Yoshihiko Kimura

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D285/04 ,  C07D317/30 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D271/07 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10

摘要： compound of the formula: ##STR1## wherein A is the group of the formula:Ar.sup.1 --D--Ar.sup.2 --wherein Ar.sup.1 is a phenyl or thienyl group which may be optionally substituted with at least one of the same or different halogen atom; Ar.sup.2 is a phenylene or thienylene group which may be optionally substituted with at least one of the same or different halogen atom; D is a divalent radical selected from the group consisting of >.dbd.N.dbd.OR.sup.4 [wherein R.sup.4 is a hydrogen atom or lower alkyl group], >C.dbd.O, ##STR2## >CHOH, >NH radical, or single bond, wherein R.sup.5 is a lower alkoxy or a phenyl group which may be optionally substituted with at least one of the same or different halogen atom; E is a methine group or a nitrogen atom; F is a vinylene group or an oxygen atom, ##STR3## wherein R.sup.6 is a lower alkoxy group; R.sup.7 is a lower alkyl group; R.sup.8 is a benzoyl group which may be optionally substituted with at least one of the same or different halogen atom,B is a divalent azole group;R.sup.1 is a hydrogen atom or a lower alkyl group;R.sup.2 is a hydrogen atom, lower alkyl aryl-lower alkyl, or the group of the formula:R.sup.9 --G-- wherein R.sup.9 is a hydrogen atom, lower alkyl, halo-lower alkyl, amino-lower alkyl, aryl or aryl-lower alkyl group or the group of the formula: ##STR4## wherein R.sup.10 is a hydrogen atom or lower alkyl group; R.sup.11 is a hydrogen atom, lower alkyl, lower alkenyl, lower cycloalkyl, aryl-lower alkyl, aryl or aroyl group; or the group of the formula: --NR.sup.10 R.sup.11 is a 5-, 6- or 7-membered saturated heterocyclic ring; or the group of the formula:R.sup.12 --O-- wherein R.sup.12 is a lower alkyl or polyhalo-lower alkyl group;G is a divalent group selected from the group consisting of >C.dbd.O, >C.dbd.S, >(C.dbd.O).sub.2 or >SO.sub.2 radical; or the group of the formula: --NR.sup.1 R.sup.2 is a 5-, 6- or 7-membered saturated heterocyclic ring:R.sup.3 is a hydrogen atom or lower alkyl group, or its acid addition salts, which is useful for immunomodulator.