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    一种1-R1-3,3-二氟(或3-氟)-4-R2-4-氨甲基哌啶及其衍生物的制备方法
    93.
    发明授权
    一种1-R1-3,3-二氟(或3-氟)-4-R2-4-氨甲基哌啶及其衍生物的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN103936663B

    公开(公告)日：2016-12-28

    申请号：CN201310025424.9

    申请日：2013-01-23

    申请人： 艾琪康医药科技(上海)有限公司

    发明人： 张会利 ,  于新民 ,  施成进 ,  卢寿福

    IPC分类号： C07D211/38

    摘要： 本发明涉及一种式(1-A)和式(1-B)所示一种1-R1-3,3-二氟(或3-氟)-4-R2-4-氨甲基哌啶及其衍生物的制备方法，其中R1是氢、C1-C9烷基、芳基、苄基、CF3CO、R5CO或R6OCO；R5是C1-C9烷基、芳基或苄基；R6是C1-C9烷基、芳基或苄基；R2是C1-C9烷基、苄基；R3是氢、C1-C9烷基、苄基、CF3CO、R5CO或R6OCO；R4是氢、C1-C9烷基、苄基、CF3CO、R5CO或R6OCO；上述各基团任选不被取代或被一个或多个选自由烷基、卤烷基、羟烷基、卤素、烷氧基或羟基组成的取代基取代；本发明的该制备方法新颖，原料和试剂便宜，反应条件温和，操作简便.所生成的1-R1-3,3-二氟(或3-氟)-4-R2-4-氨甲基哌啶及其衍生物可用作重要的新药研发中间体。

    1-R1-3,3-二氟-4-R2-哌啶及其衍生物的制备方法
    96.
    发明授权
    1-R1-3,3-二氟-4-R2-哌啶及其衍生物的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN103936662B

    公开(公告)日：2016-01-20

    申请号：CN201310025404.1

    申请日：2013-01-23

    申请人： 艾琪康医药科技(上海)有限公司

    发明人： 张会利 ,  于新民 ,  施成进 ,  卢寿福

    IPC分类号： C07D211/38

    摘要： 本发明涉及一种式（I）所示一种1-R1-3,3-二氟-4-R2-哌啶及其衍生物的制备方法， 其中R1是氢、C1-C9烷基、芳基、苄基、CF3CO、R4CO或R5OCO；R4是C1-C9烷基、芳基或苄基；R5是C1-C9烷基、芳基或苄基；R2是CH2NHR6，CH2CO2H;R6是氢、C1-C9烷基、芳基、苄基、CF3CO、R4CO或R5OCO；R3是氢、C1-C9烷基、芳基或苄基；上述各基团任选不被取代或被一个或多个选自由烷基、卤烷基、羟烷基、卤素、烷氧基或羟基组成的取代基取代；其特征在于，该方法包括以下反应式所示步骤： 。

    4-硝基-哌啶衍生物的制备方法
    97.
    发明授权
    4-硝基-哌啶衍生物的制备方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN102464605B

    公开(公告)日：2014-12-10

    申请号：CN201010544778.0

    申请日：2010-11-16

    申请人： 武汉药明康德新药开发有限公司

    发明人： 薛明明 ,  宋艳民 ,  马建义 ,  姜鲁勇 ,  马汝建 ,  陈曙辉

    IPC分类号： C07D211/38

    摘要： 本发明涉及一种制备4-硝基-哌啶衍生物的新方法，主要解决目前合成工艺存在的收率低、易爆炸、不能实现工艺放大、难以纯化等技术问题。本发明以4-Boc-哌啶酮为起始原料，用臭氧氧化的方法得到硝基化合物。第一步：4-Boc-哌啶酮为起始原料，用碳酸钾做碱，乙醇作溶剂，加热条件下，与盐酸羟胺反应得到4-肟基-哌啶衍生物；第二步，上一步产品在甲醇溶液中，室温下，与氰基硼氢化钠反应，将肟还原为羟基胺；第三步，将上一步产品与对硝基苯甲醛和氯化钙在氯仿中回流生成中间体，然后用甲醇和二氯甲烷做溶剂，在-78℃下通臭氧至反应结束，得到目标产物，本发明获得的4-硝基-哌啶衍生物为许多药物合成和螺环化合物的有用中间体或产品。