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公开(公告)号：CN108299390A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810132882.5
申请日：2018-02-09
申请人： 上海市第十人民医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/4439 , A61K38/19 , A61P35/00
摘要： 本发明公开一种抗肿瘤化合物DCZ0415，其结构式如下所示。本发明还提供了所述化合物的制备方法，该方法具有步骤简单、得率高的优点。细胞实验显示，DCZ0415对人多发性骨髓瘤细胞具有杀伤活性；动物实验显示，DCZ0415能够有效抑制裸鼠多发性骨髓瘤的生长；作用机制研究结果显示，TRIP13是DCZ0415的靶标蛋白。本发明的化合物可通过靶向甲状腺激素受体相互作用13基因或蛋白，抑制肿瘤细胞的增殖，达到预防和治疗肿瘤的目的。该化合物可作为TRIP13抑制剂，用于制备针对TRIP13高表达肿瘤的药物。本发明为多发性骨髓瘤等提供了新的治疗药物，也为克服该病的耐药性提供了新途径。
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公开(公告)号：CN105051046B
公开(公告)日：2018-06-26
申请号：CN201480016980.2
申请日：2014-03-20
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 南京派乐兴医药科技有限公司
发明人： 朱维良 , 沈敬山 , 王贺瑶 , 蒋涛 , 周雨人 , 陈筑熙 , 蒋翔锐 , 孙鹏 , 张强 , 王震 , 张容霞 , 李剑峰 , 索瑾 , 徐志建 , 李波 , 刘颖涛 , 蒋华良 , 陈凯先
IPC分类号： C07D487/06 , C07D487/04 , C07D487/02 , C07D495/04 , C07D471/00 , C07D495/10 , C07D241/04 , C07D493/00 , A61K31/335 , A61K31/38 , A61K31/395 , A61K31/035 , A61P3/10 , A61P5/50
CPC分类号： C07D495/10 , C07D205/04 , C07D207/06 , C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D209/08 , C07D209/40 , C07D209/42 , C07D209/46 , C07D209/56 , C07D211/22 , C07D211/60 , C07D211/66 , C07D211/78 , C07D213/40 , C07D213/50 , C07D213/81 , C07D215/227 , C07D215/233 , C07D215/46 , C07D217/06 , C07D217/24 , C07D223/04 , C07D223/08 , C07D223/16 , C07D231/56 , C07D233/22 , C07D239/42 , C07D239/70 , C07D239/84 , C07D239/94 , C07D241/08 , C07D241/12 , C07D241/38 , C07D241/42 , C07D241/44 , C07D243/08 , C07D243/14 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D261/20 , C07D265/32 , C07D265/34 , C07D277/56 , C07D279/12 , C07D295/104 , C07D295/13 , C07D317/52 , C07D333/38 , C07D333/50 , C07D333/78 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D473/30 , C07D487/04 , C07D495/04
摘要： 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的新的β‑氨基羰基类化合物或其互变异构体、对映体、消旋体或其药学上可接受的盐，其制备方法，药物组合物及其作为二肽基肽酶IV(DPP‑4)抑制剂的用途。该类化合物或其药物组合物作为DPP‑4抑制剂可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、肥胖症或胰岛素抵抗症。
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公开(公告)号：CN105272888B
公开(公告)日：2018-03-27
申请号：CN201410290162.3
申请日：2014-06-24
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学
IPC分类号： C07C311/19 , C07C311/42 , C07C311/46 , C07D215/36 , C07C311/29 , C07C233/87 , C07C237/36 , C07C231/12 , C07C303/40 , A61K31/63 , A61K31/195 , A61K31/47 , A61P31/04
摘要： 本发明涉及一种双芳基烯烷酸类化合物及其制备方法和用途，该化合物的结构如式I所示，其中，*、R1、R2、R3、n1和m的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的双芳基烯烷酸类化合物，对敏感菌株和耐药菌株都具有较强的抑制活性，可以用于制备抗菌药物。
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公开(公告)号：CN107365265A
公开(公告)日：2017-11-21
申请号：CN201610316349.5
申请日：2016-05-12
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院
IPC分类号： C07C323/59 , C07C271/22 , C07D209/20 , C07D233/64 , C07D207/16 , C07C323/58 , C07C229/22 , C07C237/06 , C07C229/08 , C07C229/24 , C07C229/26 , C07D295/205 , C07D211/60 , C07D205/04 , C07D333/20 , C07C271/48 , C07C271/52 , C07C271/54 , C07C69/96 , C07C307/02 , C07D487/04 , C07D413/04 , C07D309/10 , C07F9/09 , C07F9/12 , A61K31/27 , A61K31/405 , A61K31/4172 , A61K31/401 , A61K31/223 , A61K31/225 , A61K31/495 , A61K31/445 , A61K31/397 , A61K31/381 , A61K31/4985 , A61K31/454 , A61K31/265 , A61K31/351 , A61K31/661 , A61P27/02
摘要： 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药，其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。
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公开(公告)号：CN105687172A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201610124976.9
申请日：2016-03-04
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/167 , A61K31/277 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/167 , A61K31/277
摘要： 本发明提供了雷复尼特或氯生太尔在制药领域中的新用途。上述两个化合物是BRAFV600E酶抑制剂，通过抑制BRAFV600E酶活性，达到治疗多种肿瘤的目的。可用于预防和/或治疗黑色素瘤、结直肠肿瘤、甲状腺肿瘤等疾病的药物的制备，具有重要应用前景。
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公开(公告)号：CN103933058B
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201410166181.5
申请日：2014-04-24
申请人： 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P27/02
摘要： 本发明涉及木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对木犀草素-7-二葡萄糖醛酸苷抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。
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公开(公告)号：CN102464615B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201010537594.1
申请日：2010-11-09
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学 , 上海中医药大学
IPC分类号： C07D217/24 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07F7/18 , C07D471/04 , C07D491/147 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/695 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及一种如式1所示的芳基异喹啉类衍生物及其可药用盐，其中，各取代基的定义如说明书中所述；本发明还提供了式1所示的芳基异喹啉类衍生物的制备方法，及其在制备预防或治疗良性肿瘤及癌症或糖尿病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN104777213A
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201410012512.X
申请日：2014-01-10
申请人： 上海中医药大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： G01N27/62 , G01N27/04 , A61K31/7048 , A61P11/08
摘要： 本发明涉药物研发领域，具体公开了一种肌动蛋白结合蛋白2在筛选平滑肌功能障碍疾病治疗药物中的用途。本发明以Transgelin2作为药物作用的靶蛋白，设计并初步筛选出22个可能的小分子化合物，然后通过进一步的细胞实验从中筛选出2个确实具有舒张气道平滑肌功能的小分子药物，可用于气道平滑肌舒张药物的制备；为将Transgelin2蛋白用于平滑肌功能障碍可能引起的包括血管平滑肌痉挛性疾病、肠管平滑肌痉挛性疾病、气管平滑肌痉挛性疾病，以及内分泌疾病在内的多种疾病的治疗提供指导和参考。
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公开(公告)号：CN102216279B
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN200980145293.X
申请日：2009-12-10
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D239/36 , A61K31/505 , A61P15/10
CPC分类号： A61K31/505 , C07D239/36 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07H15/26
摘要： 本发明涉及一类含有嘧啶酮苯基的化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。更具体而言，本发明涉及一类如下式I所示的含有嘧啶酮苯基的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，本发明还涉及该类化合物的药物组合物以及该类化合物的制备方法，本发明的式I所示化合物可有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，从而可应用于男性勃起功能障碍、肺动脉高压等多种血管障碍性疾病的治疗。
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公开(公告)号：CN103933057A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201410166179.8
申请日：2014-04-24
申请人： 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P27/02
摘要： 本发明涉及海常素在制备治疗视网膜退行性病变药物中的应用。本发明采用视网膜光损伤的小鼠模型，模拟多种视网膜退行性病变发生过程中的共同病理环节-光感受器细胞死亡，对海常素抗光感受器细胞死亡、防治视网膜退行性病变发生的作用进行了研究，结果表明该化合物能维持视网膜外核层形态、防治视网膜外核层损伤、防治视网膜外核层厚度降低，有效抑制光感受器细胞死亡，显著改善视网膜退行性病变，因此可用于制备治疗视网膜退行性病变的药物。
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