公开(公告)号：CN102137836A

公开(公告)日：2011-07-27

申请号：CN200980133756.0

申请日：2009-07-23

申请人： 赛丹思科大学

发明人： T·乌尔温 ,  E·克里斯汀森

IPC分类号： C07C57/42 ,  C07C57/60 ,  C07C59/48 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C59/74 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C61/39 ,  C07C309/73 ,  A61P3/10 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216

CPC分类号： C07D213/55 ,  C07C57/60 ,  C07C59/48 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C59/70 ,  C07C59/76 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C59/92 ,  C07C61/39 ,  C07C67/307 ,  C07C67/31 ,  C07C67/317 ,  C07C67/343 ,  C07C205/56 ,  C07C229/44 ,  C07C255/41 ,  C07C309/73 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/61 ,  C07D215/18 ,  C07D253/04 ,  C07D277/30 ,  C07D333/24 ,  C07C69/753 ,  C07C69/712 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C69/738 ,  C07C69/734 ,  C07C69/732

摘要： 提供了能够调节G蛋白偶联受体GPR40的新化合物、包含该化合物的组合物和它们用于控制体内胰岛素水平和治疗例如II型糖尿病、高血压、酮酸中毒、肥胖症、葡萄糖耐受不良和高胆固醇血症的病况和与不正常的高或低血浆脂蛋白、甘油三酯或葡萄糖水平相关的障碍的方法。

公开(公告)号：CN101903334A

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：CN200880121335.1

申请日：2008-10-17

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： C·Y·候

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C229/42 ,  C07C229/34 ,  C07C231/12 ,  C07C233/81 ,  C07C51/09 ,  C07C59/68 ,  C07C57/58 ,  C07C67/31 ,  C07C69/734 ,  C07D211/34 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07C51/09 ,  C07C67/31 ,  C07C231/12 ,  C07D211/34 ,  C07D213/55 ,  C07D213/61 ,  C07C59/68 ,  C07C57/58 ,  C07C69/734

摘要： 本发明涉及由通式I表示的化合物的用途，其中R1和R2的定义在说明书中提供。所述由化学式I表示的化合物可用于多种γ-分泌酶调节剂的合成，所述调节剂继而可用于治疗与γ-分泌酶活性相关的疾病，包括阿尔茨海默病。

公开(公告)号：CN101687758A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200780018586.2

申请日：2007-04-20

申请人： 奥索-麦克尼尔-简森药品公司 ,  塞尔卓姆有限公司

发明人： F·威尔逊 ,  A·赖德 ,  V·里德 ,  R·J·哈里森 ,  M·苏诺斯 ,  R·埃尔纳德斯-佩尼 ,  J·梅约尔 ,  C·布萨尔 ,  K·斯梅尔特 ,  J·泰勒 ,  A·勒富莫尔 ,  A·肯斯菲尔德 ,  S·伯克哈德特 ,  C·Y·候 ,  Y·张

IPC分类号： C07C59/68 ,  C07C229/42 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C229/42 ,  C07C59/68

摘要： 本发明涉及具有X、Y、R 1 、R 2 、R 3 、R 4 、R 9 和R 10 的定义的具有通式(I)的化合物，和/或其盐或酯。此外，本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病的用途和其用于调节γ-分泌酶活性的用途，其中A是O、NH、S；X是键或者基团-CR 5 R 6 ；Y是羧基基团-C(O)OH或者取代的或未取代的四唑基团。

公开(公告)号：CN101610842A

公开(公告)日：2009-12-23

申请号：CN200880004986.2

申请日：2008-02-15

申请人： 索尔维亚斯股份公司

发明人： W·陈 ,  F·斯平德勒 ,  U·尼特科文 ,  B·普金

IPC分类号： B01J31/18 ,  C07C51/36 ,  C07F17/02

CPC分类号： C07C51/36 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/16 ,  B01J2531/17 ,  B01J2531/18 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/827 ,  B01J2531/828 ,  B01J2531/842 ,  B01J2531/845 ,  B01J2531/847 ,  C07F17/02 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C57/30

摘要： 呈外消旋化合物、对映体纯的非对映体或非对映体混合物形式的式I化合物，其中基团R1相同或不同，并且各自是C1－C4－烷基；m是0或1－4的整数；n是0或1－3的整数；p是0或1－5的整数；R2是芳香烃基团或C－键合的杂烃基团，并且R3是脂肪族或C－键合的杂脂肪族烃基团；R2和R3相同或不同，并且各自是脂肪族或C－键合的杂脂肪族烃基团；R4是未取代或C1－C6－烷基－、C1－C6－烷氧基－或卤素－取代的烃基团；并且A是仲氨基团，其是金属配合物的配体，所述金属配合物适于作为均相对映体选择性加氢的催化剂。

公开(公告)号：CN100522944C

公开(公告)日：2009-08-05

申请号：CN02808498.5

申请日：2002-04-18

申请人： 卫材R&D管理有限公司

发明人： 松浦史义 ,  江守英太 ,  筱田昌信 ,  R·克拉克 ,  笠井俊二 ,  佳富英树 ,  山崎一斗 ,  井上敬 ,  宫下定一 ,  日原太郎 ,  原田均 ,  大桥香弥

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D417/04 ,  C07C59/64 ,  A61K31/192 ,  A61K31/27 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07C59/58 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C233/25 ,  C07C235/24 ,  C07C251/48 ,  C07C251/52 ,  C07C251/54 ,  C07C255/37 ,  C07C255/54 ,  C07C259/10 ,  C07C271/14 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07C311/19 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/24 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/26 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D277/56 ,  C07D295/096 ,  C07D295/192 ,  C07D307/79 ,  C07D317/54 ,  C07D417/12

摘要： 本发明提供以作为胰岛素抗性改善剂有用的新的羧酸衍生物作为有效成分的药物。详细地说，本发明提供下述通式所示的羧酸衍生物、其盐或其酯或它们的水合物。式中，R1代表羧基、烷基、烷氧基等；L、T代表单键、亚烷基、亚链烯基等、M代表亚烷基等；W代表羧基；X代表氧原子、-NRX1CQ1O-所示的基团、-OCQ1NRX1-所示的基团、-CQ1NRX1O-所示的基团(这里，Q1代表氧原子等，RX1表示氢原子、烷基等)；Y、Z表示可具有取代基的5～14员芳香族基团。

公开(公告)号：CN101374415A

公开(公告)日：2009-02-25

申请号：CN200780003551.1

申请日：2007-01-22

申请人： 维尔斯达医疗公司

发明人： 沙林·夏尔马 ,  里德·W·冯博斯特尔

IPC分类号： A01N35/00 ,  A61K31/12 ,  A61K31/075

CPC分类号： C07C59/68 ,  A61K31/22 ,  C07C59/90

摘要： 本发明公开了对治疗诸如胰岛素抵抗综合征、糖尿病、多囊卵巢综合征、高脂血症、脂肪性肝病、恶病质、肥胖症、动脉粥样硬化症和动脉硬化症等各种代谢紊乱有用的试剂，式(I)所示化合物或所述化合物的药学可接受的盐，其中，n是1或2；m是0、1、2、3或4；q是0或1；t是0或1；R1是氢、卤素、羟基、具有1或2个碳原子的烷基、全氟甲基、具有1或2个碳原子的烷氧基和全氟甲氧基；R2是具有1～3个碳原子的烷基；R3是氢、卤素、具有1～3个碳原子的烷基或具有1～3个碳原子的烷氧基；R4和R5之一是氢或羟基，另一个是氢；或者R4和R5合起来为＝O；R6是氢或者具有一个、两个、三个、四个或五个碳原子的烷基。作为选择，所述试剂可以是式(I)的化合物的药学可接受的盐。

公开(公告)号：CN101133011A

公开(公告)日：2008-02-27

申请号：CN200680004928.0

申请日：2006-01-13

申请人： 菲尼克斯药品有限公司

发明人： 彼得·麦科马克 ,  陈卫平 ,  卡里姆·穆罕默德

IPC分类号： C07C51/36 ,  C07C253/30 ,  C07D333/24 ,  C07C59/64 ,  C07C59/70 ,  C07C255/57

CPC分类号： C07C51/36 ,  C07B2200/07 ,  C07C253/30 ,  C07D333/24 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C255/57

摘要： 本发明涉及一种制备取代的丙酸的方法，包括提供式(I)的底物，并在包含具有茂金属基团的催化剂配体的对映选择性加氢催化剂的存在下，所述茂金属基团带有手性磷或砷取代基，在对映选择性加氢条件下，使该底物进行对映选择性加氢，以得到对映体过量的式(II)产物、或者其对映体，或者如果合适的话，其非对映体。

公开(公告)号：CN101070316A

公开(公告)日：2007-11-14

申请号：CN200710112173.2

申请日：2000-04-28

申请人： 萨诺费-阿文蒂斯德国有限公司

发明人： Z·加约西 ,  G·M·麦克吉汉 ,  M·F·凯利 ,  R·F·拉巴迪尼尔 ,  L·张 ,  R·D·格罗恩伯格 ,  D·G·麦克加利 ,  T·J·考菲尔德 ,  A·明尼克 ,  M·鲍勃科

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/19 ,  A61K31/33 ,  A61P43/00 ,  C07C57/03 ,  C07C63/00 ,  C07C69/52 ,  C07C233/11 ,  C07C321/28 ,  C07D209/18 ,  C07D209/34 ,  C07D213/64 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/22 ,  C07D215/38 ,  C07D215/60 ,  C07D217/04 ,  C07D231/56 ,  C07D239/90 ,  C07D241/44 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D307/81 ,  C07D333/28 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C59/66 ,  C07C59/68 ,  C07C65/24 ,  C07C69/94 ,  C07C233/11 ,  C07C235/06 ,  C07C235/34 ,  C07C311/51 ,  C07C323/12 ,  C07C323/52 ,  C07D209/18 ,  C07D209/34 ,  C07D213/643 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/60 ,  C07D217/04 ,  C07D231/56 ,  C07D239/90 ,  C07D241/44 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D307/81 ,  C07D333/28 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/884

摘要： 本发明涉及作为PPAR配体受体结合剂的式(I)二芳基酸衍生物及其药物组合物。本发明的PPAR配体受体结合剂用作PPAR受体的激动剂或拮抗剂，其中：(a)和(b)独立地为芳基，稠合芳基环烯基，稠合芳基环烷基，稠合芳基杂环烯基，稠合芳基杂环基，杂芳基，稠合杂芳基环烯基，稠合杂芳基环烷基，稠合杂芳基杂环烯基，或稠合杂芳基杂环基；A为－O－，－S－，－SO－，－SO2－，－NR13－，－C(O)－，－N(R14)C(O)－，－C(O)N(R15)－，－N(R14)C(O)N(R15)－，－C(R14)＝N－，(c)，(d)，(e)，化学键，(f)或(g)，B为－O－，－S－，－NR19－，化学键，－C(O)－，－N(R20)C(O)－，或－C(O)N(R20)－；Z为R21O2C－，R21OC－，环－酰亚胺，－CN，R21O2SHNCO－，R21O2SHN－，(R21)2NCO－，R21O－2，4－噻唑烷二酮基，或四唑基。

公开(公告)号：CN101056851A

公开(公告)日：2007-10-17

申请号：CN200580038897.6

申请日：2005-09-14

申请人： 詹森药业有限公司

发明人： A·德安格利斯 ,  K·T·德马雷斯特 ,  G·-H·郭 ,  P·帕尔顿 ,  A·王 ,  R·张

IPC分类号： C07C323/10 ,  C07C59/68 ,  C07C323/62 ,  A61K31/185 ,  C07C323/20

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C59/68 ,  C07C323/20

摘要： 本发明特征为4－((苯氧基烷基)硫基)－苯氧基乙酸及类似物、包含它们的药用组合物和使用它们作为治疗或抑制如血脂障碍发展的PPAR调节剂的方法。

公开(公告)号：CN1750758A

公开(公告)日：2006-03-22

申请号：CN200480004150.4

申请日：2004-02-09

申请人： 维尔斯达医疗公司

发明人： 柯温·L·霍奇 ,  阿尔伯特·李 ,  沙林·夏尔马 ,  里德·W·冯博斯特尔

IPC分类号： A01N37/00

CPC分类号： C07C69/734 ,  A61K31/192 ,  A61K31/24 ,  C07C59/68 ,  C07C65/24 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92

摘要： 本发明公开了对治疗诸如胰岛素抵抗综合征、糖尿病、高脂血症、脂肪性肝病、恶病质、肥胖症、动脉粥样硬化症和动脉硬化症等各种代谢紊乱有效的药剂。式(I)所示化合物，其中n为1或2；m为0、1、2、4或5；q为0或1；t为0或1；R2为1至3个碳原子的烷基；R3为氢、卤素、具有1至3个碳原子的烷基，或具有1至3个碳原子的烷氧基；A为苯基，该苯基不具有取代基或被选自以下的1个或2个基团取代：卤素、具有1或2个碳原子的烷基、全氟甲基、具有1或2个碳原子的烷氧基，和全氟甲氧基；或者A为具有3至6个环碳原子的环烷基，该环烷基不具有取代基或其中的一个或两个环碳独立地被甲基或乙基单取代；或者A为具有选自N、S和O的1或2个环杂原子的5元或6元杂芳环，该杂芳环通过环碳与式(I)化合物的剩余部分共价键合；R1为氢或具有1或2个碳原子的烷基。或者，当R1为氢时，该生物活性剂可以为式(I)化合物的药学可接受的盐。