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1.

发明公开
乙烯基磺酰氟化合物及其中间体、制备方法与应用审中-实审

公开(公告)号：CN116813517A

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202310704653.7

申请日：2023-06-14

申请人： 武汉理工大学

发明人： 秦华利 , 刘敏

IPC分类号： C07D203/08 , C07D295/084 , C07D295/205 , C07D211/38 , C07D209/52 , C07D401/04 , C07D215/56 , C07D491/113 , C07D241/04 , C07C309/83 , C07C303/22

摘要： 本发明公开一种乙烯基磺酰氟化合物及其中间体、制备方法与应用，开发了一种(E)‑2‑(氮丙啶‑1‑基)乙烯‑1‑磺酰氟点击试剂，该试剂采用(E)‑2‑甲氧基‑乙烯基1‑磺酰氟和乙烯亚胺作为原料。利用(E)‑2‑(氮丙啶‑1‑基)乙烯‑1‑磺酰氟作为中间体，能够与胺类化合物发生胺交换反应快速可靠地完成N‑取代乙烯磺酰氟化合物的合成，反应选择性好且产物易分离。N‑取代乙烯磺酰氟化合物可通过后期药物修饰进行新药研发，在药物化学，有机合成方法学等领域具有广阔的应用前景。N‑取代乙烯磺酰氟化合物的结构式如下：#imgabs0#

2.

发明授权
一种具有双阳离子季铵盐结构的化合物及其制备方法和用途有权许可

公开(公告)号：CN112851599B

公开(公告)日：2023-06-09

申请号：CN201911184468.X

申请日：2019-11-27

申请人： 四川大学华西医院

发明人： 杨俊 , 刘进

IPC分类号： C07D295/088 , C07D295/155 , C07D295/084 , C07D307/87 , C07D307/52 , C07D333/20 , C07D211/38 , C07D211/14 , A61P21/02 , A61K31/40 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , A61K31/452

摘要： 本发明提供了一种双季铵类化合物、或其晶型、或其溶剂合物、或其立体异构体、或其同位素标记物、或其盐，所述双季铵类化合物的结构如式(Ⅰ)所示。实验证明，本发明的化合物单次用药起效快，能够提供2～10分钟彻底的肌肉松弛作用，该化合物只需依赖机体本身的代谢就可以实现超短效非去极化肌松作用，在大剂量和持续用药后仍表现出肌松作用的快速消退。与对照肌松药顺阿曲库铵、琥珀胆碱相比，本发明的化合物剂量更小、起效更快、肌张力完全恢复(TOF>90％)所需时间更短，在制备起效快、恢复快、毒副作用小的骨骼肌松弛药物中具有非常好的应用前景。

3.

发明授权
4`‑位氮烷基取代二氢芳基萘类木脂素化合物及其在制备治疗与预防肿瘤药物中的应用失效

公开(公告)号：CN104447364B

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201410469026.0

申请日：2014-09-15

申请人： 中南大学

发明人： 曾光尧 , 周应军 , 于淼 , 周美辰 , 王雅静 , 青山

IPC分类号： C07C217/22 , C07C213/02 , C07D295/084 , A61P35/00 , A61P35/02

摘要： 本申请公开了一种4`‑位氮烷基取代二氢芳基萘类木脂素化合物，其结构式如说明书中通式（1）所示。本发明还提供了该化合物在制备治疗和预防肿瘤药物中的应用，其抗肿瘤活性IC50大多在10μg/ml左右，活性亦明显优于VB‑1。

4.

发明公开
4`-位氮烷基取代二氢芳基萘类木脂素化合物及其在制备治疗与预防肿瘤药物中的应用失效

公开(公告)号：CN104447364A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410469026.0

申请日：2014-09-15

申请人： 中南大学

发明人： 曾光尧 , 周应军 , 于淼 , 周美辰 , 王雅静 , 青山

IPC分类号： C07C217/22 , C07C213/02 , C07D295/084 , A61P35/00 , A61P35/02

摘要： 本申请公开了一种4`-位氮烷基取代二氢芳基萘类木脂素化合物，其结构式如说明书中通式（1）所示。本发明还提供了该化合物在制备治疗和预防肿瘤药物中的应用，其抗肿瘤活性IC50大多在10μg/ml左右，活性亦明显优于VB-1。

5.

发明授权
烷醇哌嗪衍生物光学异构体或其盐及其制备药物的应用失效

公开(公告)号：CN100415728C

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200510030354.1

申请日：2005-10-10

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 李建其 , 翁志洁 , 董文心 , 黄丽瑛 , 金华 , 张绍静 , 顾丰华

IPC分类号： C07D295/084 , A61K31/495 , A61P25/24

CPC分类号： C07D295/088

摘要： 本发明公开了一种烷醇哌嗪衍生物光学异构体或其盐的合成方法及其应用。本发明的光学异构体的抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药，如地西帕明、氟西汀及双重作用靶点的抗抑郁药，如文拉法辛、度洛西汀可能具有更广的适应症及较小的神经毒副反应。

6.

发明公开
烷醇哌嗪衍生物光学异构体或其盐及其应用失效

公开(公告)号：CN1948297A

公开(公告)日：2007-04-18

申请号：CN200510030354.1

申请日：2005-10-10

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 李建其 , 翁志洁 , 董文心 , 黄丽瑛 , 金华 , 张绍静 , 顾丰华

IPC分类号： C07D295/084 , A61K31/495 , A61P25/24

CPC分类号： C07D295/088

摘要： 本发明公开了一种烷醇哌嗪衍生物光学异构体或其盐的合成方法及其应用。本发明的光学异构体的抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药，如地西帕明、氟西汀及双重作用靶点的抗抑郁药，如文拉法辛、度洛西汀可能具有更广的适应症及较小的神经毒副反应。结构通式如上。

7.

发明授权
芳烷醇哌嗪衍生物及其在制备抗抑郁症药物中的应用失效转让

公开(公告)号：CN1172919C

公开(公告)日：2004-10-27

申请号：CN02111934.1

申请日：2002-06-03

申请人： 上海医药工业研究院

发明人： 李建其 , 黄丽瑛 , 董文心 , 戈夏 , 施成进

IPC分类号： C07D295/084 , C07D213/36 , C07D215/12 , C07D309/36 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61K31/495 , A61P25/24

CPC分类号： C07D295/088

摘要： 本发明公开了一种芳烷醇哌嗪衍生物及其在制备治疗抗抑郁症药物中的应用。本发明涉及所述芳烷醇哌嗪衍生物对5-HT和NA再摄取有双重抑制作用，该衍生物可以组合物的形式通过口服、注射等方式施用于需要这种治疗的患者。该衍生物的抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用机理的抗抑郁药，如地西帕明、氟西汀可能具有更广的适应症及较小的副作用，毒性较低，神经副反应小。该衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。

8.

发明授权
显示磷脂酶Ａ2抑制活性的羧酸酯衍生物失效

公开(公告)号：CN1071738C

公开(公告)日：2001-09-26

申请号：CN94118648.2

申请日：1994-09-30

申请人： 盐野义制药株式会社

发明人： 大谷光昭 , 加藤利幸 , 掘洋三

IPC分类号： C07C69/92 , C07C323/19 , C07C317/22 , C07C65/01 , C07C217/22 , C07C311/17 , C07C233/18 , C07D209/48 , C07D275/06 , C07D211/70 , C07D295/084 , A61K31/215 , A61K31/19

CPC分类号： C07D209/48 , C07C69/92 , C07C217/22 , C07C233/69 , C07C233/92 , C07C235/46 , C07C235/60 , C07C311/17 , C07C311/48 , C07C317/18 , C07C323/03 , C07D211/70 , C07D275/06 , C07D295/088

摘要： 本发明公开了显示磷脂酶A2抑制活性的新的羧酸酯衍生物，特别是公开了下式化合物和其药物上可接受的盐：式中A、R1至R12、G1、G2、G3、R13和R14、p、q和n如说明书中所述。

9.

发明授权
一种氧杂烯丙基胺类化合物及其制备方法和应用失效

公开(公告)号：CN112521289B

公开(公告)日：2022-05-24

申请号：CN202011340848.0

申请日：2020-11-25

申请人： 华南理工大学

发明人： 江焕峰 , 吴紫英 , 伍婉卿

IPC分类号： C07C213/02 , C07C217/46 , C07D209/86 , C07D295/084 , C07D211/14

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种氧杂烯丙基胺类化合物及其制备方法和应用。在反应器中加入铜盐催化剂、添加剂，接着加入溶于有机溶剂中，在40～60℃下搅拌反应，反应产物经分离纯化，得到氧杂烯丙基胺类化合物，上述制备方法的反应式如式(I)所示。本发明的方法以简单易得的联烯醚、胺作为反应原料合成一系列氧杂烯丙基胺类化合物，该方法具有原料简单易得，操作方便，条件温和，原子利用率高，步骤经济性高，底物适用性广，官能团容忍性好等特点。