公开(公告)号：US5827859A

公开(公告)日：1998-10-27

申请号：US478934

申请日：1995-06-07

申请人： Vincent J. Kalish ,  Siegfried Heinz Reich ,  Michael J. Rodriguez ,  John H. Tatlock

发明人： Vincent J. Kalish ,  Siegfried Heinz Reich ,  Michael J. Rodriguez ,  John H. Tatlock

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/33 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/675 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C237/42 ,  C07C323/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D295/205 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/12 ,  C07F9/62 ,  C07K5/00 ,  A01N43/42

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.

公开(公告)号：US5821262A

公开(公告)日：1998-10-13

申请号：US615184

申请日：1996-10-28

申请人： Michael John Crimmin ,  Raymond Paul Beckett

发明人： Michael John Crimmin ,  Raymond Paul Beckett

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P1/02 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07C315/04 ,  C07C317/44 ,  C07C319/20 ,  C07C323/60 ,  C07D333/34 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07D333/34 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60

摘要： A compound of formula (I): ##STR1## wherein: R.sup.1 represents a (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl, phenyl, substituted phenyl, or heterocyclyl group; R.sup.2 represents a (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl group; R.sup.3 represents: (I) the side chain of arginine, lysine, tryptophan, histidine, serine, threonine, or cysteine, in which any polar amino, hydroxy, mercapto, guanidyl, imidazolyl or indolyl group is rendered substantially non-polar by substitution at the polar N-, O- or S-atom; or (ii) the side chain of aspartic or glutamic acid, in which side chain the carboxylic acid group is amidated; R.sup.4 represents hydrogen or a (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl or phenyl (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl group; R.sup.5 represents hydrogen or and n is 0, 1 or 2; or substituted phenyl groups; or a salt solvate or hydrate thereof. Compositions containing compound (I) and methods for treatment of diseases or conditions mediated by TNF or MMPs in mammals.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 02145 Sec。 371日期1996年10月28日第 102（e）日期1996年10月28日PCT 1994年10月4日PCT PCT。 第WO95 / 09841号公报 日期：1995年4月13日一种式（I）化合物：其中：R1表示（C1-C6）烷基，苯基，取代的苯基或杂环基; R2表示（C1-C6）烷基; R3表示：（I）精氨酸，赖氨酸，色氨酸，组氨酸，丝氨酸，苏氨酸或半胱氨酸的侧链，其中任何极性氨基，羟基，巯基，胍基，咪唑基或吲哚基基本上通过在 极性N-，O-或S-原子; 或（ii）天冬氨酸或谷氨酸的侧链，其中侧链羧酸基团被酰胺化; R4表示氢或（C1-C6）烷基或苯基（C1-C6）烷基; R5表示氢，n表示0,1或2; 或取代的苯基; 或其盐溶剂化物或其水合物。 含有化合物（I）的组合物和用于治疗哺乳动物中TNF或MMP介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US5786336A

公开(公告)日：1998-07-28

申请号：US305993

申请日：1994-09-19

申请人： Lawrence M. Kauvar ,  Matthew H. Lyttle ,  Amy S. Morgan ,  Richard F. Borch

发明人： Lawrence M. Kauvar ,  Matthew H. Lyttle ,  Amy S. Morgan ,  Richard F. Borch

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/195 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/45 ,  A61K45/08 ,  A61P7/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C323/60 ,  C07D495/14 ,  C07K1/06 ,  C07K1/10 ,  C07K5/02 ,  C07K5/023 ,  C07K5/037 ,  C07K5/08 ,  C07K5/093 ,  C07K5/10 ,  C07K5/113 ,  C07K7/06 ,  C12N9/10 ,  C12Q1/48 ,  G01N30/02 ,  G01N33/566 ,  G01N33/573 ,  G01N33/574

CPC分类号： A61K38/06 ,  C07K5/0215 ,  C12N9/1088 ,  G01N33/573 ,  G01N33/57496 ,  G01N2333/91177 ,  G01N30/02

摘要： A method to potentiate the effect of a chemotherapeutic agent in a tumor cell, which method comprises administering to said tumor cell, along with said chemotherapeutic agent, a potentiating amount of a compound of the formula: ##STR1## or an amide, ester or hybrid amide/ester thereof, wherein X is a hydrocarbon radical optionally substituted on any aromatic moiety contained therein; Y--CO is .gamma.-Glu or .beta.-Asp and AA.sub.C is an amino acid, preferably glycine, phenylglycine, .beta.-alanine, alanine or phenylalanine is disclosed. Similar compounds can also be used to selectively exert cytotoxicity versus target cells as compared to nontarget cells and also to elevate the production of GM progenitors in bone marrow of mammalian subjects.

摘要翻译： 一种加强化学治疗剂在肿瘤细胞中的作用的方法，该方法包括与所述化学治疗剂一起向所述肿瘤细胞施用增强量的下式化合物或酰胺， 酯或杂化酰胺/酯，其中X是任选在其中包含的任何芳族部分上被取代的烃基; Y-CO是γ-Glu或β-Asp，AAC是氨基酸，优选甘氨酸，苯基甘氨酸，β-丙氨酸，丙氨酸或苯丙氨酸。 与非靶细胞相比，类似的化合物也可用于选择性地对靶细胞发挥细胞毒作用，并且还提高哺乳动物受试者骨髓中GM祖细胞的产生。

公开(公告)号：US5770344A

公开(公告)日：1998-06-23

申请号：US774227

申请日：1996-12-27

申请人： Kohzaburoh Yamada ,  Hiroyuki Suzuki ,  Toshihide Ezoe

发明人： Kohzaburoh Yamada ,  Hiroyuki Suzuki ,  Toshihide Ezoe

IPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C323/60 ,  C07C335/08 ,  G03C1/06 ,  G03C1/73

CPC分类号： G03C1/061 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C323/60 ,  C07C335/08

摘要： A silver halide photographic light-sensitive material containing a hydrazide compound represented by the following formula (I), (II), (I') or (II'): ##STR1## wherein the symbols in the above formulae are defined in the specification.

摘要翻译： 含有下式（I），（II），（I'）或（II'）表示的酰肼化合物的卤化银照相感光材料：A1（B）b1（I）L0 {A2（B）b2 } m1（II）公式在规范中定义。

公开(公告)号：US5767274A

公开(公告)日：1998-06-16

申请号：US675439

申请日：1996-06-28

申请人： Sun H. Kim

发明人： Sun H. Kim

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/17 ,  A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  A61K38/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C323/60 ,  C07D241/04 ,  C07D285/00 ,  C07D285/36 ,  C07D285/38 ,  C07D339/00 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  A61K31/385

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07C323/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D285/36 ,  C07D285/38 ,  C07D339/00 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/14 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/081 ,  A61K38/00

摘要： A family of compounds capable of inhibiting the activity of prenyl transferases. The compounds are covered by either of the two following formulas ##STR1## Each of the R groups is defined in the disclosure.

摘要翻译： 能够抑制异戊烯基转移酶活性的化合物家族。 这些化合物被以下两个下式中的任一个所覆盖：在本公开内容中定义了每个R基团。

公开(公告)号：US5756685A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US679072

申请日：1996-07-12

申请人： Alan R. Fritzberg ,  Sudhakar Kasina

发明人： Alan R. Fritzberg ,  Sudhakar Kasina

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K51/04 ,  A61K51/10 ,  A61K51/12 ,  C07B59/00 ,  C07C227/08 ,  C07C271/22 ,  C07C323/60 ,  C07D285/00 ,  C07D495/04 ,  C07F13/00 ,  C07K14/36 ,  C07K14/465 ,  C07K16/00 ,  C12P21/08

CPC分类号： C07D285/00 ,  A61K47/48746 ,  A61K47/48753 ,  A61K51/0478 ,  A61K51/0495 ,  A61K51/0497 ,  A61K51/10 ,  A61K51/1045 ,  A61K51/1048 ,  A61K51/1066 ,  A61K51/1093 ,  A61K51/12 ,  B82Y5/00 ,  C07B59/004 ,  C07B59/008 ,  C07C227/08 ,  C07C271/22 ,  C07C323/60 ,  C07D495/04 ,  C07F13/005 ,  C07K14/36 ,  C07K14/465 ,  A61K2123/00

摘要： Protein, ligand and anti-ligand conjugated chelated metal radionuclides are provided for use in vivo. Intermediates are provided for preparing the compositions efficiently.

摘要翻译： 提供蛋白质，配体和抗配体缀合的螯合金属放射性核素用于体内。 提供中间体有效地制备组合物。

公开(公告)号：US5753709A

公开(公告)日：1998-05-19

申请号：US644087

申请日：1996-05-09

申请人： Daniel J. Keavy ,  Michael F. Parker ,  Ronald J. Mattson ,  Graham Johnson

发明人： Daniel J. Keavy ,  Michael F. Parker ,  Ronald J. Mattson ,  Graham Johnson

IPC分类号： C07C233/13 ,  C07C233/18 ,  C07C233/60 ,  C07C235/08 ,  C07C255/60 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C323/60 ,  C07D213/30 ,  A61K31/16 ,  C07C233/05

CPC分类号： C07C233/18 ,  C07C233/13 ,  C07C233/60 ,  C07C235/08 ,  C07C255/60 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C323/60 ,  C07D213/30 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： Certain N-acyl 2-aryl cyclopropylmethylamine derivatives are useful as melatonergic agents.

摘要翻译： 某些N-酰基2-芳基环丙基甲胺衍生物可用作褪黑激素药。

公开(公告)号：US5744245A

公开(公告)日：1998-04-28

申请号：US383219

申请日：1995-02-03

申请人： Peter T. Bishop

发明人： Peter T. Bishop

IPC分类号： C03C17/06 ,  C03C17/10 ,  C04B41/45 ,  C04B41/51 ,  C04B41/81 ,  C04B41/88 ,  C07C321/02 ,  C07C323/00 ,  C07C323/10 ,  C07C323/60 ,  C07F1/12 ,  C07K5/02 ,  C08K5/372 ,  C23C18/08 ,  B32B17/00

CPC分类号： C04B41/009 ,  C03C17/06 ,  C03C17/10 ,  C04B41/4511 ,  C04B41/4554 ,  C04B41/5111 ,  C04B41/5116 ,  C04B41/81 ,  C04B41/88 ,  C07C323/60 ,  C07K5/0212 ,  C08K5/372 ,  C23C18/08 ,  C03C2217/254 ,  C03C2217/255 ,  C03C2217/27 ,  C03C2218/11 ,  C03C2218/32 ,  C04B2103/0093 ,  Y10S428/914 ,  Y10T428/31609 ,  Y10T428/31678 ,  Y10T428/31681 ,  Y10T428/31703 ,  Y10T428/31993 ,  Y10T428/31996

摘要： A homogeneous composition for forming on firing a film of precious metal, which is one or more of platinum, palladium, gold and silver, on a substrate, for instance to decorate table ware, comprises polymeric resin and a solution, in water and a co-solvent, of thiolate of the precious metal, the composition containing 3-22% by weight of the precious metal as the thiolate, and the co-solvent, resin and thiolate being such that as the composition on a substrate dries and is progressively heated in firing, the water evaporates off to leave a homogeneous composition of the resin and thiolate in the co-solvent, then the co-solvent evaporates off to leave a homogeneous composition of the thiolate in the resin, and then the thiolate decomposes to the precious metal while the resin volatilize.

公开(公告)号：US5736559A

公开(公告)日：1998-04-07

申请号：US691107

申请日：1996-08-01

申请人： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Thomas Muller ,  Wolfgang Eisert ,  Johannes Weisenberger

发明人： Frank Himmelsbach ,  Helmut Pieper ,  Volkhard Austel ,  Gunter Linz ,  Thomas Muller ,  Wolfgang Eisert ,  Johannes Weisenberger

IPC分类号： C07C211/44 ,  A61K38/00 ,  C07C211/48 ,  C07C211/50 ,  C07C211/53 ,  C07C233/65 ,  C07C237/36 ,  C07C237/38 ,  C07C243/22 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07C275/28 ,  C07C275/32 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C279/18 ,  C07C307/10 ,  C07C309/11 ,  C07C311/04 ,  C07C311/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/11 ,  C07C311/16 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C321/24 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07D207/08 ,  C07D207/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D257/04 ,  C07D295/192 ,  C07F9/40 ,  C07K5/06 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  C07D211/06 ,  C07D295/185

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07C237/36 ,  C07C237/38 ,  C07C243/22 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07C275/42 ,  C07C307/10 ,  C07C309/11 ,  C07C311/04 ,  C07C311/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07K5/06026 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/14

摘要： The invention relates to biphenyl derivatives of general formula ##STR1## wherein A to E and X are defined as in claim 1, the stereoisomers thereof, including their mixtures and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties, preferably aggregation-inhibiting effects, pharmaceutical compositions containing these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式为（I）的联苯衍生物，其中A至E和X如权利要求1所定义，其立体异构体包括它们的混合物及其盐，特别是其与无机或有机物的生理上可接受的盐 酸或碱，其具有有价值的性质，优选聚集抑制作用，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5714514A

公开(公告)日：1998-02-03

申请号：US715270

申请日：1996-09-16

申请人： Friedrich-Johannes Kammerer ,  Rudolf Schleyerbach ,  Werner Thorwart

发明人： Friedrich-Johannes Kammerer ,  Rudolf Schleyerbach ,  Werner Thorwart

IPC分类号： C07D521/00 ,  A61K31/275 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07C319/02 ,  C07C323/51 ,  C07C323/60 ,  C07D295/185 ,  A61K31/33 ,  C07C255/33

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C323/60

摘要： The present invention relates to 2-cyano-3-mercaptocrotonamide derivatives, a process for their preparation, and their use the treatment of immune disorders, carcinomatous disorders, rejection reactions in transplantations and skin disorders or allergy.

摘要翻译： 本发明涉及2-氰基-3-巯基巴豆酰胺衍生物，其制备方法及其用途，其用于治疗免疫疾病，癌性疾病，移植排斥反应和皮肤病或变态反应。