公开(公告)号：US09029411B2

公开(公告)日：2015-05-12

申请号：US12321871

申请日：2009-01-26

申请人： Christelle C. Renou ,  Tricia J. Vos ,  Matthew O. Duffey ,  Robert Downham

发明人： Christelle C. Renou ,  Tricia J. Vos ,  Matthew O. Duffey ,  Robert Downham

IPC分类号： A61K31/38 ,  C07D333/36 ,  C07D409/04 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention provides thiophene compounds of formula I: wherein R1, R2, R3, R4, n, p, and m are as described in the specification. The compounds are inhibitors of PI3K and are thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

公开(公告)号：US20150099733A1

公开(公告)日：2015-04-09

申请号：US14567506

申请日：2014-12-11

申请人： AJINOMOTO CO., INC.

发明人： Takahiro KOSHIBA ,  Munetaka TOKUMASU ,  Taisuke ICHIMARU ,  Koji OHSUMI ,  Tadakiyo NAKAGAWA ,  Tatsuhiro YAMADA ,  Kayo MATSUMOTO ,  Tamotsu SUZUKI

IPC分类号： C07D333/40 ,  C07D409/12 ,  C07D409/06

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/19 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4725 ,  A61K38/05 ,  C07D319/12 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

摘要： Compounds represented by the following formula (I); wherein each symbol is as defined in the specification, are useful as hyperglycemic inhibitors having a serine protease inhibitory action and as prophylactic or therapeutic drugs for diabetes.

摘要翻译： 由下式（I）表示的化合物; 其中每个符号如说明书中所定义，可用作具有丝氨酸蛋白酶抑制作用的高血糖抑制剂和用作糖尿病的预防或治疗药物。

公开(公告)号：US20150018411A1

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：US14123815

申请日：2012-06-06

申请人： Wibke Diederich ,  Stefanie Dorr ,  Kerstin Kaddatz ,  Gerhard Klebe ,  Rolf Muller ,  Simone Naruhn ,  Veronika Pape ,  Josefine Stockert ,  Philipp Manuel Toth

发明人： Wibke Diederich ,  Stefanie Dorr ,  Kerstin Kaddatz ,  Gerhard Klebe ,  Rolf Muller ,  Simone Naruhn ,  Veronika Pape ,  Josefine Stockert ,  Philipp Manuel Toth

IPC分类号： C07D333/40 ,  C07C213/08

CPC分类号： C07D333/40 ,  C07C213/08 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12

摘要： The present invention concerns substances which act as selective ligands of nuclear receptors of the PPAR beta/delta subtype and which can be used for the treatment of PPAR beta/delta-mediated diseases. The substances of this invention act as inhibitors of PPAR beta/delta receptors.

摘要翻译： 本发明涉及作为PPARβ/δ亚型的核受体的选择性配体并可用于治疗PPARβ/δ介导的疾病的物质。 本发明的物质作为PPARβ/δ受体的抑制剂。

公开(公告)号：US20120059170A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：US13172477

申请日：2011-06-29

申请人： Laval Chan Chun Kong ,  Sanjoy Kumar Das ,  Carl Poisson ,  Constantin G. Yannopoulos ,  Guy Falardeau ,  Louis Vaillancourt ,  Réal Denis

发明人： Laval Chan Chun Kong ,  Sanjoy Kumar Das ,  Carl Poisson ,  Constantin G. Yannopoulos ,  Guy Falardeau ,  Louis Vaillancourt ,  Réal Denis

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40

CPC分类号： C07F7/0812 ,  A61K38/005 ,  A61K38/21 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D409/12 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds represented by formula I: or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1, X, Y, and Z are as defined herein, are useful for treating flaviviridae viral infections.

摘要翻译： 由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中R1，X，Y和Z如本文所定义，可用于治疗黄病毒科病毒感染。

公开(公告)号：US20120035139A9

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US12762152

申请日：2010-04-16

申请人： Feng Xu ,  Mark A. Gallop ,  Ge Peng ,  Thu Phan ,  Usha Dilip ,  David J. Wustrow

发明人： Feng Xu ,  Mark A. Gallop ,  Ge Peng ,  Thu Phan ,  Usha Dilip ,  David J. Wustrow

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/196 ,  A61K31/195 ,  C07D213/04 ,  A61K31/44 ,  C07D235/04 ,  A61K31/4184 ,  C07D333/40 ,  A61K31/381 ,  C07D239/24 ,  A61K31/505 ,  C07C255/60 ,  A61K31/277 ,  C07C63/70 ,  C07D307/38 ,  A61K31/341 ,  C07D277/02 ,  A61K31/426 ,  C07D263/02 ,  A61K31/421 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P13/10 ,  A61P25/00 ,  C07C53/23

CPC分类号： C07C255/59 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C229/42 ,  C07C229/58 ,  C07C229/60 ,  C07C233/81 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C311/21 ,  C07C317/48 ,  C07D213/30 ,  C07D213/74 ,  C07D333/24 ,  C07D333/70 ,  C07F9/301 ,  C07F9/306 ,  C07F9/58

摘要： Gamma-amino-butyric acid derivatives that are GABAB receptor ligands, pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and methods of using such derivatives and pharmaceutical compositions thereof for treating diseases are disclosed.

摘要翻译： 公开了作为GABA B受体配体的γ-氨基丁酸衍生物，包含该衍生物的药物组合物，以及使用这些衍生物的方法及其药物组合物治疗疾病。

公开(公告)号：US20120022116A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13182019

申请日：2011-07-13

申请人： Huayun Deng ,  Ye Fang ,  Mingqian He ,  Haibei Hu ,  Weijun Niu ,  Haiyan Sun

发明人： Huayun Deng ,  Ye Fang ,  Mingqian He ,  Haibei Hu ,  Weijun Niu ,  Haiyan Sun

IPC分类号： A61K31/44 ,  C12Q1/02 ,  A61K31/341 ,  C07D495/04 ,  A61K31/381 ,  C07D333/40 ,  C07D409/04 ,  C07C229/56 ,  A61K31/196 ,  C07C229/58 ,  C07D213/74 ,  C07D307/66 ,  C07D333/36 ,  C07D207/34 ,  A61K31/40 ,  C07C255/42 ,  A61K31/277 ,  C40B30/06 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/06 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  G01N21/64 ,  C07D307/68

CPC分类号： C07D207/34 ,  C07C229/56 ,  C07C229/58 ,  C07C255/34 ,  C07D213/74 ,  C07D307/52 ,  C07D307/66 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38

摘要： Disclosed are compositions and methods for the prevention and/or treatment of diseases which are pathophysiologically related to GPR35, and/or GPR35-hERG signaling complex. For example, disclosed are compounds for preventing and/or treating diseases which are pathophysiologically related to GPR35 in a subject. The compounds having a formula (I), (II) or (III):

摘要翻译： 公开了用于预防和/或治疗与GPR35和/或GPR35-hERG信号传导复合物病理生理学相关的疾病的组合物和方法。 例如，公开了用于预防和/或治疗受试者与病理生理学上与GPR35相关的疾病的化合物。 具有式（I），（II）或（III）的化合物：

公开(公告)号：US20050171092A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US11076773

申请日：2005-03-10

申请人： Aaron Rigby ,  Hitesh Sanganee ,  Brian Springthorpe ,  Louise Lawrence

发明人： Aaron Rigby ,  Hitesh Sanganee ,  Brian Springthorpe ,  Louise Lawrence

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P11/14 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/08 ,  A61P31/18 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/74 ,  C07D279/16 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/08 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/55 ,  C07D41/14 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D211/58 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides a compound of a formula (I): wherein the variables are defined herein; to a process for preparing such a compound; and to the use of such a compound in the treatment of a chemokine (such as CCR3) or H1 mediated disease state.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：其中变量在本文中定义; 涉及制备这种化合物的方法; 以及这种化合物在治疗趋化因子（例如CCR3）或H1介导的疾病状态中的用途。

公开(公告)号：US06908923B2

公开(公告)日：2005-06-21

申请号：US10327219

申请日：2002-12-20

申请人： Fady Malik ,  Adam Lewis Tomasi ,  Bainian Feng ,  Erica Anne Kraynack ,  Kathleen A. Elias ,  Pu-Ping Lu ,  Whitney Walter Smith ,  Xiangping Qian ,  David J. Morgans, Jr.

发明人： Fady Malik ,  Adam Lewis Tomasi ,  Bainian Feng ,  Erica Anne Kraynack ,  Kathleen A. Elias ,  Pu-Ping Lu ,  Whitney Walter Smith ,  Xiangping Qian ,  David J. Morgans, Jr.

IPC分类号： C07D333/40 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/455 ,  A61K31/497 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/81 ,  C07D261/18 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4965 ,  A01N43/40 ,  A01N43/80 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/444 ,  A61K31/513 ,  C07D213/65 ,  C07D261/18 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： Certain substituted benzamide derivatives of Formula I: selectively modulate the cardiac sarcomere, for example by potentiating cardiac myosin, and are useful in the treatment of systolic heart failure including congestive heart failure.

摘要翻译： 某些取代的式I的苯甲酰胺衍生物：选择性调节心肌肉瘤，例如通过增强心肌肌球蛋白，并且可用于治疗包括充血性心力衰竭的收缩性心力衰竭。

公开(公告)号：US06881735B2

公开(公告)日：2005-04-19

申请号：US09994730

申请日：2001-11-28

申请人： Ursula Schindler ,  Karl Schönafinger ,  Hartmut Strobel

发明人： Ursula Schindler ,  Karl Schönafinger ,  Hartmut Strobel

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/275 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/10 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C311/58 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07C331/12 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D211/54 ,  C07D211/96 ,  C07D213/42 ,  C07D213/71 ,  C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D221/20 ,  C07D231/18 ,  C07D231/42 ,  C07D233/42 ,  C07D233/84 ,  C07D235/18 ,  C07D235/28 ,  C07D239/06 ,  C07D239/42 ,  C07D243/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/16 ,  C07D265/30 ,  C07D277/04 ,  C07D277/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/36 ,  C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  C07D277/64 ,  C07D295/08 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D333/62 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D279/12

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C311/58 ,  C07C317/40 ,  C07C323/42 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07C331/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/04 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D207/48 ,  C07D209/10 ,  C07D209/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/71 ,  C07D213/78 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D221/20 ,  C07D231/18 ,  C07D231/38 ,  C07D231/42 ,  C07D233/84 ,  C07D235/18 ,  C07D239/06 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D243/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/16 ,  C07D265/30 ,  C07D277/04 ,  C07D277/36 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D277/54 ,  C07D277/64 ,  C07D279/12 ,  C07D295/26 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I wherein A1, A2, R1, R2, R3, X and n are as defined in the claims, which are valuable pharmaceutically active compounds for the therapy and prophylaxis of diseases, for example of cardiovascular diseases such as hypertension, angina pectoris, cardiac insufficiency, thromboses or atherosclerosis. The compounds of the formula I are capable of modulating the body's production of cyclic guanosine monophosphate (cGMP) and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of the formula I, to their use for the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and to pharmaceutical preparations which comprise compounds of the formula I.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A 1，A 2，R 1，R 2， R 3，X和n如权利要求中所定义，其是用于治疗和预防疾病的有价值的药学活性化合物，例如心血管疾病如高血压，心绞痛，心功能不全， 血栓形成或动脉粥样硬化。 式I的化合物能够调节身体的环鸟苷酸（cGMP）的产生，并且通常适用于治疗和预防与扰乱的cGMP平衡相关的疾病。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用于治疗和预防上述疾病和用于制备用于此目的的药物以及包含式I化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US20050027009A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10895578

申请日：2004-07-21

申请人： Dennis Bigg ,  Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere ,  Serge Auvin ,  Jeremiah Harnett ,  Gerard Ulibarri

发明人： Dennis Bigg ,  Pierre-Etienne Chabrier de Lassauniere ,  Serge Auvin ,  Jeremiah Harnett ,  Gerard Ulibarri

IPC分类号： C07D333/40 ,  A61K31/381 ,  A61K31/403 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5415 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/275 ,  A61K31/155

CPC分类号： C07D333/38

摘要： N-(imino)amines and their preparation and their use as NO synthase inhibitors and selective or non-selective traps for a reactive oxygen species.

摘要翻译： N-（亚氨基）胺及其制备及其作为NO合酶抑制剂的用途以及用于活性氧的选择性或非选择性捕获。