公开(公告)号：US10000505B2

公开(公告)日：2018-06-19

申请号：US15038027

申请日：2014-11-19

申请人： Purdue Research Foundation

发明人： Arun K. Ghosh

IPC分类号： A61K31/336 ,  A61K31/35 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  C07D493/10 ,  C07D407/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D309/14 ,  A61K47/68

CPC分类号： C07D493/10 ,  A61K31/336 ,  A61K31/35 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K47/6803 ,  C07D309/14 ,  C07D407/12

摘要： Embodiments of the present invention provide, among other compounds, a family of spliceosome-inhibiting compounds that can be used as therapeutic anti-cancer agents. The compounds are synthesized in a process that includes the catalytic cross metathesis of a cyclic epoxy alcohol to an amide.

公开(公告)号：US20180127361A1

公开(公告)日：2018-05-10

申请号：US15681309

申请日：2017-08-18

申请人： JANSSEN SCIENCES IRELAND UC

发明人： Koen VANDYCK ,  Stefaan Julien LAST ,  Geert ROMBOUTS ,  Wim Gaston VERSCHUEREN ,  Pierre Jean-Marie Bernard RABOISSON

IPC分类号： C07C311/37 ,  C07C311/14 ,  C07D205/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/401 ,  A61K31/495 ,  C07D233/84 ,  A61K31/34 ,  A61K31/397 ,  C07D309/14 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  C07D223/06 ,  C07D307/68 ,  C07D295/26 ,  C07D211/76 ,  C07D211/56 ,  C07D295/13 ,  C07D211/28 ,  C07D277/56 ,  C07D207/36 ,  C07D493/08 ,  C07D207/14 ,  C07D491/107 ,  C07D233/90 ,  C07D333/48 ,  C07D333/38 ,  C07D213/82 ,  C07D213/81 ,  C07D307/22 ,  C07D305/08 ,  C07D211/96 ,  C07C311/51 ,  C07C311/20 ,  C07C311/16 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/44 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/351 ,  A61K31/341 ,  A61K31/337 ,  A61K31/18 ,  C07D307/60 ,  C07D213/42 ,  C07D207/273

摘要： Inhibitors of HBV replication of Formula (I) including stereochemically isomeric forms, and salts, hydrates, solvates thereof, wherein B, R1, R2 and R4 have the meaning as defined herein.The present invention also relates to processes for preparing said compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use, alone or in combination with other HBV inhibitors, in HBV therapy.

公开(公告)号：US09944601B2

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：US15271772

申请日：2016-09-21

申请人： Oryzon Genomics, S.A.

发明人： Alberto Ortega Muñoz ,  Matthew Colin Thor Fyfe ,  Marc Martinell Pedemonte ,  Maria de los Àngeles Estiarte Martinez ,  Nuria Valls Vidal ,  Guido Kurz ,  Julio Cesar Castro Palomino Laria

IPC分类号： C07D211/58 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D215/42 ,  C07D221/20 ,  C07D223/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D209/96 ,  C07D211/26 ,  C07D211/56 ,  C07D335/02

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D209/96 ,  C07D211/26 ,  C07D211/56 ,  C07D215/42 ,  C07D221/20 ,  C07D223/12 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/04

摘要： The invention relates to (hetero)aryl cyclopropylamine compounds, including particularly the compounds of formula I as described and defined herein, and their use in therapy, including, e.g., in the treatment or prevention of cancer, a neurological disease or condition, or a viral infection.

公开(公告)号：US09914702B2

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：US15366513

申请日：2016-12-01

申请人： Bionomics Limited ,  Merck Patent GmbH

发明人： Andrew Harvey ,  Agnes Bombrun ,  Rachel Cooke ,  Isabelle Jeanclaude-Etter ,  Nathan Kuchel ,  Jerome Molette ,  Jorgen Mould ,  Dharam Paul ,  Rajinder Singh ,  Cristina Donini ,  Veronique Colovray ,  Thomas Avery ,  Julia Crossman ,  Justin Ripper

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D213/40 ,  C07D309/14 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D401/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/24 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12 ,  C07C217/90 ,  C07D413/12 ,  C07D241/12 ,  C07D209/52 ,  C07D211/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D213/16 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D241/18 ,  C07D451/04 ,  C07D239/34

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C217/90 ,  C07D209/52 ,  C07D211/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D213/16 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D237/08 ,  C07D239/24 ,  C07D239/34 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/04

摘要： The present invention relates to compounds useful in the modulation of potassium channel activity in cells, in particular the activity of Kv1.3 channels found in T cells. The invention also relates to the use of these compounds in the treatment or prevention of autoimmune and inflammatory diseases, including multiple sclerosis, pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for their preparation.

公开(公告)号：US09855260B2

公开(公告)日：2018-01-02

申请号：US14708424

申请日：2015-05-11

申请人： GlaxoSmithKline LLC

发明人： Alain Claude-Marie Daugan ,  Yann Lamotte ,  Olivier Mirguet

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/538 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D215/22 ,  C07D215/48 ,  C07D401/12 ,  C07D309/14

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  C07D215/22 ,  C07D215/36 ,  C07D215/48 ,  C07D309/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I), salts thereof, to pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine. In particular, the invention relates to compounds as activators of AMPK.

公开(公告)号：US09802890B2

公开(公告)日：2017-10-31

申请号：US14711267

申请日：2015-05-13

申请人： WYETH LLC

发明人： Justin Keith Moran ,  Jianxin Gu

IPC分类号： C07C323/60 ,  C07D207/46 ,  C07C319/20 ,  C07D207/404 ,  C07D309/14 ,  C07D405/14 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C319/20 ,  C07D207/404 ,  C07D207/46 ,  C07D309/14 ,  C07D405/14 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26

摘要： This invention describes processes for the convergent synthesis of calicheamicin derivatives, and similar analogs using bifunctional and trifunctional linker intermediates.

公开(公告)号：US09795139B2

公开(公告)日：2017-10-24

申请号：US15092641

申请日：2016-04-07

申请人： Dow AgroSciences LLC

发明人： Joseph D. Eckelbarger ,  Daniel I. Knueppel ,  Ronald J. Heemstra ,  Ronald Ross, Jr. ,  Kyle A. Dekorver ,  Kaitlyn Gray ,  Peter Vednor ,  Timothy P. Martin ,  Ricky Hunter ,  David A. Demeter ,  Tony K. Trullinger ,  Erich Baum ,  Zoltan L. Benko ,  Nakyen Choy ,  Gary Crouse ,  John F. Daeuble, Sr. ,  Fangzheng Li ,  Jeff Nissen ,  Michelle Riener ,  Tom Sparks ,  Frank Wessels ,  Maurice Yap

IPC分类号： A01N53/00 ,  A01N43/90 ,  C07D207/273 ,  A01N43/82 ,  C07D307/33 ,  C07D277/36 ,  C07D263/26 ,  C07D261/12 ,  C07D333/48 ,  C07D307/52 ,  C07D277/30 ,  C07D213/56 ,  C07C237/22 ,  C07D333/60 ,  C07D233/80 ,  C07D487/04 ,  A01N43/707 ,  A01N43/653 ,  A01N43/60 ,  A01N43/40 ,  A01N41/10 ,  A01N37/34 ,  A01N37/22 ,  C07D253/07 ,  C07D241/20 ,  C07C317/14 ,  C07C233/65 ,  C07C233/63 ,  C07D209/49 ,  C07C381/10 ,  C07D205/04 ,  C07C237/42 ,  C07D207/10 ,  C07D207/452 ,  C07C255/29 ,  C07C255/57 ,  C07D285/06 ,  C07D295/32 ,  C07D305/08 ,  C07C255/46 ,  C07D213/75 ,  C07C255/60 ,  C07C259/10 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D309/14 ,  C07D213/89 ,  C07D215/227 ,  C07C271/28 ,  C07C271/66 ,  C07D215/38 ,  C07D231/12 ,  C07D331/04 ,  C07D231/56 ,  C07D333/36 ,  C07D233/36 ,  C07C311/08 ,  C07C311/46 ,  C07D235/30 ,  C07C317/28 ,  C07C317/40 ,  C07C317/50 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C323/59 ,  C07D249/08 ,  C07C331/12

CPC分类号： A01N53/00 ,  A01N37/22 ,  A01N37/34 ,  A01N41/10 ,  A01N43/40 ,  A01N43/60 ,  A01N43/653 ,  A01N43/707 ,  A01N43/82 ,  A01N43/90 ,  C07C233/63 ,  C07C233/65 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/57 ,  C07C255/60 ,  C07C259/10 ,  C07C271/28 ,  C07C271/66 ,  C07C311/08 ,  C07C311/46 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/40 ,  C07C317/50 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C323/59 ,  C07C331/12 ,  C07C381/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D207/273 ,  C07D207/452 ,  C07D209/49 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/36 ,  C07D233/80 ,  C07D235/30 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D253/07 ,  C07D261/12 ,  C07D263/26 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D295/32 ,  C07D305/08 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D331/04 ,  C07D333/36 ,  C07D333/48 ,  C07D333/60 ,  C07D487/04

摘要： This disclosure relates to the field of molecules having pesticidal utility against pests in Phyla Arthropoda, Mollusca, and Nematoda, processes to produce such molecules, intermediates used in such processes, pesticidal compositions containing such molecules, and processes of using such pesticidal compositions against such pests. These pesticidal compositions may be used, for example, as acaricides, insecticides, miticides, molluscicides, and nematicides. This document discloses molecules having the following formula (“Formula One”).

公开(公告)号：US09708302B2

公开(公告)日：2017-07-18

申请号：US15216435

申请日：2016-07-21

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Katrin Groebke Zbinden ,  Emmanuel Pinard ,  Thomas Ryckmans

IPC分类号： C07D405/02 ,  C07D405/14 ,  C07D213/61 ,  C07D213/56 ,  C07D309/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D309/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula wherein R1 is C4-6-cycloalkyl or C4-6-heterocycloalkyl, which are optionally substituted by one or two substituents, selected from hydroxy or lower alkyl; A is phenyl, pyridinyl or piperidinyl; R2 is hydrogen, halogen, lower alkyl, cyano, C4-6-cycloalkyl, lower alkoxy, lower alkoxy substituted by halogen, or is a five- or six-membered heteroaryl, optionally substituted by lower alkyl; n is 1 or 2; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture or to its corresponding enantiomer and/or optical isomers thereof. The compounds may be used for the treatment or prophylaxis of Alzheimer's disease, cognitive impairment, schizophrenia, pain or sleep disorders.

公开(公告)号：US09637465B2

公开(公告)日：2017-05-02

申请号：US14372820

申请日：2013-01-17

申请人： THE UNIVERSITY OF BRITISH COLUMBIA

发明人： Stephen Withers ,  Hongming Chen ,  Ricardo Resende ,  Jennifer Lois Breschkin

IPC分类号： A61K31/35 ,  C07D309/00 ,  C07D309/14

CPC分类号： A61K31/351 ,  C07D309/14

摘要： Equatorial 2,3-fluorinated glycosides compounds of formula (I) useful for the treatment or prophylaxis of viral infection, particularly viral influenza, the methods for their preparation, and their pharmaceutical compositions. The therapeutic effect is achieved via inhibition of viral neuraminidases.

公开(公告)号：US09617293B2

公开(公告)日：2017-04-11

申请号：US15093178

申请日：2016-04-07

申请人： Pfizer Inc.

发明人： Spiros Liras ,  Vincent Mascitti ,  Benjamin Thuma

IPC分类号： C07D493/08 ,  A61K31/35 ,  C07H15/08 ,  C07D309/14 ,  C07H13/04 ,  C07H15/26 ,  A61K31/7008 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61K38/46 ,  C07H15/12 ,  C07K5/065

CPC分类号： A61K31/706 ,  A61K31/7008 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/465 ,  A61K47/64 ,  C07D309/14 ,  C07D493/08 ,  C07H13/04 ,  C07H15/08 ,  C07H15/12 ,  C07H15/26 ,  C07K5/06078 ,  C12Y301/00 ,  Y02A50/463

摘要： Compounds of Formula (A) are described herein and the uses thereof for the treatment of diseases, conditions and/or disorders mediated by pharmaceutical compositions and the uses thereof as asialoglycoprotein receptor (ASGPR) targeting agents.