公开(公告)号：US20220388953A1

公开(公告)日：2022-12-08

申请号：US17250178

申请日：2019-06-18

申请人： The Hong Kong Polytechnic University

发明人： Cong MA

IPC分类号： C07C323/33 ,  A61P31/04 ,  C07D213/89 ,  C07C225/22 ,  C07C233/65 ,  C07D215/40 ,  C07D295/155 ,  C07D209/50 ,  C07D277/587 ,  C07D307/64

摘要： Provided herein are compounds useful in the treatment of bacterial infections, pharmaceuticals comprising the same, and methods of use and preparation thereof.

公开(公告)号：US11236057B2

公开(公告)日：2022-02-01

申请号：US15773991

申请日：2016-11-07

申请人： REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MINNESOTA

发明人： Christoph Krumm ,  Kristeen Joseph ,  Dae Sung Park ,  Mahesh Mahanthappa ,  Paul J. Dauenhauer

IPC分类号： C07D307/46 ,  C07D307/64 ,  C07D307/36 ,  C07D307/40 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32

摘要： Disclosed are compounds of the Formula 1 wherein A is an aromatic moiety; H is a hydrophobic group comprising a main alkyl chain having from about 3 to about 26 carbon atoms and comprising a C2 or greater alkyl chain branched from the main alkyl chain; and K is a hydrophilic group.

公开(公告)号：US11059795B2

公开(公告)日：2021-07-13

申请号：US16852810

申请日：2020-04-20

申请人： ESSA Pharma, Inc. ,  The University of British Columbia ,  Provincial Health Services Authority

发明人： Han-Jie Zhou ,  Peter Virsik ,  Raymond John Andersen ,  Marianne Dorothy Sadar

IPC分类号： C07D263/46 ,  A61P35/00 ,  C07D271/113 ,  C07D261/08 ,  C07D263/48 ,  C07D231/38 ,  C07D239/42 ,  C07D233/74 ,  C07D277/36 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D307/64 ,  C07D241/20 ,  C07D263/38 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/80 ,  C07D233/76

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I)-(VI) and/or (A)-(H-I), or any subgenera thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer or stereoisomer. The compounds of the present disclosure are useful in modulating androgen receptor activity and for treating cancer including prostate cancer.

公开(公告)号：US11046644B2

公开(公告)日：2021-06-29

申请号：US16410885

申请日：2019-05-13

申请人： ALLERGAN, INC.

发明人： Haiqing Yuan ,  Richard L. Beard ,  Xiaoxia Liu ,  John E. Donello ,  Veena Viswanath ,  Michael E. Garst

IPC分类号： C07C311/21 ,  C07D307/82 ,  C07C323/49 ,  C07C317/34 ,  C07D307/64 ,  C07C311/44 ,  A61K31/18 ,  A61K31/10 ,  A61P27/02 ,  C07F9/59 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/56 ,  C07C323/60 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D295/24 ,  C07F9/30 ,  C07F9/32 ,  C07F9/40 ,  C07F9/53 ,  C07F9/6533 ,  C07D233/64 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07C317/36 ,  C07D213/52 ,  C07D333/34 ,  C07D277/40 ,  C07C317/42 ,  C07C317/50 ,  C07C323/67 ,  C07D213/32 ,  C07C321/30 ,  C07D207/09 ,  C07D207/46

摘要： The present invention relates to novel sulfur derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of chemokine receptors.

公开(公告)号：US09718809B2

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：US14367643

申请日：2012-12-21

申请人： Kancera AB

发明人： Jessica Martinsson ,  Katarina Faernegardh ,  Mattias Joensson ,  Rune Ringom

IPC分类号： C07C311/21 ,  C07D409/14 ,  C07D215/12 ,  C07D333/22 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D409/04 ,  C07D277/26 ,  C07D295/096 ,  C07D295/192 ,  C07D213/34 ,  C07D307/79 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D261/14 ,  C07D285/15 ,  C07D295/088 ,  C07D307/64 ,  C07D307/82

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/34 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D231/38 ,  C07D261/14 ,  C07D277/26 ,  C07D285/15 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/192 ,  C07D307/64 ,  C07D307/79 ,  C07D307/82 ,  C07D333/22 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

摘要： A compound of formula (I), useful for the treatment of cancer, inflammation and inflammatory disorders, and a pharmaceutical composition containing the compound.

公开(公告)号：US09624166B2

公开(公告)日：2017-04-18

申请号：US13391407

申请日：2010-08-27

申请人： Yonghong Deng ,  Louis Plamondon ,  Cuixiang Sun ,  Xiao-Yi Xiao ,  Jingye Zhou ,  Joyce A. Sutcliffe ,  Magnus P. Ronn

发明人： Yonghong Deng ,  Louis Plamondon ,  Cuixiang Sun ,  Xiao-Yi Xiao ,  Jingye Zhou ,  Joyce A. Sutcliffe ,  Magnus P. Ronn

IPC分类号： A61K31/65 ,  A61P31/04 ,  C07C237/26 ,  C07C311/08 ,  C07C307/10 ,  C07C311/09 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D223/06 ,  C07D231/18 ,  C07D233/60 ,  C07D233/84 ,  C07D295/15 ,  C07D307/64

CPC分类号： C07C311/08 ,  C07C237/26 ,  C07C307/10 ,  C07C311/09 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/40 ,  C07C2103/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/40 ,  C07C2603/44 ,  C07C2603/46 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D223/06 ,  C07D231/18 ,  C07D233/60 ,  C07D233/84 ,  C07D295/15 ,  C07D307/64

摘要： The present invention is directed to a compound represented by Structural Formula (1): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The variables for Structural Formula (I) are defined herein. Also described is a pharmaceutical composition comprising the compound of Structural Formula (I) and its therapeutic use.

公开(公告)号：US09586896B2

公开(公告)日：2017-03-07

申请号：US14880173

申请日：2015-10-09

申请人： Cardioxyl Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Vincent Jacob Kalish ,  Frederick Arthur Brookfield ,  Stephen Martin Courtney ,  Lisa Marie Frost ,  John P. Toscano

IPC分类号： C07C317/14 ,  A61K31/24 ,  A61K47/40 ,  A61K31/222 ,  A61K31/18 ,  C07D307/64 ,  A61K31/341 ,  A61K31/255 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/42 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K47/12

CPC分类号： A61K31/341 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K31/18 ,  A61K31/222 ,  A61K31/24 ,  A61K31/255 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/42 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K47/12 ,  A61K47/40 ,  C07C317/14 ,  C07D307/64

摘要： The disclosed subject matter provides N-substituted hydroxylamine derivative compounds, pharmaceutical compositions and kits comprising such compounds, and methods of using such compounds or pharmaceutical compositions. In particular, the disclosed subject matter provides methods of using such compounds or pharmaceutical compositions for treating heart failure.

摘要翻译： 所公开的主题提供N-取代的羟胺衍生物化合物，药物组合物和包含这些化合物的试剂盒，以及使用这些化合物或药物组合物的方法。 特别地，所公开的主题提供了使用这些化合物或药物组合物治疗心力衰竭的方法。

公开(公告)号：US09532569B2

公开(公告)日：2017-01-03

申请号：US14403132

申请日：2013-05-23

申请人： INSTITUT NATIONAL DE LA RECHERCHE AGRONOMIQUE ,  CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE ,  UNIVERSITE DE PARIS XI PARIS SUD

发明人： Francois-Didier Boyer ,  Catherine Rameau ,  Jean-Paul Pillot ,  Vincent Servajean ,  Alexandre De Saint Germain ,  Jean-Marie Beau ,  Jean-Bernard Pouvreau ,  Guillaume Clave

IPC分类号： A01N43/08 ,  A01N43/16 ,  C07D307/56 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D407/12 ,  C07D307/64 ,  C07D307/68

CPC分类号： A01N43/08 ,  A01N43/16 ,  C07D307/56 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/64 ,  C07D307/68 ,  C07D407/12

摘要： A compound of general formula (I): in which X represents O, S, NH or an N-alkyl radical, R1 and R2, identical or different, each represent H or a C1-C10 hydrocarbon radical, R1 and R2 not both representing H, R3 represents a C1-C10 hydrocarbon radical, and R represents a phenyl radical monosubstituted or disubstituted by a substituent Y and, if applicable, a substituent Z, chosen from Cl, Br, I and CF3, or R represents a C═R4(R5) radical in which R4 represents an hydrocarbon radical and R5 represents a linear or branched, saturated or unsaturated, hydrocarbon radical, optionally substituted, a COR6 group or a CO2R6 group, where R6 represents a hydrogen atom or a linear or branched, saturated or unsaturated, hydrocarbon radical. This compound can be used for the treatment of higher plants for controlling their growth and architecture.

摘要翻译： 通式（I）的化合物：其中X表示O，S，NH或N-烷基，R 1和R 2相同或不同，各自表示H或C 1 -C 10烃基，R 1和R 2均不表示 H，R3表示C1-C10烃基，R表示被取代基Y单取代或二取代的苯基，如果适用，选自Cl，Br，I和CF 3的取代基Z，或R表示C = R 4 （R 5）基，其中R 4表示烃基，R 5表示直链或支链，饱和或不饱和的烃基，任选取代的COR 6基团或CO 2 R 6基团，其中R 6表示氢原子或直链或支链的饱和 或不饱和烃基。 该化合物可用于治疗高等植物以控制其生长和结构。

公开(公告)号：US20160362535A1

公开(公告)日：2016-12-15

申请号：US15248953

申请日：2016-08-26

申请人： BASF SE

发明人： Walter Fischer ,  Abdel-Ilah Basbas ,  Kai-Uwe Schoning ,  Cinzia Tartarini ,  Werner Hölzl ,  Bruno Rotzinger

IPC分类号： C08K5/1535 ,  C07D307/68 ,  C07D405/12 ,  C07D307/64 ,  C09K15/06 ,  C09K15/22 ,  C09K15/30 ,  C09K15/20 ,  C09K15/12 ,  C08K5/526 ,  C08K5/13 ,  C08K5/134 ,  C08K5/3435 ,  C08K5/357 ,  C07D307/58

CPC分类号： C08K5/1535 ,  C07D307/58 ,  C07D307/64 ,  C07D307/68 ,  C07D405/12 ,  C08K5/13 ,  C08K5/1345 ,  C08K5/3435 ,  C08K5/357 ,  C08K5/52 ,  C08K5/526 ,  C09K15/06 ,  C09K15/12 ,  C09K15/20 ,  C09K15/22 ,  C09K15/30

摘要： A composition, which comprises a) an organic material susceptible to oxidative, thermal or light-induced degradation; and b) a compound of formula I (Formula I) (I) where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 and R10 are independently from each other H, C1-C8-alkyl, C4-C8-cycloalkyl, phenyl, C1-C4-alkoxy or halogen; n is 1, 2, 3, or 4; and when n is 1 A is —C(=0)-OR′1, —C(=0)-N(R′2)(R′3), —CN, phenyl, which is unsubstituted or substituted by one or more C1-C8-alkyl, C4-C8-alkoxy, C5-C7-cycloalkyl or halogen, —H or —S02-phenyl; when n is 2 A is —C(=0)-0-Z1—O—C(=0)-, —C(=0)-N(R″1)—Z2—N(R″2)—C(=0)- or piperazine-N,N′-biscarbonyl.

公开(公告)号：US09464044B2

公开(公告)日：2016-10-11

申请号：US14409414

申请日：2013-06-04

申请人： AHN-GOOK PHARMACEUTICAL CO., LTD. ,  BAMICHEM Co., Ltd. ,  INCHEON UNIVERSITY INDUSTRY ACADEMIC COOPERATION FOUNDATION

发明人： Soon Kil Ahn ,  Jin Auh ,  Nam Song Choi ,  Chang Kyun Han ,  Tae-Jeong Kim ,  Kamsa Pae ,  Young June Shin ,  Dong-Oh Han ,  Cheol Kyu Han

IPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C275/28 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C237/24 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D231/18 ,  C07D333/34 ,  C07C311/14 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D417/12 ,  C07D275/06 ,  C07D277/36 ,  C07D209/08 ,  C07D277/56 ,  C07D295/215 ,  C07D213/70 ,  C07D307/64

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C237/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/08 ,  C07C311/14 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/08 ,  C07D213/70 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D231/18 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D275/06 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D295/215 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a novel compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof inhibiting 11β-HSD1 enzyme activity, a preparation method of the same, and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient. Since the compound of the present invention selectively inhibits the activity of 11β-HSD1 (11β-Hydroxysteroid dehydrogenase type 1), the compound of the invention can be effectively used as a therapeutic agent for the treatment of diseases caused by the over-activation of 11β-HSD1 such as non-insulin dependent type II diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorder, metabolic syndrome, and other diseases or condition mediated by the excessive activity of glucocorticoid.

摘要翻译： 本发明涉及抑制11β-HSD1酶活性的新型化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法以及含有该活性成分的药物组合物。 由于本发明化合物选择性地抑制11β-HSD1（11β-羟基类固醇脱氢酶1型）的活性，本发明化合物可有效地用作治疗由11β过度活化引起的疾病的治疗剂 -HSD1如非胰岛素依赖型II型糖尿病，胰岛素抵抗，肥胖症，脂质障碍，代谢综合征等疾病或由糖皮质激素过度活性介导的病症。