公开(公告)号：WO2004108733A1

公开(公告)日：2004-12-16

申请号：PCT/IB2004/001824

申请日：2004-05-24

申请人： PFIZER PRODUCTS INC. ,  MARFAT, Anthony ,  MCLEOD, Dale, Gordon ,  O'DONNELL, John, Paul

发明人： MARFAT, Anthony ,  MCLEOD, Dale, Gordon ,  O'DONNELL, John, Paul

IPC分类号： C07D499/00

CPC分类号： C07D499/861 ,  C07D309/12 ,  C07D319/12

摘要： Prodrugs of 6-β-hydroxymethylpenicillanic acid sulfone having the structure wherein R is H or methyl, each X is methylene, and Y is 0, or wherein R is H, each X is 0 and Y is methylene, and solvates thereof are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a prodrug of the present invention, or a solvate thereof, an optional beta-lactam antibiotic and at least one pharmaceutically acceptable carrier. Further disclosed is a method for increasing the therapeutic effectiveness of a beta-lactam antibiotic in 20 a mammal by administering an effective amount of a beta­lactam antibiotic and an effectiveness-increasing amount of a prodrug of the present invention, or a solvate thereof. Additionally disclosed is a method for treating a bacterial infection in a mammal by administering a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition of the present invention to a mammal in need thereof.

摘要翻译： 具有以下结构的6-β-羟甲基青霉烷酸砜的前药，其中R为H或甲基，X为亚甲基，Y为0，或其中R为H，X为0，Y为亚甲基，其溶剂化物为其公开的。 还公开了包含本发明的前药或其溶剂合物，任选的β-内酰胺抗生素和至少一种药学上可接受的载体的药物组合物。 进一步公开的是通过施用有效量的β-内酰胺抗生素和增加有效量的本发明的前药或其溶剂合物来增加哺乳动物中β-内酰胺抗生素的治疗有效性的方法。 另外公开了通过向有需要的哺乳动物施用治疗有效量的本发明药物组合物来治疗哺乳动物细菌感染的方法。

公开(公告)号：WO2004106269A1

公开(公告)日：2004-12-09

申请号：PCT/EP2004/004941

申请日：2004-05-08

申请人： DSM FINE CHEMICALS AUSTRIA NFG GMBH & CO KG ,  DAX, Thomas ,  STANEK, Michael ,  POJARLIEV, Peter

发明人： DAX, Thomas ,  STANEK, Michael ,  POJARLIEV, Peter

IPC分类号： C07B53/00

CPC分类号： C07D309/12 ,  C07B53/00 ,  C07C43/1786 ,  C12P13/004

摘要： Verfahren zur Herstellung von chiralen substituierten Diolen und deren Derivaten der Formel (I), in der R H oder einen gegebenenfalls substituierten C 5 -C 20 -Aryl-, C 5 -C 20 -Heterocyclus- oder C l -C 20 -Alkylrest und Rl einen gegebenenfalls substituierten C 5 -C 20 -Aryl-, C 5 -C 20 -Heterocyclus- oder C l- C 20 -Alkylrest bedeutet, R2 für H, einen gegebenenfalls substituierten C l -C 20 -Alkyl-, C 3 -C 7 -Heterocyclus-, Silyl-, C 5 -C 20 -Aryl-, C 5 -C 20 -Arylsulfonyl- oder C l -C 20 -Alkylsulfonylrest steht, R3 H oder eine O-Schutzgruppe sein kann und X Sauerstoff, Schwefel, Stickstoff oder Phosphor bedeutet, bei welchem a) eine chirale Hydroxycarbonsäure oder Hydroxycarbonsäureester der Formel (II), in der R 4 H oder eine C l -C 6 -Alkyl bedeutet, mit einer O-Schutzgruppenverbindung zu der Verbindung der Formel (III), in der R3 die O-Schutzgruppe bedeutet umgesetzt wird, sodann b) mit einem Alkalibor- oder -aluminiumhydrid zu der Verbindung der Formel (IV) reduziert wird, bei der sodann c) gegebenenfalls entweder das Sauerstoffatom aktiviert und anschliessend durch einen Schwefelatom-, Stickstoffatom- oder Phosphoratom-hältigen Rest ausgetauscht wird, oder d) die gegebenenfalls durch Umsetzung mit einem Alkylierungs- oder Arylierungsreagens in eine Verbindung der Formel (V), in der R′ 2 einen gegebenenfalls substituierten C 1 -C 20 -Alkyl-, C 3 -C 7 -Heterocyclus-, Silyl-, C 5 -C 20 -Aryl-, C 5 -C 20 -Arylsulfonyl- oder C 1 -C 20 -Alkylsulfonylrest und R3 die O-Schutzgruppe bedeuten, überführt wird und e) im Anschluss an Schritt b), c) oder d) gegebenenfalls die O-Schutzgruppe entfernt wird.

摘要翻译： 一种用于手性取代的二醇的制备和它们在式（I），其中R是H或任选取代的C5-C20芳基的衍生物的方法，C5-C20杂环，或C1至C20烷基，R1是任选取代的C5-C20 芳基，C5-C20杂环基或C1至C20烷基，R 2是H，任选取代的C1至C20烷基，C3-C7杂环，甲硅烷基，C5-C20芳基，C5 C20芳基磺酰基或C 1 -C 20 - 烷基磺酰基是，R 3可以是H或O-保护基，X为氧，硫，氮或磷，其中a）手性羟基羧酸或羟基羧酸酯的式（II），在该 R4是H或C1-C6烷基，用O-保护基团的化合物为式（III）的化合物，其中R 3，O型保护基团反应，然后b）用Alkalibor-或氢化铝到的化合物 式（IV）还原，其中然后c）任选地要么绍埃 rstoffatom活化并随后由Schwefelatom-，Stickstoffatom-或磷原子取代的含基团，或d）任选地通过与烷基化或芳基化反应剂中，式（V）的化合物，其中R“2代表任选取代的C1取代的 C20烷基，C3-C7杂环，甲硅烷基，C5-C20芳基，C5-C20芳基磺酰基或C1-C20烷基磺酰基和R 3是下列的O-保护基团，转化和e） 在步骤b），c）或d）的O-保护基团被去除，如果需要的话。

公开(公告)号：WO2004056744A1

公开(公告)日：2004-07-08

申请号：PCT/EP2002/014832

申请日：2002-12-23

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. ,  LINDERS, Joannes, Theodorus, Maria ,  WILLEMSENS, Gustaaf, Henri, Maria ,  GILISSEN, Ronaldus, Arnodus, Hendrika, Joseph ,  BUYCK, Christophe, Francis, Robert, Nestor ,  VANHOOF, Greta, Constantia, Peter ,  VAN DER VEKEN, Louis, Jozef, Elisabeth ,  JAROSKOVA, Libuse

发明人： LINDERS, Joannes, Theodorus, Maria ,  WILLEMSENS, Gustaaf, Henri, Maria ,  GILISSEN, Ronaldus, Arnodus, Hendrika, Joseph ,  BUYCK, Christophe, Francis, Robert, Nestor ,  VANHOOF, Greta, Constantia, Peter ,  VAN DER VEKEN, Louis, Jozef, Elisabeth ,  JAROSKOVA, Libuse

IPC分类号： C07C233/11

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C233/11 ,  C07C233/14 ,  C07C233/22 ,  C07C233/23 ,  C07C233/32 ,  C07C233/41 ,  C07C233/58 ,  C07C235/36 ,  C07C235/40 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C255/41 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2601/20 ,  C07C2602/06 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/46 ,  C07C2603/62 ,  C07C2603/66 ,  C07C2603/70 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D215/08 ,  C07D215/48 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D317/60 ,  C07D317/72 ,  C07D333/24 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06

摘要： formulae (I)the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein n represents an integer being 1 or 2; R 1 and R 2 each independently represents hydrogen C 1-4 alkyl, NR 9 R 10 , C 1-4 alkyloxy; or R 1 and R 2 taken together with the carbon atom with which they are attached form a C 3-6 cycloalkyl; and where n is 2, either R 1 or R 2 may be absent to form an unsaturated bond; R 3 represents a C 6-12 cycloalkyl, preferably selected from cylo-octanyl and cyclohexyl or R 3 represents a monovalent radical having one of the following formulae(a) (b) (c) (l) (q) (r) (g) (u) (o) (w) (j) (k) (t) wherein said C 6-12 cycloalkyl or monovalent radical may optionally be substituted with one, or where possible two, three or more substituents selected from the group consisting of C 1-4 alkyl, C 1-4 alkyloxy, halo or hydroxy; Q represents Het 1 or Ar 2 wherein said C 3-8 cycloalkyl, Het 1 or Ar 2 are optionally substituted with one or where possible two or more substituents selected from halo, C 1-4 alkyl, C 1-4 alkyloxy, hydroxy, nitro, NR 5 R 6 , C 1-4 alkyloxy substituted with one or where possible two, three or more substituents each independently selected from hydroxycarbonyl, Het 2 and NR 7 R 8 , and C 1-4 alkyl substituted with one or where possible two or three halo substituents, preferably trifluoromethyl; R 5 and R 6 each independently represent hydrogen, C 1-4 alkyl, or C 1-4 alkyl substituted with phenyl; R 7 and R 8 each independently represent hydrogen or C 1-4 alkyl; R 9 and R 10 ? each independently represent hydrogen, C 1-4 alkyl or C 1-4 alkyloxycarbonyl; L represents C 1-4 alkyl; Het 1 represents a heterocycle selected from pyridinyl, thiophenyl, or 1,3-benzodioxolyl; Het 2 represents piperidinyl, pyrrolidinyl or morpholinyl; Ar 2 represents phenyl, naphtyl or indenyl.

摘要翻译： 式（I）N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中n表示1或2的整数; R 1和R 2各自独立地表示氢C 1-4烷基，NR 9 R 10，C 1-4烷氧基， 或R 1和R 2与它们所连接的碳原子一起形成C 3-6环烷基; 并且其中n为2时，R 1或R 2可以不存在以形成不饱和键; R 3表示C 12-12环烷基，优选选自环辛基和环己基，或R 3表示具有下式（a）（b）（c）（1）（q）（r） ）（g）（u）（o）（w）（j）（k）（t）其中所述C 6-12环烷基或一价基团可以任选地被一个或可能的两个，三个或更多个选自 由C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，卤素或羟基组成; Q表示Het 1或Ar 2，其中所述C 3-8环烷基，Het 1或Ar 2任选被一个或可能的两个或多个选自卤素，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基， 羟基，硝基，NR 5 R 6，被一个或可能的两个，三个或更多个各自独立地选自羟基羰基，Het 2和NR 7 R 8的取代基取代的C 1-4烷氧基，和C 1 被一个或两个或三个卤素取代基取代的4-烷基，优选三氟甲基; R 5和R 6各自独立地表示氢，C 1-4烷基或被苯基取代的C 1-4烷基; R 7和R 8各自独立地表示氢或C 1-4烷基; R 9和R 10各自独立地表示氢，C 1-4烷基或C 1-4烷氧基羰基; L表示C 1-4烷基; Het 1表示选自吡啶基，噻吩基或1,3-苯并二恶唑基的杂环; Het 2表示哌啶基，吡咯烷基或吗啉基; Ar 2表示苯基，萘基或茚基。

公开(公告)号：WO2004018414A3

公开(公告)日：2004-06-17

申请号：PCT/US0324797

申请日：2003-08-22

申请人： UPJOHN CO ,  THORARENSEN ATLI ,  RUBLE CRAIG J ,  ROMERO DONNA L

发明人： THORARENSEN ATLI ,  RUBLE CRAIG J ,  ROMERO DONNA L

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61P31/02 ,  C07C235/42 ,  C07C235/56 ,  C07C235/84 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C255/60 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/38 ,  C07C313/06 ,  C07C313/24 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63 ,  C07C331/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/32 ,  C07D207/40 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/42 ,  C07D213/76 ,  C07D213/82 ,  C07D215/14 ,  C07D215/58 ,  C07D217/08 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/22 ,  C07D249/14 ,  C07D249/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D265/26 ,  C07D277/04 ,  C07D277/74 ,  C07D279/02 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D307/70 ,  C07D309/12 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/70 ,  C07D335/16 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07C235/42 ,  C07C235/56 ,  C07C235/84 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C255/60 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/38 ,  C07C313/06 ,  C07C313/24 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63 ,  C07C331/14 ,  C07C2601/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/325 ,  C07D207/40 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/42 ,  C07D213/76 ,  C07D213/82 ,  C07D215/14 ,  C07D215/58 ,  C07D217/08 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/22 ,  C07D249/14 ,  C07D249/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/58 ,  C07D265/26 ,  C07D277/04 ,  C07D277/74 ,  C07D279/02 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D307/70 ,  C07D309/12 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/70 ,  C07D335/16 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X=NH Y=CO, CS, -C(=N-CN) or X and Y together form an alkene, or C3-C5 cycloalkyl; R1 is -COOH; R2 is an electron withdrawing group; R4 is an optionally substituted aryl. The compounds of formula I are antibacterial agents that are useful for sterilization sanitation, antisepsis, and disinfection.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐，其中X = NH Y = CO，CS，-C（= N-CN）或X和Y一起形成烯烃或C 3 -C 5环烷基; R1是-COOH; R2是吸电子基团; R4是任选取代的芳基。 式I化合物是用于消毒卫生，消毒和消毒的抗菌剂。

公开(公告)号：WO2004043943A1

公开(公告)日：2004-05-27

申请号：PCT/US2003/034961

申请日：2003-11-03

申请人： PHARMACIA CORPORATION ,  AWASTHI, Alok, K. ,  BARTA, Thomas, E. ,  BECKER, Daniel, P. ,  BEDELL, Louis, J. ,  BOEHM, Terri, L. ,  CARROLL, Jeffery, N. ,  CHANDRAKUMAR, Nizal, S. ,  DECRESCENZO, Gary, A. ,  DESAI, Bipinchandra, N. ,  FOBIAN, Yvette, M. ,  FRESKOS, John, N. ,  HERON, Marcia, I. ,  HOCKERMAN, Susan, L. ,  JULL, Sara, M. ,  KASSAB, Darren, J. ,  KOLODZIEJ, Stephen, A. ,  MCDONALD, Joseph, J. ,  MISCHKE, Deborah, A. ,  MULLINS, Patrick, B. ,  NORTON, Monica, B. ,  RICO, Joseph, G. ,  TALLEY, John, J. ,  TRIVEDI, Mahima ,  VILLAMIL, Clara, I. ,  WANG, Lijuan, J.

发明人： AWASTHI, Alok, K. ,  BARTA, Thomas, E. ,  BECKER, Daniel, P. ,  BEDELL, Louis, J. ,  BOEHM, Terri, L. ,  CARROLL, Jeffery, N. ,  CHANDRAKUMAR, Nizal, S. ,  DECRESCENZO, Gary, A. ,  DESAI, Bipinchandra, N. ,  FOBIAN, Yvette, M. ,  FRESKOS, John, N. ,  HERON, Marcia, I. ,  HOCKERMAN, Susan, L. ,  JULL, Sara, M. ,  KASSAB, Darren, J. ,  KOLODZIEJ, Stephen, A. ,  MCDONALD, Joseph, J. ,  MISCHKE, Deborah, A. ,  MULLINS, Patrick, B. ,  NORTON, Monica, B. ,  RICO, Joseph, G. ,  TALLEY, John, J. ,  TRIVEDI, Mahima ,  VILLAMIL, Clara, I. ,  WANG, Lijuan, J.

IPC分类号： C07D309/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/351 ,  A61K31/41 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  C07D211/66 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04

摘要： This invention is directed to aromatic sulfone hydroxamic acids (including aromatic sulfone hydroxamates) and salts thereof that, inter alia , inhibit matrix metalloproteinase (also known as "matrix metalloprotease" or "MMP") activity and/or aggrecanase activity. This invention also is directed to a prevention or treatment method that comprises administering such a compound or salt in an MMP-inhibiting and/or aggrecanase-inhibiting effective amount to an animal, particularly a mammal having (or disposed to having) a pathological condition associated with MMP and/or aggrecanase activity.

摘要翻译： 本发明涉及特别是抑制基质金属蛋白酶（也称为“基质金属蛋白酶”或“MMP”）活性和/或软骨聚集蛋白聚糖酶活性的芳香族砜异羟肟酸（包括芳族砜异羟肟酸盐）及其盐。 本发明还涉及一种预防或治疗方法，其包括将有效量的MMP抑制和/或聚集蛋白聚糖蛋白酶抑制剂的这种化合物或盐施用于动物，特别是哺乳动物，所述动物特别是哺乳动物具有（或设置为）具有相关的病理状态 具有MMP和/或蛋白聚糖蛋白聚糖酶活性。

公开(公告)号：WO2004034999A2

公开(公告)日：2004-04-29

申请号：PCT/US2003/032883

申请日：2003-10-15

申请人： RENOVIS, INC. ,  KHAN, M., Amin ,  UPASANI, Ravindra, B. ,  WOOD, Paul, L.

发明人： KHAN, M., Amin ,  UPASANI, Ravindra, B. ,  WOOD, Paul, L.

IPC分类号： A61K

CPC分类号： C07C309/46 ,  C07C291/02 ,  C07C309/73 ,  C07C311/21 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/14 ,  C07D309/12

摘要： Disclosed are nitrone compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds. The nitrone compounds have one to six additional carbons bridging between the nitrone functionality and the nitrone aryl ring. The disclosed compositions are useful as therapeutics for inflammation-related conditions and analgesia in mammals, such as arthritis, and for neuropathic pain and traumatic injuries such as traumatic brain injury and acute spinal cord injury. The invention accordingly extends to the use of the compounds and compositions for the stated treatments, and as appropriate, to the use of the compounds for the preparation of pharmaceutical compositions for such treatments.

摘要翻译： 公开了硝酮化合物和含有这些化合物的药物组合物。 硝酮化合物在硝酮官能团和硝酮芳环之间具有一个至六个额外的碳桥连。 所公开的组合物可用作哺乳动物炎症相关病症和镇痛的治疗剂，例如关节炎，以及神经性疼痛和创伤性损伤如创伤性脑损伤和急性脊髓损伤。 因此，本发明延伸到用于所述治疗的化合物和组合物的用途，并且视情况而定，涉及所述化合物用于制备用于这种治疗的药物组合物的用途。

公开(公告)号：WO2004013118A1

公开(公告)日：2004-02-12

申请号：PCT/JP2003/009868

申请日：2003-08-04

申请人： 山之内製薬株式会社 ,  壽製薬株式会社 ,  冨山 泰 ,  野田 淳 ,  橘田 香代子 ,  小林 義典 ,  今村 雅一 ,  村上 猛 ,  生貝 和弘 ,  鈴木 貴之 ,  黒﨑 英志

发明人： 冨山 泰 ,  野田 淳 ,  橘田 香代子 ,  小林 義典 ,  今村 雅一 ,  村上 猛 ,  生貝 和弘 ,  鈴木 貴之 ,  黒﨑 英志

IPC分类号： C07D309/12

CPC分类号： C07D309/12 ,  C07D309/10

摘要： Azulene derivatives represented by the following general formula (I) and salts thereof are useful as Na -glucose cotransporter inhibitors in, for example, remedies for diabetes, etc., in particular, insulin-independent diabetes (type 2 diabetes), insulin-dependent diabetes (type 1 diabetes), etc., and remedies for various diabetes-related diseases such as insulin resistant disease and obesity. These compounds are characterized in that an azulene ring is bonded, either directly or via an optionally halogenated lower alkylene, to a benzene ring and the benzene ring is directly bonded to a sugar residue.

摘要翻译： 由下列通式（I）表示的薁衍生物及其盐可用作例如糖尿病等药物，特别是胰岛素不依赖性糖尿病（2型糖尿病）的Na + - 葡萄糖共转运蛋白抑制剂， 胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病）等，以及各种糖尿病相关疾病如胰岛素抵抗疾病和肥胖症的补救措施。 这些化合物的特征在于，薁环直接或经由任选卤代的低级亚烷基键合到苯环上，苯环直接键合到糖残基。

公开(公告)号：WO2003097575A2

公开(公告)日：2003-11-27

申请号：PCT/DK2003/000331

申请日：2003-05-19

申请人： LICA PHARMACEUTICALS A/S ,  NIELSEN, Simon, Feldbæk ,  KROMANN, Hasse ,  LARSEN, Mogens ,  HANSEN, Majbritt ,  BOESEN, Thomas

发明人： NIELSEN, Simon, Feldbæk ,  KROMANN, Hasse ,  LARSEN, Mogens ,  HANSEN, Majbritt ,  BOESEN, Thomas

IPC分类号： C07C225/16

CPC分类号： C07C233/36 ,  C07C45/00 ,  C07C45/44 ,  C07C47/277 ,  C07C47/55 ,  C07C47/575 ,  C07C49/813 ,  C07C217/22 ,  C07C225/16 ,  C07C225/22 ,  C07C233/33 ,  C07C237/04 ,  C07C255/56 ,  C07C311/21 ,  C07C323/32 ,  C07D213/65 ,  C07D295/088 ,  C07D295/112 ,  C07D295/185 ,  C07D307/79 ,  C07D309/12 ,  C07D317/66

摘要： The invention provides novel amino-functionalised chalcone derivatives and analogues thereof. Use of the compounds, or compositions comprising them, as pharmaceutically active agents, in particular against bacterial and parasitic infections, is also disclosed. The invention further relates to a method for detecting inhibitory effects against e.g., bacteria, parasites, fungi, and helminths. The chalcones of the invention carry amino substituents and exhibit enhanced biological effects combined with improved metabolic and physicochemical properties, making the compounds useful as drug substances, in particular as antiparasitic, and bacteriocidal agents.

摘要翻译： 本发明提供新的氨基官能化查耳酮衍生物及其类似物。 还公开了将化合物或其组合物用于药物活性剂，特别是抗细菌和寄生虫感染的用途。 本发明还涉及一种用于检测对例如细菌，寄生虫，真菌和蠕虫的抑制作用的方法。 本发明的查尔酮携带氨基取代基并表现出增强的生物效应以及改善的代谢和物理化学性质，使得该化合物可用作药物物质，特别是作为抗寄生虫剂和杀菌剂。

公开(公告)号：WO03087040A2

公开(公告)日：2003-10-23

申请号：PCT/US0311468

申请日：2003-04-10

申请人： ESPERION THERAPEUTICS INC

发明人： DASSEUX JEAN-LOUIS ,  ONICIU CARMEN DANIELA

IPC分类号： A61K31/6615 ,  A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K31/075 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/121 ,  A61K31/13 ,  A61K31/133 ,  A61K31/16 ,  A61K31/164 ,  A61K31/23 ,  A61K31/27 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/66 ,  A61K31/683 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P15/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C45/45 ,  C07C49/17 ,  C07C49/172 ,  C07C59/347 ,  C07C59/353 ,  C07C69/675 ,  C07C69/757 ,  C07C215/08 ,  C07C215/12 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C235/16 ,  C07C237/22 ,  C07C239/12 ,  C07C239/22 ,  C07C271/16 ,  C07D213/40 ,  C07D309/10 ,  C07D309/12 ,  C07F9/09 ,  C07F9/655 ,  C12N9/00 ,  C12Q1/25 ,  C07C235/00

CPC分类号： C12Q1/25 ,  A61K31/075 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/13 ,  A61K31/66 ,  C07C45/45 ,  C07C49/17 ,  C07C49/172 ,  C07C59/347 ,  C07C59/353 ,  C07C69/675 ,  C07C69/757 ,  C07C215/12 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C235/16 ,  C07C237/22 ,  C07C271/16 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/40 ,  C07D309/12 ,  C07F9/091 ,  C07F9/093 ,  C07F9/098 ,  C07F9/65502 ,  C07F9/6552 ,  C12N9/93 ,  G01N2500/04

摘要： The invention relates to novel Acyl coenzyme-A mimics, compositions comprising ketone compounds, and methods useful for treating and preventing cardiovascular diseases, dyshpidemias, dysproteinemias, and glucose metabolism disorders comprising administering a composition comprising a ketone compound. The Acyl coenzyme-A mimics, compositions, and methods of the invention are also useful for treating and preventing Alzheimer's Disease, Syndrome X, peroxisome proliferator activated receptor-related disorders, septicemia, thrombotic disorders, obesity, pancreatitis, hypertension, renal disease, cancer, inflammation, bacterial infection and impotence. In certain embodiments, the Acyl coenzyme-A mimics, compositions, and methods of the invention are useful in combination therapy with other therapeutics, such as hypocholesterolemic and hypoglycemic agents.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的酰基辅酶A模拟物，包含酮化合物的组合物，以及可用于治疗和预防心血管疾病，血糖异常，dysproteinemias和葡萄糖代谢紊乱的方法，包括施用包含酮化合物的组合物。 本发明的酰基辅酶A模拟物，组合物和方法也可用于治疗和预防阿尔茨海默病，综合征X，过氧化物酶体增殖物激活受体相关病症，败血病，血栓形成障碍，肥胖症，胰腺炎，高血压，肾脏疾病，癌症 ，炎症，细菌感染和阳。。 在某些实施方案中，本发明的酰基辅酶A模拟物，组合物和方法可用于与其它治疗剂如降胆固醇和降血糖剂的组合治疗。

公开(公告)号：WO0230882A3

公开(公告)日：2003-09-25

申请号：PCT/US0131871

申请日：2001-10-11

申请人： ESPERION THERAPEUTICS INC

发明人： DASSEUX JEAN-LOUIS H ,  ONICIU CARMEN DANIELA

IPC分类号： A61P1/18 ,  A61K31/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P15/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07C59/347 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/18 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D233/76 ,  C07D233/86 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D305/12 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D309/30 ,  C07D309/38 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07F9/09 ,  C07F9/24 ,  C07F9/44 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D249/04 ,  C07D309/40 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07F9/2408 ,  C07C59/347 ,  C07C317/04 ,  C07C317/14 ,  C07C317/18 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07D233/76 ,  C07D233/86 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D305/12 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D309/30 ,  C07D309/38 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07F9/091 ,  C07F9/094 ,  C07F9/4407

摘要： The present invention relates to sulfoxide and bis-sulfoxide compounds of formula I, formula II, or formula III (in which the variables are as defined in the claims), compositions comprising sulphoxide and bissulphoxide compounds, and methods useful for treating and preventing cardiovascular diseases, dyslipidemias, dysproteinemias, and glucose metabolism disorders comprising administering a composition comprising an ether compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for treating and preventing Alzheimer's Disease, Syndrome X, peroxisome proliferator activated receptor-related disorders, septicemia, thrombotic disorders, obesity, pancreatitis, hypertension, renal disease, cancer inflammation, and impotence. In certain embodiments, the compounds, compositions, and methods of the invention are useful in combination therapy with other therapeutics, such as hypocholesterolemic and hypoglycemic agents.

摘要翻译： 本发明涉及式I，式II或式III的亚砜和双亚砜化合物（其中变量如权利要求中所定义），包含亚砜和双硫化合物的组合物以及可用于治疗和预防心血管疾病的方法 ，血脂异常，dysproteinemias和葡萄糖代谢障碍，包括施用包含醚化合物的组合物。 本发明的化合物，组合物和方法也可用于治疗和预防阿尔茨海默病，综合征X，过氧化物酶体增殖物激活受体相关病症，败血症，血栓形成障碍，肥胖症，胰腺炎，高血压，肾脏疾病，癌症发炎和阳ence 。 在某些实施方案中，本发明的化合物，组合物和方法可用于与其它治疗剂如降胆固醇和降血糖药物组合治疗。