公开(公告)号：WO0192218A2

公开(公告)日：2001-12-06

申请号：PCT/US0117795

申请日：2001-05-31

申请人： ORIDIGM CORP

发明人： VERMEULIN NICOLAAS M J ,  O'DAY CHRISTINE L ,  WEBB HEATHER K ,  BURNS MARK R ,  BERGSTROM DONALD E

IPC分类号： C07D233/90 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61K31/506 ,  A61K47/48 ,  A61P1/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C211/13 ,  C07C211/52 ,  C07C211/54 ,  C07C233/36 ,  C07C233/39 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/50 ,  C07C235/74 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C239/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/28 ,  C07C275/40 ,  C07C279/14 ,  C07C311/05 ,  C07C311/06 ,  C07C311/10 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C311/42 ,  C07C311/44 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/22 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D215/52 ,  C07D219/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/84 ,  C07D261/18 ,  C07D285/14 ,  C07D285/22 ,  C07D307/68 ,  C07D307/91 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07F9/645 ,  G01N33/53 ,  C07C311/00

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K47/50 ,  C07C211/13 ,  C07C211/52 ,  C07C211/54 ,  C07C233/36 ,  C07C233/39 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/50 ,  C07C235/74 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C239/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/28 ,  C07C275/40 ,  C07C279/14 ,  C07C311/05 ,  C07C311/06 ,  C07C311/10 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C311/42 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/26 ,  C07C2603/40 ,  C07C2603/42 ,  C07C2603/50 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/22 ,  C07D213/81 ,  C07D215/36 ,  C07D215/52 ,  C07D219/04 ,  C07D231/14 ,  C07D233/84 ,  C07D261/18 ,  C07D285/14 ,  C07D285/22 ,  C07D307/68 ,  C07D307/91 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07F9/645 ,  G01N33/5308

摘要： Novel "bispolyamine" inhibitor compounds of polyamine transport are disclosed. These compounds are useful pharmaceutical agents for treating diseases where it is desired to inhibit polyamine transport or other polyamine binding proteins, for example cancer and post-angioplasty injury. These compounds display desirable activities both for diagnostic and research assays and therapy.

摘要翻译： 公开了新型“双聚胺”抑制剂多胺转运剂化合物。 这些化合物是治疗需要抑制多胺转运或其它多胺结合蛋白（例如癌症和血管成形术后损伤）的疾病的有用药物。 这些化合物显示出用于诊断和研究测定和治疗的所需活性。

公开(公告)号：WO9903823A3

公开(公告)日：1999-04-08

申请号：PCT/US9814896

申请日：1998-07-15

申请人： ORIDIGM CORP ,  VERMEULIN NICOLAAS M J ,  O DAY CHRISTINE L ,  WEBB HEATHER K ,  BURNS MARK R ,  BERGSTROM DONALD E

发明人： VERMEULIN NICOLAAS M J ,  O'DAY CHRISTINE L ,  WEBB HEATHER K ,  BURNS MARK R ,  BERGSTROM DONALD E

IPC分类号： C07D333/34 ,  A61K31/16 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/50 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/28 ,  C07C303/00 ,  C07C311/07 ,  C07C311/10 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D215/52 ,  C07D219/04 ,  C07D231/14 ,  C07D261/18 ,  C07D285/14 ,  C07D307/68 ,  C07D307/91 ,  C07D333/40 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  G01N33/53 ,  C07C311/05 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C311/42 ,  C07D209/26 ,  C07D235/28 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07C233/36 ,  A61K47/50 ,  C07C233/40 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/50 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  G01N33/5308

摘要： Novel inhibitors of polyamine transport having inhibition constants two orders of magnitude lower than those of known compounds are disclosed. These polyamine analogues are useful pharmaceutical agents for treating diseases where it is desired to inhibit polyamine transport or other polyamine binding proteins, for example cancer and post-angioplasty injury. Novel chemical synthetic methods to obtain polyamine analogues are disclosed, including the production of a combinatorial polyamine library. These approaches yield analogues with desirable activities both for diagnostic and research assays and therapy. The assays of the invention are useful for high throughput screening of targets in the discovery of drugs that interact with the polyamine system.

摘要翻译： 公开了具有比已知化合物低两个数量级的抑制常数的新型多胺转运抑制剂。 这些多胺类似物是用于治疗期望抑制多胺转运或其他多胺结合蛋白例如癌症和血管成形术后损伤的疾病的有用药剂。 公开了获得多胺类似物的新型化学合成方法，包括产生组合多胺文库。 这些方法产生具有理想活性的类似物，用于诊断和研究测定和治疗。 本发明的测定法可用于发现与多胺系统相互作用的药物的高通量筛选目标。

公开(公告)号：WO02053519A3

公开(公告)日：2003-03-13

申请号：PCT/US0200347

申请日：2002-01-08

申请人： ORIDIGM CORP ,  BURNS MARK ROBERT ,  GRAMINSKI GERARD F ,  BANDUIR NAND

发明人： BURNS MARK ROBERT ,  GRAMINSKI GERARD F ,  BANDUIR NAND

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/455 ,  A61K31/575 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P3/10 ,  A61P5/18 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P27/06 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C255/24 ,  C07C271/22 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C311/42 ,  C07D213/82 ,  C07D233/61 ,  C07D307/68 ,  C07D333/34 ,  C07J9/00 ,  C07C211/13 ,  A61K31/13 ,  A61K31/14 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/70 ,  C07C303/00

CPC分类号： C07D307/68 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07C255/24 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C311/42 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D333/34

摘要： The disclosed invention provides new polyamine analogs and derivatives containing a hydrophobic region and a polyamine region as well as methods and compositions for their use.

摘要翻译： 所公开的发明提供了包含疏水区域和多胺区域的新的多胺类似物和衍生物以及它们使用的方法和组合物。

公开(公告)号：WO0172685A9

公开(公告)日：2002-10-10

申请号：PCT/US0140360

申请日：2001-03-23

申请人： ORIDIGM CORP ,  BURNS MARK R

发明人： BURNS MARK R

IPC分类号： C07D233/84 ,  A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C211/13 ,  C07C211/14 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/31 ,  C07C211/49 ,  C07C211/50 ,  C07C211/54 ,  C07C217/08 ,  C07C217/14 ,  C07C217/40 ,  C07C217/58 ,  C07C223/02 ,  C07C233/10 ,  C07C233/11 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C237/10 ,  C07C237/12 ,  C07C237/34 ,  C07C245/24 ,  C07C247/16 ,  C07C255/58 ,  C07C279/12 ,  C07C291/02 ,  C07C311/19 ,  C07C311/39 ,  C07C317/44 ,  C07D207/16 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/73 ,  C07D215/12 ,  C07D215/42 ,  C07D233/42 ,  C07D277/28 ,  C07D285/10 ,  C07D285/14 ,  C07D307/91 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/135 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K45/06 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/31 ,  C07C211/49 ,  C07C211/50 ,  C07C211/54 ,  C07C217/40 ,  C07C217/58 ,  C07C223/02 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C237/10 ,  C07C247/16 ,  C07C255/58 ,  C07C279/12 ,  C07C291/02 ,  C07C311/19 ,  C07C311/39 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/50 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/16 ,  C07D209/18 ,  C07D213/38 ,  C07D215/42 ,  C07D233/42 ,  C07D277/28 ,  C07D285/10 ,  C07D307/91 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D409/14

摘要： Novel cytotoxic polyamine analogues are disclosed. These analogues are useful pharmaceutical agents for treating diseases where it is desired to inhibit cell growth and/or proliferation, for example cancer and post-angioplasty injury.

摘要翻译： 公开了新的细胞毒性多胺类似物。 这些类似物是有用的药剂，用于治疗希望抑制细胞生长和/或增殖的疾病，例如癌症和血管成形术后损伤。

公开(公告)号：WO0046187A2

公开(公告)日：2000-08-10

申请号：PCT/US0002972

申请日：2000-02-04

申请人： ORIDIGM CORP ,  VERMEULIN NICOLAAS M J ,  BURNS MARK R ,  WEBB HEATHER K

发明人： VERMEULIN NICOLAAS M J ,  BURNS MARK R ,  WEBB HEATHER K

IPC分类号： C07D233/24 ,  A61K31/132 ,  A61K31/137 ,  A61K31/155 ,  A61K31/16 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00 ,  C07C211/09 ,  C07C211/14 ,  C07C211/15 ,  C07C211/27 ,  C07C211/49 ,  C07C211/53 ,  C07C211/54 ,  C07C215/58 ,  C07C217/58 ,  C07C233/13 ,  C07C233/36 ,  C07C233/37 ,  C07C237/10 ,  C07C251/38 ,  C07C275/28 ,  C07C279/00 ,  C07C279/12 ,  C07C279/26 ,  C07C311/05 ,  C07C311/10 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07D211/14 ,  C07D211/26 ,  C07D213/36 ,  C07D219/04 ,  C07D233/16 ,  C07D233/52 ,  C07D295/13 ,  C07D307/91 ,  C07D333/34 ,  C07D401/14 ,  C07D417/04 ,  C40B40/04

CPC分类号： C07D307/91 ,  C07C211/14 ,  C07C211/15 ,  C07C211/27 ,  C07C211/53 ,  C07C211/54 ,  C07C215/58 ,  C07C233/36 ,  C07C233/37 ,  C07C237/10 ,  C07C251/38 ,  C07C279/12 ,  C07C279/26 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/26 ,  C07D213/36 ,  C07D219/04 ,  C07D233/16 ,  C07D233/52 ,  C07D295/13 ,  C07D333/34 ,  C07D417/04

摘要： The present invention is directed to agmatine and polyamine analogs and their use as drugs, as well as agricultural or environmentally useful agents. As drugs, the analogs decrease cellular polyamine levels, possibly by inducing antizyme, and can be used to treat disorders of undesired cell proliferation, including cancer, viral infections and bacterial infections. The analogs may be utilized in pharmaceutical compositions either alone or in combination with other agents, particularly other inhibitors of polyamine synthesis or transport, but including other inhibitors of cell proliferation. The analogs are not necessarily metabolized to contribute to the polyamine pool and are designed to enter cells by pathways independent of polyamine transport. The invention further defines structural elements/motifs within these analogs that are key to their induction of antizyme.

摘要翻译： 本发明涉及丁胺和多胺类似物及其作为药物的用途，以及农业或环境有用的试剂。 作为药物，类似物可能通过诱导抗糜烂来降低细胞多胺水平，并可用于治疗不期望的细胞增殖，包括癌症，病毒感染和细菌感染。 类似物可以单独使用或与其它试剂，特别是其他多胺合成或转运抑制剂组合使用，但包括其他细胞增殖抑制剂。 类似物不一定被代谢以有助于多胺池，并且被设计为通过独立于多胺转运的途径进入细胞。 本发明进一步定义了这些类似物中结构元件/基序，其是诱导抗。药的关键。

公开(公告)号：WO0172685B1

公开(公告)日：2002-08-15

申请号：PCT/US0140360

申请日：2001-03-23

申请人： ORIDIGM CORP ,  BURNS MARK R

发明人： BURNS MARK R

IPC分类号： C07D233/84 ,  A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C211/13 ,  C07C211/14 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/31 ,  C07C211/49 ,  C07C211/50 ,  C07C211/54 ,  C07C217/08 ,  C07C217/14 ,  C07C217/40 ,  C07C217/58 ,  C07C223/02 ,  C07C233/10 ,  C07C233/11 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C237/10 ,  C07C237/12 ,  C07C237/34 ,  C07C245/24 ,  C07C247/16 ,  C07C255/58 ,  C07C279/12 ,  C07C291/02 ,  C07C311/19 ,  C07C311/39 ,  C07C317/44 ,  C07D207/16 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/73 ,  C07D215/12 ,  C07D215/42 ,  C07D233/42 ,  C07D277/28 ,  C07D285/10 ,  C07D285/14 ,  C07D307/91 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/135 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K45/06 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/31 ,  C07C211/49 ,  C07C211/50 ,  C07C211/54 ,  C07C217/40 ,  C07C217/58 ,  C07C223/02 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C237/10 ,  C07C247/16 ,  C07C255/58 ,  C07C279/12 ,  C07C291/02 ,  C07C311/19 ,  C07C311/39 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/50 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/16 ,  C07D209/18 ,  C07D213/38 ,  C07D215/42 ,  C07D233/42 ,  C07D277/28 ,  C07D285/10 ,  C07D307/91 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D409/14

摘要： Novel cytotoxic polyamine analogues are disclosed. These analogues are useful pharmaceutical agents for treating diseases where it is desired to inhibit cell growth and/or proliferation, for example cancer and post-angioplasty injury.

摘要翻译： 公开了新的细胞毒性多胺类似物。 这些类似物是治疗需要抑制细胞生长和/或增殖（例如癌症和血管成形术后损伤）的疾病的有用的药剂。

公开(公告)号：WO0172685A2

公开(公告)日：2001-10-04

申请号：PCT/US0140360

申请日：2001-03-23

申请人： ORIDIGM CORP ,  BURNS MARK R

发明人： BURNS MARK R

IPC分类号： C07D233/84 ,  A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C211/13 ,  C07C211/14 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/31 ,  C07C211/49 ,  C07C211/50 ,  C07C211/54 ,  C07C217/08 ,  C07C217/14 ,  C07C217/40 ,  C07C217/58 ,  C07C223/02 ,  C07C233/10 ,  C07C233/11 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C237/10 ,  C07C237/12 ,  C07C237/34 ,  C07C245/24 ,  C07C247/16 ,  C07C255/58 ,  C07C279/12 ,  C07C291/02 ,  C07C311/19 ,  C07C311/39 ,  C07C317/44 ,  C07D207/16 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/73 ,  C07D215/12 ,  C07D215/42 ,  C07D233/42 ,  C07D277/28 ,  C07D285/10 ,  C07D285/14 ,  C07D307/91 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/135 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K45/06 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/31 ,  C07C211/49 ,  C07C211/50 ,  C07C211/54 ,  C07C217/40 ,  C07C217/58 ,  C07C223/02 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C237/10 ,  C07C247/16 ,  C07C255/58 ,  C07C279/12 ,  C07C291/02 ,  C07C311/19 ,  C07C311/39 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/50 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/16 ,  C07D209/18 ,  C07D213/38 ,  C07D215/42 ,  C07D233/42 ,  C07D277/28 ,  C07D285/10 ,  C07D307/91 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D409/14

摘要： Novel cytotoxic polyamine analogues are disclosed. These analogues are useful pharmaceutical agents for treating diseases where it is desired to inhibit cell growth and/or proliferation, for example cancer and post-angioplasty injury.

摘要翻译： 公开了新的细胞毒性多胺类似物。 这些类似物是治疗需要抑制细胞生长和/或增殖（例如癌症和血管成形术后损伤）的疾病的有用的药剂。