公开(公告)号：WO2007069268A3

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：PCT/IN2006/000414

申请日：2006-10-13

Applicant: SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LIMITED ,  GIRI, Rajesh, Lalmani ,  KAMBHAMPATI, Sudhakar ,  CHITTURI, Trinadha, Rao ,  THENNATI, Rajamannar

Inventor： GIRI, Rajesh, Lalmani ,  KAMBHAMPATI, Sudhakar ,  CHITTURI, Trinadha, Rao ,  THENNATI, Rajamannar

IPC: C07D215/32 ,  C07D217/00 ,  C07D217/12

Abstract: The present invention provides a process for preparation of substantially pure 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid, compound of formula I or its pharmaceutically acceptable salt comprising: a) subjecting compound of formula II or acid addition salt thereof to hydrogenolysis in aqueous medium in the presence of an acid; wherein Et represents ethyl group; Ar represents phenyl or substituted phenyl group and X and Y are independently selected from the group consisting of hydrogen, (C 1 -C 3 )-alkyl or O-(C 1 -C 3 )-alkyl or X and Y can be linked together to form a cyclic group -O(CH 2 )n-O-, wherein n =1or 2. b) extracting the product from the reaction mixture with water immiscible organicsolvent to form an organic extract. c) isolating the compound of formula I or its solvate as a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：WO03049702A8

公开(公告)日：2004-08-19

申请号：PCT/US0239589

申请日：2002-12-10

Applicant: AMGEN INC ,  BO YUNXIN Y ,  CHAKRABARTI PARTHA P ,  CHEN NING ,  DOHERTY ELIZABETH M ,  FOTSCH CHRISTOPHER H ,  HAN NIANHE ,  KELLY MICHAEL G ,  LIU QINGYIAN ,  NORMAN MARK HENRY ,  OGNYANOV VASSIL I ,  WANG XIANGHONG ,  ZHU JIAWANG

Inventor： BO YUNXIN Y ,  CHAKRABARTI PARTHA P ,  CHEN NING ,  DOHERTY ELIZABETH M ,  FOTSCH CHRISTOPHER H ,  HAN NIANHE ,  KELLY MICHAEL G ,  LIU QINGYIAN ,  NORMAN MARK HENRY ,  OGNYANOV VASSIL I ,  WANG XIANGHONG ,  ZHU JIAWANG

IPC: C07D249/18 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/37 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61K31/453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C233/11 ,  C07C233/15 ,  C07C233/33 ,  C07C233/44 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C317/40 ,  C07C323/35 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D213/26 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/32 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D217/04 ,  C07D231/40 ,  C07D231/56 ,  C07D233/38 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D241/20 ,  C07D241/42 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/79 ,  C07D311/16 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4418 ,  C07D241/40 ,  A61K31/489

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D213/26 ,  C07D213/643 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D231/40 ,  C07D231/56 ,  C07D233/38 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D239/90 ,  C07D241/42 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/79 ,  C07D319/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: Compounds having the general structure of the Formula (I) and compositions containing them, for treatment of various diseases.

Abstract translation: 具有式（I）的通式结构的化合物和含有它们的组合物，用于治疗各种疾病。

公开(公告)号：WO03049702A2

公开(公告)日：2003-06-19

申请号：PCT/US0239589

申请日：2002-12-10

Applicant: AMGEN INC ,  BO YUNXIN Y ,  CHAKRABARTI PARTHA P ,  CHEN NING ,  DOHERTY ELIZABETH M ,  FOTSCH CHRISTOPHER H ,  HAN NIANHE ,  KELLY MICHAEL G ,  LIU QINGYIAN ,  NORMAN MARK HENRY ,  OGNYANOV VASSIL I ,  WANG XIANGHONG ,  ZHU JIAWANG

Inventor： BO YUNXIN Y ,  CHAKRABARTI PARTHA P ,  CHEN NING ,  DOHERTY ELIZABETH M ,  FOTSCH CHRISTOPHER H ,  HAN NIANHE ,  KELLY MICHAEL G ,  LIU QINGYIAN ,  NORMAN MARK HENRY ,  WANG XIANGHONG ,  ZHU JIAWANG ,  OGNYANOV VASSIL I

IPC: C07D249/18 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/37 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61K31/453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C233/11 ,  C07C233/15 ,  C07C233/33 ,  C07C233/44 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C317/40 ,  C07C323/35 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D213/26 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/32 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D217/04 ,  C07D231/40 ,  C07D231/56 ,  C07D233/38 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D241/20 ,  C07D241/42 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/79 ,  C07D311/16 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D213/26 ,  C07D213/643 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D231/40 ,  C07D231/56 ,  C07D233/38 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D239/90 ,  C07D241/42 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/79 ,  C07D319/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: Compounds having the general structure (formule 1) and compositions containing them, for the treatment of acute, inflammatory and neuropathic pain, dental pain, general headache, migraine, cluster headache, mixed−vascular and non−vascular syndromes, tension headache, , general inflammation arthritis, rheumatic diseases, osteorthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders,inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, inflammatory pain and associated hyperalgesia and allodynia, neuropathy pain and associated hyperalgesia and allodynia, diabetic neuropathy pain, causalgia, sympathetically maintained pain, deafferentiation syndromes, asthma, epithelial tissue damage or dysfunction, herpes simplex, disturbances of visceral motility at respiratory, genitourinary, gastrointestinal or vascular regions, wounds, burns, allergic skin reactions, pruritis, vitiligo, general gastrointestinal disorders, gastric ulceration, duodenal ulcers, diarrhea, gastric lesions induced by necrotising agents, hair growth, vasomotor or allergic rhinitis, bronchial disorders or bladder disorders.

Abstract translation: 具有一般结构的化合物（配方1）和含有它们的组合物，用于治疗急性，炎性和神经性疼痛，牙痛，一般头痛，偏头痛，丛集性头痛，混合血管和非血管性综合征，紧张性头痛，一般 炎症性关节炎，风湿性疾病，骨关节炎，炎症性肠病，炎症性眼病，炎症性或不稳定性膀胱病，牛皮癣，皮肤炎症成分炎症，慢性炎性病症，炎性疼痛及相关的痛觉过敏和异常性疼痛，神经病痛及相关的痛觉过敏和异常性疼痛， 糖尿病性神经病疼痛，灼痛，交感神经保持疼痛，交感综合征，哮喘，上皮组织损伤或功能障碍，单纯疱疹，呼吸道内脏运动紊乱，泌尿生殖道，胃肠或血管区域，伤口，烧伤，过敏性皮肤反应，瘙痒症，白癜风， 一般胃肠素 胃溃疡，十二指肠溃疡，腹泻，坏死因子诱导的胃损伤，毛发生长，血管舒缩或过敏性鼻炎，支气管疾病或膀胱疾病。

公开(公告)号：WO01054691A1

公开(公告)日：2001-08-02

申请号：PCT/EP2001/000430

申请日：2001-01-16

IPC: C07D499/64 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/43 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/545 ,  A61K31/65 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7056 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  C07C237/26 ,  C07D215/24 ,  C07D215/32 ,  C07D215/56 ,  C07D233/94 ,  C07D233/95 ,  C07D239/48 ,  C07D239/49 ,  C07D241/24 ,  C07D261/16 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/215 ,  C07D405/12 ,  C07D473/00 ,  C07D473/18 ,  C07D499/00 ,  C07D501/00 ,  C07D501/20 ,  C07D501/36 ,  C07H5/06 ,  C07H13/12 ,  C07H15/26 ,  C07H17/08

CPC classification number: C07D215/56 ,  C07C237/26 ,  C07C2603/46 ,  C07D215/32 ,  C07D233/94 ,  C07D239/49 ,  C07D241/24 ,  C07D261/16 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/215 ,  C07D405/12 ,  C07D473/00 ,  C07D499/00 ,  C07D501/00 ,  C07H5/06 ,  C07H13/12 ,  C07H15/26 ,  C07H17/08

Abstract: Nitrate salts of antimicrobial agents for the preparation of antimicrobial medicaments, specifically antiviral, antifungal and antibacterial medicaments.

Abstract translation: 用于制备抗菌药物的抗微生物剂的硝酸盐，特别是抗病毒，抗真菌和抗菌药物。

公开(公告)号：WO98058905A1

公开(公告)日：1998-12-30

申请号：PCT/JP1998/002817

申请日：1998-06-24

IPC: C07C257/22 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D209/12 ,  C07D209/88 ,  C07D213/32 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/77 ,  C07D213/78 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/26 ,  C07D215/46 ,  C07D231/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D237/22 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D279/16 ,  C07D307/68 ,  C07D311/14 ,  C07D319/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D473/08 ,  C07D473/10 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/215 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  C07D211/40 ,  C07D215/18 ,  C07D215/32 ,  C07D231/14 ,  C07D277/44 ,  C07D295/14 ,  C07D295/18 ,  C07D311/22

CPC classification number: C07D207/416 ,  C07C257/22 ,  C07D209/12 ,  C07D209/88 ,  C07D213/32 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/77 ,  C07D213/78 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/26 ,  C07D215/46 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D237/22 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D249/08 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D279/16 ,  C07D307/68 ,  C07D311/14 ,  C07D319/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D473/08 ,  C07D473/10 ,  C07D487/04

Abstract: Amidrazone derivatives of formula (I) useful for prevention or treatment of lupus mycosis attributable to fungi, such as Candida, Aspergillus, and Cryptococcus, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, wherein R represents: (1) an optionally substituted monocyclic to tricyclic aromatic hydrocarbon, (2) an optionally substituted monocyclic to tricyclic saturated or unsaturated hetero ring containing one or more hetero atoms selected from N, O and S, (3) an optionally substituted and optionally cross-linked cycloalkyl, or (4) an optionally substituted and optionally cross-linked cycloalkenyl; R represents (1) an optionally substituted monocyclic to tricyclic aromatic hydrocarbon or (2) an optionally substituted monocyclic to tricyclic saturated or unsaturated hetero ring containing one or more hetero atoms selected from N, O and S; ... represents a single bond or a double bond; n is 1 to 8; A represents a bond or a lower alkylene optionally substituted by a lower alkyl; and X represents a bond, -CO-, -CO2-, -CONR -, -COCONR , -CH=CHCONR -, -NR , -NR CO-, -NR CO2-, -NR CONR -, -O-, -OCO-, -OCONR -, -OCH2CONR -, -S-, -SO-, -SO2-, -SO2NR -, or -SO2NR CO-.

Abstract translation: 可用于预防或治疗归因于真菌的假丝酵母属，曲霉属和隐球菌属的红斑狼疮的式（I）的胺腙衍生物及其药学上可接受的盐及其药物组合物，其中R a表示：（1）任选地 取代的单环至三环芳族烃，（2）含有一个或多个选自N，O和S的杂原子的任选取代的单环至三环饱和或不饱和杂环，（3）任选取代的和任选交联的环烷基，或（ 4）任选取代的和任选的交联的环烯基; R b表示（1）任选取代的单环至三环芳烃或（2）含有一个或多个选自N，O和S的杂原子的任选取代的单环至三环饱和或不饱和杂环; ... 表示单键或双键; n为1至8; A表示任选被低级烷基取代的键或低级亚烷基; 并且X表示键，-CO - ， - CO 2 - ， - CONR g - ， - COCONR g1，-CH = CHCONR g2 - ， - NR3 - ， - NR4-CO-， -NR - ， - O - ， - OCO - ， - OCONR g - ， - OCH 2 CONR g - ， - S - ， - SO - ， - SO 2 - ，-SO 2 NR R 10， - 或-SO 2 NR R 11。

公开(公告)号：WO2012020389A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：PCT/IB2011/053590

申请日：2011-08-12

Applicant: VARINEL INC ,  ZURAWSKI JR, Vincent R. ,  STOUT, David M. ,  NITZ, Theodore J.

Inventor： ZURAWSKI JR, Vincent R. ,  STOUT, David M. ,  NITZ, Theodore J.

IPC: C07D215/26 ,  C07D215/28 ,  C07D215/32 ,  A61K31/47 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D215/26 ,  C07D215/28 ,  C07D215/32 ,  C07D405/06

Abstract: 8-Hydroxy-quinoline derivatives and 8-ethers, 8-esters, 8-carbonates, 8-acyloxymethyl, 8- phosphates, (phosphoryloxy)methyl, and 8-carbamates derivatives thereof are described that exhibit iron chelation, neuroprotective, neurorestorative, apoptotic and/or selective MAO-AB inhibitory activities.

Abstract translation: 描述了8-羟基 - 喹啉衍生物和8-醚，8-酯，8-碳酸酯，8-酰氧基甲基，8-磷酸酯，（磷酰氧基）甲基和8-氨基甲酸酯衍生物，其表现出铁螯合，神经保护，神经恢复，凋亡 和/或选择性MAO-AB抑制活性。

公开(公告)号：WO0112607B1

公开(公告)日：2001-11-22

申请号：PCT/FR0002310

申请日：2000-08-11

Applicant: LAFON LABOR ,  JOSEPH BENOIT ,  DARRO FRANCIS ,  GUILLAUMET GERALD ,  KISS ROBERT ,  FRYDMAN ARMAND

Inventor： JOSEPH BENOIT ,  DARRO FRANCIS ,  GUILLAUMET GERALD ,  KISS ROBERT ,  FRYDMAN ARMAND

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61P37/00 ,  C07D20060101 ,  C07D215/16 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D215/32 ,  C07D215/38 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D491/08

CPC classification number: C07D215/26 ,  A61K31/47 ,  C07D215/233

Abstract: The invention concerns a non-cytotoxic pharmaceutical composition acting on the proliferation of clonogenic cells in malignant tumours and comprising an efficient amount of a compound selected among the compounds of formula (I) and (Ia) wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R6aare as defined in claim 1.

Abstract translation: 本发明涉及作用于恶性肿瘤中克隆细胞增殖的非细胞毒性药物组合物，其包含有效量的选自式（I）和（Ia）化合物的化合物，其中：R 1，R 2，R 3，R 4， R5，R6和R6a如权利要求1中所定义。

公开(公告)号：WO99055661A1

公开(公告)日：1999-11-04

申请号：PCT/GB1999/001263

申请日：1999-04-23

IPC: A61K31/24 ,  A61K31/277 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  C07C229/38 ,  C07C233/47 ,  C07C235/52 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C255/55 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D213/65 ,  C07D215/32 ,  C07D217/02 ,  C07D257/04 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192

CPC classification number: C07D257/04 ,  A61K31/24 ,  A61K31/277 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  C07C229/38 ,  C07C233/47 ,  C07C235/52 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C255/55 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D213/65 ,  C07D215/32 ,  C07D217/02 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192

Abstract: The invention relates to the use of compounds of formula (I) wherein R represents hydrogen, alkyl, alkenyl, hydroxy, alkoxy, aminoalkyl, hydroxyalkyl, carboxyalkyl, alkoxyalkyl, amino, halo, cyano, nitro, thiol, alkylthio, haloalkoxy or haloalkyl; Ar represents an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic aryl group with the proviso that when Ar represents a naphthyl moiety it is not substituted by amidino or guanidine; and Y represents a hydrogen atom or alkyl group; or a physiologically tolerable salt thereof; for use as tryptase inhibitors.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物的用途，其中R表示氢，烷基，烯基，羟基，烷氧基，氨基烷基，羟基烷基，羧基烷基，烷氧基烷基，氨基，卤素，氰基，硝基，硫醇，烷硫基，卤代烷氧基或卤代烷基。 Ar表示任选取代的碳环或杂环芳基，条件是当Ar表示萘基时，它不被脒基或胍取代; Y表示氢原子或烷基; 或其生理上可耐受的盐; 用作类胰蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：WO99051578A1

公开(公告)日：1999-10-14

申请号：PCT/EP1999/002098

申请日：1999-03-25

IPC: C07D211/26 ,  A01N20060101 ,  A01N33/04 ,  A01N37/18 ,  A01N37/34 ,  A01N41/00 ,  A01N43/20 ,  A01N43/40 ,  A01N43/60 ,  A01P1/00 ,  C07C20060101 ,  C07C211/09 ,  C07C211/10 ,  C07C211/11 ,  C07C211/13 ,  C07C211/63 ,  C07D20060101 ,  C07D211/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D211/94 ,  C07D215/32 ,  C07D237/28 ,  C07D317/32 ,  C07D401/00 ,  C07D409/14

CPC classification number: C07D211/58 ,  A01N33/04 ,  A01N33/12 ,  A01N43/40 ,  C07C211/27 ,  C07C211/28 ,  C07D211/26 ,  C07D211/70

Abstract: This invention concerns compounds of formula (I), stereochemically isomeric forms thereof, acid or base addition salts thereof, N-oxides thereof, or quaternary ammonium derivatives thereof, wherein the dotted line is an optional bond; X is a direct bond when the dotted line represents a bond, or X is hydrogen or hydroxy, when the dotted line does not represent a bond; R , R , R and R are each independently selected from hydrogen, halo, hydroxy, C1-4alkyl, C1-4alkyloxy, -SO3H, and the like; R and R are each independently selected from hydrogen, halo, hydroxy, C1-4alkyl, C1-4alkyloxy, nitro, amino, cyano, trifluoromethyl, or trifluoromethoxy; ..... > L is a radical of formula (a-1), (a-2), (a-3), (a-4), (a-5), (a-6), (a-7), (a-8), (a-9), (a-10); wherein A is a direct bond or C1-6alkanediyl; A is C2-6alkanediyl; and R to R are hydrogen, C1-6alkyl, aminoC1-6alkyl and the like; having biocidal properties; their preparation, compositions containing them and their use as a biocide.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的化合物，其立体化学异构形式，其酸或碱加成盐，其N-氧化物或其季铵衍生物，其中虚线是任选的键; 当虚线不表示键时，X是直链键，当虚线表示键时，X表示氢或羟基; R 1，R 2，R 5和R 6各自独立地选自氢，卤素，羟基，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，-SO 3 H等; R 3和R 4各自独立地选自氢，卤素，羟基，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，硝基，氨基，氰基，三氟甲基或三氟甲氧基; （a-1），（a-2），（a-3），（a-4），（a-5）， （a-6），（a-7），（a-8），（a-9），（a-10） 其中A 1是直接键或C 1-6烷二基; A 2是C 2-6烷二基; R 7至R 11为氢，C 1-6烷基，氨基C 1-6烷基等; 具有杀生物性; 它们的制备方法，含有它们的组合物以及它们作为杀生物剂的用途。

公开(公告)号：WO2011020886A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：PCT/EP2010/062117

申请日：2010-08-19

Applicant: VIFOR (INTERNATIONAL) AG ,  DÜRRENBERGER, Franz ,  BURCKHARDT, Susanna ,  GEISSER, Peter, Otto ,  BUHR, Wilm ,  FUNK, Felix ,  CORDEN, Vincent, Anthony ,  FRYATT, Tara ,  JAEGER, Stefan ,  SLACK, Mark ,  YARNOLD, Christopher, John ,  YAU, Wei, Tsung ,  COURTNEY, Stephen, Martin

Inventor： DÜRRENBERGER, Franz ,  BURCKHARDT, Susanna ,  GEISSER, Peter, Otto ,  BUHR, Wilm ,  FUNK, Felix ,  CORDEN, Vincent, Anthony ,  FRYATT, Tara ,  JAEGER, Stefan ,  SLACK, Mark ,  YARNOLD, Christopher, John ,  YAU, Wei, Tsung ,  COURTNEY, Stephen, Martin

IPC: C07D215/26 ,  C07D215/28 ,  C07D215/32 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/06 ,  C07D409/06

CPC classification number: C07D215/28 ,  C07D215/26 ,  C07D215/32 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft neue Hepcidin-Antagonisfen der Formel (I), sie umfassende pharmazeutische Zusammensetzungen sowie deren Verwendung als Arzneimittel, insbesondere zur Behandlung von Eisenmetabolismus-Störungen, wie insbesondere Eisenmangel-Erkrankungen und Anämien, insbesondere Anämien im Zusammenhang mit chronischen Entzündungserkrankungen (ACD; anemia of chronic disease und AI; anemia of inflammation).

Abstract translation: 本发明涉及式I的新颖的hepcidin Antagonisfen（I）中，药物组合物包含它们和它们作为药物的用途，特别是对铁代谢紊乱的治疗中，如特别是缺铁症和贫血，特别是与慢性炎性疾病（ACD相关的贫血; 慢性疾病和AI的贫血;炎症性贫血）。